FARMACI Flashcards

Question 1

Q

CICLIZINA
IDROSSIZINA
DIFENIDRAMINA

Answer

A

antagonisti H1
USO: nausea ed emesi associata a cinetosi

EFF AVVERSI: sedazione, eff. antiach (xerostomia - stipsi-ritenzione urinaria…)

Question 2

Q

FARMACI MALATTIA MENIERE

Answer

A

ANTAGONISTI H1
- DIMENIDRAMATO
- PROMETAZINA
- CINNARIZINA

Question 3

Q

ANTILEUCOTRIENICI

Answer

A

Antagonisti su recettori presenti su Th2 ed eosinofili e muscolatura

Question 4

Q

BUSPIRONE

Answer

A

Ansiolitico non BDZ, antidepressivo
Famiglia: AZAPIRONI
- IPSAPIRONE / GEPIRONE (metabolita, alfa 2 antagonista) / TIASPIRONE

agonista parziale 5HT1a somatodendritico
- 💡 gli autocettori somatodendritici 5HT1a ⬇️ la scarica delle cellule del rafe quando attivate dal rilascio di 5HT da parte degli assoni collaterali dello stesso neurone e dei neuroni adiacenti

❌ interazione con GABA (❌effetti sedativi)
❌ aggiustamento
❌tolleranza, dipendenza

Efficacia clinica dopo 3 settimane
dosaggio die multiplo
bassa F% e ⬆️ legame pp

USO:
- GAD [anche PREGABALIN💡] –> depressione caratterizzata da deficit attività monoaminergica, ansia da iperattività

ADR: nausea, vertigini, cefalea, irritabilità

🩺Aumento crisi astinenza da BDZ

Question 5

Q

DENOSUMAB

Answer

A

anti RANKL (usato per osteoporosi)

Question 6

Q

ENTACAPONE

Answer

A

❌irreversibile COMT periferiche insieme a OPICAPONE (le quali inattiverebbero dopamina e Ldopa)

USO: PARKINSON, in associazione con levodopa nella fase tardiva con miglioramento wearing off e fluttuazioni motorie

ADR:💩, URINE SCURE

levodopa metabolizzata al 95% da DOPA decarbossilasi e 5% da COMT (–> 3 ossimetildopa, che compete con levodopa che raggiunge encefalo). Quando Levodopa somm con x Dopa decarbossilasi (Benserazide a carbidopa) il metabolismo delle COMT aumenta

Question 7

Q

SCOPOLAMINA

Answer

A

alcaloide belladonna (1 ioscina), ammina IV (es scopolamina butilbromuro - BUSCOPAN, antispastico intestinale)
antagonista muscarinico
controllo emesi da cinetosi (azione su recettori muscarinici area postrema e s. vestibolare)

FORMULAZIONE TRANSDERMICHE (CEROTTO RETROAURICOLARE)🩹👂 o OS 👄

ADR
- secchezza fauci
- 😴
- disturbi 👀 [CICLOPLEGIA: paralisi muscolo ciliare occhio che rende impossibile la messa a fuoco, accompagnata spesso da MIDRIASI per condivisione innervazione con muscoli iride]
- ritenzione urinaria e stipsi

Question 8

Q

DOXILAMINA
❌🤮🤰🏼

Answer

A

antiH1 usato come antiemetico in gravidanza, spesso in associazione con piridossina

💡B6: stimola attivatore della glutammato decarbossilasi—> ✅ sintesi GABA

Question 9

Q

BUPROPIONE

Answer

A

ANTIDEPRESSIVO CHE INTERAGISCE CON SISTEMA DOPAMINERGICO
[vedi anche amisulpride a basse dosi, es 50 mg–>blocco autocettori D2 con stimolazione rilascio D]

❌🔄 DA e NA
- azione su sistema mesolimbico

USI
- depressioni rallentate
- tabagismo 🚬

ADR
- ⬇️ soglia convulsiva
- nausea
- insonnia
- cefalea
- ansia e sudorazione
- ipertensione

💡somministrato insieme a naltrexone per cura obesità (effetto su neuroni POMC–> anoressizzante)

Question 10

Q

TIOTROPIO

Answer

A

antimuscarinico M1-2-3 usato per BPCO e asma

Question 11

Q

LASSATIVI SALINI (OSMOTICI)

Answer

A

Ioni non assorbiti a livello intestinale

IDROSSIDO DI MAGNESIO, SOLFATO DI SODIO, FOSFATO DI SODIO

richiamo 💦 nel lume per osmosi e ✅ peristalsi per dilatazione meccanica della parete intestinale

utilizzati come catartici ad alte dosi

NON usare in pz con IRC o IC

ZUCCHERI E ALCOL (glicerina, lattulosio, sorbitolo, mannitolo…)
Es lattulosio —> fermentazione batterica nel colon e formazione ACIDO LATTICO - FORMICO - ACETICO : ⬇️ph - richiamo acqua nel lume - ⬆️V 💩

ADR
Flatulenza
Meteorismo

Question 12

Q

AGOMELATINA

Answer

A

agonista MT 1 e 2
antagonista 5HT 2a - b e c (preserva funzione sex/ansiolitico/antidepressivo)

RISINCRONIZZAZIONE R. CIRCADIANI

metabolizzato da CYT 1a1 1a2 2c19 - eccellente tollerabilità

USO:
- depressione maggiore
- emicrania
- insonnia familiare

ADR:
- cefalea e ansia, GI, 🫀, ⬆️ peso [ma tutti ridotti rispetto agli altri antidepressivi]

Question 13

Q

ZOLPIDEM (imidazopiridina)
ZALEPON
ZOPICLONE (ciclopirrolone)

Answer

A

ipnoinducenti non BDZ, ne condividono siti di legame ma sono SELETTIVI per sub alfa di Gaba A

❌ hangover o rebound
❌ eff anticonvulsivanti e miorilassanti
❌depressione 🫀🫁

NON modificano stadi 3 e 4 sonno, hanno emivita di 6 h.

Question 14

Q

FORMOTEROLO

Answer

A

LABA
rapida insorgenza effetto (7 min) e lunga durata azione (12h)

USO: ASMA

attenzione a pz diabetici, cardiopatici

Question 15

Q

SALMETEROLO

Answer

A

LABA (lipofilo)
lunda durata azione (12h), usato come farmaco di fondo, agonista beta adrenergico.

attenzione a pz diabetici e cardiopatici

Question 16

Q

ACETILCISTEINA

Answer

A

mucolitico (ne riduce strutture chimico-fisiche)

💡 NON somministrare in età neonatale ▶️ soppressione tosse e rischio soffocamento

Question 17

Q

AGONISTI RECETTORI DOPAMINA

Answer

A

USO: PARKINSON (monoterapia - ma 20 x ⬇️ efficaci L-dopa, coterapia con L-dopa, domperidone per nausea)

Il più potente è l’APOMORFINA (emetico), non usato per emivita troppo breve.
- controlla i canali Ca
- ADR: emesi, movimenti coreici, priapismo, sonnolenza
derivati acido lisergico (es pergolide)
alcaloidi segale cornuta: BROMOCRIPTINA - DIIDROERGOCRIPTINA - CABERGOLINA, che ha t/2 >
analoghi strutturali: PRAMIPEXOLO (🩺può dare disturbi del sonno) - RONIPIRONOLO - ROTIGOTINA

agonisti D1 e D2

ADR
- 🤮
- IPERSESSUALITA’
- GAMBLING
- IPOTENSIONE ORTOSTATICA, VASODILATAZIONE ARTERIE MESENTERICHE E RENALI, ALLUCINAZIONI, STENOSI VENOSA PERIFERICA E X PRL

Question 18

Q

FLUMAZENIL

Answer

A

antagonista allosterico GABA a - antagonista competitivo delle BDZ

USO: antidoto per sovradosaggio BDZ

Question 19

Q

FLUFENAZINA

Answer

A

Neurolettico

FENOTIAZINA PIPERAZINICA
marcata attività D2 bloccante, minor attività alfa1 bloccante e antistaminica, anticolinergica

SINTOMI EP A DOSI STANDARD

Question 20

Q

FELBAMATO

Answer

A

antiepilettico, agisce su:
- NMDA
- ❌canali del sodio e del calcio attivati da voltaggio
-✅sistema GABAergico potenziandolo
-❌blocca la glicina

USO: epilessie parziali e generalizzate

Question 21

Q

TOPIRAMATO

Answer

A

antiepilettico con azione su:
- canali Na, canali ca attivati da voltaggio, sistema GABAergico, AMPA

USO: assenza (ERG da sincronizzazione anomala delle fibre talamocorticali e interessamento canali T calcio - improvvisa perdita di coscienza a occhi aperti di 30s)
crisi focali e tonico-cloniche
sindrome Lenox-Gastaut

💡💡INTERFERENZA CON ESTROGENI (⬇️ EFFICACIA CONTRACCETTIVA)

PARTICOLARITA’: ❌ di Cyp450, come VALPROATO

ADR: sonnolenza, anoressia, parestesia, astenia…

Question 22

Q

TEOFILLINA

Answer

A

XANTINA
1. effetto broncodilatatorio:
- ❌ PDE4 non specifica 🫁 ▶️ aumento cAMP e PKA
- ❌ recettori adenosina mastociti (❌degranulazione)
- ✅ adrenalina

Effetto anti infiammatorio (✅Il10, ❌NfKb, immunomodulazione linfociti Te interferenza con istone decetilasi–> ridotta trascrizione geni pro inf)

✅stimolazione centro respirazione e contrattilità della muscolatura respiratoria (diaframma)

Somm os/ev/rettale a DIGIUNO e NON prima di dormire (assorbimento ridotto da cibo e sonno)

⏱/2 3-9h

Clearance ✅ da induttori CYP1a2 , fumo, proteine;
Clearance ❌ ridotta da ZILEUTON ZAFIRLUKAST, allopurinolo, carboidrati, IC, I epatica…

USI:
apnea neonato pretermine
asma lieve-moderato + GC,
asma notturno,
attacco acuto che non risponde a SABA

ADR
[da ❌ PDE3 e 4, ❌ recettore adenosinico A1]
*😷ad alte dosi > 20 mg

GI (PDE4)
ipotensione e vasodilatazione periferica (PDE3)
aumento diuresi (A1)
SNC, cefalea (PDE3 e 4)
aritmie (PDE3)
convulsioni fino a morte

Question 23

Q

DIFENILBUTILPIPERIDINE (pimozide)

Answer

A

Neurolettico ad alta potenza (come aloperidolo, bassa Kd e alta affinità recettoriale), bastano pochi mg somministrazione.

Question 24

Q

Kd costante dissociazione

Answer

A

Parametro da cui deriva la concentrazione di farmaco necessaria per bloccare 50% recettori.
Più è alta minore è l’affinità.

Question 25

Q

CETIRIZINA

Answer

A

PIPERAZINA antiH1 seconda generazione con levoceterizina.
Ha anche effetto anti H4:
- ❌ liberazione istamina e mediatori infiammazione

Più potente, lunga durata azione e minimo effetto sedativo rispetto a quelli di prima generazione (grazie all’elevata selettività recettoriale).
Non penetra nel SNC per minor solubilità

1 die
emivita 11h

Question 26

Q

TIAGABINA

Answer

A

X trasportatore GABA - antiepilettico

Question 27

Q

TIORIDAZINA

Answer

A

Neurolettico, fenotiazina piperidinica (con periciazina)
Bassa potenza: dosaggi più elevati e bassa capacità di causare effetti di tipo EP ma maggior probabilità di indurre ipotensione e sedazione.

BLOCCA PARZIALMENTE EFFETTO INOTROPO + DEI DIGITALICI

Question 28

Q

FLUOXETINA (PROZAC)

Answer

A

SSRI - antidepressivo
❌🔁 S

depressione maggiore
ansia, d. personalità, psicosi, DCA

❌ eff antiAch e antistaminici, o anti alfa1
⬇️ tossicità in overdose

emivita: fino a 4 gg –> metabolita attivo NORFLUOXETINA (gli altri SSRi 1 die)

👵🏻 ridurre dosaggio 50%

ADR
- GI e ⬇️ peso (5HT3)
- cefalea (5HT4–> rilascio peptidi vasodilatatori)
- disfunzioni sex (5HT2)

⬇️ soglia convulsiva e causano viraggio a mania
sindrome serotoninergica se associati a IMAO

❗️ ❌ CYP2d6, 1a2, 3a4 clinicamente rilevante (✅ ALTRI FARMACI ES ANTIARITMICI ECC)

❗️ ⬇️ peso e ipoglicemia nel trattamento prolungato (ma possibile iperglicemia rebound) —- ATTENZIONE, ✅ effetto sulfaniluree

discontinuation syndrome se ❌ improvvisa (da dipendenza fisica)

Question 29

Q

NALDEMEDINA

Answer

A

antagonista periferico oppioidi, non supera BEE

USO: stipsi da oppioidi

Question 30

Q

METOTREXATO

Answer

A

immunosoppressore, ❌ DHF reduttasi ▶️❌replicazione linfociti

USO: farmaco di fondo AR (25 mg/sett 👄)

Question 31

Q

ANTI TNF biologici

Answer

A

INFLIXIMAB (Ab chimerico che lega TNF)
ADALIMUMAB
ETANERCEPT (frammento del recettore TNFalfa)
CERTOLIZUMAB pegol (CIMZIA): Fab ricombinante umanizzato contro TNF alfa

USO: AR E MORBO DI CHRON

ADR: FEBBRE - ORTICARIA - IMMMUNODEPRESSIONE

Question 32

Q

ONDANSETRON
GRANISETRON
TROPISETRON

Answer

A

antagonisti recettori serotoninergici

❌5HT3 su terminazioni vagali e su CTZ (eff antiemetico per nausea da terapia antineoplastica, chemio e radio)

👄/💉

1 die, legame dinamico con recettore

ADR: cefalea e stipsi

Question 33

Q

MISOPROSTOLO

Answer

A

analogo PG, usato per prevenzione lesioni da FANS

❌secrezione acida
✅secrezione muco

ADR: 💩 e contrazioni uterine (no in gravidanza)

[vedi altri: sucralfato, pirenzepina e telenzepina ]

Question 34

Q

LEVONORGESTREL

Answer

A

PROGESTINICO, PILLOLA DEL GIORNO DOPO (0.25 mg se associato a 0.05 mg etinil estradiolo, 0,75 mg se solo)
-❌rilascio LH
- somm. entro 72 ore da rapporto a rischio (prima dell’impianto ovulo fecondato)
- ❌impianto
efficacia nulla se pz > 80 kg

Question 35

Q

CLORPROMAZINA

Answer

A

FENOTIAZINA ALIFATICA a bassa potenza (richiede alte dosi, fino a 600 mg die–> bassa capacità di causare eff EP ma elevata probabilità di indurre ipotensione e sedazione)

USATA PER CONTROLLO PRURITO

ADR: eff sedativo e aumento peso per azione antiH1
Interazioni: aumenta depressione respiratoria da meperidina e x eff antiipertensivo guanetidina

Question 36

Q

FANS: antinfiammatori👄 (tranne ketorolac) che ❌ PG, ❌ primo neurone della via del dolore e trasmissione dolore a centri superiori ma non modificano processi alla base del fenomeno antiinfiammatorio

Answer

A

COMPOSTI CHE ⬇️ MANIFESTAZIONI LOCALI O GENERALI PROCESSO INFIAMMATORIO

Azione su fase acuta infiammazione (azione anche su proteine di adesione)
- inibitori COX1 [effetti collaterali GI e renali] e 2 [effetti terapeutici]

*mentre COXIB x solo cox 2–> eff antiinfiammatorio ma minori effetti collaterali).

inibiscono interneuroni inibitori midollo allungato (LOCUS COERULEUS E SOSTANZA GRIGIA PERIACQUEDUTTALE) : effetto analgesico
aumenta acido arachidonico metabolizzato da lipossigenasi ▶️ 5 e 12 HPETE [iperpolarizza neurone GABAergico che inibirebbe neurone discendente antinocicettivo]

ADR:
- diminuzione PG–> lesioni GI, ritenzione acqua e sodio, ritardo travaglio
- diminuzione TXA2–> antiaggregante
- aumento LPX–> broncospasmo, orticaria, rinite

🧪
- ✅sanguinamento se associati a ANTICOAGULANTI
- ❌ risposta a ANTIIPERTENSIVI
- ✅IPOGLICEMIZZANTI
- ❌ attività DIURETICA
- aggravamento SC e iperK se assunti con risparmiatori di K+

ASSOCIAZIONE FARMACOTERAPEUTICHE CON GASTROPROTETTORI

Question 37

Q

BARBITURICI

Answer

A

sedativi, ipnotici (x REM), ansiolitici e anestetici [gruppo alchilico o arilico c5] anticonvulsivanti [gruppo fenilico c5]
FENOBARBITAL, MEFOBARBITAL, PRIMIDONE: crisi tonico cloniche
- ✅ enzimi microsomiali epatici e di UDPGT (usati per kernicterus)
agonisti GABA A, ma a differenza delle BDZ agiscono anche senza GABA (aumento t apertura canale)
IT ristretto
lunga durata (FENOBARBITAL-usato nelle convulsioni secondariamente generalizzate) o corta (PENTOBARBITAL, TIOPENTALE)

