DMARDs Flashcards

(50 cards)

1
Q

Meia vida da cloroquina?

A

40-60 dias

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2
Q

Mecanismo celular de ação da cloroquina

A

Cloroquina é uma base fraca que se acumula nos lisossomos (ácidos), aumentando seu pH

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3
Q

Efeito imunológico cloroquina (3)

A
  • interfere no processamento de autoantígenos e sua ligação com o MHC II
  • interfere na função dos receptores Toll-like
  • Reduzem a produção de citocinas pró-inflamatórias (IL1, IL6, interferon-alfa, TNF)
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4
Q

Efeitos benéficos com mecanismo desconhecido da cloroquina (4)

A
  • inibição de anticorpos antifosfolípides
  • redução da glicemia de jejum e lipídios
  • melhora da função plaquetária
  • inibição da função plaquetária
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5
Q

Fatores de risco para retinopatia por cloroquina (5)

A
  • uso de difosfato de cloroquina
  • dose >5mg/kg/dia
  • uso prolongado (10-25 anos)
  • DRC ClCr <60
  • Uso concomitante de tamoxifeno
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6
Q

Como realizar rastreio de retinopatia por cloroquina?

A

FO e OCT anual
- sem fatores de risco: iniciar após 5 anos de uso
- com fatores de risco: iniciar após 1o ano de uso

*ter um FO basal no início da medicação, para excluir maculopatia preexistente

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7
Q

Paciente em uso de sulfassalazina e anemia hemolítica, pensa em que?

A

Deficiência de G6PD

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8
Q

Mecanismo de ação da sulfassalazina? Como age no sistema imune?

A

Desconhecido.
Age inibindo LB, LT, NK, monócitos, macrófagos, fibroblastos e células endoteliais.

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9
Q

Pode usar sulfassalazina na gestação?

A

Sim, 1o e 2o semestre. Suplementar com ácido fólico.

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10
Q

Efeitos colaterais mais comuns da sulfassalazina?

A

Intolerância GI, oligospermia

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11
Q

Onde a sulfassalazina é metabolizada? Quais seus metabólitos?

A

Metabolizada no cólon por bactérias locais;
2 metabólitos: sulfapiridina e ácido 5 aminosalicílico

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12
Q

Qual dos metabólitos da sulfassalazina não é absorvido?

A

Acido-5-aminosalicílico (5-ASA)

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13
Q

Mecanismo de ação do metotrexato e sua ação no sistema imune? (2)

A

1) inibe a enzima diidrofolato redutase, que participa da síntese de purinas e pirimidinas. -> reduz proliferação de linfócitos

2) inibe a enzima AICAR transformilase -> libera adenosina pro MEC -> inibe linfócitos, monócitos e neutrófilos

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14
Q

Como aumentar a biodisponibilidade do metotrexate?

A

Fracionando a dose (metade de manhã e metade a noite)

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15
Q

Estratégias para amenizar os efeitos GI do metotrexato VO? (3)

A

1) Usar ácido fólico 6x/semana
2) fracionar a dose em 2 tomadas
3) usar via subcutânea

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16
Q

Efeitos adversos mais comuns do metotrexate?(4)

A

1) intolerância GI
2) mucosite (úlceras orais)
3) aumento de transaminases
4) mielotoxicidade com leucopenia

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17
Q

Clearance de creatinina que contraindica MTX? Em qual faixa ajusta a dose?

A

ClCr ≤50
Entre 50-80 ministra 70% da dose

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18
Q

Hepatopatia crônica contraindica MTX?

A

Sim

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19
Q

Pneumopatia rara causada pelo MTX

A

Pneumonite por hipersensibilidade

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20
Q

Quadro clínico da pneumopatia grave gerada pelo MTX

A

Curso em em geral subagudo, febre, tosse, infiltrado pulmonar (parece infecção)

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21
Q

Tratamento pneumopatia induzida pelo MTX

A

Suspender medicação e glicocorticoide

22
Q

Meio de eliminação da leflunomida?

A

Vias biliares

23
Q

Meia vida da leflunomida?

