Farma II Parcial Flashcards
(245 cards)
1
Q
Que es un ansiolitico?
A
- Un farmaco que alivia o suprime el sintmoa de ansiedad sin producir sueno
- A pesar de esto muchos ansioliticos pueden ser sedantes con la dosis adecuada
2
Q
Que es un sedante?
A
- Disminuye actividad y modera la excitacion y tranquiliza al pte
3
Q
Que es un hipnotico?
A
- Un farmaco que produce somnolencia y facilita el inicio y la conservacion de un estado de sueno natural en sus caracteristicas EEG
4
Q
Cuales son los 3 farmacos ansioliticos?
A
- Benzodiacepinas
- Agonistas parciales de receptores 5-HT1A
- Antidepresivo
5
Q
Cuales son los 3 farmacos sedantes/hipnoticos?
A
- Benzodiacepinas
- Agonistas de receptores de BZD
- Barbituricos
6
Q
Como funciona las benzodiacepinas?
A
- Estimulan la union de GABA a su receptor GABAA
- Aumenta la frecuencia con la que se abre
7
Q
Cuales son los efectos de las benzodiacepinas?
A
- Ansiolisis, sedacion, hipnosis
- Efectos anticonvulsivantes
- Miorrelajacion central
8
Q
Cuales son los efectos adversos de las benzodiacepinas y a que se asocian?
A
- Suelen ser vasodilatacion coronaria
- Bloqueo neuromuscular
- Se asocian a dosis altas de ciertas benzodiacepinas
9
Q
Porque las benzodiacepinas se utilizan como ansioliticos?
A
- Porque aunque a dosis elevadas causan sedacion se pueden manejar a menores dosis
- Ayuda a lidiar con los efectos objetivos como el sudor, taquicardia, molestias digestivas
- Ademas se arma una tolerancia contra los efectos hipnoticos
10
Q
A que trastornos no se debe prescribir las benzodiacepinas?
A
- Trastornos de panico
- Fobias
- TOC
- PTSD
- Ansiedad asociada a cuadros no neuroticos
11
Q
En que forma actuan las benzodiacepinas sobre el sueno?
A
- Reduce la latencia del sueno
- Disminuye el numero de veces que despierta el pte
- Se reduce las etapas del sueno 1, 3 y 4 y aumenta etapa 2
- Incrementa ciclos REM
12
Q
Como afecta las BZD el sueno a largo plazo?
A
- No afecta las concentraciones maximas de hormonas nocturnas
- Dismunye sus efectos hipnoticos tras unas noches de usos
- La interrupcion produce rebotes
13
Q
Como afectan las BZD la respiracion?
A
- No afecta la respiracion en dosis hipnoticas pero se debe tener cuidado con ninos, adultos mayores y hepatopatas
- Disminuyen la ventilacion alveolar y causan acidosis respiratoria por disminucion de impulso hipoxico
- Apnea
14
Q
- Como afecta la BZD el sistema cardiovascular?
- Como actua el midazolam?
- Como actua el diazepam?
A
- Disminuye presion arterial y aumenta FC
- El midazolam a dosis altas disminuye flujo sanguineo cerebral y asimilacion de oxigeno
- El diazepam incrementa el flujo coronario y aumenta adenosina entonces disminuye GC
15
Q
Como se metabolizan las BZD? Cual es su conentracion en LCR?
A
- Se metabolizan por higado y citocromo P450
- La concentracion de LCR es igual a la de plasma
16
Q
Cuales son las BZD de accion breve y como se define?
A
- Son las de semivida menor a 6h
- Triazolam
- Midazolam
17
Q
Cuales son las BZD de accion intermedia y como se definen?
A
- Son las de semivida de 6-24h
- Alprazolam
- Clonazepam
- Clordiazepoxido
- Lorazepam
18
Q
Cuales son las BZD de larga duracion y como se definen?
A
- Diazepam
- Bromazepam
- Clobazam
- Clorazepato
- Flurazepam
19
Q
Cual es la aplicacion clinica de:
- Triazolam
- Midazolam
- Alprazolam
- Clonazepam
A
- Insomnio
- Premedicacion anestesica y transoperatoria
- Trastornos de ansiedad y agorafobia
- Insomnio, ansiedad, convulsiones y mania aguda
20
Q
Cuales son las aplicaciones clinicas de:
- Clordiazepoxido
- Lorazepam
- Diazepam
- Clorazepato
- Flurazepam
A
- Trastorno de ansiedad y tratamiento de abstinencia de alcohol
- Ansiedad
- Ansiedad, epilepsia, relajacion de musculo esqueletico y premedicacion anestesica
- Ansiedad
- Insomnio
21
Q
Cuales son los efectos adversos de las benzodiacepinas?
A
- Aturdimiento
- Incremento de tiempo de reaccion
- Incoordinacion motora
- Trastorno de funciones mentales/motoras
- Confusion
- Amnesia anterograda
22
Q
Como se da la tolerancia/dependencia de BZD?
A
- 35% de los ptes desarollan dependencia fisica despues de 4 semanas
- Se produce tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes
23
Q
Cual es el antagonista de BZD y cual es su uso clinico?
A
- Flumazenilo
- Un agonista parcial cuya accion es tan baja comparada a las BZD que actua como antagonista
- Su uso clinico es revertir la sedacion provocada por BZD
24
Q
Que hacen los agonistas parciales del receptor 5-HT1A?
A
- Son agonistas parciales del receptor 5-HT1A lo que afecta la transmision serotoninergica pero no se entiende como
- Disminuye la actividad de las neuronas serotoninergicas del rafe, influenciando el sistema septo-hipocampico y amigdala
25
Cual es el principal representante de las azaspirodecanodionas (5-HT1A)?
Buspirona
26
Cuanto tarda el efecto ansiolitico de los agonistas parciales 5-HT1A?
* Tardan 2 semanas
* Sugiere que se incrementa la modulacion cronica de los receptores
27
Que ventajas tienen los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A?
* No alteran memoria ni cognicion
* No interactuan con alcohol ni depresores del SNC
* No hay dependencia/tolerancia
* Eficacia ansiolitica es similar a BZD pero tarda mucho en comenzar actividad terapeutica
28
Cuales son desventajas de los agonistas parciales de receptores 5-HT1A?