ADR: effetti residui al risveglio, astinenza, ipotermia, ridotto inotropismo, emorragie da aumentato metabolismo vitamina K, necrosi gh. salivari, coma e morte in sovradosaggio

Question 38

Q

TIOPERAMIDE

Answer

A

miolitico per diminuzione concentrazione Ca, es olio di menta piperita

Question 39

Q

ACIDO ACETILSALICILICO

Answer

A

❌ irreversibile COX1 e 2 ▶️ acetilazione ser COX impedisce ad a. arachidonico di raggiungere sito attivo COX

-antiaggregante e vasorilassante a basse dosi 100 mg ▶️ PREVENZIONE E PROFILASSI TROMBOSI CORONARICA E ICTUS
-analgesico e antipiretico 1 g die
- antiinf 6 g ▶️ AR - ARTROSI - OSTEOARTRITE (si ha blocco anche di NfKb)

ADR
- S. Reye: encefalopatia acuta. degenerazione grassa fegato, disfunzione mitocondriale in bambini post inf virale
- salicilismo ▶️ cefalea, vertigini, offuscamento vista, nausea, vomito…
- teratogena

🧪
tossicità aumentata da acetazolamide
GC ⬇️ concentrazioni

aspirina spiazza tolbutamide e fenitoina da legame con p plasmatiche (✅)

❌spironolattone, penicillina G, probenecid e sulfinpirazone

Question 40

Q

ANTISPASTICI

Answer

A

antimuscarinici –> x contrazione muscolatura GI, x secrezioni, cicloplegia e midriasi, tachicardia, x secrezione gastrica acida (PIRENZEPINA)
- amine III (lipofile) e IV (ionizzate, x BEE; attività periferica)

Question 41

Q

Anti Ach usati nel Parkinson

Answer

A

TRIESIFENIDILE
PROCICLIDINA
BENZTROPINA

Question 42

Q

TIOTROPIO

Answer

A

ANTIMUSCARINICO USATO PER BPCO

Question 43

Q

ANTIMUSCARINICI IN ANESTESIA

Answer

A

contrastano bradicardia e ipotensione da propofol, suxametonio e alotano

Question 44

Q

STIMOLANTI GANGLI AUTONOMI (simpatici e parasimpatici)

Answer

A

NICOTINA a basse dosi
DIMETILFENILPIPERAZINA

effetti complessi: tachicardia, aumento pressione, aumento secrezioni bronchiali

NO applicazioni terapeutiche

Question 45

Q

x GANGLI

Answer

A

NICOTINA ALTE DOSI
ESAMETONIO
TUBOCURARINA
TRIMETAFANO
MECAMILAMINA (PASSA BEE–> sedazione, movimenti coreici, tremori)

–> ipotensione, x secrezioni, paralisi GI, x minzione

Clinicamente obsoleti

Question 46

Q

BDZ come antiemetici

Answer

A

ALPRAZOLAM - LORAZEPAM
⬆️ aumento trasmissione Gaba e ⬇️ componente anticipatoria 🤮

Question 47

Q

DOMPERIDONE

Answer

A

BUTIRROFENONE ANTIEMETICO
❌ D2 che non supera BEE ma agisce a livello della CTZ

Usato anche come procinetico (la dopamina inibirebbe il rilascio di Ach da parte del vago) - dispepsia funzionale, RGE, 🤮 da Ldopa

ADR: iperPRL
se PH gastrico aumenta si riduce assorbimento

Question 48

Q

PROMETAZINA

Answer

A

antagonista H1 prima generazione
sicuro in gravidanza (con meclozina) e usato con DIMENIDRAMATO E CINNARIZINA nella malattia di Meniere, nel mal di moto.

Usato anche in anestesia locale (blocca canali sodio delle membrane eccitabili).

+ POTENTE ANTISTAMINICO ANTIEMETICO

ADR: rischio depressione respiratoria fatale

Question 49

Q

OXITROPIO

Answer

A

antimuscarinico M1 2 3

SOMM: 👃🏻 (evito 👄 per non andare nella circolazione sistemica)

Assorbimento intestinale prevenuto da ammine IV

Solo 10-20% ▶️ 🫁 , il resto viene ingerito

USO: ASMA, BPCO

Question 50

Q

LEVOTIROXINA
LIOTIRONINA
LIOTRIX

Answer

A

ormoni tiroidei sintetici usati per IPOTIROIDISMO
BUONA BIODISP ORALE 👄,
SOMM A DIGIUNO PER INTERFERENZE CON ANTIACIDI, FE, COLESTIRAMINA E ALTERAZIONI FLORA BATTERICA.

LEVOTIROXINA (t4): emivita 7 gg, somm 100 mg die sogg giovani, partire da dosi ridotte in sogg cardiopatici anziani; monitoraggi frequenti TSH e T4 libera
–> equilibrio in 5-6 settimane

LIOTIRONINA: emivita di 24 h (+ somm giornaliere) - costosa - eff cardiotonici - difficile monitoraggio
Indicata per soppressione a breve termine TSH in preparazione a terapia con I125 in k tiroideo o in caso di presentazione clinica di mixedema comatoso

LIOTRIX: 3T3: 1T4
COSTOSO

ADR: in sovradosaggio aritmie 🫀
in caso di iposurrenalismo associare cortisolo.
Aumentare dosaggio in gravidanza e durante trattamento con estroprogestinici (aumento TBG)

Question 51

Q

PARACETAMOLO (< a. para ammino fenolico)

Answer

A

FANS ANALGESICO (eff su COX3), ANTIPIRETICO MA NON ANTIINFIAMMATORIO (distrutto in presenza di molecole ox)
NON antiaggregante, no gastrolesività MA TOSSICITA’ EPATICA se > 15 g (antidoto: acetilcisteina) per formazione NAPQI e saturazione GSH.
–> NECROSI LOBULARE CENTRALE EPATICA

Question 52

Q

IODURO RADIOATTIVO 131

Answer

A

Emissione radiazioni gamma e beta, emivita 8 gg

USO: distruzione totale o parziale ghiandola tiroidea in presenza di gozzo nodulare tossico da adenoma
-somm 👄, captato selettivamente nella tiroide

ADR: IPOTIROIDISMO IATROGENO - EFFETTI SU FERTILITA’, [FORSE K COLON NEL RATTO]

Question 53

Q

PERCLORATO - FLUOROBORATO - TIOCIANATO

Answer

A

INIBITORI IONICI IODURO

❌trasporto ioduro nella colloide

*TIOCIANATO (❌organicizzazione iodio ▶️ gozzigeno, potenziato da cavolo e 🚬 )

Question 54

Q

IODURO

Answer

A

Fabbisogno: 1 microg die
Eccesso/carenza ▶️ ❌sintesi T3 e T4

Somm 6 mg die ▶️ ❌ captazione ioduro, ❌ TBG e ⬇️ vascolarizzazione della tiroide.

USO:
- [Effetto transitorio] sfruttato nelle recidive ipertiroidismo
- preparazione a tiroidectomia
- ❌ incorporazione iodio da contaminazione ambientale

👄 come IODURO DI POTASSIO O SOLUZIONE DI LUGOL

ADR: shock anafilattico, edema glottide, intossicazione cronica –> disturbi ghiandolari

🩺In caso di intossicazione somministrare diuretici, osmotici e cloruratici

Question 55

Q

PROPILTIOURACILE
CARBIMAZOLO
METIMAZOLO

Answer

A

TIONAMIDI - TIREOSTATICI, X TPO
Propiltiouracile x anche 5’ deiodinasi periferica

💡 5’ deiodinasi I (fegato, reni) ❌ anche da AMIODARONE - PROPANOLOLO - GC - MALATTIE CRONICHE E DIGIUNO

somm ogni 6h

Ottima biodisp ma breve emivita (max 4 h metimazolo); se concentrati a livello intratiroideo hanno effetto prolungato

t latenza prima di vedere effetti: 4 settimane

USO: m. Graves, preparazione tiroidectomia, adiuvanti nella radioiodioterapia

Sconsigliati a lungo termine per gozzo (sono gozzigeni perché aumentano i livelli di TSH)

ADR: rush - agranulocitosi, epatiti, cefalee, ipotiroidismo da sovradosaggio con mialgie.
Passano barriera placentare e mammaria (no in gravidanza)

Question 56

Q

AZATIOPRINA

Answer

A

immunosoppressore usato nella Miastenia Gravis insieme alla neostigmina, terapia d’elezione (AchE-I)

Question 57

Q

LASSATIVI EMOLLIENTI / LUBRIFICANTI

Answer

A

Ammorbidiscono le feci facilitando transito intestinale (es VASELINA)
Oli di origine minerale o vegetale che creano emulsione e nel retto favoriscono fuoriuscita.
Usati in pz che non devono fare sforzi es post chirurgia addominale o rimozione emorroidi

Question 58

Q

MORFINA

Answer

A

alcaloide, agonista totale oppioide mu1 e 2
(principio attivo dell’oppio, lattice del Papaver Somniferum)

iperpolarizzazione e ❌ vie ⬆️ dolore

AF: SU RECETTORE MU

🩺
- DOLORE ACUTO: im/ev
- DOLORE CRONICO: 👄 [10x]

Coniugazione con acido glucuronico

analgesia spinale e sovraspinale,
euforia (modula neuroni dopaminergici VTA mediante recettori mu e delta), disforia (mediata da recettori k),
sedazione (per azione su mu e delta dei neuroni noradrenergici del locus coeruleus),
🤢 e 🤮,
miosi da stimolazione nucleo EW [👁 a spillo],
depressione respiratoria per azione su centri bulbari (mu–> ⬇️ sensibilità a Co2),
effetto bechico,
alterazione temperatura corporea (ipotermia) e ⬇️ soglia convulsiva,
❌💩 ,
⬇️ FER,
⬇️ tono uterino ▶️ ⬆️ travaglio,
⬇️ linfociti T e NK,
ipotensione da rilascio His, vasodil cerebrale e ⬇️ lavoro 🫀

ADR: stipsi - broncocostrizione - ipotensione - tolleranza - dipendenza fisica - dipendenza complessa

Question 59

Q

AMANTIDINA

Answer

A

ANTIPARKINSON, ANTIVIRALE influenza B
monoterapia / tra due trattamenti con levodopa

azione su via nigrostriata: ✅✅dopamina (❌ 🔁 e ✅ liberazione nei terminali sinaptici), antiAch - anti NMDA

emivita 18 h
efficace su rigidità e tremore

ADR: EDEMA PERIFERICO - LIVEDO RETICULARIS - EFF ANTIACH, INSONNIA, VERTIGINI

Question 60

Q

ARIPIPRAZOLO

Answer

A

antipsicotico III gen
STABILIZZATORE SISTEMA SEROTONINERGICO - DOPAMINERGICO

potente agonista parziale D2 [❌ sistema mesolimbico ma assenza effetto nel sistema nigeostriatale —> NO EPS]
agonista parziale 5HT1a
antagonista 5HT2A -D3 - D4 - alfa1 -H1
moderata affinità alfa1 e H1

USI: efficace su episodi acuti e ricadute, + eff ansiolitici e sedativi, disturbi ansia e depressivi e trattamento adiuvante disturbi maniacali / irritabilità associata a disturbi spettro autistico

Met
CYP2d6 (❌da fluoxetina e paroxetina) CYP3A4 (✅da carbamazepina)

Question 61

Q

ALLOPURINOLO

Answer

A

ANTI-IPERUREMICO

❌suicida (ad alte dosi) della xantina ossidasi (anti iperuremico come febuxostat)

Primo periodo terapia:⬆️ insorgenza attacchi di gotta, importante alcalinizzare urine ed⬆️ apporto💦 per evitare la formazione di calcoli di xantina

USI: IPERURICEMIA PRIMITIVA - NEFROPATIA - DOSSOLUZIONE CALCOLI ACIDO URICO

💡Usato anche per LEUCEMIE in associazione a 6 mercaptopurine (ne diminuisce clearance)

👄
⏱/2 2/3h ma ▶️ metabolita attivo (alloxantina fino a 30h)

Dosaggio graduale da 100 a 600 mg

ADR: ipersensibilità - eritema con prurito - orticaria - dermatite
🧪aumenta Cl PROBENECID

Question 62

Q

FEBUXOSTAT

Answer

A

❌XANTINA OSSIDASI (anti iperuremico)

80-120 mg die 👄
elevato legame con p.plasmatiche e ox da CYP p450 in coniugazione con acido glucuronico

USI: IPERURICEMIA CRONICA - PZ SOTTOPOSTI A CHEMIO PER K EMATOLOGICHE CON R DI SINDROME DA LISI CELLULARE

ADR: attacchi acuta gotta, aumento 5% enzimi epatici e maggior incidenza effetti 🫀

Question 63

Q

URICOSURICI

Answer

A

PROBENECID
- 250-500 mg die 👄
- ⏱/2 5-8 h
- alto legame con pp

USO: iperuricemia, gotta cronica.

💦💦💦 Alcalinizzare urine con almeno 3l acqua die.

ADR: attacchi gotta nel primo periodo, GI, ipersensibilità; controindicato in pz con calcolosi renale e iper produzione di acido urico

SULFINPIRAZONE
BENZBROMARONE

❌ Scambio a livello del tubulo contorto prossimale per competizione con acido urico ▶️ EFFETTO DOSE DIPENDENTE

Question 64

Q

LESINURAD

Answer

A

❌URAT1

ADR: cefalea, aumento creatinina e RGE

Answer 65

A

URICOLITICO
< Saccaromyces Cerevisiae
(urato ossidasi ricombinante)

💉
⏱/2 15-22 h

USI: profilassi iperuricemia acuta e in pz con neoplasie ematologiche pre chemio

ADR: febbre

🩺 NO in pz con calcolosi renale e iper produzione a. urico

Answer 66

A

FANS
- INDOMETACINA: antiinfiammatorio e analgesico, ❌ tempo dipendente della COX.
  - ❗️ALTA TOSSICITÀ ▶️uso solo per AR, OSTEOARTROSI E SPONDILITE ANCHILOSANTE ( e gotta) o come tocolitico
CORTICOSTEROIDI
COXIB
COLCHICINA
- anti mitotico, inibisce migrazione granulociti impedendo fagocitosi a.urico.
- 0.5-5 mg ad intervalli di 1h 👄
- USO attacchi acuti gotta
- ADR: GI - miopatia - disordini ematologici, neuropatia e confusione mentale

Answer 67

A

SALI AU 💪50 mg/settimana o 6 mg die 👄
METOTREXATO 25 mg sett 👄
PENICILLAMINA
ANTIMALARICI (colchicina e idroclorochina)
DERIVATI ACIDO SALICILICO (sulfasalazina)
IMMUNODEPRESSORI –> LEFLUNOMIDE E X CALCINEURINA
FARMACI BIOLOGICI sottocute
- antagonisti TNFalfa (INFLIXIMAB-ETANERCEPT-ADALIMUMAB - CERTOLIZUMAB PEGOL)
- forma ricombinante IL1 (ANAKINRA)
- antagonisti IL6 (TOCILIZUMAB)
- inibitori costimolo (ABATACEBT - ALEFACEPT-EFELIZUMAB))

Answer 68

A

EMETICO in preparazione galenica
estratto alcolico vegetale (< radici Cephelis, che contengono emetina e cefalina)

Os 👄
- azione irritante su mucosa gastrica
- effetto stimolante su trigger zone attivando recettori serotoninergici 5HT3

Dosaggio varia con età (30-60 ml per adulti)
Latenza: 30 min - vomito persiste per ore

ADR:
💩diarrea,
😴sonnolenza,
🫀eff cardiovascolari da somm eccessiva;

NON usare in pz intossicati con farmaci in grado di provocare crisi epilettiche o distonia

Answer 69

A

antiCD20 per sclerosi

Answer 70

A

antiepilettico x GABA transaminasi gliale e neuronale

altri farmaci che antiepilettici che hanno come bersaglio sistema GABA: BDZ - tiagabina - stiripentolo + clobazam

ADR:
- sonnolenza
- disturbi psichiatrici
- microvacuolizzazione mielina

Answer 71

A

Famiglia: IMINOSTILBENI

BLOCCO CANALI SODIO VOLTAGGIO-frequenza dip.