24
Q

Mecanismo de ação da leflunomida (2)

A

1) Inibe a enzima diidroorato desidrogenase -> inibe síntese pirimidinas -> inibe proliferação de linfócitos e mononucleares

2) Inibe fator de transcrição NF-KB

25
O que fazer se evento adverso grave em uso de leflunomida (hepatite, neuropatia), gestação em vigência de uso ou há <2anos?
Wash out com colestiramina OU carvão ativado
26
Gestação ou desejo de gestar em até 2 anos da suspensão da leflunomida. O que fazer?
Confirmar nível sérico < 0,02 mg/dL em 2 medidas com ao menos 14 dias de intervalo
27
Eventos adversos comuns mais comuns da leflunomida? (4)
- dermatológico: alopécia e rash - GI: diarreia e náusea - Neuro: cefaleia - CV: hipertensão
28
Evento adversos relevantes da leflunomida (4)
- Neuropatia periférica - Hepatotoxicidade - Citopenias (todas) - DPI
29
Qual o metabólito ativo da azatioprina?
6-mercaptopurina
30
Qual o mecanismo de ação imunológico da azatioprina?
antagonista das purinas -> inibe proliferação de linfócitos B e T
31
Quais são as 2 enzimas que metabolizam a 6-marcaptopurina? E quais medicamentos reduzem (2) ou inibem sua atividade (1), respectivamente?
1) Tiopurina-metil-transferase (TPMP); bactrim e sulfassalazina 2) Xantina oxidase; alopurinol
32
quais medicamentos evitar usar concomitante com azatioprina? por que?
Bactrim, sulfassalazina e alopurinol. Aumenta risco de efeitos adversos
33
Efeitos adversos principais da azatioprina? (2)
Intol. GI - náusea, vômito, anorexia Leucopenia
34
qual fator genético está associado ao maior risco de mielotoxicidade pela azatioprina? qual a frequência na população?
polimorfismo da tiopurina-metil-transferase (enzima que metaboliza a 6-MP). Ocorre em 10% da população.
35
Fármacos da reumato que inibem a enzima CYP3A4 e aumentam o nível sérico da ciclosporina
COLCHICINA, alopurinol
36
Efeitos colaterais estéticos da ciclosporina (2)
hirsutismo e hiperplasia gengival
37
Em que situação deve-se suspender a ciclosporina após sua introdução?
aumento da Cr >30% do basal
38
Efeitos adversos possíveis da ciclosporina? (4)
- Hipertensão - Insuficiência renal (nefrotóxico) - Intol. GI: diarreia, náusea, vômito, anorexia - Tremor
39
ciclosporina e doença de Behçet - qual a relação?
aumenta o risco de neuroBehçet
40
Mecanismo de ação da ciclosporina?
Inibidor da calcineurina, que se ligaria a calmodulina, que ativaria o NF-AT (fator de transcrição nuclear de células T ativadas), que produziria IL-2. Logo, inativa céls T.
41
Qual a forma ativa do micofenolato mofetil?
ácido micofenólico
41
Qual o mecanismo de ação do MMF??
- Inibe de a síntese de nucleotídeos -> inibe proliferação de linfócitos B e T - Ação antiproliferativa em fibroblastos
41
Principais efeitos adversos do micofenolato?
- GI: náusea, vômitos, diarreia, dor abdominal - Hematológico: anemia, leucopenia
42
Qual micofenolato causa menos intolerância GI?
sódico
43
Qual o mecanismo de ação da ciclofosfamida?
agente alquilante do DNA, inibindo LT e LB
44
Ciclofosfamida é uma pró droga. Quais são seus metabólitos ativos? qual efeito de cada um?
- Mustarda fosforamida - agente alquilante do DNA - Acroleína - eliminada pelos rins, tóxica para o urotélio
45
Qual farmacovigilância devemos fazer após infusão EV de CFF?
hemograma em 10-14 dias. *se leuc <3500 ou neut <1500, interromper ou reduzir a dose
46
efeitos adversos da CFF? (5)
- citopenias (todas) - efeito GI (ppc náusea) - alopécia - infertilidade - cistite hemorrágia
47
Como diminuir o risco de falência ovariana relacionada ao uso da CFF?
Leuprorrelina 3,75mg IM mensal
48
Qual o metabólito da CFF associado a cistite hemorrágica e aumento do risco de câncer de bexiga?
Acroleína