* Los ptes tratados con BZD no se sienten igual de aliviados por buspirona
* Se evita la falta de sensibilidad comenzando el tratamiento 2-3 semanas antes de retirar BZD
29
Cual es el uso clinico de la buspirona?
* Trastorno de ansiedad generalizado
* Actividad antidepresiva
* Menor incidencia de efectos secundarios
* Carece de eficacia contra trastornos de panico y fobia social
30
Que farmacos se utilizan para la ansiedad generalizada?
* Paroxetina
* Venlafaxina
* Tienen eficacia similar a BZD y mayor que buspirona
31
Que farmacos se da para el PTSD?
* No se dan almenos que la psicoterapia sea insuficiente
* Se dan antidepresivos
32
Que farmacos se dan en los trastornos de panico?
* Se dan inhibidores de la recaptacion de 5-HT
* Imipramina, un antidepresivo triciclico
33
Como se trata los TOC?
* Clorimipramina
* Inhibidores de recaptacion de 5-HT
* Se dan a dosis superiores a las antidepresivas
34
Como se trata la fobia social?
* Inhibidores de la Mono-Amino Oxidasa
* Inhibidores de recaptacion de 5-HT a dosis elevadas
35
Que son los Farmacos Z?
* Zaleplon
* Zolpidem
* Zopiclona---Eszoplicona
* Son agonistas de receptores BZD que tienen efecto sobre el receptor GABAA
36
Cual es el uso clinico de los Farmacos Z?
* Son buenos hipnoticos que ayudan a conciliar el sueno
* No surge insomnio de rebote cuando se interrumpe el uso
* Indicados por periodos de 7-10 dias
37
38
Que barbituricos se utilizan como hipnoticos?
* Fentobarbital
* Secobarbital
* Pentobarbital
* Tiopental
* Generan tolerancia en la administracion repetitiva
39
Cuales son los efectos perifericos/adversos de los barbituricos?
* Deprimen respiracion
* Leve disminucion de PA y FC
* Somnolencia
* Excitacion paradojica
* Alergias
40
Como actua la melatonina?
* Es una hormona hipnotica liberado por glandula pineal
* Actua sobre receptores MT1 y MT2
* Se utiliza en trastornos del sueno asociados a alteracion del ritmo circadiano
* Tambien eficaz en personas ciegas
41
Cual es la VDA y biodisponibilidad de la melatonina?
* VDA es oral
* Biodisponibilidad es buena y produce concentraciones plasmaticas de 10-100 veces mayor que el pico maximo nocturno
42
Cuales son los efectos adversos de la melatonina?
* Hipotermia
* Reduccion de LH
* Aumento de Prolactina
43
Que es el ramelteon?
* Es un agonista sintetico de la melatonina, potente y selectvo para MT1 /MT2
* Farmaco reduce latencia del sueno mantiene tiempo total de sueno
* No produce sedacion, tolerancia, rebote ni alteraciones psicomotoras
44
Que mecanismos se conocen para la depresion?
* Genetico (40-50% es heredable)
* Factores neuroquimicos (disminucion de actividad de serotonina y noradrenalina)
45
Cuales farmacos bloquean la recaptacion de aminas?
* Antidepresivos triciclicos
* Inhibidores selectivos de recaptacion de serotonina
* Inhibidores de recaptacion de serotonina y noradrenalina
* Inhibdores selectivos de la recaptacion de noradrenalina
* Otros
46
Cuales son los antidepresivos triciclicos terciarios?
* Amitriptilina
* Clorimipramina
* Imipramina
47
Cuales son los antidepresivos triciclicos secundarios?
* Nortriptilina
48
Cuales son los inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina?
* Citalopram
* Escitalopram
* Fluoxetina
* Paroxetina
* Sertralina
* Dapoxetina
49
Cual es el nombre de marca de:
1. Escitalopram
2. Fluoxetina
3. Paroxetina
4. Sertralina
5. Dapoxetina
1. Lexapro
2. Prozac
3. Paxil
4. Altruine
5. Priligy
50
Como se compara la **Fluoxetina** con la **Paroxetina/Sertralina**?
* Fluoetina fue el primer ISRS y tiene una **vida media prolongada**
* La paroxetina/sertralina tienen **vida media corta e inhibidores de isoenzimas P450** lo que causa muchas interacciones
51
Que importancia tiene que los antidepresivos tengan una vida media larga?
* Los antidepresivos tienen la peor adherencia a medicamentos por lo que entre mayor vida media menos dosis se tienen que dar
52
Que ventaja tiene el **Citalopram/Escitalopram**?
* Son los ISRS mas selectivos
53
* Cuales son los inhibidores de la recaptacion de seotonina y noradrenalina?
* Venlafaxina
* Desvenlafaxina
* Duloxetina
54
Cual es la marca de:
1. Venlafaxina
2. Desvenlafaxina
3. Duloxetina
1. Efexor
2. Pristiq
3. Cymbalta
55
Cuanto tarda la accion antidepresiva de los farmacos?
* Suele tardar de 10-15 dias por lo que se debe tener cuidado con ptes suicidas
56
Cual es el mecanismo de los antidepresivos?
* Provocan una inhibicion especifica sobre las moleculas transportadoras de serotonina y noradrenalina asi se evita la recaptura de las aminas y su efecto se prolonga
* Se desensibiliza los receptores 5-HT1 lo que hace un efecto subibaja sobre los neurotransmisores
* Los antidepresivos tratan de normalizar por mecanismos a corto y a largo plazo la disfuncion de sistemas monoaminergicos cerebrales
57
Que acciones tienen los antidepresivos?
* Ansiolitica
* Sedante
* Analgesica en dolor neuropatico y causados por la depresion
58
Que farmacocinetica tiene los antidepresivos triciclicos?
* Se absorben bien por via oral pero tienen alto **primer paso hepatico** con baja biodisponibilidad
* Atraviesan la barrera placentaria y leche materna
* Semivida de eliminacion es alta
59
Que reaciones adversas tienen los antidepresivos triciclicossobre sistema simpatico y cardiovascular?
* La sufren 5% de los ptes
* Son los que mas reacciones adversas tienen
* Efectos anticolinergicos y cardiotoxicos
* Tener cuidado con adultos mayores, ninos y hepatopatas
* Hipotension postural, taquicardia
60
Que otras reacciones adversas tienen los antidepresivos triciclicos? Como se combate la intoxicacion?