Uso:
-grande male
-crisi parziali
-dolore neuropatico
-fasi maniacali disturbi bipolari

✅inducono enzimi microsomiali (stimolano metabolismo altri antiepilettici, anticoagulanti e estroprogestinici)

M: 3A3

tasso pl efficace: 6-12 microl ml
tasso tossico 9 microl ml (aumentare dose gradualmente)

ADR: vertigini, diplopia, visione confusa, stordimento, sonnolenza, nausea e atassia + leucopenia fino a anemia aplastica, porpora tromboiitopenica e s. steven johnson (eritema maculare muco cutaneo, alterazioni vescicolari)

Answer 72

A

❌H1 I generazione
USO PROMETAZINA
- 🤮 gravidico e m. meniere
- anestesia locale (❌canali sodio membrane eccitabili)
- cinetosi e disturbi vestibolari

ADR: sedazione, rischio depressione respiratoria fatale

Answer 73

A

antiepilettico per:
1. assenza (o piccolo male)

(LAMOTRIGINA - VALPROATO - ETOSUCCIMIDE),

convulsioni focali semplici (CARBAMAZEPINA + VALPROATO + FENITOINA),
miocloniche (VALPROATO - TOPIRAMATO - LAMOTRIGINA)

M 3A3

metaboliti con lunga durata azione

❌inibitore metabolico, come topiramato (gli altri antiepilettici sono invece induttori),
spiazzato da legame con pp da a.acetilsalicilico, tossine da IRen.

ADR: poco frequenti –> GI, tremore, perdita capelli e iperammoniemia, tossicità epatica e NECROSI LIPOIDE FULMINANTE, spina bifida

Answer 74

A

IDANTOINE

USI:
- crisi parziali
- tonico cloniche
- crisi generalizzate
- aritmie cardiache 🫀 ▶️ ❌canali Na

alto legame con pp

M 2c19 (❌ da valproato e disulfiram)

tasso plasmatico eff tra 10 e 20 microl / ml
tasso tossico superiore a 30 microl / ml

ADR: nistagmo - iperplasia gengivale - ingrossamento linee viso e irsutismo.

Anemia megaloblastica - epatite - linfadenopatia - nefrite, infiltrati polmonari acuti, rachitismo, osteomoalacia.

RXN IDIOSINCRASICHE ▶️ ANTIEPILECTIC DRUG HYPERSENSITIVITY SYNDROME:
- febbre
- rush cutanei
- coinvolgimento o. interni (agranulocitosi, epatite e nefrite)
[1 su 3000 incidenza]

teratogeni, possono causare sindrome cerebellare.

✅POTENTI INDUTTORI: rendono inefficace contraccezione!

Answer 75

A

anello benzenico + anello diazepinico + arile + sostituenti

❗️scelte in base a PK, non in base a selettività recettoriale!

azione da brevissima (es quelle a emivita breve sono usate per insonnia) a lunga (ansia e depressione)

A im, ev, os
D liposolubili, legano pp; possono accumularsi nel tessuto adiposo
M cyp450, spesso metaboliti attivi a lunga emivita
E renale, glucuronate (tranne clonazepam, acetilato)

FD: agonisti allosterici GABA A alfa (con HIS)

alfa 1 –> sedativo-ipnoinducente, amnesico, anticonvulsivante (non solo alfa 1) (effetto autolimitante: FLURAZEPAM, QUAZEPAM —- TEMAZEPAM — TRIAZOLAM, ESTAZOLAM — FLUNITRAZEPAM)

alfa 2 e 3–> ansiolitica, miorilassante

alfa 5: amnesia

USI: nausea, insonnia, epilessia (grande male, crisi generalizzate tonico cloniche, convulsioni febbrili—> MIDAZOLAM COME TRATTAMENTO RESCUE IN PZ CON CRISI EPLIETTICHE RIPETUTE), anestesia, astinenza da etanolo

ADR: sedazione, astenia, amnesia, confusione, hangover, effetti paradossi, astinenza nel neonato

TOLLERANZA + DIPENDENZA FISICA

🧪
- etanolo (sinergia: depressione CR)
- depressori SNC (sinergia)
- inibitori metabolismo

💡 in OVERDOSE: Flumazenil + supporto F 🫁

Answer 76

A

DIAZEPAM - CLORAZEPATO - DESMETILDIAZEPAM - CLORDESMETILDIAZEPAM - BROMAZEPAM - PRAZEPAM - ALAZEPAM- PINAZEPAM

Answer 77

A

OXAZEPAM
LORAZEPAM

(sono 2 cheto bdz + 3OH)

Answer 78

A

ALPRAZOLAM (xanax)
alta potenza, elevato potenziale d’abuso

Answer 79

A

CLONAZEPAM - unico ad essere acetilato (le altre BDZ vengono glucuronate); emivita lunga

Answer 80

A

CLOTIAZEPAM

Answer 81

A

antipsicotico II gen

❌9 recettori

D1 D2 D4 : ❌ solo al 40% nei gangli della base (non 90% come i neurolettici)
5HT2A (❌ 90% nei gangli della base con ⬆️ rilascio dopamina.

[💡I 5HT2A sono eterorecettori presinaptici a cui si lega la serotonina inibendo il rilascio di dopamina]

2C E 3
H1 ALFA1 M1 (bloccando i muscarinici la clozapina sormonta gli effetti del blocco dopaminerigco con ⬆️ D)
debole antagonista recettori dopaminergici: nello striato la dopamina endogena rilasciata a alta concentrazione spiazza la clozapina (no eff EP); nel sistema limbico la dopamina è rilasciata a baase concentrazioni e la clozapina riesce a legare i recettori esercitando effentti antipsicotico su sintomi +

EFFICACE SIA SU SINTOMI + CHE - , bassa incidenza effetti EP, no iperPRL

ADR: agranulocitosi (controllo parametri e monitoraggio GB), ⬆️ peso, ipotensione posturale, disritmie cardiache e crisi convulsive

Answer 82

A

desametasone ✅ ondansetron ▶️ USATI IN COMBINAZIONE PER VOMITO GRAVE DA CHEMIO

ONDANSETRON ❌ 5HT3 su terminazioni vagali e su CTZ (os/ev).
USO vomito da chemio e radio (che stimola le afferenze vagali)

Answer 83

A

Singolo antiemetico tra:
PROCLORPERAZINA
TIETILPERAZINA
DESAMETASONE (GC contrastano vomito indotto da citotossici)
ONDANSETRON
DRONABINOL

Answer 84

A

ONDANSETRON + DESAMETASON E

DESAMETASONE + METOCLOPRAMIDE + LORAZEPAM + DIFENIDRAMINA

Aumento efficacia: associazione farmaco primario + II
a. ONDANSETRON [corticosteroidi+proclorperazina]

b. METOCLOPRAMIDE [corticosteroidi+prometazina+BDZ]

c. NABILONE [corticosteroidi + proclorperazina]

Answer 85

A

👃 (azione topica - BECLOMETASONE - TRIAMCINOLONE - FLUNISOLIDE - BUDESONIDE - FLUTICASONE PROPIONATO) con effetti sistemici trascurabili
via sistemica (PREDNISONE, METILPREDNISOLONE)

molto liposolubili –> penetrazione locale elevatissima ed elevata clearance epatica

EFFETTI SU VIE AEREE:
❌
cyt da linfociti T helper, mediatori ed enzimi pro inf, neutrofili, permeabilità vascolare, PG e LT, sintesi enzimi anti inf

effetto anti inf si manifesta dopo ALCUNE SETTIMANE perchè legato ad occupazione del recettore nel tempo

ADR: candidiasi (in somm inalatoria, sciaquare bene la bocca dopo erogazione puff)

somm os/parenterale solo a pz con asma grave

Answer 86

A

antistaminici
❌ H1 e H2 nelle cellule parietali, antiacidi

“RANI FAMO CIME NELLA ROSSA NIZZA”

efficaci su secrezione acida notturna (ma possono dare tolleranza; interruzione graduale per evitare rebound)
eff antiandrogeno della cimetidina [ginecomastia, impotenza, riduzione conta spermatica ]+ inibizione cytp450
ranitidina e nizatidina ❌AchE (⬆️ Ach disponibile riducendo efficacia come antisecretori)

USI: seconda scelta
- ulcera gastrica da FANS e duodenale
- prevenzione recidive
- RGE

ADR:
- 🤢
- 💩
- cefalea
- astenia
- rxn idiosincrasiche
- nefrite
- ⬆️transaminasi
- trombocitopenia

Answer 87

A

inibitore selettivo COX2 con ETERI - VALDE - PARE COXIB
- stessi effetti terapeutici dei fans tradizionali nel trattamento dell’osteoartrosi, AR, dolore ma x eff collaterali GI.
Maggior concentrazione nei tessuti infiammati –> maggior efficacia clinica

COXIB: gruppo sulfonamidico che permette a farmaco di entrare nella tasca attiva della cox2 ma non della cox1 (Ile 523 in cox1, Val 523 cox2)

Answer 88

A

NABUMETONE
NIMESOLIDE
MORNIFLUMATO

Answer 89

A

antiepilettico per epilessie focali farmaco R, tossicità minima.
Azione su Ca attivati da voltaggio, SV2A (vescicole), sistema GABA

Answer 90

A

SARI (con nefazodone) antidepressivo

❌🔄 S (come SSRI) +
- ❌ 5HT2 (❌effetti collaterali come disfunzioni sex, ansia e agitazione) e ❌🔄 serotonina
- blocco di M1 H1 e alfa1 (trazodone, no per nefazodone) ma no effetti in vivo noradrenalina per x ricaptazione

metabolita attivo–> mcPP (attività serotoninergica)

Answer 91

A

❌legame sostanza P rilasciata da fibre afferenti area postrema su NK1

Associato a antiserotoninergici o GC per vomito da chemio (es da cis platino)

❌cyp3a4

ADR: astenia affaticamento allungamento QT

BEN TOLLERATO, sembra migliore della terapia standard ONDANSETRON+DESAMETASONE

Answer 92

A

antiepilettici ❌ rilascio glu (come FELBAMATO, TOPIRAMATO, PERAMPANEL)

gabapentin usato anche nella terapia da sindrome astinenza etanolo con oxcarbazepina e topiramato

❌subunità alfa2delta dei canali del calcio L coinvolto nel rilascio del glutammato (modulazione attraverso azione su proteina delle vescicole SV2A)

PREGABALIN: usato nella GAD [💡vedi anche BUSPIRONE] per x glutammato: lega sub. alfa e delta canale calcio inibendone ingresso —-> ❌ RILASCIO GLUTAMMATO
usati anche nel dolore neuropatico

Answer 93

A

CANNABINOIDI con effetti medicinali –> antinausea, alleviano eff collat chemio, miorilassanti, anticonvulsivanti, riduzione pressione endoculare, emesi da infezioni batteriche in pz HIV+

azione su CB1 a livello della CTZ–> x PGs

ADR: irritabilità - euforia o disforia- sonnolenza - capogiri

Answer 94

A

anti-depressivi NRI (❌🔄N)

depressione, prevenzione ricorrenza depressione, miglioramento funzioni sociali
efficaci nella sindrome da deficienza noradrenergica

❌alfa2 presinaptici con ⬆️ trasmissione N
✅beta2 postsinaptici
✅alfa1 con ⬆️ p arteriosa

ADR: tremore, agitazione, sudorazione, costipazione, secchezza fauci

Answer 95

A

PPI, ❌ anidrasi carbonica

+ LANSO - RABE (unico non met da cytp450 2c19 ma convertito a TIOETENE nel fegato) - ESOME- PANTO PRAZOLO
(profarmaci trasformati nella forma attiva nell’ambiente acido dei canalicoli secretori dove ph 0.8–> legame con PP e x irreversibile attraverso ponte SS su cys 813)

somm con formulazioni gastroR perchè sono acido labili. Raggiungono le cellule parietali attraverso il circolo (azione di blocco pompa dopo assorbimento, non nel lume)

ADR: dolore addominale - 🤢 - costipazione - 💩 - nefrite interstiziale - epatite – a lungo termine: atrofia mucosa gastrica e riduzione assorbimento B12, ipergastrinemia

15% sogg asiatici: metabolizzatori lenti per isoforma 2c19–> aumento tossicità omeprazolo
💡ESOMEPRAZOLO ❌CYP450: ⬇️clearance WARFARIN, FENITOINA, BDZ

Answer 96

A

IDROSSIDO DI ALLUMINIO E MG, CARBONATO DI CALCIO, BICARBONATO DI SODIO

tampone: neutralizzazione chimica dell’acido cloridrico (portano pH a 5.5–> ❌irreversibile conversione pepsinogeno-pepsina)

farmaci sintomatici (❌pirosi)
composti basici
❌interferenza con secrezione gastrica
1-3 h dopo i pasti (breve durata se assunti a digiuno)

ADR
- Al ▶️ ❌💩, ⬇️ P e F
- Mg ▶️💩 osmotica
- bicarbonato –> distensione gastrica (NO IN PZ CON RGE), alcalosi metabolica e ❌ riassorbimento tubulare [💡usato per intossicazione da barbiturici]
- carbonato di calcio ▶️ ipersecrezione rebound e sindrome da 🥛e alcali

🧪
Interazione con farmaci che necessitano di ambiente acido

Answer 97

A

SELEGILINA - SAFINAMIDE

⬇️ metabolismo ox dopamina ▶️ ⬇️radicali liberi (dopo studi su MPTP)
⬆️ F% dopamina endogena

USO fase iniziale Parkinson con agonisti dopamina / fase tardiva con levodopa

metabolizzati in amfetamine (⬆️ tono affettivo)

⬇️deterioramento da fine dose e fluttuazione motilità.

Answer 98

A

METILCELLULOSA, SEMI PSILLIO, FIBRE ALIMENTARI

polimeri organici non assorbiti che interagiscono con acqua ▶️ ⬆️ peso 💩▶️ dilatazione parete intestinale ▶️✅ peristalsi
⬆️ V e ⬇️ consistenza💩
❗️NON usare per occlusioni

Answer 99

A

procinetico secretagogo (azione indiretta)

favorisce secrezione cl nel lume grazie a fosforilazione CFTR tramite interazione farmaco-guanilato ciclasi

USO: colon irritabile con stipsi

Answer 100

A

NaSSA
antidepressivo noradrenergico e serotoninergico

❌autorecettori alfa2 (con ⬆️ N) ed eterocettori alfa2 presinaptici su neurone serotoninergico

ADR: debole sedazione per blocco H1

Answer 101

A

TCA (antidepressivi I generazione) - amina III

❌🔄 N e S

Answer 102

A

AMITRIPTILINA
IMIPRAMINA
CLOMIPRAMINA

alta affinità per SEROTONINA (ma impronta anche N per metabolizzazione)

metabolizzate in ammine II ▶️ effetto anche su noradrenalina e ⬆️ emivita a 24 h.
Elevato legame a pp.

INTERAZIONE CON AMINE SIMPATICO MIMETICHE
- DIRETTE (✅✅ effetto per ❌🔄 ricaptazione)
- INDIRETTE (amfetamina ▶️ stimolazione rilascio monoamine mediato da cotrasportatori non ca dip) ▶️ TCA ❌ effetto perchè ❌ neurotrasportatore
sedazione tossica se associate a🍷 o depressivi SNC
antagonismo a effetto antiipertensivo CLONIDINA
SINERGISMO CON ANTIARITMICI CHINIDINO SIMILI

ADR simili a fenotiazine (stessa struttura triciclica)

❌M1 [secchezza fauci - stipsi - ritenzione urinaria - annebbiamento vista - tachicardia e disturbi cognitivi]
❌alfa1 [vertigini, ipotensione posturale e priapismo]
❌H1 [sonnolenza, aumento ponderale e disturbi cognitivi]
allungamento QT per stabilizzazione membrane cellulari 🫀 [aumentato R torsioni di punta]
⬇️ soglia convulsiva e tremore

CONTROINDICAZIONI
- IMA recente e disturbi conduzione
- ipertrofia prostatica / glaucoma a angolo chiuso
- epilessia
- gravidanza

Answer 103

A

NORTRIPTILINA
DESIPRAMINA

alta affinità per N

Answer 104

A

disturbi depressivi
enuresi notturna bambini e geriatria (IMIPRAMINA)
-disturbi ipercinetici bambino
DCA
DOCs (ammine III, CLOMIPRAMINA)
disturbi ansia e panico (es agorafobia–> IMIPRAMINA)
disturbo da stress post traumatico

Answer 105

A

antipsicotico II gen (SDA)
mima Clozapina:
- debole❌ D gangli della base (al 50%)
- ❌ recettori serotonina corteccia mesolimbica (al 60%)

❌ H1 e alfa1
efficace su sintomi negativi
meno EP effects

USO: depressione > - antiemetico

ADR: iperPRL - ipotensione ortostatica e sedazione

met 2d6 –> 9OH risperidone (met attivo che allunga emivita)

Answer 106

A

RISPERIDONE
ZIPRASIDONE
OLANZAPINA
QUETIAPINA

Answer 107

A

RIMA

❌selettivi e reversibili MAO A (azione su N e S)

❌ 🧀🍷syndrome a differenza degli inibitori irreversibili delle MAO A (TRANILCIPROMINA - IPRONIAZIDE- ISOCARBOSSIAZIDE - FENELZINA)

ADR da ✅ trasmissione S e N: nausea e cefalea - insonnia

Answer 108

A

ANTAGONISTA OPPIOIDI
❌ mu kappa delta
salvavita

antagonizza depressione respiratoria in 1-2 min ma l’azione dura 1-4 h ▶️ continuare a somministrare 0.4 mg ev fino a x crisi.

