Examen PK 2 Flashcards
(44 cards)
réactions phase 1
réduction
oxydation
hydrolyse
conjugaison permet 3 choses
changer structure chimique
augmenter solubilité
rendre molécule plus grosse
5 exemples de rx glucorono-conjugués
morphone
ibuprofène
lorazepam
fénofibrate
zidovudine
localisation UGT
réticulum endoplasmique
microsomale
famille UGT
UGT1A (8 sauf 2et5)
UGT2 : 2A (nez) et 2B (4, 7, 15, 17)
UGT3
UGT8
polymorphisme connu UGT1A1 28
syndrome Gilbert
métabolisme Irinothecan
polymorphisme tamoxifen
UGT1A4
2 exceptions de rx qui n’inactivent pas
morphine
ezetimibe
conséquenceacul-o-glucuronide
réarrangement moléculaire
EI possible
réarrangement intra
hydrolyse
isomérisation
ouverture sucre
réarrangement inter
formation adduit
transacylation
glycation
conséquence isomérisation
sous-estimation métabolisme
résistante B-glucuronidase
définiton transacylation
déplacement nucléophile du COOH vers groupement N, S, OH des AA
lysine, cystéine
conséquences réarrangement inter
réaction immunitaire
toxicité rénale, hépatique, intestinale
localisation SULT
cytoplasme
FIR + cerveau
SULT1 pour rx (1,2,4)
production toxine hépatique
formation liaison covalente inactivante protéine ou ADN
inhibition transport hépatobiliaire -> cholestase
bioactivation prodrogue
but réaction gluthation
protéger molécule des composés électrophiles
localisation GSTA1-1
FIR + poumon et testicule
petite molécule hydrophobe
principale
type de méthylation
O : COMT, POMT
N : NMT
S : TPMT, TMT
facteurs qui affectent métabolisme
âge, sexe, alimentation
tabac, alcool, caféine`
pathologie, obésité
pharmacogénomique
autres rx ou PSN
comment déterminer importance clinique
études animales
rapport de cas
volontaires sains
importance effet :
- ordre administration, durée, dose, forme, statut
extrapolation classe
variabilité inter
valeur moyenne¸
index thérapeutique
classe IMC
pré obèse 25-29,99
classe 1 30-34.99
classe 2 35-39,99
classe 3 > 40
super obèse > 50
pourquoi évaluer fonction rénale
prévenir
ajuster
détecter
évaluer
intérêts collecte urinaire
évaluation
protéinurie
besoin dialyse
nutritionnelle