* Sedacion
* Crisis convulsicas
* Precipitacion de fase maniaca
* Retencion de liquidos
* Anorexia
* Molestias GI
* Disfuncion sexual por anestesia local en genitales
61
Que aplicaciones terapeuticas tienen los antidepresivos?
* Suelen tener 70-85% de remisiones sobre sindromes depresivos
* Ansiedad
* Hiperactividad
* Dolor
* Enuresis nocturna (pediatrica)
* Incontinencia urinaria
* Eyaculacion precoz
62
Que inhibidores de la monoaminooxidasa selectivos hay?
* Inhibidores irreversibles: Clorgilina (A)
* Selegilina (B) -Parkinsons
* Inhibidores reversibles: Moclobemida
63
Como funciona la forma A y B de la MAO?
* A: Desamina preferentemente NA y serotonina
* B: Preferencia sobre la dopamina y otros neurotransmisores
* Tardan dias en hacer la inhibicion completa pero de 2-3 semanas a sentir el efecto
64
Que reacciones adversas se asocian a los IMAO?
* Episodios de agitacion con hipomania
* Neuropatia periferica
* Aturdimiento, cefaleas, debilidad y fatiga
* Sequedad de boca
* Estrenimiento
65
Que interacciones tienen los IMAO?
* Inhiben reacciones de oxidacion metabolica de varios farmacos
* **Reaccion tiriminica** es la mas importante ya que aumenta su potencia
* El aumento simpaticomimetico de la tirimina puede causar crisis hipertensivas al mezclarse con comidas como quesos, higado, chocolate, vinos, cerveza, etc.
66
Que aplicacion terapeutica tienen los IMAO?
* Se utilizan cuando otros metodos antidepresivos fallan
* Son de primera eleccion en depresiones atipicas
* **Agorafobia/fobias**
* **Ataques de panico**
* **TOC**
* **Disforia histeroide**
* Seleglina se utiliza en Parkinson
67
Que es el sindrome serotoninergico?
* Presentan alteraciones mentales
* Hiperactividad autonomica
* Trastornos neuromusculares
* Ocurre por la administracion de medicamentos antidepresivos
68
Que medicamentos se pueden utilizar como antimaniacos?
* Sales de litio
* Anticonvulsivantes
* Antipsicoticos
69
Que sales de litio se utilizan y para que?
* Las mas usadas son carbonato y citrato de litio
* Se utilizan para la mania y depresion bipolar
* Reduce frecuencia y gravedad de crisis
* Tambien se usan para antidepresivos unipolares
70
Cuales son los 5 mecanismos de accion propuestos del litio?
1. Altera canales de Na
2. Potencia sistemas serotoninergicos
3. Bloquea accion de dopamina
4. Bloquea el ciclo de fosfatidilinositoles
5. Neuroproteccion
71
Que farmacocinetica tiene las sales de litio?
* Se absorbe de forma satisfactoria por VO
* Con preparados de liberacion lenta se consiguen concentraciones plasmaticas mas estables
* Semivida es de 20-24hrs
* **Ventana terapeutica baja**
72
Que reacciones adversas encontramos en las sales de litio?
* Trastornos intestinales y anorexia
* Hiperreflexia, ataxia, somnolencia, convulsiones
* Nefrotoxico, la deplecion de Na aumenta toxicidad
* Bocio
* Diabetes insipida
73
Como ayuda la carbamazepina en cuadros maniacos y depresivos?
* La eficacia es comparable a los nerolepticos con ventaja de menores efectos adversos en casos de **fase maniaca**
* Menos eficaz en la profilaxis de recurrencias de crisis maniacas
74
Que otro anticonvulsivante se utiliza como antimaniaco?
* El valproato produce remision de sintomas en 30% de ptes
* El efecto se consigue 1-4 dias despues
75
En que consiste la esquizofrenia?
* Se caracterizan por presentar distorcion de la percepcion, pensamiento y emociones
* Tienen sintomas positivos y negativos
76
Que es la esquizofrenia positiva?
* Presenta una sintomatologia expresiva con pensamientos delirantes
* Alucinaciones
* Desorganizacion del lenguaje/conducta
* Respuestas exageradas al estado de animo
77
Que es la esquizofrenia negativa?
* Son sintomas que tienen perdida de funciones normales
* Perdidad de sociabilidad
* Perdida de expresion linguistica
* Dificultad para extraer satisfaccion de situaciones objetivamente agradables
78
Cuales son dianas terapeuticas a considerar en la esquizofrenia?
* Aspectos cognitivos como perdida de memoria operacional o corto plazo
* Atencion
* Capacidad ejecutiva
79
Cual es el mecanismo de la esquizofrenia?
* **Ambientales/quimicos**: factores externos como familiares o sociales y toxicos/infecciosos (madre expuesta a alcohol durante embarazo)
* **Geneticos**: contribucion genetica a etiologia puede ser del 80% en el que la madre lo pasa mas que el padre
* **Anatomicos/neuroquimicos**: Disminucion de interneuronas GABA y desequilibrio dopaminergico con hipofuncion en receptores **D1**; hiperactividad de receptores **D2**
80
Cuales son los antipsicoticos tipicos?
* Fenotiazinas
* Tioxantenos
* Butirofenonas
* Analogos de fenotiazinas
81
Cuales son los antipsicoticos atipicos?
* Benzamidas
* Dibenzodiazepinas
* Dibenzotiazepinas
* Benzisoxazol
82
Que fenotiazinas hay?
* Clorpromazina
* Flufenazina
* Perfenazina
83
Que tioxantenos hay?
* Clorprotixeno
* Tiotixeno
84
Que butirofenonas hay?
* Haloperidol
* Droperidol
85
Que analogos de fenotiazinas hay?
* Loxapina
* Clotiapina
86
Que benzamidas se usan?
* Sulpirida
87
Que dibenzodiazepinas hay?
* Clozapina
* Olanzapina
88
Que dibenzotiazepinas hay?
* Quetiapina
89
Que benzisoxazoles hay?
* Risperidona
* Paliperidona
90
Que otros antipsicoticos atipicos hay?
* Aripiprazol
* Ziprasidona
91
Cual es el efecto antipsicotico de los farmacos?
* Suprimen la sintomatologia fundamental y secundaria
* Atacan los sintomas de la enfermedad y no solamente sedan o tranquilizan
* Suele haber mas eficacia con sintomas positivos por lo que se suele acompanar de **antidepresivos**
* Terapia puede tardar semanas en consolidarse
92
Que es el sindrome neuroleptico? A quien le da?