1 mg NALOXONE ▶️❌ 25 mg eroina

⬆️ gonadotropine, PRL, ACTH e cortisolo
anoressizante

Usato a scopo diagnostico (overdose) nell’Allil test

Answer 109

A

antagonista mu delta e kappa

👄/ sottocute con rapida azione (30 min) in pz con patologie in stato avanzato

emivita lunga (14 h) e durata azione fino a 24h

USO: ⬇️ uso compulsivo oppioidi per mantenimento antagonismo a recettori mu

METILNALTREXONE –> non supera BEE per gruppo CH3 –> co-somm con analgesici oppioidi per x eff costipante / stipsi da oppioidi

Answer 110

A

BUTIRROFENONI ad alta potenza (alta affinità e bassa Kd) - 2-20 mg die

L’aloperidolo può essere somministrato in preparazioni deposito come la FLUFENAZINA (esteri di oli sesami diffondono da veicolo oleoso a tessuto con v molto lenta, assorbiti in modo costante e impiegano poco tempo per raggiungere steady state)

USI:
- emesi da cinetosi
- neurolettici
ADR: alta incidenza effetti EP per alta affinità, DROPERIDOLO allunga QT

Answer 111

A

derivato dell’acido salicilico, usato come DMARDS AR
- ❌chemiotassi
- ⬇️ produzione ROS

Answer 112

A

Molecole che ✅ riflessi locali e del plesso mioenterico ⬆️ mobilità propulsiva del colon

⬆️ PRODUZIONE PGs e cAMP / NO e cGMP ▶️ ⬇️ assorbimento e ✅ secrezione

ADR da abuso
-💩 cronica
-dolore addominale
-atonia/neuropatia colon
- pseudomelanosi
-ipokaliemia
-iperaldosteronismo secondario
-nefropatia

Answer 113

A

cannabinoide sintetico con attività simile a dronabinolo (ma ⬆️ eff 🫀indesiderati)

Answer 114

A

antipsicotico I gen (FENOTIAZINA ALIFATICA)
-bassa potenza ▶️ dosi fino a 600 mg die

ADR: aritmie (chinidino simile), tossicità e allergia, disturbi cutanei come depigmentazione e orticaria, disturbi 👀, ⬆️ depressione respiratoria da MEPERIDINA e ❌ eff antiipertensivo della GUANETIDINA

USO anche per controllo prurito

Answer 115

A

agonista CB1 su CTZ ▶️❌PGs
antiemetico
alto legame a pp, bassa F% (20%)
ricircolo enteroepatico, lunga permanenza
farmaco di II linea per emesi da chemio, stimola appetito in pz con AIDS

ADR: disforia e sedazione

Answer 116

A

procinetico
Agonista serotoninergico (5HT4 presinaptici su neuroni colinergici ▶️ ⬆️ACH) per sindrome colon irritabile o stipsi cronica

1 die

ADR: cefalea, 🤢, 💩, dolore addominale ma no effetti su 🫀 a differenza di CISAPRIDE E TEGASEROD

Answer 117

A

SUCCIMIDE

antiepilettico usato per assenza (con valproato e lamotrigina)

x canali t calcio a livello talamico + azione su recettori GABA

NON LEGA PP

ADR:
- tossicità su SNC (sintomi parkinsoniani, vertigini)
- rxn cutanee (STEVEN JHONSON COME CARBAMAZEPINA, orticaria, SLE)
- eff GI
- sonnolenza

Answer 118

A

enantiomero della ketamina

USO: depressione, come multimodale

-antagonista non competitivo di NMDA, ripristina trasmissione DA

👃🏻

ADR
dissociazione
vertigini
ipotensione
danno renale

Answer 119

A

Antiparkinsoniano antiAch (come TRIESIFENIDILE - PROCICLIDINA).

❌ recettori muscarinici e ❌ 🔁 dopamina (effetti su tremore e rigidità)–> effetti parasimpaticolitici

USO
Monoterapia
Scialorrea
Sindrome parkinsoniana da neurolettici
Effetti EP da neurolettici (con amantadina)

ADR
offuscamento vista
xerostomia
ritenzione urinaria e stipsi
tachicardia

Rallentano assorbimento levodopa aumentando discinesia + eff antiACH centrali (deficit funzioni centrali)

EFF REBOUND

Answer 120

A

X selettivo URAT1 (trasportatore acido urico)

USO: iperuricemia, gotta

ADR:
cefalea
influenza
aumento creatinina
RGE

Answer 121

A

agonista 5HT4 presinaptico su recettori colinergici e su motoneuroni vie ascendenti e inibitorie discendenti che regolano propulsione intestinale, procinetico per combattere stipsi e facilitare svuotamento gastrico

azione su cellule enterocromaffini che hanno ruolo fondamentale nella peristalsi

USO: sindrome irritabile colon

ritirato dal commercio per aumento QT con TEGASEROD

Answer 122

A

antipsicotici II generazione
- ❌ BEE

❌D2 D3 nel sistema limbico ma NON nei gangli della base
Non legano D1 e D4, no effetti su H-M-alfa1
⬇️ affinità e bassa F% (48% 👄)

AMISULPRIDE

a. dosi elevate (1200 mg die) ▶️ effetto antipsicotico

b. basse dosi (50 mg die) ▶️ antidepressivo ▶️ ❌autorecettori D2 presinaptici ▶️ rilascio di dopamina

[💡i recettori D2 post sinaptici rispondono alla stimolazione D, quelli pre sinaptici si trovano su neuroni D ed esercitano feedback - ▶️ quando D ha agito su recettori post sinaptici, agendo sugli autorecettori D2 blocca ulteriore produzione di D]

⬇️ effetti EP e scarso aumento peso
✅PRL

Answer 123

A

benzamidi sostituite che non superano BEE, usate come antagonisti dopaminergici nell’area CTZ.

metoclopramide ▶️ ❌D2 e 5HT3, con ⬇️ sensibilità afferenze nervose viscerali. Usato anche come procinetico: antagonizzando D2 ⬆️ mobilità GI (dopamina ❌ rilascio Ach)
- riduzione tono sfintere ge inferiore
- riduzione tono gastrico e pressione endogastrica
- x coordinazione antroduodenale

10 mg die prima dei pasti (3-4 die)

+ uso per stasi gastrica, RGE e dispepsia funzionale

FACILITA INTUBAZIONE TENUE PER BIOPSIE INTESTINO
⬆️ assorbimento aspirina e paracetamolo ma ❌ da oppioidi e anti muscarinici

LEVOSULPRIDE
🤮 post chemio / post operatorio + disturbi motilità intestinale
❌ D2 e ✅ 5HT4, ridotta biodisponibilità (soprattutto se assunto a stomaco pieno)

Answer 124

A

Ach E inibitore
azione nel SNC, uso terapeutico nel glaucoma👀

Answer 125

A

❌SNC
azione potente su 💪🏼 ▶️ farmaco d’elezione per miastenia gravis

durata azione: 2-4 H

Answer 126

A

Angonisti diretti Ach (anticolinesterasici)
Uso: ALZHEIMER

A 👄
- molto lipofili

Answer 127

A

CICLOFOSFAMIDE E AZATIOPRINA (immunosoppressori)
NEOSTIGMINA 👄 (7,5 –> 15 mg die)

Answer 128

A

citoprotettore

polimeri di zucchero (saccarosio condensato con ALOH) che crea rivestimento protettivo su mucosa gastrica.

USO –> ulcera duodenale

somm a digiuno 4 g die

*interferiscono con assorbimento antiacidi e inibitori di pompa

Answer 129

A

antidiarroici oppioidi

LOPERAMIDE usata per diarrea del viaggiatore, 2- 16 mg fino a 4 die. Penetra scarsamente BEE e stimola mu e delta + azione antimuscarinica

Answer 130

A

GC SOMMINISTRAZIONE SISTEMICA (parenterale in pz con asma grave)

anti inf 4x cortisolo, ridotta attività mineralcorticoide e emivita maggiore

Answer 131

A

NEUROLETTICI I GEN
triciclici con doppio legame in R2

TIOTIXENE- CLORPROTIXENE - FLUPENTIXOLO

elevato ❌ D1 e 2 ma pochi adr xp

Answer 132

A

stabilizzano membrane mastociti –> ⬇️ rilascio His e prevenzione attacchi acuti (profilassi) e broncospasmo da allergeni, esercizio fisico e aria fredda

❌ fibre C per antagonismo diretto con tachinine, neurochinina B e sostanza P
❌eosinofili nei polmoni e ⬇️✅ eosinofili, neutrofili e macrofagi
⬇️ igE

via👃 (assorbito solo 8%, escreto immodificato con urine)

USO
- asma bronchiale bambini,
- rinite e congiuntivite allergica,
- profilassi pre esposizione ag

ADR limitate a siti contatto dei farmaci - gusto amaro nei bambini

Answer 133

A

SNRI
(venlafaxina - milnacipram - duloxetina)

❌🔁 N e S (prevalente)

no eff su H1 alfa1 e M1

Rapida insorgenza effetto (dopo 7-10 gg) e riduzione precoce dei recettori beta adrenergici
[💡ricorda che la riduzione dei beta adrenergici è uno degli effetti compensatori di TUTTI i trattamenti antidepressivi, anche elettroshock)

metabolita attivo: OSSI DESMETILVENLAFAXINA

USO: depressione, dolore cronico

ADR
nausea, cefalea (S)
insonnia, sonnolenza, ipertensione (N)

Answer 134

A

anticorpi murini umanizzati ❌ IgE ▶️ ⬇️ liberazione His, LT, PGs da mastociti.

⬇️ attività infiammatoria eosinofili, linfociti T e macrofagi

USO
asma media-severa non controllata da gc (posso ridurne dosaggio)

ADR: rxn allergiche es orticaria, prurito ed edema glottide

Answer 135

A

XANTINA
❌PDE4 🫁

broncodilatazione, anti infiammatorio

somm 1 die [lunga emivita]

USO: riacutizzazione asma, bronchite cronica (ass. a LABA)

ADR: nausea, vomito e perdita peso, ma blandi rispetto a teofillina

Answer 136

A

antidepressivo multimodale
x trasportatori S, x 5HT1D, 3 e 7, agonisti 5HT1A

Answer 137

A

antiparkinsoniano, precursore dopamina, aumenta concentrazione dopamina

aa aromatico che raggiunge SNC e viene trasformata in dopamina da DOPA DECARBOSSILASI

miracolo della levodopa iniziale –> efficacia su tutti i sintomi cardinali (anche tono affettivo - concentrazione e sintomi psichici, sessualità e bradicinesia), meno sui tremori [5 anni–> SINDROME DA TRATTAMENTO CRONICO DA LEVODOPA]

dopamina–> DOPA [MAOb] / acido omovanillico o 3catecol-ossi-metil-transferasi [COMT]
dopamina –> noradrenalina (aumento trasmissione noradrenergica con miglioramento depressione, disturbi sonno e vigilanza)

👄, assorbimento: tenue e duodeno ad opera di trasportatori a aromatici (**NO SOMMINISTRAZIONE DOPO PRANZO RICCO DI PROTEINE)
infusione intestinale con pompa portatile

assunzione con x periferici DOPA decarbossilasi [CARBIDOPA 10:1, BENSERAZIDE 4:1]–> diminuzione dosi, minori effetti periferici, aumento effetti centrali

emivita: 2-3h (se invescicolata in neuroni dopaminergici emivita più lunga)

ADR
- tachicardia e aumento contrattilità ⬆️🫀
- ipotensione ortostatica
- ⬇️ PRL e aumento GH⬆️
- stimolazione trigger zone 🤮
- aumento trasmissione dopaminergica sistema mesolimbico –> allucinazioni, deliri, paranoia e manie

Answer 138

A

Sintomo principale: fluttuazione prestazioni motorie

acinesia al risveglio
wearing off (deterioramento da fine dose)
acinesia da fine dose
fenomeno on-off [da rilascio pulsatile da parte delle cellule gliali invece che a buffering fisiologico]
disturbi neuropsichici
deterioramento cognitivo
sindrome maligna da neurolettici alla sospensione

–> GEL LEVODOPA+CARBIDOPA 10:1/BENSERAZIDE 4:1 CON POMPA PORTATILE INTESTINALE per mantenere concentrazioni costanti di farmaco nel sangue / posticipare inizio terapia preferendo altre soluzioni

rilascio pulsatile: riadattamento recettoriale compensatorio –> discinesie difasiche - plateau - distonie - mioclono [=contrazione fulminea di gruppo di muscoli] momenti on

Answer 139

A

RU486 [PILLOLA ABORTIVA]
antiprogestinico da somministrare entro primo trimestre gravidanza

❌ recettori progestinici A e B che normalmente permettono mantenimento ovulo fecondato e endometrio

-facilita disacco embrionale [contrazione uterina]
-sfaldamento decidua
-⬇️ gonadotropine

associato a MISOPROSTOLO

analogo PG1 (contrazione muscolatura uterina)

ADR: sanguinamento vaginale, contrazioni uterine, 🤮 e 🤢

non usare in pz in terapia con GC (blocca recettori cortisolo), anemia o trattamento con anticoagulanti

Answer 140

A

estrogeni + progestinici in associazione o solo progestinici

ETINIL ESTRADIOLO + LEVONORGESTREL (0.05 mg + 0. 25mg)

2 dosi da 2 pillole dopo 12h

USO
- estrogeni alterano endometrio impedendo impianto ovulo
- alterazione trasporto di sperma

ADR: nausea e vomito

Answer 141

A

analogo PG per prevenzione / trattamento gastrolesioni da FANS.

❌secrezione acida
✅stimolazione secrezione muco

ADR:
- diarrea💩
- effetti su contrazioni parete uterina

Answer 142

A

modulatore selettivo recettori estrogeni

agonisti (OSSO) o antagonisti (MAMMELLA, CERVELLO)

USO: osteoporosi,⬇️ LDL e ⬇️ rischio k seno e utero

ADR: malattie tromboemboliche
Non attenua vampate

💡attivazione recettori estrogeni:
- ligando dip
- ligando indip –> fosforilazione recettori ed espressione dei fattori trascrizionali attivati SOLO da AF1
- non nucleare (recettori TM–> attivazione MAPk–> fosforilazione bersagli)

Answer 143

A

SERM (modulatore selettivo recettore estrogeni)

agonista : OSSO - ENDOMETRIO - FEGATO

antagonista: MAMMELLA - CERVELLO

USO: osteoporosi, k seno ER+, protezione cardiovascolare

ADR: trombosi, k endometrio

Answer 144

A

antagonisti ER

CLOMIFENE: agonista parziale, x feedback - estrogeni a livello ipofisario

USO: trattamento sterilità

ADR: iperstimolazione ovarica, azione antiestrogenica, nausea, vomito, rxn allergiche, aumento ponderale e dolore mammario. Teratogenicità.

