Farmaci attivi sul sistema colinergico

Question 1

Quali sono gli esteri dell’Ach?

Answer 1

Betanecolo, Carbacolo, Metacolina, Colina

Question 1

Quali sono gli agonisti diretti dei recettori muscarinici?

Answer 1

Alcaloidi (pilocarpina) e esteri dell’acetilcolina (Betanecolo, Carbacolo, Metacolina)

Question 2

Quali sono le principali caratteristiche farmacocinetiche degli esteri dell’Ach?

Answer 2

Scarsa biodisponibilità per idrofilicità, insolubilità nei lipidi.
Metabolismo varia (Betanecolo, Carbacolo insensibili a Ach E)
NON passano barriera ematoencefalica

Question 3

Quali sono gli usi terapeutici degli esteri della colina?

Answer 3

Cuore: colina e metacolina per tachicardia parossistica atriale
Gastroenterologia: Carbacolo, Betanecolo usati per ileo paralitico
Urologia: Betanecolo, Carbacolo per ritenzione urinaria
Oftalmologia: Colina e metacolina per indurre miosi
Pneumologia: Metacolina per diagnosi di iperattività vie aeree

Question 4

Quali sono gli alcaloidi muscarinici?

Answer 4

Pilocarpina, Muscarina, Arecolina

Question 5

Parametri farmacocinetici degli alcaloidi muscarinici?

Answer 5

Assorbimento orale
Metabolismo: scarsa sensibilità alla AchE
Secrezione: via urinaria

Question 6

Quali sono gli usi degli alcaloidi agonisti del recettore muscarinico?

Answer 6

Pilocarpina per xerostomia (post radiazioni o Sjogren) o per ridurre pressione da glaucoma

Question 7

Qual è antidoto per effetti parasimpaticomimetici degli alcaloidi agonisti dei recettori muscarinici?

Answer 7

Atropina

Question 8

Quali sono gli agonisti indiretti della trasmissione colinergica e come agiscono?

Answer 8

Agiscono inibendo in modo reversibile o irreversibile l’AchE. Tra gli inibitori reversibili ritroviamo quelli con struttura carbammica (neostigimina, fisostigmina, pirostigmina) e gli alcoli quaternari (tacrina, donepezil, edrofonio, rivastigmina).

Question 9

Parametri farmacocinetici degli inibitori reversibili dell’AchE

Answer 9

Assorbimento endovena (edrofonio e fisostigmina) o orale per gli altri
Metabolismo epatico per rivastigmina, donepezil, galantamina, tacrina; renale per edrofonio, neostigmina, fisostigmina, piridostigmina
Eliminazione: renale

Question 10

Applicazioni degli inibitori reversibili dell’Ach

Answer 10

Neostigmina per miastenia gravis, intossicazione da curaro, ileo paralitico e paralisi vescica
Edrofonio per diagnosi miastenia gravis
Fisostigmina per glaucoma
Galantamina, Tacrina, Donepezil, Rivastigmina per Alzheimer

Question 11

Inibitori irreversibili dell’AchE

Answer 11

Organofosfati (DDT, isofluoropato, Soman, Ecotiopato, Paratione)

Question 12

ADME organofosfati

Answer 12

Assorbimento: rapido e anche per via cutanea
Distribuzione: rapida
Metabolismo: Reazioni di fase I possono aumentare tossicità
Escrezione: Renale

Question 13

Antidoto organofosfati

Answer 13

Ossime (pralidossima) e atropina