* Es quietud emocional, retraso psicomotor e indiferencia afectiva
* Muestra tranquila y sosegada indiferenta al mundo
* Sucede cuando se le da un antipsicotico a una persona normal por el antagonismo del farmaco
93
Cual es el mecanismo de accion general del farmaco antipsicotico?
* Antagonizan el espectro de acciones de la dopamina y agonistas dopaminergicos
* Bloquean selectivamente sus receptores dependiendo del subtipo (D2)
* El bloqueo de receptores evita la accion autoinhibidora y aumenta la liberacion de dopamina
* Todo para aumentar la estimulacion de D1
94
Que accion tiene el bloqueo de los receptores D2 sobre los sintomas de la esquizofrenia?
* Afecta principalmente sintomas positivos
95
Cual es la ventaja de los antipsicoticos atipicos?
* Son antagonistas de receptores 5-HT2A, lo que aumenta la liberacion de dopamina
* Favorece la accion anti-D2
* Presentan menos riesgos extrapiramidales
96
97
Que es el fenomeno de hipersensibilidad?
* Administracion mantenida de antipsicoticos provoca aumento de receptores D2
* Aumenta sensibilidad de los receptores
* Permanece oculta hasta que hay desequilibrio, si se hace disminucion de dosis o supresion del farmaco
98
Que efectos neuroendocrinos tienen los antipsicoticos?
* Aumento en liberacion de prolactina
* Amenorrea por disminucion de FSH y LH (pseudoembarazo)
* Reduccion de tamano testicular y concentracion de androgenos (ginecomastia y reduccion de libido)
* Inhibicion de hormona de crecimiento
* Secrecion aumentada de hormona antidiuretica
* Aumento de peso
99
Que efectos tienen los antipsicoticos sobre el tronco cerebral, respiracion y vasomotor?
* Actividad antiemetica
* Respiracion profunda y lenta
* Deprimen centro vasomotor
100
Cuales son las reacciones adversas de los antipsicoticos?
* Sedacion
* Sintomas extrapiramidales
* Efectos cardiovasculares
* Reacciones alergicas
* Alteraciones endocrinas
101
Cuales son las reacciones extrapiramidales?
* Parkinsonismo
* Movimientos discineticos
* Acatisia (necesidad de moverse)
* Ceden al reducir dosis o con BZD y anticolinergicos
102
Cual es el sindrome neuroleptico maligno?
* Estado de catatonia
* Inestabilidad de pulso y PA
* Estupor
* Hipertermia
* Mioglobinemia
* Mortalidad 10%
103
Que efectos cardiovasculares tienen los antipsicoticos?
* Hipotension postural
* Alteraciones EKG inespecificas (fenotiazinas)
* Alargamiento de segmento QT (Escitalopram)
104
105
Que interacciones tienen los antipsicoticos?
* Potencian la accion de otros depresores centrales como opiodes, ansioliticos, hipnoticos, anestesicos y **alcohol**
* Bloquean farmacos colinergicos/adrenergicos
* Por actividad anticolinergica pueden retrasar la absorcion de otros farmacos
106
107
* Cual es la marca de:
* Haloperidol
* Clorpromazina
* Haldol
* Largactil
108
Que efectos adversos tiene la **clozapina**?
* Elevado riesgo metabolico por muchas interacciones
* Reduce el umbral convulsivo
* **Efectos anticolinergicos**
* Sialorrea
* Se limita su uso a esquizofrenia resistente a tratamiento
109
Que ventajas tiene la olanzapina?
* Altamente eficaz
* Amplio perfil farmacologico
* Afinidad mayor por 5HT2 que por D2
* Actividad sobre sintomas secundarios
* Se puede usar VO o IM en emergencias
* \*\*Mucho aumento de peso
110
Que ventajas tiene la risperidona?
* Bloqueo D2 y 5-HT2 actuando sobre sintomas pos/neg
* Tarda de 7-14 dias
* Carece de complicaciones hematologicas como agranulocitosis
* Primera linea en cuadros psicoticos y clinica
111
Cual es la marca de la risperidona?
Risperdal
112
Que caracteristicas tiene la quetiapina?
* Antipsicotico de eleccion en Parkinson
* Utilidad en trastorno bipolar, crisis de panico y ptes refractarios
* Su efectividad es similar a otros
* Controversia en mejoria de sintomas negativos por su manera de control es con **sedacion extrema**
113
Cuales son las marcas de quetiapina?
* SeroquelXR
* Quetidin
114
Que caracteristicas tiene la ziprasidona?
* Ademas del antagonismo serotonin-dopaminergico es agonista 5-HT1A y 5-HT1D
* Esto le da actividad **antipsicotica y antidepresiva**
115
Cual es la marca de la ziprasidona?
* Geodon
116
Cuales son las indicaciones clinicas del aripiprazol?
* Esquizofrenia
* Fase maniaca aguda en trastorno bipolar
* Mantenimiento en trastorno bipolar
* Antidepresivo
* Irritabilidad en autismo
117
Que ventajas tiene el aripiprazol?
* No produce tantos sintomas extrapiramidales
* No aumenta peso
* No disfuncion sexual
* No riesgo de diabetes aumentado
118
Cual es la fisiopatologia de la migrana?
* El generador es el tronco del encefalo
* Da lugar a hipometabolismo cortical responsable del aura
* Se considera un fenomeno central en el cual el glutamato es muy importante
* Se activa el rafe y locus coeruleus
* Luego hay vasodilatacion de arterias cerebrales en la cual hy inflamacion esteril
* **Entonces el dolor migranoso es por inflamacion y dilatacion vascular**
119
Que tratamiento sintomatico se da para la migrana?
* AINEs
* Triptanos
* Ergoticos
120
Cuales son los AINEs utilizados en la migrana?
* Acido propionico
* Acido acetico
* Su efecto es sobre nociceptores pero no tienen eficacia considerable
121
Como actuan los triptanos?
* Tienen importante efecto antimigranoso atravez de su agonismo sobre 5-HT1B que produce vasconstriccion de territorio arterial carotideo
* Su vasoconstriccion no es generalizada por lo que se puede usar con HTA
* Agonsimo de receptores 5-HT1D inhiben inflamacion esteril y sintomas digestivos
122
123
Que ventajas tiene los triptanos?
