Epilepsija Flashcards
(31 cards)
Lekovi koji uticu na vtz Na kanale
- Karbamazepin ( Okskarbazepin)
- Fenitoin
- Topiramat
- Lamotrigin
- Valproati
- Zonisamid (Noviji antiepileptici)
Fenitoin, Lamotrigin - mehanizam dejstva
Fenitoin- inhibicija volt.zav Na kanala
Lamotrigin- inihib volt zav Na kanala i verovatno inhibicija oslobadjanja glutamat
Lamotrigin-indikacije
- Monoth i adjuvantna kod parcijalnih
- GTK
- Lenox-Gastaut-ov sindrom
- Monoth tipicnih apsans napada
Dodatno:
Prevencija (ne u akutnom) depresivnih epizoda kod bipolarnog poremecaja tip I
Topiramat- mehanizam dejstva
- Inhibira vtz Na kanale
- Potencira delovanje GABA na GABAa POSTsinapticke receptore
- Antagonizuje glutamatske rc ( AMPA i kainatski POSTsinapticki rc)
Topiramat-indikacije
Isto kao lamotrigin.
- Monoth i adjuvantna parcijalni napadi
- GTK
- Lenox-Gastautov sindrom
- profilaksa migrene
Valproinska kiselina/Valproat-Na -MEHANIZAM DEJSTVA
- Inhibira vtz Na kanale
- Inhibira vtz Ca kanale T tipa
- Povecava GABA-ergicku neurotransmisiju u CNS
( 1) povecava sintezu GABA delovanjem na glutamat dekarboksilazu
2) inhibira razgradnju delovanjem na GABA transaminazu i sukcinil semialdehid DH)
Etosuksimid- MEHANIZAM DEJSTVA
1.Inhibira NISKOVOLTAZNE zavisne Ca kanale T tipau talamickim neuronima
Valproinska kiselina/ Valproat-Na - FARMAKOKINETIKA
INHIBITOR CYP2C9. Inhibira metabolizam : 1. fenitoin 2. fenobarbiton (Radica: 3. karbamazepin) 4. Lamotrigin- povecava jako njegovu koncentraciju u plazmi (smanjuje glukuronidaciju i time eliminaciju) i to dovodi do toksicnosti, Moze da nastane i ras- jer istiskuje lamotrigin iz kompleksa sa albuminom. SMANJITI DOZU LAMOTRIGINA.
Valproinska kiselina/Valproat-Na -INDIKACIJE
KAO LAMOTRIGIN !
Slicno kao i fenitoin.
1. Sve epilepsije ali pogotovo apsans, GTK,i mioklonicki napadi.
Dodatno: psiha boli glava
1. akutna th manije u bipolarnom
Nelicencirana indikacija:
1. profilaksa migrene
Valproinska kiselina/Valproat-Na -NEZELJENI EFEKTI
Policisticni ovarijumi (menstrualni poremecaji). tremor, prolazna celavost (kad naraste kosa moze biti kovrdzava), hepatotoksicnost, teratogenost, GIT, porast TM (povecavanje apetita)
Svi lekovi za Apsans napade
Prvi izbor: Valproati (vise interakcija) i etosuksimid (kod njega veca pospanost)
Ostali: Lamotrigin
EPILEPSIJA-sta je-definicija
Karakterise se ponavljanim napadima, koji nastaju zbog HRONICNOG mozdanog poremecaja razlicite etiologije
EPILEPTICNI NAPAD
-Povremena PINK
-nagla
-iznenadna
-kratkotrajna (najcesce manje od minuta)
izmena motorne aktivnosti, senzibiliteta, autonomnih funkcija, ponasanja , svesti, koja je uzrokovana PREKOMERNIM (fokus, zariste) ili HIPERSINHRONIM elektricnim praznjenjem mozdanih neurona u obe hemisfere (generalizovano).
Prevalencija epilepsije?
0,5-1%
Levetiracetam-mehanizam dejstva?
Modulise oslobadjanje GABA i glutamata-pretpostavlja se. Vezuje se za sinapticki vezikularni protein SV2A. Nije poznata njegova fizioloska uloga.
Levetiracetam- indikacije?
- Monoth i adjuvantna th za parcijalne napade sa ili bez sekundarne generalizacije
- Adjuvantna th kod GTK i kod mioklonickih napada kod odraslih i adolescenata.
Pregabalin i gabapentin- indikacije?
Gabapentin- 1. parcijalni napadi
- Perfierna neuropatija (dijabetesna neuropatija, post-herpeticka neuralgija)
- profilaksa migrene
Pregabalin- 1. parcijalni napadi
- periferna i centralna neuropatija
- generalizovani anksiozni poremecaj
Gabapentin i pregabalin-mehanizam dejstva?
- Povecavaju koncentraciju GABA iz presinaptickog zavrsetka.
- Blokiraju vtz Ca kanale ( vezuju se za alfa2delta subjedinicu, ali se ne zna da li preko nje blokiraju kanal)
Benzodiazepini-indikacije?
- Klonazepam: (kao i fenobarbiton) ADJUVANTNA TH za sve vrste epilepsija, status epilepticus, MIOKLONUSI.
- Lorazepam, diazepam, midazolam: status epilepticus, febrilne konvulzije
Klonazepam (bzd)- efikasnost i nezeljeni efekti?
Pri produzenoj primeni, moze da mu se znacajno smanji efikasnost posle par nedelja ili meseci, usled tolerancije.
Izrazena sedacija.
Ostali antiepileptici-navedi ih i indikacije?
- Lakozamid
- Zonisamid
- Retigabin
- Tiagabin
- Vigabatrin
- Felbamat
Svi se koriste kao adjuvantna th za refraktarne fokalne napade.
Vigabatrin dodatno za West-ov sindrom.
Mehanizam dejstva svakog pojedinacnog ostalog antiepileptika?
- Lakozamid- inhibicija vtz Na ( produzava sporu inaktivaciju i dovodi do stabilizacije hiperekscitabilnih membrana)
- Zonisamid-inhibitor vtz Na i Ca kanala T tipa.
- Retigabin- aktivira K kanale i stabilizuje membranski potencijal mirovanja i smanjuje ekscitabilnost neurona.
- Tiagabin- inhibira transporter za preuzimanje GABA u presinapticki zavrsetak i glija celije- GAT-1
- Vigabatrin- IR inhibicija GABA transaminaze.
- Felbamat- antagonista NMDA rc i verovatno pospesuje GABAergicku neurotransmisiju.
Zasto je ogranicena primena retigabina?
Zbog prebojavanja koze/retine i smetnji sa vidom. Prestanak proizvodnje.
Koji su kriterijumi za izbor antiepileptika?
- Tip epilepticnog napada (jedan ili vise razlicitih)
- Efikasnost u suzbijanju napada
- Bezbednost i podnosljivost leka (hronicna th)
- Cena i rezim doziranja
- Interakcije sa drugim lekovima
- Prisustvo komorbiditeta