FULVESTRANT
antagonista

USO: k mammario ER+ in pz R a tamoxifene

depot a lento rilascio

Answer 145

A

❌aromatasi ➡️ ❌biosintesi estrogeni, ❌conversione periferica androgeni

[ - ▶️ aromatasi trasforma 17 beta estradiolo in testosterone ]

USO: k mammario e ginecomastia

💡cliente si lamenta dell’ AROMA di ANA(s)TRA(zolo) dicendo FOR ME, EX(cuse)ME (stano) …il cameriere “LETRO (zolo) VO RO (zolo) naldo così si lamenta con lui”

Answer 146

A

OSPEMIFENE (os, per atrofia vulvare e vaginale)
FITOESTROGENI (isoflavoni soia)
TIBOLONE [3alfa-beta OH] e delta4OH (endometrio, cervello e fegato, att. progestinica e androgenica–> eff + libido e x caldane)

Answer 147

A

BUTIRROFENONE (antipsicotico I generazione)

-❌❌ blocco D2 (alta potenza, bassa Kd: basso dosaggio, 2-20 mg die)
- scarsa affinità recettori alfa, H1 e M1

ADR: XP

preparazioni deposito, come FLUFENAZINA in esteri di olio di sesamo –> diffusione molto lenta d veicolo oleoso a tessuto, assorbimento costante. 3 mesi: t per raggiungimento steady state

Answer 148

A

recettori glutammato post sinaptici con lenta k di attivazione ma duratura; permeabili a sodio e calcio

❌ da Mg voltaggio dipendente (interno, a riposo ne inibisce apertura)
modulatori:
- ✅ketamina, PCP, glicina (⬆️ affinità glutammato per il suo sito di legame. In caso di iperattivazione del recettore la glicina perde affinità per il sito di legame e si stacca–> evita eccessiva stimolazione ed eccessiva inibizione)
- ❌MK801 è antagonista (riduzione dose dip del recognition index)

MEMANTINA–> farmaco II grado per Alzheimer, con significato protettivo (⬇️ calcio che entra da NMDA permettendo degenerazione neuronale più lenta)

RUOLO NELLA PLASTICITA’ NEURONALE - MEMORIA - EPILESSIA - ALZHEIMER - PARKINSON - INVECCHIAMENTO CEREBRALE, SCHIZOFRENIA E DOLORE CRONICO

Answer 149

A

A os - irregolare (eff I pass) / 💪🏼 in emergenza (F% 4x) o preparazioni depot
D lipofili, PP
M epatico
E renale

❌ D1 e D2 mesolimbici (x sintomi +) e mesocorticali (SINDROME DEFICITARIA DA NEUROLETTICI ▶️ appiattimento affettivo e deficit cognitivo)
antagonismo 5HT (II generazione)

ADR:
SNC: XP per ❌ D2
sistema nigrostriatale

a. distonia acuta con spasmi
b. acatisia (irrequietezza motoria)
c. parkinsonismo iatrogeno
d. sindrome neurolettica maligna [catatonia, febbre, stupor, ipotensione: sostenere f. vitali con DANTROLENE]

a lenta insorgenza
-🐇 Syndrome
-iperPRL, amenorrea, ginecomastia ed impotenza, anorgasmia
-discinesia tardiva
- eff poichilotermico (x mantenimento t corporea)

+ sedazione da antagonismo H1, aumento peso
effetti metabolici e🫀 , antagonismo alfa 1 e M1

Usati anche come anti🤮 per blocco trigger zone, negli episodi maniacali DB, disturbi neuropsichiatrici da iperattività dopaminergica (HUNTINGTON - GILLES DE LA TOURETTE), singhiozzo ostinato, prurito, cinetosi (PROMETAZINA)

💡🩺 sindrome maligna da neurolettici: simile a ipertermia maligna.
▶️ ENERGICA TERAPIA SUPPORTO [raffreddamento con DANTROLENE- controllo agitazione psicomotoria, somm BROMOCRIPTINA e AMANTIDINA, terapia intensiva] .
È UNA RXN IDIOSINCRASICA DA ⬇️ D e può verificarsi in pz che sospendono la Levodopa o gli agonisti della D.
4 sintomi principali
- alterazione stato mentale (encefalopatia)
- anomalie motorie
- ipertermia
- iperattività autonomica

Answer 150

A

ormoni steroidei < colesterolo –>CORTISOLO [corticale surrene]

effetti:
- mineralcorticoidi (solo in condizioni farmacologiche - a dosi fisiologiche cortisolo metabolizzato da 11 beta DH; azione su reni e sistema cardiovascolare)
- ▶️regolazione funzione renale e CV (⬆️p)

azione su snc (legano GABA a - modulano ricaptazione acido glutammico negli astrociti e x recettore 5HT1A)
metabolici
- ▶️aumento glucosio (gluconeogenesi) e secrezione glucagone
- ▶️catabolismo proteico
- ▶️lipolisi e ridistribuzione grasso corporeo addominale e interscapolare
- 🩺 effetti: INSULINO RESISTENZA, DM, GLICOSURIA
anti infiammatori
immunoregolatori: stimolano apoptosi macrofagi, linfociti T, DC e NK e x secrezione IL12, 1beta, IFNgamma, IL2 e x Ab. x cyt, PLA2, COX, NOS, LT, molecole adesione e x HDAC

*eff farmacologici: amplificazione eff fisiologico

Azione su recettori GRalfa (regolazione trascrizionale) e beta (R), ma esistono anche recettori TM a rapido funzionamento–> fosforilazioni e regolazione correnti membrana.
Recettori GC espressi in modo specifico attraverso:
- controllo trascrizionale (ruolo di fattori pro infiammatori es AP1)
- controllo post trascrizionale
- controllo post traduzionale (es fosforilazioni)

MECCANISMI AZIONE

Genomici ▶️ aumento sintesi geni anti infiammatori
a. transattivazione (trascrizione di proteine anti infiammatorie: IKB alfa, annessina, MKP1, GILZ, IL1R2)
b. transrepressione (x NFkB e AP1)
c. cis repressione (es x POMC, cheratina, osteocalcina…) [legame recettore con sequenze GRE -]
Non genomici
d. Recettori TM ▶️ effetti rapidi
- ❌ idrolisi PL membrana, regolazione correnti membrana e [Ca], regolazione fosforilazione
Azione indiretta/diretta su cellule sistema immunitario, endotelio, fibroblasti e ml
▶️ apoptosi macrofagi, linfociti T, DC e NK, ❌ mediatori infiammazione e ❌ Ab,
✅ proteine anti infiammatorie
❌HAC

Answer 151

A

attività sistemica

FLUDROCORTISONE ▶️ F in C9 e attività mineralcorticoide
DEFLAZACORT ▶️ minor probabilità di osteoporosi e iperglicemia 👵🏼
PREDNISOLONE
DESAMETASONE
BETAMETASONE
TRIAMCINOLONE

Answer 152

A

BECLOMETASONE DIPROPRIONATO
-BUDESONIDE
-FLUTICASONE PROPIONATO
-MOMETASONE FUROATO
-CICLESONIDE

USI
rinite allergica e asma / Chron e colite ulcerosa

Answer 153

A

lipofili, assorbimento per os 👄
se coniugati a C21 con P ed emosuccinato aumento idrosolubilità–> possibile somm parenterale

legame pp 90% (transcortina - albumina)

DOSAGGIO
terapie prolungate –> farmaci a durata azione intermedia (PREDNISOLONE - unica somministrazione mattina presto. Considerate alte dosi > 40 mg die, da somm parenterale in caso di shock anafilattico, edema cerebrale, trattamento acuto trapianti organo, ISA, chemioterapia…)

schema terapeutico:
a. induzione (1 mg kg die per os)
b. consolidamento (0.5 mg kg die)
c.mantenimento (minima dose efficace)

La somministrazione anche di alte dosi per tempi brevi è priva di effetti collaterali, ma la sospensione improvvisa di terapia prolungata può causare grave grave crisi ISA.

Answer 154

A

A. non dose dip

ridistribuzione grasso
assottigliamento pelle
⬇️💪
❌ sintesi collagene (❌riparazione ferite)
ecchimosi
cataratta
euforia e fenomeni psicotici
osteoporosi
⬆️appetito e obesità
bilancio ⬇️ N

B. eff. dipendenti da terapia
- ❌HPA –> STEROID WITHDRAWAL SYNDROME da repentina sospensione
- diabetogeni + alterazioni endocrine
- infezioni
- ulcera
- miopatia

RIMODELLAMENTO 🦴
❌ osteociti ed osteoblasti, ⬇️ apoptosi osteoclasti
- ⬇️calcio
- ⬇️ steroidi sex = ⬇️ ridotto potenziamento osso
- debolezza 💪 = ⬆️ rischio fratture

🧪
- AUMENTANO ELIMINAZIONE K (INTERAZIONE CON DIURETICI!)
- ⬆️ espressione recettori beta 2 adrenergici (USO PER ASMA)
- F% ⬇️ da antiacidi
- ✅ metabolici (FENOBARBITAL, CARBAMAZEPINA, FENITOINA, EFEDRINE, RIFAMPICINA) ⬆️ clearance / ESTROGENI ⬇️ clearance
- GC ⬆️ metabolismo ASPIRINA

ASMA: metilprednsiolone + TROLEANDOMICINA (Ab, ne riduce eliminazione)

Answer 155

A

endocannabinoidi sintetizzati a partire da precursori nella membrana plasmatica, con azione retrograda (legame con neurone presinaptico ▶️ ❌ per idrolisi intracellulare)

RECETTORI
CB1 ▶️ SNC (ippocampo e corteccia associativa, cervelletto e gangli base, locus coeruleus e terminali ortosimpatici)
CB2 ▶️❌immunità cellulo mediata

⬆️ cannabinoidi nel liquor di pz psicotici

Answer 156

A

psicostimolanti derivati sintetici dell’amfetamina, agiscono su:
- trasmissione dopaminergica
- N
- S

💡 amfetamina: farmaco anoressizante e psicostimolante. Agonista diretto sistemi neutrotrasmettitoriali monoaminergici

Speed: formato da EFEDRINA (simile)

Answer 157

A

cocaina
amfetamina e simili (bupropione - tranilcipromina - deprenil)
anoressizzanti
decongestionanti nasali

Answer 158

A

accumulata nelle vescicole al posto di N ▶️❌ liberazione N

graduale ⬇️ pressione arteriosa nei soggetti ipertesi e ⬇️Fc

USO ipertensione
ADR ipotensione ortostatica - interferenza con funzione sex maschile

Answer 159

A

alcaloide vegetale che blocca trasporto N da citoplasma nelle vescicole

riduce p, Fc
lento inizio ma lunga durata azione persistente anche dopo sospensione trattamento

USO: ipertensione

ADR: x eiaculazione, accentua attività parasimpatica GI (non somm con ulcera), disturbi del sonno sopo mesi, allucinazioni notturne, depressione, tendenze suicide

Answer 160

A

PROPANOLOLO - ALPRENOLO [beta 1 e 2]
ATENOLOLO [selettivo beta1]

⬇️ consumo 02 e liberazione renina, ⬇️ anche attivazione metabolica generale

USO: trattamento ipertensione, aritmie, angina e IMA, ansia, glaucoma, tireotossicosi, profilassi emicrania

ADR: broncocostrizione, bradicardia e SC, estremità fredde, insonnia e depressione, aumento motilità gi e nausea, asma, blocco AV, ipoglicemia [attenzione nei diabetici!]

scarsa F% per somministrazione orale

Answer 161

A

PROPANOLOLO
TIMOLOLO
NADOLOLO
PINDOLOLO
LABETALOLO (potente antagonista beta che blocca in modo competitivo anche alfa1)

Answer 162

A

ATENOLOLO (molto idrofilo, scarsa penetrazione nell’encefalo)
METOPROLOLO

Answer 163

A

❌ alfa 1, 2 ▶️ FENTOLAMINA, FENOSSIBENZAMINA
❌ alfa 1 : PRAZOSIN, DOXAZOSINA [usati per ipertensione–> ⬇️ tono simpatico vasi e ⬇️ Rpt–> ADR: ipotensione posturale e impotenza]
YOHIMBINA: ❌ selettivo recettore alfa 2
- USO: trattamento impotenza. Entra facilmente nel SNC ▶️ ⬆️ aumento p e fc, ✅ att. motoria, tremori

Answer 164

A

Antagonista alfa 1 adrenergico

❌alfa 1 arteriole e vene ▶️ ⬇️ Rpt e ritorno venoso

F% 70% 👄
picco [plasm] dopo 1-3 h, emivita 3 h
legame a pp (solo 5% libero)

terazosina e doxazosina hanno emivite maggiori e basta 1 somm die

Answer 165

A

catecolamina, stimola recettori alfa e beta adrenergici

AZIONI SU 🫀 (INOTROPA E CRONOTROPA, beta1) E MUSCOLATURA LISCIA VASCOLARE (vasocostrittore)

Rilassamento ml GI, detrusore vescica, bronchiale
risposte muscolatura uterina variano con specie e situazione funzionale (❌contrazioni utero durante ultimo mese gravidanza)

VASOCOSTRITTORE POTENTE: ⬆️⬆️p, riduzione flusso cutaneo
[* dosi molto basse possono provocare calo p per estrema sensibilità recettori beta2–> vasodilatazione e aumento flusso ematico ms]

❌👄 (coniugazione epatica)
sottocute ▶️ assorbimento lento (vasocostrizione locale)
💪 ▶️ assorbimento più rapido (vasodilatazione locale)
💉rapido inizio effetto

non entra nel SNC: irrequietezza, tremore e cefalea sono eff II a effetti su sistema cardiovascolare

❌ da MAO

USI: shock anafilattico
- prolungamento anestetici locali - ripristino ritmo cardiaco in caso di arresto [somm intracardiaca] riduzione broncospasmo [sostituita da agonisti beta2 selettivi]

ADR: turbe reattive (paura, ansia, tensione, difficoltà di respirazione e palpitazioni), emorragie cerebrali e aritmie [effetti pressori adrenalina possono essere antagonizzati da vasodilatatori ad azione rapida come nitriti o nitroprussiato di sodio o da bloccanti alfa adrenergici]

Answer 166

A

mediatore liberato da neuroni adrenergici post gangliari e prodotta anche dalla surrenale adrenergica (ormone)

equipotente con adrenalina su beta1, più potente su alfa ma meno su beta2
* a piccole dosi non causa vasodilatazione perchè i vasi della muscolatura scheletrica subiscono costrizione

FORTE VASOCOSTRITTORE: ⬆️p e Rpt

❌👄
M MAO e COMT

USI
- shock
- vasocostrittore in associazione con anestetici locali

ADR
NB–> in caso di shock ipovolemico correggere ipovolemia prima di somministrare NA

RIDUZIONE URINA, TACHICARDIA E ARITMIE

Answer 167

A

❌👄, ❌ supera BEE

EFFETTI🫀: a basse concentrazioni agisce su D1 ▶️ aumento cAMP e vasodilatazione

a concentrazioni maggiori causa effetto inotropo + su miocardio e provoca liberazione di NA da terminazioni nervose

⬇️ flusso ematico renale

USO
shock

ADR
vedi NA

Answer 168

A

Agonista alfa 1 adrenergico

dopamina + sostituente aromatico

interazione con recettori alfa e beta

EFF.🫀▶️ inotropismo, meno efficace su Fc. Rpt inalterata per compenso alfa1-beta2

USI
trattamento breve durata dello scompenso cardiaco

ADR
- risposta pressoria esagerata in ipertesi
- ⬆️dimensioni IMA (per aumento domanda 02)

Answer 169

A

agonista parziale alfa2 selettivo

vasocostrizione iniziale poi ipotensione, sedazione e bradicardia per attivazione recettori alfa2 nei centri di controllo cardiovascolare SNC

PK
- buon assorbimento 👄/ 🩹 TD
- effetto ipotensivo max dopo 1-3h
- emivita da 6 a 24 h

DOSE: 0.1 mg 2 die progressivamente aumentata

USO trattamento IPERTENSIONE

ADR dose dip (- frequenti se somm TD)
- secchezza fauci
- sedazione
- bradicardia

Answer 170

A

agonista alfa 2 + selettivo di clonidina

USO: ipertensione

Answer 171

A

analogo strutturale GUANFACINA

alfa 2 agonista ad azione centrale
USO ipertensione

Answer 172

A

agente ipotensivo ad azione centrale

metabolizzata nell’encefalo a alfa-metilnoradrenalina –> attiva alfa2 centrali

Answer 173

A

USO: trattamento asma bronchiale

Answer 174

A

protoalcaloide simile a amfetamina, di cui è precursore

agonista alfa e beta adrenergico, aumenta liberazione NA da neuroni simpatici

stimola Fc e Gc, aumento Rpt e aumento p arteriosa
attiva recettori beta muscolatura liscia bronchiale –> broncodilatazione
debole stimolazione SNC

somm 25-50 mg ml sottocute, im o ev [os per somm topica es asma e congestione nasale]

Answer 175

A

effetti marcati su SNC
meno aggredibile da MAO
simpaticomimetica: aumenta liberazione NA, A, DA
libera 5HT ad alte dosi

EFF PERIFERICI: (agonismo alfa1, beta2)
✅✅🫀, ❌ GI e vescica

EFF CENTRALI:
stimola centri respiratori
aumento EEG
aumento acuità olfatto e gusto
riduce sonno e appetito
aumenta performance psicofisiche a breve termine e riduce senso fatica
euforia e sicurezza

ADR [💡terapia: acidificare urine, neurolettici]
- ipertensione
- tachiaritmia
- eccessiva sudorazione
- ipertermia, agitazione psicomotoria, tremore
- morte per cause cardiovascolari

Answer 176

A

simile a amfetamina
blando stimolante SNC con maggiori effetti su attività mentali che motorie

prontamente assorbito os, picco plasmatico in 2h
metabolita urinario: acido ritalinico

USI
ADHD

Answer 177

A

amfetamina 25%+ teofillina 15%

meglio tollerato, aumento p arteriosa poco significativo

USO:
ADHD
narcolessia
depressione

ADR: effetti psicotropi e potenzialità abuso, insonnia e anoressia

abuso nei paesi arabi

Answer 178

A

shock –> la caduta di p porta a marcata attivazione del sistema nervoso simpatico [VASOCOSTRIZIONE PERIFERICA E ++ FC E INOTROPISMO]
Terapia: ripristino V ematico e uso di vasoattivi per migliorare alterazioni pressorie e di flusso–> agonisti alfa fanno aumentare Rpt, agonisti beta fanno aumentare Fc e forza contrazione

a. cardiogeno–> da IMA. Terapia volta a migliorare flusso ematico periferico [DOPAMINA (minor aumento Fc e minor vasocostrizione periferica rispetto a isoproterenolo) E DOBUTAMINA (aumenta contrattilità con aumento modesto Fc e Rpt)]

b. anafilattico –> broncospasmo, congestione mucose e collasso cardiocircolatorio. Farmaco di prima scelta: ADRENALINA. Farmaco II scelta: GC, antistaminici

ipotensione –> non trattata con farmaci se perfusione renale e cardiaca sono mantenute
ipertensione –> agonisti alfa2 ad azione centrale
aritmie cardiache –> ripresa cardiorespiratoria dopo arresto facilitata da ADRENALINA 0.5-1 mg ev a intervalli di 5 min –> aumento p e miglioramento flusso coronarico
decongestionanti nasali –> agonisti alfa1 in pz con rinite allergica o acuta. Riduzione R a flusso aria mediante riduzione V mucose nasali [FENILEFRINA SPRAY NASALE o EFREDINA os]
asma–> agonisti beta 2 selettivi
rxn allergiche –> ADRENALINA, effetti cv + attivazione recettori beta che diminuiscono liberazione His dai mastociti
usi oftalmici –> eff midriatico, ADRENALINA e FENILEFRINA riducono p intraoculare nel glaucoma
narcolessia
obesità –> anoressizzanti a base di amfetamine (soppressione appetito)
ADHD –> METILFENIDATO [5 mg mattino e pranzo]