* Tienen baja toxicidad y baja incidencia de efectos adversos
* Si un triptano no resuelve no significa que otro no
124
Cuales son los efectos adversos de los triptanos?
* Nauseas
* Mareo
* Parestesia
* Rubor facial
125
Que triptano se considera para recurrencias frecuentes de migranas?
* Rizatriptan
126
Que son los derivados ergoticos y cuales son?
* Son derivados del acido lisergico
* Son ergotamina y dihidroergotamina
127
Como funcionan los derivados ergoticos?
* Sus acciones farmacologicas se deben a actividad agonista parcial sobre a-adrenoceptores y algunos 5-HT
* Son bloqueantes alfa en algunas situaciones lo que produce vasoconstriccion de arterias coronarias, musculares y extracraneales
* Afectan receptores 5-HT1B y 5-HT1D
128
Que caracteristica tiene la dihidroergotamina?
* Tiene alta afinidad por receptores 5-HT1D lo cual enfoca su efecto en eliminar dolor e inflamacion
129
Cual es la biodisponibilidad y vida media de la ergotamina?
* 5% por VO, su absorcion es acelerada por cafeina
* La vida media es 16-31hrs
130
A quien se le prohibe la ergotamina?
* Cardiopatas
* Embarazadas
* Personas mayores de 55-60a
131
Que efectos adversos presenta los ergoticos?
* Diarrea
* Nausea
* Vomitos
* Ergotismo
132
Que es el ergotismo?
* Son cefaleas en rebote por la vasodilatacion repentina
* Tambien hay extremidades frias que puede culminar en gangrena por la vasoconstriccion
133
Cual es el uso clinico de los derivados ergoticos?
* Ptes con baja frecuencia de crisis
* Uso cronico con respuesta satisfactoria
134
Que tratamientos profilacticos se pueden dar para la migrana?
* B-bloqueadores
* Antagonistas de canales de calcio
* Antiepilepticos
* Antidepresivos triciclicos
135
Cual es el mecanismo de los beta bloqueadores en profilaxis de migrana?
* No esta claro pero su eso esta comprobado
* Especialmente indicados en ptes con ansiedad y estres
136
Que b-bloqueadores se utilizan como profilaxis de migranas?
* Propanolol es el mas indicado por su habilidad de cruzar BHE
* Timolol
* Atenolol
137
Cual es el mecanismo de los antagonistas de canales de calcio en profilaxis de migranas?
* No esta muy claro
* Parece reducir reactividad vascular e interferencia de liberacion de mediadores a nivel trigeminal
138
Que antagonistas de canales de calcio se pueden usar para profilaxis de migranas?
* Flunarizina
* Nicardipino
* Nimodipino
139
Que ventaja tiene la flunarizina?
* Es antagonista selectivo de calcio
* Inhibe la crisis migranosa e impide vasoconstriccion
* Normaliza deformacion del eritrocito
140
Como funcionan los antiepilepticos en migranas? Cuales se pueden utilizar?
* Reducen desordenes electricos de neuronas anormales
* Se pueden usar Valproato de sodio o Topiramato
141
Que hace el topiramato en crisis migranosas?
* No se sabe muy bien
* Reduce duracion de descargas anormales y numero de potenciales de accion
* Aumenta GABA
* Inhibe transmicion de glutamato
142
Como funciona el valproato de sodio en migranas?
* No se sabe muy bien
* Aumenta GABA
* Inhibe recaptacion de GABA
143
Donde se encuentra la histamina?
* Se encuentra almacenada en mastocitos de tejido conjuntivo y basofilos
* Pequena cantidad libre
* Importante en cerebro donde esta distribuida por grupos neuronales
144
Como se sintetiza la histamina y como se metaboliza?
* Se sintetiza intracelularmente a partir del aminoacido L-histidina
* Se metaboliza por metilacion y desaminacion
* Se metaboliza a gran velocidad
145
Como se da la liberacion de histamina?
* Desencadenan secuenciaas de pasos que terminan por elevar el Ca+2 intracelular que es el mensajero comun necesario para provocar la exocitosis
* Puede ser por calor, radiacion, frio, traumatismo o **quimicos**
146
147
Cuales son los receptores de histamina conocidos y sus efectos?
* H1 y H2: estan en membrana de musculo liso, tejido conductivo del corazon, y nervios sensitivos. **Tienen los efectos histaminicos conocidos**
* H3
* H4
148
Cual es el efecto cardiovascular de la histamina?
* Accion dilatadora de vasos pequenos
* Disminuye resistencia perifericay PA
* Taquicardia
* Reduce conduccion AV
* Extravasacion de liquido con edema
149
Que efectos tiene la histamina sobre el musculo liso no vascular?
* Broncoconstriccion
* Aumenta contraccion de la fibra intestinal su accion es practicamente nula en utero y vejigas
150
Como afecta la histamina las glandulas?
* Aumenta secrecion de pepsina y acido clorhidrico en estomago
* Secrecion por medula suprarrenal en dosis altas
151
Como es la respuesta general a histamina?
* Enrojecimiento de piel
* Taquicardia
* Cefalea pulsatil
* Hipotension
* Edema
* Prurito
* Urticaria
* Broncoconstriccion
152
Como actuan los antagonistas de histamina?
* Antagonizan el receptor H1
* Tambien inhiben receptores colinergicos perifericos y centrales
* Inhiben receptores serotoninergicos
153
Cual es la diferencia entre antihistaminicos de primera y segunda generacion?
* Primera generacion produce sedacion o somnolencia
* Segunda generacion tiene una nueva perspectiva terapeutica en el que no hay depresion central ya que no cruzan BHE
154
155
Que efectos tienen los antihistaminicos?
* Antagonizan el aumento de permeabilidad capilar
* Antagonizan Bronconconstriccion
* Antagoniza contraccion intestinal causada por histamina
* Antagoniza liberacion de adrenalina
156
Cuales son los efectos adversos de los antihistaminicos sobre SNC?
* Accion sedante e hipnotica
* Excitacion paradojica
* Intensa estimulacion
* Convulsiones
157
Que acciones tiene la difenhidramina y el dimenhidrinato?
* Producen intensa sedacion y actividad anticolinergica
* Accion anticinetosica
* Bajos problemas intestinales
158
Que acciones tiene la clorfeniramina?
* Menos sedante con ciertos efectos estimulantes centrales
159
Que acciones tiene la prometazina?
* Accion anti-H1
* Actividad anticolinergica
* Antiserotoninergica
* Antidopaminergica
* Anticinetosica
160
Que acciones tiene la hidroxizina?
* Anti-histaminico
* Eficaz ansiolitico
* Eficaz contra urticaria y prurito
* Premedicacion anestesica
161
Que efectos tiene la rupatadina?
* Ademas de antihistaminico hace antagonismo PAF (factor activador de plaquetas)
162
Cuales son los antihistaminicos de primera generacion?
* Difenhidramina
* Dimenhidrato
* Clorfeniramina
* Prometazina
* Hidroxizina
163
Cuales son los antihistaminicos de segunda generacion?
* Loratadina/Desloratadina
* Ebastina
* Epinastina
* Fexofenadina
* Cetirizina/Levocetirizina
* Bilastina
* Rupatidina
164
Como es la farmacocinetica de los antihistaminicos?
* Se absorben bien por VO
* Biodisponibilidad es baja (50%) por alto primer paso
* Los de segunda generacion no atraviesan BHE y tienen accion por 12-24 horas
* Atraviesan placenta
* Ventana terapeutica amplia
165
Cuales son los efectos adversos de los antihistaminicos?
* Sedacion
* **Somnolencia**, cansancio, debilidad
* Acufeno, vertigo, diplopia
* Vision borrosa
* Dilatacion de pupilas
* **Insomnio**, **cefalea**, temblores
* **Convulsiones**
* Nauseas, estrenimiento o diarrea
* Sequedad de boca
* Hipotension o hipertension
166
Cuales son las aplicaciones terapeuticas de los antihistaminicos?
* En procesos alergicos se da la supresion de sintomas sin actuar sobre la reaccion antigeno-anticuerpo
* Rinitis, conjuntivitis alergica, urtiaria, dermatitis, angioedema y reacciones anafilacticas
* En procesos no alergicos: cinetosis, vertigo, vomitos, hipnoticos
167
Cual es el proceso de percepcion de dolor?
1. Activacion de nociceptores en tejido periferico
2. Transmision de informacion de dolor
3. Envio aferente de informacion de dolor
168
Cuales son los 4 puntos de la inflamacion?
* Dolor
* Calor
* Rubor
* Tumor
169
Cuales son las tres fases de la inflamacion?
1. Fase aguda: Vasodilatacion local y aumento en permeabilidad capilar
2. Fase subaguda: Infiltracion de leucocitos y celulas fagociticas
3. Fase proliferativa cronica con degeneracion y fibrosis
170
Cuales son los 4 mediadores de la inflamacion?
* Histamina
* Bradicinina
* Citocinas
* Eicosanoides
171
Que son los eicosanoides?
* Son derivados del acido araquidonico
* Estan implicados en la mayoriade procesos de inflamacion
172
Que vias inflamatorias puede tomar los eicosanoides?
* Via de Ciclooxigenasas
* Via de lipooxigenasas
173
Que es la via de las ciclooxigenasas?
* Estan dos, la COX-1 y la COX-2
* Estas se implican en la gran mayoria de respuestas inflamatorias al convertirse en **prostaglandinas**
* COX-1 es una isoforma normal en muchos tejidos que puede ser inducido a COX-2
* **COX-2 es la isoforma que tiene implicacion directa de la inflamacion** excepto en el rinon donde es normal
174
Que es las lipooxigenasas?
* Son derivados del acido araquidonico implicadas en la inflamacion de vias respiratorias
175
Que efectos tienen los distintos eicosanoides:
1. Prostaglandinas
2. Tromboxano A2
3. Prostaciclina
1. Producen vasodilatacion, aumento de permeabilidad vascular y edema, sensibilizan fibras nociceptivas
2. Agregacion plaquetaria y vasoconstriccion
3. Inhibicion de agregacion plaquetaria y vasodilatacion\*\* A pesar de esto hay preferencia por el tromboxano
176
En que consiste la escalera analgesica de la OMS?
* Es una guia para el manejo de dolor en ptes
* Se basa en tres pasos: 1. Analgesia no opiode, 2. Opioides debiles y 3. opiodes potentes
* Cada escalon se puede coayudar con un farmaco del primer escalon
177
Cuales son los farmacos del primer escalon analgesico?
* AINEs
* Paracetamol
* Metamizol
178
Cuales son los farmacos del segundo escalon analgesico?
* Codeina
* Tramadol
179
Cuales son los farmacos del tercer escalon analgesico?
* Morfina
* Oxicodona
* Tapentadol
* Hidromorfona
* Buprenorfina
* Fentanilo
180
Que tienen en comun los AINEs en cuanto mecanismo?
* Todos inhiben la enzima COX
* TODOS deben tener propiedades antiinflamatorias, analgesicas y antipireticas
* Disminuyen biosintesis de prostaglandinas
* No inhiben la via de lipooxigenasa por lo tanto leucotrieno siguen actuando
181
Como funciona la accion analgesica de los AINEs?
* Se da por la inhibicion de COX
* Se bloquea el efecto sensibilizante de las terminaciones nerviosas de las fibras nociceptivas
182
Cual es el efecto antiinflamatorio de los AINEs?
* Bloquea vasodilatacion
* Bloquea edema
* Bloquea permeabilidad vascular
183
Como actua los AINEs contra la piresis?
* Al haber menos prostaglandinas se inhibe la liberacion de pirogenos por parte de los leucocitos
* Estos priogenos actuarian sobre el centro termorregulador del hipotalamo
184
Que reacciones adversas presentan los AINEs sobre el sistema gastrointestinal?
* Dispepsia, nausea vomito, formacion de ulceras y riesgo hemorragico en uso cronico
* Esto pasa porque al inhibir las prostaglandinas se bloquea el efecto citoprotector de las PGE que normalmente inhiben la secrecion gastrica
185
Que reacciones adversas presentan sobre el rinon los AINEs?
* Dano renal o nefrotoxicidad que puede terminar en insuficiencia renal
* Esto sucede por la inhibicion de vasodilatacion de PGEs en medula y glomerulos renales
186
Que reacciones adversas presentan los AINEs en el sist respiratorio?
* Broncoespasmo
* Esto sucede por desviacion del metabolismo a la biosintesis de leucotrienos
187
Que clasificaciones tienen los AINEs?