Answer 179

A

molecola simile a serotonina

Answer 180

A

assunzione 👄 (pastiglie da 50 a 100 mg) e picco dopo 2h
emivita: 8h

aumento del rilascio di monoamine (S e D) con effetti psichici e N –> effetti fisici

effetti acuti: psicostimolanti - stimolazione desiderio sex - euforia - empatogeni

ADR:
- effetti fisici [movimento continuo gambe, ipertermia, GI, ⬆️ p e🫀]
- psichici [depersonalizzazione, ansia, panico, allucinazioni] ▶️ crash (esaurimento, con craving ridotto) dopo 20h astinenza

EFFETTI CRONICI
- TOSSICITA’ SEROTONINERGICA (si vede in post mortem ridotta 5HT)
- PROBLEMI PSICHIATRICI
- PROBLEMI FISICI (accentuazione di quelli sopra + lesioni neurologiche)
- TOSSICITA’ EPATICA (diminuisce GSH) e CARDIOVASCOLARE (emorragie intracraniche e retiniche), CEREBRALE (crisi epilettiche e compressione bulbo), DA IPERPIRESSIA (rabdomiolisi, mioglobinuria, blocco renale)

Answer 181

A

deprime SNC (+ eff GI, CV), ✅ trasmissione oppioide, ⬇️ imput glutammatergico su neurone GABA, ⬆️ DA, modula + recettore GABAalfa

assorbimento a stomaco vuoto –> picco plasmatico in 30 min con Vd 0.5 l kg

metabolismo epatico (90%) dipende da assunzione occasionale (ADH) o cronica (CYP2E1)

dose intossicazione: 1 g alcol etilico per kg peso corporeo

intossicazione alcolica: disinibizione comportamentale, labilità emotiva e scarsa capacità critica, incoordinazione motoria.

TOSSICITA’ CRONICA [con ⬆️ compensatorio NMDA e ⬇️ permeabilità a Cl di GABA-A]

aumento stress ox
depauperamento GSH
danno mitocondriale
potenziamento danno da cyt e disgregazione GF

Interessamento di encefalo (tremori e polinevrite alcolica, compromissione tronchi nervosi), sistema GI, fegato, pancreas, cuore, diminuzione temperatura corporea.
Porta a carenze nutrizionali e disfunzioni sex; eff teratogeni–> sindrome alcolica fetale

CRISI ASTINENZA:
smania per alcool, tremore, irritabilità, nausea, iper✅ simpatica, zoopsia 🕷e altre distorsioni percettive, rum fits, delirium tremens

Answer 182

A

❌ADH con ⬆️ acetaldeide

SINDROME DA ACETALDEIDE:
1. arrossamento
2. mal di testa pulsante
3. 🤮
4. mal di stomaco
5. ipotensione con collasso circolatorio

Answer 183

A

meccanismo uguale al disulfiram

Answer 184

A

antagonisti oppioidi approvati per trattare dipendenza da etanolo ▶️ ❌proprietà gratificanti

Il naltrexone si lega a recettori mu oppioidi impedendo che questi possano attivare neurone GABA e - tramite questo - la via dopaminergica.

Answer 185

A

-parziale co agonista recettore glutammato tramite interazione allosterica con sito di legame su NMDA

-GABA agonista–> favorisce mantenimento astinenza e riduce consumo alcool

quando i livelli di attivatori endogeni sono bassi si ha attivazione del recettore del glutammato, quando i livelli degli attivatori sono alti (es astinenza) si ha inibizione dell’attivazione

Answer 186

A

metadone dell’alcool, ne riduce consumo e ha forte potenziale abuso: usato per astinenza e dipendenza

metabolita del GABA –> SSA–> GHB, deprime SNC legandosi a GABAb e stimolando rilascio di GABA.

controindicato in pz epilettici

è una sostanza d’abuso (ECSTASY LIQUIDA o salty water) da stupro –> disinibitoria, afrodisiaca e produce amnesia

Answer 187

A

BDZ (ma possono dare tolleranza crociata)
CARBAMAZEPINA
GABAPENTINA, TOPIRAMATO (meno ADR rispetto a carbamazepina)
GHB

Answer 188

A

da intossicazione acuta (ebbrezza alcolica)
da astinenza
carenziale II (wernicke korsakoff, neuropatia periferica, neuropatia ottica, encefalomieloneuropatia pellagrosa)
associate [DEMIELINIZZAZIONE CORPO CALLOSO NELLA MALATTIA DI MARCHIAFAVA BIGNAMI, MIELINOSI CENTRALE PONTE, DEMENZA ALCOLICA E ATROFIA CEREBELLARE]
sindrome feto-alcolica

Answer 189

A

sindrome mentale organica con disturbi globali della sfera cognitiva, alterazioni stato coscienza, agitazione e ritardo psicomotorio.
- tremore, sudorazione profusa, ipertermia

disturbo di coscienza, disorientamento rispetto ad ambiente, zoopsie e delirio

Answer 190

A

mimano florizina (che può causare chetoacidosi)

❌ riassorbimento glucosio tubulo prossimale, in particolare per azione su SGLT 2 che ha bassa affinità e alta efficienza (funziona quando le concentrazioni di glucosio sono elevate) –> glicosuria

-⬇️ glicemia a digiuno e post prandiale (eliminazione 8g die glucosio)
-⬇️ peso corporeo di 300-500 kcal die
-⬇️ ECL –> riduzione p sistolica e diastolica

emivita 12h

[DAPAGLIFOZIN - CANAGLIFOZIN - EMPAGLIFOZIN]

Answer 191

A

4000 x efficacia suSGLT2 rispetto a SGLT1, efficacia ridotta nei pz con compromissione renale
affinità 250x per SGLT2, 🧪 con induttori metabolici e resine a scambio ionico che ⬇️ assorbimento colesterolo

🧪:
✅ diuretici
✅insulina/secretagoghi

Answer 192

A

❌ glucosidasi intestinale

⬇️ glicemia plasmatica, TGs, concentrazione di Hb glicata e Rp insulina

USO: pz con buon controllo glicemia a digiuno ma alti livelli di glicemia post prandiali (ritardo comparsa diabete II) o pz con DMII sovrappeso per cui metformina poco efficace

⬇️ progressione danni vascolari e richiesta di insulina

dose: 50-100 mg die + metformina o glibenclamide

effetto topico [assorbito solo all’1% a livello sistemico]

CONTROINDICATO IN PZ CON IRC

Answer 193

A

< acido benzoico

stimola secrezione insulina interagendo con canali K sensibile a ATP (ma si lega a recettore diverso da quello delle sulfaniluree)

Answer 194

A

ipoglicemizzanti per via orale, secretagoghi

legame con SUR1 (13 domini tm) e ❌Kir6.2

30 min prima del pasto, assorbimento completo
alto legame con pp
risentono delle concentrazioni di Hb glicata che non le lega, con ⬆️ aumento farmaco libero)

effetto acuto + cronico (⬇️ richiesta insulina)

I GEN
- tolbutamide –> emivita 12 h
- clorpropamide (* può dare grave ipotiroidismo) –> 48 h

II GEN
- GLIPIZIDE 10 mg 2 die - riduce PAI-1
- GLIBENCLAMIDE mattina a digiuno, no in IRC e alterazioni epatiche
- GLICLAZIDE anti ox e x PAI1[riduce progressione retinopatia diabetica]

II GEN
- GLIMEPIRIDE –> causa picco insulinico post prandiale glucosio dip
ok sia in pz con epatopatia che nefropatia

🧪
1. farmaci che legano pp ▶️ ⬆️ effetto ipoglicemizzante

farmaci che alterano frequenza apertura canale K (es diassozido e tiazidici hanno eff opposti a sulfaniluree)
colestiramina e antiacidi interferiscono con assorbimento intestinale
farmaci che agiscono su recettori che controllano il rilascio di insulina (beta bloccanti e alfa agonisti)
IMAO ▶️✅ sulfaniluree

💡 ETANOLO + CLORPROPAMIDE –> effetto disulfiram simile (depressione metabolismo sulfaniluree)

ADR
- ipoglicemia
- ⬆️ peso
- tossicità 🫀
- ipersensibilità
- SIADH

NON USARE IN SOGG CON DM1

Answer 195

A

< galega officinalis

–> derivati guanidici: DI METIL BIGUANIDE (METFORMINA)

PIOGLITAZONE

Answer 196

A

TOLBUTAMIDE
CLORPROPAMIDE

Answer 197

A

glibenclamide
gliclazide
glipizide

Answer 198

A

glimepiride

Answer 199

A

anti iperglicemizzante (❌gluconeogenesi e ⬆️ trasporto nel 💪)–> ✅✅ AZIONE INSULINA
effetto ipoglicemizzante tramite stimolazione peptidi coinvolti nella secrezione di insulina (GLP1 e YY)
❌ aumento di peso

MECCANISMO AZIONE
- ✅ PDK con ⬇️ produzione mitocondriale ATP
- ✅ espressione trasportatori glucosio
- ✅ secrezione incretine (GLP1) e peptide YY [soprattutto la formulazione a lento rilascio gastroR con azione pronunciata su cellule L enteroendocrine ]
- ⬇️ LDL, peso e lipolisi

ADR:
GI
⬇️ assorbimento vitamina B12

controindicato in infezioni acute perchè può portare ad acidosi lattica

Answer 200

A

IPOGLICEMIZZANTE ORALE E INSULINO SENSIBILIZZANTE

⬆️ sensibilità insulina e glicemia

alta F% e legame pp

emivita 3-4 h

❌ lipolisi, stimola lipogenesi interagendo con PPAR gamma (i geni attivati da PPAR gamma stimolano il recupero dei lipidi e la lipogenesi nel tessuto adiposo); ⬇️ cyt infiammatorie prodotte da tessuto adiposo (TNFalpha) e macrofagi e miglioramento I res.

ADR
⬆️ peso [att lipogenica] ma favorisce rimodellamento depositi adiposi (miglioramento dislipidemia e riduzione LDL)

cell stromali mo▶️cellule adipose

Answer 201

A

analoghi 💉 GLP1 (ipoglicemizzante parenterale insulino-secretorio)
❌dpp-iv (di peptidil peptidasi IV) ▶️ anti iperglicemizzanti 👄

effetto insulinotropico GLP1 glucosio mediato –> trasduzione segnale porta ad ⬆️ cAMP che ⬆️ Ca intracellulare ✅✅ secrezione insulina

Answer 202

A

EXENATIDE ▶️ short acting
stimolazione secrezione insulina glucosio dipendente

regola svuotamento gastrico (⬇️ assorbimento nutrienti –> ✅✅ farmaci somministrati 👄 e influenza PK contraccettivi orali riducendone efficacia) e ⬇️ peso corporeo

somm prima dei pasti, emivita 2h

LIXISENATIDE

Answer 203

A

LIRAGLUTIDE ag in C16, 1 dose die. Maggior riduzione peso , riduzione p sistolica e di PCR

ALBIGLUTIDE
DULGLUTIDE
EXENATIDE LAR
1 dose sett, anche in monoterapia / + insulina o ipoglicemizzanti orali

USO: trattamento glicemia a digiuno

ADR: nausea, vomito, ipoglicemia, pancreatite, IRA e prod Ab (sono proteine che potrebbero essere legate da Ig)

Answer 204

A

simil substratoa. VILDAGLIPTIN: ⬆️ emivita GLP1 e GIP, miglioramento controllo glicemico e ⬇️ emoglobina glicata

ADR: naso chiuso e mal di gola, alterazione f. epatica e ⬇️ sensibilità ad analgesici (Dpp IV metabolizza fisiologicamente sostanza P ma è inibita da farmaco)

rapido assorbimento 👄 e rapida eliminazione; ❌ DPPIV per 4 h

b. SAXAGLIPTIN X DPP IV per 24h

competitivia. LINAGLIPTINb. SITAGLIPTIN –> prima scelta nel pz 👵🏼 per sicurezza e dose 1 die - migliora compenso glicemico, glicemia a digiuno e Hb glicata senza causare ipoglicemia
ADR: nausea, GIc. ALOGLIPTIN ▶️ lunga emivita, ADR: infezione vie respiratorie superiori e vie urinarie

AUMENTO EFFETTI FISIOLOGICI INCRETINE▶️ miglioramento funzioni pancreatiche, ⬆️ secrezione insulina, ⬇️ secrezione glucagone e miglioramento controllo glicemia

NON MODIFICANO PESO CORPOREO

Answer 205

A

insulina complessata con Zn

somm 45 min prima del pasto

durata: 5-8 h

Answer 206

A

INSULINA PROTAMINA NEUTRA DI HAGEDORN

insulina + Zn + protamina (proteina basica stabilizzata a pH neutro)

durata 24h

Answer 207

A

miscuglio insulina cristallina + amorfa

36 h (picchi ematici bassi ma costanti)

Answer 208

A

RAPIDI —> LYSPRO, glulisina
(modifiche catene beta con prolina 28 sostituita da lys e lys 29 sostituita da prolina + protamina)
LENTI
a. GLARGINA 3 aa diversi, efficacia costante per ipoglicemia e riduzione Hb glicata; meno ipoglicemia notturna rispetto a NPH

b. DETEMIR x thr B30 e acilazione lisina B29–> legame con albumina (assorbimento rallentato)
[] glucosio costante nel sangue, minore rispetto a glargina

ULTRALENTI
a. DEGLUDEC [42h]
b. DEGLUDEC ASPART [42h, azione rapida mantenuta nel tempo]

Answer 209

A

IPOGLICEMIA NOTTURNA
INFEZIONI TRATTO RESPIRATORIO SUP
AUMENTO PONDERALE

secrezione insulina ridotta da:
- ciclosporina A
- diassozido
- tiazidici
- x canali ca e attivatori canale potassio
- contraccettivi orali e GC
- b2 agonisti

SALICILATI AUMENTANO AZIONE INSULINA PER AUMENTO SENSIBILITA’ CELLULE BETA A GLUCOSIO

Answer 210

A

sostanza endogena coinvolta in

rxn allergica H1
(istamina come mediatore rxn ipersensibilità immediata o anafilattica come orticaria o febbre da fieno.
ASMA, RINITI ALLERGICHE E ANAFILASSI dopo degranulazione mastociti indotta da IgE)
secrezione acida gastrica H2
neurotrasmissione SNC

sintesi: polmoni, pelle, GI, encefalo, mastociti (rilascio ca dip durante rxn allergiche e infiammatorie attivato da complemento o interazioni igE - Ab), basofili, istaminociti del fondo gastrico

Nelle fasi precoci della rxn allergica his scatena:
- neuromodulazione fibre C (DOLORE)
- edema mucose
- contrazione m liscia e aumento peristalsi
-⬆️ permeabilità vasi
-⬇️ integrità barriera epiteliale

effetti
- 🧠 [stimola terminazioni nervose tramite H1 con dolore, prurito - regola neuroni centro respiratorio - ❌liberazione ach, ammine e neurotrasmettitori peptidici attraverso legame con H3 presinaptici]

🫀 [vasodilatazione e liberazione NO tramite H1; ad alte dosi tramite H2 determina ⬆️ino e cronotripismo]
ML [contrazione ml intestinale H1 e uterina H2]
triplice risposta in seguito a iniezione intradermica:
a. eritema da vasodilatazione
b. alone iperemico
c. pomfo tardivo per aumento permeabilità
✅ secrezioni GI
metabolismo ❌🍕
- riduzione assunzione cibo
- aumento spesa energetica
  -riduzione peso corporeo

Answer 211

A

Istamina: ammina biogena derivato dalla decarbossilazione dell’istidina e mediatore chimico dell’infiammazione

Recettori accoppiati a pG

-H1 snc, snp. muscolatura liscia vie aeree e GI, cuore e surrene [IDROLISI PL]

-H2 muscolatura gastrica, utero, cuore, polmoni… [STIMOLAZIONE AC]

-H3 snc e snp (presinaptico) [X AC e canali calcio]

-H4 intestino, milza, polmone, fegato, ippocampo, leucociti… [X AC e canali calcio]

Answer 212

A

prove funzionalità polmonare

ADR: arrossamento cutaneo, ipotensione, tachicardia, cefalea, broncocostrizione pomfi e disturbi GI

ANTAGONISTI
- adrenalina

cromoni [SODIO CROMOGLICATO E NEODOCROMIL - stabilizzatori membrana mastociti e x rilascio mediatori pro inf, x fibre nervose C per antagonismo con tachinine, sostanza P e neurochinina B, riduzione produzione IgE]
agonisti beta2
antagonisti recettoriali di H1 e H2

Answer 213

A

PROMETAZINA
IDROSSIZINA

lipofili –> effetti su snc

breve durata azione (4-6h) e + somministrazioni giornaliere

ADR (da legame con altri recettori)
- allungamento QT
- aumento fame e peso (S)
- vertigini e ipotensione posturale (N)
- disturbi cognitivi, memoria, performance, sedazione (H1 SNC)

convulsioni nei bambini
intossicazione simile a quella da atropine

Answer 214

A

CETIRIZINA 11h
LEVOCETERIZINA
ACRIVASTINA 4h, 3 die
FIXOFENADINA (metabolita attivo della terfenadina; assorbimento intestinale x da concomitante assunzione di cibo e antiacidi a base di mg e alluminio)

+ potenti (lunga durata, 1 somm die), effetto minimo sedativo, elevata selettività recettoriale

x liposolubilità
metaboliti attivi

Answer 215

A

DIRETTI ANTIALLERGICI
riducono sensibilità fibre C
riducono permeabilità vascolare e vasodilatazione
INDIRETTI ANTIALLERGICI
azione su NFkB e canali calcio (x aumento ca da IP3)
[x PKC –> x NFkB–> x cyt pro inf]
ridotta presentazione ag
antiemetici su H1 regione vestibolare
antiparkinsoniani (difenidramina) –> x sintomi acuti EP associati a antipsicotici
anestesia locale (PROMETAZINA, DIFENIDRAMINA–> x canali sodio membrane eccitabili)
x liberazione His e mediatori infiammazione (effetto anti-H4 mediato da antistaminici di seconda generazione, es TIOPERAMIDE)

🧪

I gen–> potenziano sedazione e effetto antiAch degli antidepressivi

II gen –> cardiotossicità di TERFENADINA e ASTEMIZOLO
interazioni con cyp3a4

USI
-rxn allergiche (pre esposizione)
-rinite allergica
- eczema topico da contatto, orticaria, punture

😴ipnotici, sedativi, disturbi vestibolari e antiemetici per cinetosi (prima gen)

Answer 216

A

catecolamina < tyr

recettori D1 (✅) ▶️ AC
recettori D2 (❌) ▶️ ❌cAMP

VIE DOPAMINERGICHE
- sistema nigrostriatale [substantia nigra-gangli base] –> tono 💪 e coordinazione motoria

sistema mesolimbico [ATV - nucleus accumbens] –> memoria, processi emotivi. ✅✅ nei pz psicotici
PIACERE
sistema mesocorticale [ATV - corteccia limbica] –> funzioni psichiche superiori
ATTIVAZIONE MOVIMENTI PER PROVARE PIACERE
sistema tubero infundibolare e tubero-ipofisario [nucleo arcuato - adenoipofisi / nucleo arcuato - ipofisi intermedia/posteriore] –> ❌PRL, MSH, endorfine, ossitocina e vasopressina / effetto anoressizzante - ipotermia

EFFETTI PERIFERICI:
trigger zone (🤮)

livello vascolare ▶️D2, vasodilatazione arterie renali e mesenteriche (–> ipotensione)

beta1 🫀 ▶️tachicardia e ✅inotropismo

Answer 217

A

< aa aromatico Trp

recettori accoppiati a proteine G (tranne 5HT3)
- 5HT1: autorecettori presinaptici che ne impediscono ulteriore rilascio
a. sul corpo cellulare, X attività elettrica
b. sulla terminazione presinaptica, x rilascio

I neuroni serotoninergici sono concentrati nei nuclei del rafe, con proiezioni ascendenti e discendenti

FUNZIONI CENTRALI ED ENDOCRINE
X [aggressività - comportamenti proibiti - appetito - sex - sensibilità a dolore]

regolazione umore

facilita sonno

effetto emetico tramite 5HT3

regolazione ritmi circadiani e t corporea

allucinazioni

–> liberazione PRL, CRH e renina

EFFETTI A LIVELLO PERIFERICO
- aumento secrezione e motilità GI (concentrata nelle cellule enterocromaffini –> aumento peristalsi)

aggregazione piastrinica e formazione trombo (azione su 5HT2) e vasocostrizione che favorisce emostasi / vasocostrizione se si lega a 5HT1
tachicardia (5HT4) o bradicardia (5HT3)

Answer 218

A

neuroni concentrati nel LOCUS COERULEUS –> proiezioni a talamo, ippocampo, corteccia / cervelletto t enc e corna ventrali posteriori ms.

neuroni tegmentali (mesencefalo ventrale) laterali con regolazione neuroni pregangliari midollo spinale e catena laterale del simpatico.

rxn lotta o fuga a livello periferico

EFFETTI CENTRALI N
-attività simpatica
- vigilanza, apprendimento, memoria e attenzione in situazioni di pericolo
- effetto analgesico –> fibre antinocicettive discendenti che proiettano al midollo
- effetto endocrino –> rilascio ACTH - GH - FSH
- induce a ingestione cibo
- risposta a stress
- ansia e paura
- regolazione umore con S

Answer 219

A

post sinaptico
risposta eccitatoria rapida: 4 subunità, permeabile a sodio
modulatore: topiramato

Answer 220

A

presinaptico e post sinaptico

in area specifica dello striato e nuclei particolarmente vulnerabili a malattie neurodegenerative (CORTECCIA GIRO DENTATO e STRIATO - permeabile a sodio)

Answer 221

A

neurotrasmettitore ❌ più diffuso, neuroni a proiezione corta (ippocampo) o lunga (nuclei base e ipotalamo), cervelletto.

glutammato –> [GAD - decarbossilasi] –> GABA
ricaptazione, invescicolato nuovamente/ metabolizzato da GABAt mitocondriale in semialdeide succinica e acido glutammico.

GAD2 cellule glia: rilascio diretto nello spazio sinaptico

recettori:
- metabotropici B –> presinaptici, x rilascio di GABA e altri neurotrasmettitori
dimerici R1-R2 (lega Gi) –> apertura canali K+ [GHB si lega a questi]

ionotropici A (5 subunità: 2 alfa, 2 beta, 1 delta-epsilon-gamma) –> COMPOSIZIONE AA DEL SECONDO DOMINIO di ciascuna subunitá DETERMINA PERMEABILITA’ AL CLORO

steroidi neuroattivi < metabolismo progesterone –> effetto ipnotico sedativo, ansiolitico, anestetico, antidepressivo, anticonvulsivante.

POTENZIANO GABA A:
- bdz (aumentano frequenza di apertura canale, azione autolimitante: solo se anche GABA è legato), ciclopirroloni, imidazopiridine (alfa)
- Gaba, muscimolo (beta)
- barbiturici (a differenza delle bdz apre canale GABA A anche senza GABA), steroidi, steroidi neurogenici, anestetici [alotano - propofol- etomidato] ed etanolo (legano canale TM)

X GABA A
- bicucullina (beta)
- agonisti inversi bdz (beta carboline o DMCM)

neurosteroidi < colesterolo
Dosi fisiologiche: azione come bdz, dosi farmacologiche: azione come barbiturici [cadute repentine progesterone parto/mestruazioni –> alterazioni comportamentali, convulsioni post partum, ansia, depressione]

Answer 222

A

prodotto collaterale sintesi clandestina meperidina (oppioide)

neurotossico: protossina, attraversa BEE –> ricaptazione astrociti –> MAOB la trasforma in MPT+ che viene riconosciuta dai trasportatori della dopamina e viene trasportata nel neurone dopaminergico:
- anomalie mitocondriali trasporto elettroni
- stress ox per aumento ROS da metabolismo dopamina

accumulo selettivo nei NEURONI DOPAMINERGICI SUBSTANTIA NIGRA (pigmentata per neuromelanina)–> morte neuronale progressiva

Legame all’interno del canale

Answer 223

A

NEUROLETTICI + BDZ
sintomi + –> SDA, neurolettici in preparazioni deposito, clozapina, polifarmacologia

sintomi - –> OLANZAPINA/RISPERIDONE - QUETIAPINA

Answer 224

A

terminazioni D nucleus accumbens
- cocaina ❌ricaptazione D

amfetamina ✅ rilascio dopamina facendo funzionare trasportatori dopamina in modo opposto

stimolazione presinaptica del rilascio dopamina Ca dip
🚬🍷 ▶️✅recettore nicotinico su terminazione dopaminergica

3.Inibizione neurone GABA della via dopaminergica ATV ▶️✅ via dopaminergica mesolimbica
[oppioidi, oppiacei, cannabinoidi, etanolo]

sostanze con ✅ vie efferenti da n. accumbens ▶️ globus pallidus

[BDZ e barbiturici potenziano GABA A su neuroni globus pallidus]

Answer 225

A

sindrome da insufficienza surrenalica per sospensione repentina trattamento di 20-30 mg die per più di 5 gg con prednisolone

Answer 226

A

risposta a farmaco nociva e non intenzionale a dosi normalmente usate per terapia, profilassi e diagnosi.

tossica [effetto avverso indotto da meccanismo d’azione responsabile dell’effetto terapeutico - proprietà PD II - metabolita prodotto durante biotrasformazione farmaco - proprietà chimico-fisica intrinseca alla molecola. ESEMPIO: DEPRESSIONE SNC DA BARBITURICI] — dipende da dose, sede e relazione intensità - tempo
idiosincrasica [rxn avversa provocata da somministrazione farmaco determinata da alterazione genetica individuo. Si manifesta alla prima somministrazione, es HLA5701 e ABACAVIR]
allergica [risposta abnorme SI a ag mediata da massiva liberazione mediatori infiammazione. Essenziale primo contatto, i sintomi si manifestano dopo il secondo contatto con ag scatenante, che ha struttura generalmente proteica e massa molecolare > 1000 Da] — possono essere di tipo
1 anafilattica
2 citolitica mediata da Ab
3 danno da complessi immuni
4 immunità cellulo mediata
malattia iatrogena [trattamento con farmaco provoca comparsa sintomi e disfunzioni organiche = a quelli di malattia nota e non recedono con sospensione terapia. ES: EPATITE ACUTA DA RIFAMPICINA]

Answer 227

A

distanza dose necessaria per avere effetto farmacologico e dose che provoca effetto tossico. Più queste due dosi sono distanti più sicuro è il farmaco e viceversa

DL50/ DE50

Margine sicurezza ▶️ DT1% / DE99%

Answer 228

A

os/im/ev

lega recettori mu, kappa e delta (600 x meno affinità della morfina)
❌🔄 noradrenalina (✅effetto analgesico)

metabolismo epatico

dose di carico, poi si riduce

Answer 229

A

agonista mu
dosaggio 10 x morfina
metabolismo I passaggio 50% –> normeperidina [TREMORI, CONVULSIONI, SINDROME ECCITATORIA a dosi cumulative]

ADR
stipsi, ritenzione urinaria, euforia.

MEPERIDINA PRESENTA TOLLERANZA PER DEPRESSIONE RESPIRATORIA

Answer 230

A

agonista mu e kappa
❌tolleranza crociata con morfina

⏱/2 12-16 h

Answer 231

A

agonista mu più potente (80x morfina)

⏱/2 3 h ma può accumularsi

FENTANIL + DROPERIDOLO –> NEUROLEPTOANALGESIA (sedazione con cui si può assicurare buon grado di analgesia ma non si abolisce lo stato di coscienza - OCULISTICA/ PROCEDURE ENDOSCOPICHE)

ADR: rigidità 💪

remifentanil, sulfentanil, alfentanil non si accumulano

Answer 232

A

agonista mu per 👄

accumulo tissutale e lento rilascio [concentrazioni plasmatiche costanti]

lunga t/2 (fino a 40 h)

💡DISINTOSSICAZIONE DA EROINA (⬇️ SINTOMI ASTINENZA)

Answer 233

A

❌mu
✅ k

⬇️tossicodipendenza ma ⬇️ attività analgesica e maneggevolezza

❌ eff analgesico inferiore (il recettore kappa inibisce le vie antinocicettive discendenti)
disforia

[PENTAZOCINA - NALBURFINA-NALORFINA-CICLAZOCINA]

Answer 234

A

✅agonista kappa
❌antagonista mu sistema oppioidi

–> analgesia, sedazione e depressione respiratoria (che non aumenta con la dose e può essere antagonizzata da naloxone e naltrexone)

im/ sottocute/ os

t/2 5 h

USO: dolore cronico

ADR se > 60 mg
- disforia
- aggrava astinenza morfina per blocco mu [interrompere somm oppioidi prima di iniziare pentazocina]
- allucinazioni
- 🫀🫀🫀🫀CV (aumento Fc, pressione e lavoro cardiaco) —> * NALBURFINA ha effetti simili a pentazocina ma non modifica indici CV quindi può essere usata anche in pz con arteropatie croniche

Answer 235

A

agonista parziale oppioidi

Sub👅
t/2 3 h

in caso di overdose da morfina può essere usata come antagonista ⬇️ depressione respiratoria

USO:
- ANALGESICO
- TRATTAMENTO DIPENDENZA DA OPPIOIDI

Answer 236

A

OPPIOIDI [loperamide, codeina, difenossilato –> diarrea del viaggiatore. Dose loperamide: 2-16 mg in 3-4 somm, penetra scarsamente BEE e ha anche azione antiAch]
ANTIMUSCARINICI AD AZIONE PERIFERICA
ANALOGHI SOMATOSTATINA [ocreotide, inibiscono rilascio ormoni peptidici gastro-entero-pancreatici–> usati per diarrea da inappropriata secrezione ormonale come k secernenti VIP o sindrime di Zollinger Ellison.
* usati nel trattamento della diarrea da chemio]
AGONISTI ALFA2 ADRENERGICI [clonidina, lidamidina –> per diarrea da neuropatia diabetica, causano ipotensione]
X ENCEFALINASI [racecadotril –> aumento concentrazione encefaline che hanno azione antiperistaltica; popolazione pediatrica]
FARMACI CHE INTERFERISCONO CON DISPONIBILITA’ IONI CALCIO [zaldaride maleato –> x calmodulina che regola permeabilità a sodio e cloro]
ANTAGONISTI SELETTIVI 5HT3 [diarrea da sindrome carcinoide o sindrome intestino irritabile]
PROBIOTICI

Answer 237

A

BENZOMORFANI (PENTAZOCINA)

2.METADONE E SIMILI (es propossifene)

FENILPIPERIDINE (fentanil, remifentanil, meperidina)

Answer 238

A

analgesici oppioidi (farmaci per alleviare dolore moderato e intenso mediante interazione con sistemi di trasmissione dei peptidi oppioidi endogeni) - azione spinale e sovraspinale
FANS- azione locale sito infiammazione (es x mediatori dolore come BK)
x Na v (antiepilettici e anestetici locali)
coadiuvanti trattamento antalgico (antispastici, miolitici, ACTH, corticosteroidi e antiedemigeni)

Answer 239

A

X liberazione PRL da cellule lattotrope

[CABERGOLINA - BROMOCRIPTINA - QUINAGOLIDE]

USO:
- acromegalia
- amenorrea
- galattorrea
- prolattinomi e iperprolattinemia

Answer 240

A

Agonista pieno mu
👄
M: glucuronazione - può essere demetilata in MORFINA

Answer 241

A

SDA efficace su sintomi - , cognitivi e depressivi schizofrenia.
1 die / preparazioni deposito

Blocca 5HT2a H1 e M1

Ben tollerata, bassi ADR CV, EP o di agranulocitosi

Answer 242

A

SDA per schizofrenia e disturbo bipolare avuto adolescenti; eff ansiolitico sedativo

Answer 243

A

Sda: ❌D2, 5HT2a
- Agonista parziale 5HT1a (❌🔄 S)▶️ effetto anche ansiolitico e antidepressivo

USO: disturbo schizoaffettivo

ADR: scarsi EP

Non induce aumento peso

Answer 244

A

⬆️⬆️ cortisolo e insensibilità a desametasone (antagonista cortisolo)
⬇️ risposta TSH a TRH, di GH a ipoglicemia
alterazione ritmi circadiani e sonno (⬆️ REM)
⬇️ metaboliti serotonina

Answer 245

A

non selettive, irreversibili

IDRAZINE ▶️ IPRONIAZIDE, ISOCARBOSSIAZIDE, FENELZINA
CICLOPROPILAMMINE ▶️ TRANILCIPROMINA

M acetilazione
T/2 3 h (ma lunga durata azione per irreversibilità d’azione)

ADR
- snc: agitazione, insonnia, vertigini, viraggio a mania
- sna: ipotensione ortostatica, tc, disturbi sex
- Wine & cheese sindrome (crisi ipertensive da accumulo tiramina fino a emorragie intracraniche)

USO
Qualche disturbo d’ansia (non più per la depressione)

Answer 246

A

ESCITALOPRAM (+ selettivo)
CITALOPRAM
FLUOXETINA —> vedi flashcard
PAROXETINA
FLUVOXAMINA
SERTRALINA

Answer 247

A

agonista parziale del sito di legame della glicina a NMDA

Answer 248

A

X GluR5

Uso: depressione R a farmaci (sperimentazione clinica)

Answer 249

A

Bdz ipnoinducente con T/2 breve (6h)
✅ non induce sonnolenza al risveglio

USO: 👵🏻 - attenzione ad attività polifasica del sonno e metabolismo più lento.
La sospensione del farmaco può essere letale

❗️effetto rebound (caduta rapida [f] e risveglio precoce)

Answer 250

A

Disturbo neurologico 🧠 caratterizzato da susseguirsi di crisi epilettiche per iperattività cellule nervose

Crisi: manifestazioni di assenza o alterazioni sensitive-psichiche-motorie [spasmi: mioclonici, tonici, tonicoclonici]

CONVULSIONI FOCALI
- semplici parziali [CARBAMAZEPINA, FENITOINA, VALPROATO]
- complesse parziali (possono diventare secondariamente generalizzate)
CONVULSIONI GENERALIZZATE
assenza [VALPROATO - LAMOTRIGINA - ETOSUCCIMIDE]
convulsioni miocloniche [VALPROATO- LAMOTRIGINA - TOPIRAMATO]
tonicocloniche [FENOBARBITAL - PRIMIDONE]
GRANDE MALE: crisi tonico cloniche (5-10 min) —> contrazione intensa di tutto il corpo, convulsioni, respirazione rumorosa e perdita urine.