* Salicilatos
* Derivados del acido enolico
* Derivados del acido acetico
* Derivados del acido propionico
* Derivados del acido nicotinico
* Derivados de pirazolona
* Nimesulida
* Fenamatos
* COX-2 Selectivos
188
Para que se usan los salicilatos?
* Son farmacos que tienen buena eficacia contra los dolores de poca intensidad originados en estructuras tegumentarias y **no visceras**
* Eficaz contra cefalea, migrana y artralgia
* MUY eficaces contra aumentos de temperatura corporal
189
Que efectos adversos tienen los salicilatos?
* Ulceras gastricas o exacerbacion de sintomas ulceropepticos como hemorragia GI o gastritis erosiva
* Son los MAS gastrotoxicos (acido acetilsalicilico)
* La hemorragia gastrica se puede presentar como **anemia ferropenica**
* Disminuye captacion y eliminacion de yodo por lo que disminuye tiroxina/T3
* Estimulan centro respiratorio y puede causar alcalosis respiratoria con acidosis metabolica (trastorno acido base)
190
Como afecta los salicilatos al feto?
* A dosis terapeuticas no lesionan al feto
* Pueden presentar peso natal notablemente bajo
* PGs pueden causar contracciones uterinas y sufrimiento fetal por lo que estos pueden alargar la gestacion
* Si se consumenen el tercer trimestre se observa aumento de mortalidad perinatal por anemia o hemorragia pre y posparto
191
Como se absorbe los salicilatos?
* Se absorben por VO en parte en estomago pero mayormente en duodeno
* Estos farmacos irritan la mucosa gastrica con contacto
192
Que es el sindrome de Reye y que lo causa?
* Es una inflamacion del cerebro con falla hepatica que puede culminar en muerte
* Es causada por el uso de salicilatos con varicela o influenza en menores de 14a
193
Que efectos cardioprotectores tienen los salicilatos?
* En dosis pequenas (\<100mg/dia) hace vasodilatacion con disminucion de PA
* Aumenta GC
* Efecto antiagregante plaquetario irreversible
194
Cuales son los derivados del acido acetico?
* Indometacina
* Sulindaco
* Ketorolaco
* Diclofenaco
195
Que caracteristicas tiene la Indometacina?
* Buena cualidad antiinflamatoria, antipiretica y analgesica
* Vasoconstrictores directos por lo que son muy nefrotoxicos
* Inhibidor de sintesis de prostaglandina MUY potente
196
Que usos tiene la indometacina?
* Cerrar el conducto arterioso persistente por vasoconstriccion
* En riesgo de aborto por prolongar el parto
197
Que efectos adversos tiene la indometacina?
* Alta incidencia de efectos adversos
* Molestias GI graves y frecuentes
* Cefalea frontal
* Diarrea con ulceras intestinales
* Mareo, vertigo confusion
* Convulsion
198
Que caracteristicas tiene el sulindaco?
* Mitad de potencia que indometacina
* Es un profarmaco cuyo metabolito es 500 veces mas potente
* Menos nefrotocixo por su relativa incapacidad de alterar la secrecion de PGs renales
* Menos efectos toxicos GI pero si presenta dolor abdominal con nauseas
199
Que caracteristicas tiene el diclofenaco?
* Tiene una potencia contra COX-2 mucho mayor lo que lo hace mas especifico a la inflamacion
* Disminuye la concentracion de acido araquidonico en leucocitos
* Puede ser cardiotoxico a largo plazo
* Excelente **antipiretico**
* Menos efectos adversos GI
200
Que 2 presentaciones tiene el diclofenaco?
* Con sal potasica de **accion rapida** (Cataflam)
* Con sal sodica de **accion lenta** (Voltaren)
201
Que caracteristicas tiene el ketorolaco?
* AINE con mayor analgesia
* Inhibicion periferica de PGs pero puede liberar opioides endogenos
* 30mg IM = 10mg de morfina
* Moderada antiinflamacion e inhibicion de agregacion plaquetaria
* Bajo efecto antitermico
202
Que desventajas tiene el ketorolaco?
* Altamente gastrotoxico por lo que no se puede usar mas de una semana
* La rapidez de eliminacion disminuye en ancianos e insuficiencia renalSu seguridad/eficacia no esta establecida en menores de 16a
* Alimentos grasosos retardan absorcion
203
Que otro usos tiene el ketorolaco?
* Antiinflamatorio oftalmico
204
Cuales son los derivados del acido propionico?
* Ibuprofeno
* Naproxeno
* Ketoprofeno/Dexketoprofeno
* Flurbiprofeno
* Loxoprofeno
205
Que caracteristicas tiene ibuprofeno?
* Interfiere en efectos antiplaquetarios de aspirina
* Su excrecion en leche materna es minima
206
Que caracteristicas tiene naproxeno?
* Disminuye en 10% el riesgo de infarto miocardico por leve antiplaquetario
* El alimento reduce rapidez de absorcion pero no cantidad
* 100% de absorcion
* AINE mas seguro con pocos efectos adversos GI
207
Que caracteristicas tienen ketoprofeno/dexketoprofeno?
* Excelente efecto analgesico, antiinflamatorio
* Poseen efecto antipiretico
* El dexketoprofeno tiene mayor potencia por ser enantiomero
* Vida media:1-2.7hr
* Inhibe leucotrienos y bradicinina
* ALTAMENTE GASTROTOXICO
208
Cuales son los derivados del acido enolico?
* Meloxicam
* Piroxicam
* Tenoxicam
209
Cuales son las caracteristicas de los acidos enolicos?
* AINEs de vida media larga
* Poseen accion antiagregante plaquetaria minima
* Algunos ptes con alergias a AINEs pueden usar estos por variaciones estructurales
* Efectos adversos GI
210
Que efectos tiene el piroxicam que lo hagan buen antiartritico?
* Ademas de inhibir COX-1 y COX-1 tambien inhibe quimiotaxis, enzimas lisosomicas e inhibe colagenasa del cartilago
211
Que desventajas tiene el tenoxicam?
* Escaza accion antipiretica
* Alimentos retrasan timepo que tarda en alcanzar concentracion maxima considerablemente
* Con dosis diarias tarda 10-15 dias en alcanzarse
212
Que distingue al meloxicam?
* Inhibe al COX-2 mas que el COX-1
* Inhibe enzimas peroxidasas
* Reacciones adversas son menores a otros oxicams
213
Cuales son los derivados de pirazolona?