Answer 251

A

Agonista più potente della dopamina su D2

SOTTOCUTE
Dose: 0.06 mg kg 👶🏼 —> 6 mg kg adulti

Insorgenza vomito: 5 min

ADR
😴
Euforia-irrequietezza-tachicardia per stimolazione sistema mesolimbico
Ipersalivazione- sudorazione- ipotensione ortostatica e sincope

❗️—> coma e morte
- 🤮🤮🤮🤮
- ⬇️🫀
- IPOTENSIONE

🩺non usare in pz intossicati con farmaci che deprimono SNC

Answer 252

A

Agonisti inversi di H1 che spostano l’equilibrio del recettore verso il legame con GDP
❌H1 area vestibolare, NTS, nucleo ambiguo e nucleo motorio dorsale

Solo anti H1 di prima generazione (superano BEE)

Vomito da cinetosi
- DIMENIDRAMATO
- DIFENIDRAMINA
- CICLIZINA

Vomito gravidico
- MECLOZINA
- PROMETAZINA

Malattia Meniere
-DIMENIDRATO
- CINNARIZINA
- PROMETAZINA

ADR
😴 [sedazione]

Answer 253

A

LASSATIVO

acido grasso biciclico < PGE1
Attiva Clc2 del cloro enterociti —> aumenta contenuto idrico intestino e V feci e aumento mobilità intestinale

bassissima F%: effetto topico

ADR:
🤢
💩
Dolori addominali

Answer 254

A

Interazione F-R segue legge azione di massa.
A. Le molecole di farmaco si legano ai recettori con v in funzione della [f].

B. Numero interazioni F-R determina ordine di grandezza dell’effetto del farmaco

Effetto max quando tutti i recettori sono legati a X

❗️DISCREPANZA: Emax può osservarsi con occupazione <100%, con una certa frazione di R non occupata (spare R)

❗️❗️eccezione al modello occupazionale di Clark: relazione non lineare tra occupazione e risposta ➡️ ARIENS E STEPHENSON introducono concetto di EFFICACIA O ATTIVITÀ INTRINSECA [qualità inerenti del farmaco indipendenti dalla concentrazione, che modulano effetto]

Answer 255

A

Misura della dose di un farmaco necessaria per produrre una risposta (DE50 ad esempio)

Answer 256

A

ESTERI COLINA
- ach
- betanecolo [stimolazione vescica atonica]
- carbacolo [potente, azione su 🫀e GI]
- metacolina [vasodilatante per vasculopatie periferiche]

Insolubili nei lipidi, idrolisi orale e bassa F%

ALCALOIDI [ben assorbiti]
- muscarina
- arecolina
- pilocarpina *** NON INFLUENZATA DA ACHE. Stimola secrezione sudore. USO: GLAUCOMA👁 ad angolo aperto

💡IN CASO DI INTOSSICAZIONE SOMMINISTRARE ATROPINA SOLFATO (0.5-1mg) im o ev

Answer 257

A

COSA FANNO a livello:
- snc: azione solo se superano BEE [fisostigmina]

neuromuscolare: fascicolazioni, aumento forza contrazione, blocco da depolarizzazione 💪🏼
autonomico: ⬇️🫀- ipotensione - ✅secrezioni e motilità GI, ⬇️ pressione 👁

Si dividono in

REVERSIBILI (derivati Fava del Calabar e derivati a struttura carbammica)

FISOSTIGMINA [🧠, uso per glaucoma e in caso di sovradosaggio da TCA/fenotiazine]
NEOSTIGMINA [❌🧠 ma potente su 💪🏼 - farmaco per MIASTENIA GRAVIS e ANTIDOTO a tubocurarina, durata 1 die]
PIRIDOSTIGMINA
EDROFONIO [breve durata azione-uso per diagnosi]
DONEPEZIL [per Alzheimer, T/2 70h]
TACRINA

IRREVERSIBILI - legame covalente con AchE
- organofosforici (gas nervini)
  - isofluoropato/ soman/ ecotiopato/ paratione/ DDT

[molto lipofili, rxn fase I ne aumentano tossicità]
💡 INTOSSICAZIONE [PARALISI RESPIRATORIA CENTRALE] ——> ATROPINA E OBIDOSSIMA (riattivano AchE se somministrate tempestivamente)

Answer 258

A

NATURALI (alcaloidi belladonna)
- SCOPOLAMINA (antispastico, antiemetico)
- ATROPINA
SEMISINTETICI E SINTETICI
- amine III: PIRENZEPINA, BENZTROPINA, TRIESIFENIDILE (usati per Parkinson)
- amine II: GLICOPIRROLATO, PROPANTELINA (usata per incontinenza urinaria), IPRATROPRIO [assorbiti solo al 10% è scarsa penetrazione BEE]

Usi:
- GI [chron e diverticolite] : ⬇️ secrezioni e motilità

pre anestesia: ❌ secrezioni bronchiali e salivari da intubazione, prevenzione ⬇️🫀 e ipotensione da anestetici
neuropsi
incontinenza urinaria

Answer 259

A

Esametonio
Trimetafano
Tubocurarina
Nicotina a alte dosi
Mecamilamina —> 💡 unica per 👄, supera BEE [uso per movimenti coreici, tremore]

Effetti farmacologici ganglioplegici dipendono da controllo dominante su organi e apparati

USI
- induzione ipotensione controllata
- emergenze ipertensive
- anticonvulsivanti

Answer 260

A

💪🏼rilassanti

COMPETITIVI

CURARO/CONIINA/TUBOCURARINA
AMINOSTEROIDI: * minimo rilascio His
- PAN-curonio [💡lunga durata: usato per ventilazione meccanica]
- VE-curonio
- RO-curonio [rapido inizio azione]
BENZILISOCHINOLONICI: * ⬆️ rilascio His [arrossamento-broncospasmo-⬆️🫀)
- ATRA-curio [indipendente da funzione renale ed epatica]
- MIVA-curio [M da BuchE]
- GALLAMINA

NON hanno proprietà analgesiche e sedative e NON scatenano ipertermia maligna

❌ da SUGAMMADEX in 3 min

DEPOLARIZZANTI —> SUXAMETONIO (succinilCoA) [IDEALE PER INTUBAZIONE ma somm dopo anestesia perché induce fascicolazioni dolorose]
- azione bifasica:
  1. Legame con R e fascicolazioni
  2. Desensibilizzazione —> PARALISI FLACCIDA

Answer 261

A

ESTRADIOLO, ESTRONE, ESTRIOLO
Ormoni steroidei sintetizzati a partire da testosterone e androstenedione

recettori intracellulari:
- alpha ▶️ UTERO, OVAIE, TESTICOLI, GH. MAMMARIE, FEGATO, RENE, SURRENE, IPOFISI
- beta ▶️ UTERO, OVAIE, TESTICOLI, CERVELLO, POLMONE, PROSTATA, VESCICA

FUNZIONI
1. Sviluppo caratteri sex 🚺
2. Sviluppo endometrio, ispessimento mucosa vaginale e aumento fluidità muco cervicale
3. Feedback su gonadotropine:
- basse concentrazioni ▶️ ❌
- alte concentrazioni ▶️ ✅ e OVULAZIONE
4. 🦴MODULAZIONE RIASSORBIMENTO: favoriscono osteoblasti e ❌ osteoclasti ▶️ deposizione, forza.
5. Metabolismo lipidico: ⬆️ HDL E ⬇️ LDL
6. ⬆️ sintesi proteine plasmatiche leganti ormoni, fattori coagulazione

🩺⬆️rischio K ENDOMETRIO, UTERO E MAMMELLA e MALATTIE TROMBOEMBOLICHE

USI:
a. TOS in menopausa [OSTEOPOROSI E VULNERABILITÀ A MALATTIE 🫀] - indicati in caso di sintomi climaterici vasomotori, vaginite e uretrite atrofiche, osteoporosi

Possono essere somministrati con PROGESTINICI [LEVONORGESTREL]

b. Contraccettivi: progesterone ⬇️ GnRh e estrogeni ⬇️FSH e LH
- (❌OVULAZIONE), alterazione endometrio, ispessimento muco cervicale e ❌penetrazione spermatozoi

Answer 262

A

deposizione di cristalli di urato di sodio nelle articolazioni ▶️ reazione infiammatoria con fagocitosi ad opera dei granulociti

🩺 MANIFESTAZIONI CLINICHE
- artrite gottosa
- artropatia cronica gottosa
- pomfi
[associata a: alterazioni funzionalità renale, urolitiasi, uropatia ostruttiva]

CAUSE
1. Iperproduzione urato
2. Diminuita escrezione renale acido urico (fisiologicamente il riassorbimento tubulare è del 90%)

ADENOSINA ▶️ [deaminasi] INOSINA ▶️ [nucleosidasi] IPOXANTINA ▶️ [XO] XANTINA ▶️ [XO] ACIDO URICO (pKa 5.8 e [7mg dl plasma]) —> nei batteri uricasi trasforma acido urico in ALLANTOINA

Answer 263

A

Antinfiammatori
Analgesici (CEFALEA, DISMENORREA)
Antipiretici

ADR meglio tollerati degli altri FANS

Answer 264

A

FANS

FENILBUTAZONE
- ADR: eff GI e agranulocitosi
OXICAMI: ben tollerati
PIROXICAM
-USO ▶️ AR, GOTTA, DISMENORREA, DOLORE POSTOPERATORIO, OSTEOARTROSI
MELOXICAM selettivo COX2
- USO ▶️ OSTEOARTROSI

Answer 265

A

Fans

ACIDO MEFENAMICO
ACIDO FLUFENAMICO
MECLOFENAMATO SODICO

USI
- dismenorrea
- osteoartrosi
- AR

Answer 266

A

DICLOFENAC
- ACCUMULO NEL LIQUIDO SINOVIALE ▶️ uso per malattie osteoarticolari, dolore post operatorio e dismenorrea
KETOROLAC (principalmente analgesico) - via parenterale
- USO: dolore post operatorio e cronico
TOLMETINA

❗️ADR

Answer 267

A

INDOMETACINA (gotta) ❌ COX tempo dipendente, ❗️ADR
SULINDAC ▶️ SOLFURO, profarmaco in somm. GastroR. ⬇️ ADR rispetto a INDOMETACINA
ETODOLAC: maggior selettività per COX2, potente analgesico per azione su SNC e per ❌ BK

USO: AR, SPONDILITE ANCHILOSANTE E ARTROSI

Answer 268

A

ANALGESICI
- KETOROLAC E PARACETAMOLO
ANTIPIRETICI E dolore lieve
- aspirina, paracetamolo, ibuprofene, ketoroprofene, naprossene
MALATTIE OSTEOARTICOLARI
- FANS antinfiammatori (terapia sintomatica)
TERAPIA DOLORE
- analgesici oppioidi
- analgesici non oppioidi (FANS)
- adiuvanti ▶️✅ trasmissione monaminergica
DOLORE CRONICO K
- FANS
- oppiacei deboli e forti
DOLORE ACUTO
-FANS
- oppiacei
DOLORE CRONICO BENIGNO
- FANS (paracetamolo)
- ❌TNF
- antidepressivi e anticonvulsivanti
- oppiacei solo se pz non risponde a FANS

Answer 269

A

Eicosanoidi derivati da acidi grassi insaturi a 20 C (< a. Arachidonico) con azione di AUTACOIDI.

recettori accoppiati a proteine G
A. ARACHIDONICO
- COX 1 e 2 ▶️ PGH2 —> sintetasi tessuto specifiche
  - F2alfa broncocostrizione, contrazioni uterine, drenaggio umore acqueo
  - I2 vasodilatazione, ❌ aggregazione piastrinica, sensibilizzazione terminazioni nocicettive, ❌ secrezione gastrica
  - E2 vasodilatazione, febbre, rilasciamento muscolatura GI, contrazione muscolatura liscia, ❌ secrezione gastrica e ✅ secrezione muco
  - D2 vasodilatazione, ❌ aggregazione piastrine e rilasciamento muscolatura GI
  - TXA2 aggregazione piastrinica, vasocostrizione, broncocostrizione

STIMOLO INFIAMMATORIO ▶️ E2 - I2 - D2
- vasodilatazione con iperemia e aumento flusso
- ✅ effetto his e BK su permeabilità vasi
- ✅ effetto BK su fibre C

▶️ facilitazione trasmissione dolorifica periferica, spinale, sovra spinale per attivazione PKA e ingresso sodio e calcio, fosforilazione recettore TRVP1 della capsaicina

5 lipossigenasi ▶️ LT (C4, D4, E4)
- broncocostrizione , edema, ⬇️p, pomfo
- vasocostrizione coronarie
- chemiotassi
- ✅ fagocitosi

Answer 270

A

PATOLOGIE SURRENE

ISC (Addison) ▶️ 15 mg CORTISOLO ☀️ + 5 mg 🌙 + TOS CON MINERALCORTICOIDI
ISA da brusca ❌ GC ▶️ FARE BOLO EV DI 100 mg CORTISOLO + infusione 100 mg ev ogni 8h
IPERPLASIA SURRENALE CONGENITA da ❌ 21idrossilasi con aumento compensatorio ACTH, iperplasia ghiandola, iper produzione androgeni ▶️ 0,6 mg/Kg/die CORTISOLO👄 divisi tra mattino (2/3) e sera

PATOLOGIE IMMUNO-INFIAMMATORIE
(reumatiche, renali, allergiche, cutanee, GI, infettive…)

Answer 271

A

Beta 2 agonisti
- BRONCODILATAZIONE: attivazione PKA ▶️ IPERPOLARIZZAZIONE CELLULA 💪 liscia e ⬇️ Ca

⬇️ mediatori da eosinofili e mastociti, ⬇️ cyt, ⬇️ permeabilità epitelio e ⬆️ battito ciglia

3/4 die

USO: trattamento crisi asma

SABA: 5min ▶️ 6h
LABA: 30 min ▶️ 12 h + GC nella terapia di fondo [es FLUTICASONE PROPIONATO + SALMETEROLO]

👃: PUFF con particelle 5 micrometri
- metered inhaled dose (aerosol in bombolette)
- erogatori a polvere secca
- aerosol umidi

A 10% (90% inghiottito)

ADR
- tremori muscolari fini
- ⬆️🫀
- cefalea
- ipoK

TOLLERANZA PER EFF BRONCOPROTETTIVI (MA NON PER QUELLI BRONCODILATATORI) per ⬇️ regolazione recettori beta ▶️ CO-SOMMINISTRAZIONE GC ⬆️ trascrizione recettori beta 2

Answer 272

A

A. Antagonisti selettivi CysLT1 - protG
- ZAFIRLUKAST ⏱/2 10h
- MONTELUKAST ⏱/2 6h
- PRANLUKAST

B. ❌ 5 lipossigenasi
- ZILEUTON ⏱/2 2.5h

⬆️F% e legame pp 99%

❌ fase precoce e tardiva risposta di broncocostrizione allergene mediata

USO
asma, prevenzione in seguito a esercizio fisico, rinite allergica, ⬇️ dose GC

ADR
- Churg Strauss (vasculite sistemica con rinite, eosinofilia e sinusite) da brusca ❌ dose GC

epatopatie ( zafirlukast)

Answer 273

A

generalizzato ▶️ BDZ - AZAPIRONI - TCA - SSRI - VENLAFAXINA - agonisti 5HT1a
panico ▶️ BDZ alta potenza - TCA - IMAO - SSRI
fobie ▶️ BDZ alta potenza - IMAO - SSRI
DOCs ▶️ CLOMIPRAMINA - SSRI

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