* Metamizol
214
Que destaca al metamizol?
* Buena accion analgesica y antipiretica
* Analgesia es dependiente de la dosis
* 2g metamizol = 6-8mg morfina
* Ejerce ligera accion relajante sobre musculatura lisa entonces ayuda en colicos
* Inhibe sintesis de PGs
215
Que precauciones tiene el metamizol?
* Efectos adversos hematologicos (agranulocitosis) no usar en infecciones
* No se sabe como interacciona con otros analgesicos opiodes
* Seguro en ninos como antipiretico
216
Que fenamatos utilizamos?
* Acido mefenamico
217
Que caracteristicas tiene el acido mefenamico?
* No ofrecen ventajas sobre los AINEs tradicionales y tienen efectos adversos GI
* Se utiliza mucho para la dismenorrea
* Aparicion de diarrea intensa con esteatorrea
* Anemia hemolitica es muy rara pero puede suceder
218
Que caracteristicas tiene la Nimesulida?
* Mas selectivo por COX-2
* Inhibe la translocacion de fosfodiesterasa tipo IV e inhibe liberacion de histamina
* Neutraliza acido hipocloroso lo cual lo hace muy util en procesos inflamatorios
* Sus efectos adversos se disminuyen al usar el farmaco por periodos cortos
219
Que es el cloxinato de lisina?
* Un derivado del acido nicotinico
* Mas selectivo por COX-2
* Posee analgesia a nivel central
* Se puede usar en nauseas y manifestaciones neurologicas
* Menos efectos adversos GI
220
Cuales son los COX-2 selectivos?
* Celecoxib
* Etoricoxib
* Parecoxib
221
Que caracteristicas tienen los cox-2 selectivos?
* Evitan efectos adversos al limitarse a inhibir COX-2
* Excelente antiinflamatorio y analgesico
* Tiene peligrosidad cardiovascular
222
Que caracteristicas tiene el celecoxib?
* Menos selectivo de los coxibs
* No es recomendado en pediatricos
* En ancianos y negros se recomienda usar menor dosis posible
223
Cuales son las caracteristicas del etoricoxib?
* Mas selectivo de los coxibs
* Esta contraindicado en menores de 16a
* Accion analgesica/antiinflamatoria es dosis dependiente
224
Que caracteristicas tiene el parecoxib?
* Es el profarmaco inactivo de **valdecoxib**
* UNICO coxib inyectable
* Valdecoxib se retiro por reacciones dermatologicas
225
Que es el paracetamol(acetaminofen)?
* No tiene actividad antiinflamatoria entonces no es un AINE
* Excelente antipiretico y analgesia
* Muy seguro con baja incidencia de reacciones adversas
* Seguro en embarazo y lactancia y ninos
226
Cual es el mecanismo de accion del paracetamol en la analgesia?
* Inhibicion en SNC de COX-1 y activacion indirecta de receptores 5-HT1A
227
Cual es el mecanismo de accion del paracetamol en antipiretico?
* Su efecto se explica por inhibicion de sintesis hipotalamica de PGE2
228
Cual es el riesgo de intoxicacion por paracetamol?
* La dosis toxica: 10g
* Dosis mortal: 15g
* Hepatotoxicidad aumenta con el uso de farmacos inductores de metabolismo o etanol
229
Cuales son los sintomas y signos de una intoxicacion por paracetamol?
1. Nauseas, vomitos, anorexia y diaforesis
2. Mejoria clinica aparente, valores de transaminasas, bilirrubina y protrombina aumentan
3. Hepatotoxicidad maxima
4. Recuperacion
230
Cual es el antidoto de la intoxicacion por paracetamol?
* N-acetil cisteina
* Se aplica en VO o IV en las primeras 8 horas para prevenir lesion hepatica
231
Que receptores opiodes hay?
* μ: Mayor efectos analgesicos
* kappa: Analgesia raquidea
* gamma: Importancia en periferia
232
Que efectos tiene la activacion de receptores opiodes?
* Inhibe SNC y la transmision de senales dolorosas
* Inhibe tubo digestivo y motilidad
233
Que mecanismo hay detras de la activacion de receptores opiodes?
* Inhibicion de enzima adenil ciclasa
* Inhibicion de apertura de canal de calcio dependiente de voltaje
* Activacion de canal de potasio asi hiperpolarizando la celula
234
Que efectos adversos centrales por opiodes tenemos?
* Somnolencia y sedacion
* **Depresion respiratoria**
* Tolerancia y dependencia (24-48hrs despues)
* Vomitos
* Hipotension y disminucion de GC
235
Que efectos adversos perifericos presentan los opioides?
* Estrenimiento (siempre se deben dar con laxantes)
* Estasis pancreatica
* Liberacion de histamina
236
Cuales son los opiodes potentes?
* Dolor moderado o intenso
* Morfina
* Heroina
* Petidina
* Fentanilo
* Oxicodona
* Metadona
237
Cual es el analgesico de eleccion en ptes terminales?
* Morfina
238
Que es la petidina?
* Es un opioide equivalente a la morfina con accion mas rapida y duracion mas corta
* Lo hace util para el parto
* No produce tanto estrenimiento
* Grave interaccion con antidepresivos IMAO
239
Cual es el uso del fentanilo?
* 100 veces mas potente que la morfina
* Analgesia maxima 5min despues de administrar
* Coadyuvantes de anestesia
240
Que es la oxicodona?
* Posee el doble de poder de morfina oral
241
Cual es el uso de la metadona?
* Buen analgesico oral
* Se usa en los sintomas de abstinencia de los opioides
* No produce tanta tolerancia
242
Cuales son los opiodes debiles?
* Codeina
* Tramadol
243
Que caracteristicas tiene la codeina?
* Sola no produce analgesia necesita un ayudante del primer escalon
* Su efecto analgesico se debe a su conversion en morfina
* Tiene alta incidencia de nauseas y estrenimiento
244
Que caracteristicas tiene el tramadol?
* Produce analgesia por recaptacion de NA y serotonina
* Muy eficaz en dolor leve a moderado
* La analgesia comienza 1h despues de VO
* Mucha hipotension y nauseas
245
Cuales son antagonistas opiaceos y para que se usan?
* **Naloxona**
* Naltrexona
* Se administran para revertir la analgesia y depresion respiratoria con rapidez
* Inhiben los receptores opiodes
