Farmaci (da nome) Flashcards
(31 cards)
1
Q
Streptase
A
- T-PA
- 2
- Streptococco beta amiloide
- fibrina indipendente
- si sviluppano anticorpi neutralizzanti
- 4-8 minuti
2
Q
Alteplase
A
- T-PA
- seconda gen
- tutti e cinque i domini
- fibrina-dipendente
- 4-8 minuti con metabolismo epatico
3
Q
Reteplase
A
- T-PA
- 3
- Solo Kringle 2 e proteasico
- E.Coli (-> no glicosilazione)
- Indipendente dalla fibrina
4
Q
Tenecteplase
A
- T-PA
- 3
- Fibrina-dipendente
- 2 tipi: nel 1° si hanno tutti i domini e kringle modificato in 103 e 117, nel 2° si ha eliminazione nel proteasico in 196 e 299
- 1° = 17 min, 2° = 30 min
5
Q
Lispro
A
- insulina
- Pro28->Lis29
- passaggio più veloce in forma monomerica
- 2-4 ore
6
Q
Glargine
A
- insulina
- 2
- Gly 21 sostituita e 2 Arg aggiunte
- cambio pI
- Dolore sede di iniezione e costo alto
- 24h no picchi
7
Q
Glargine 300
A
- insulina
- 3
- Gly21 sostituita e 2 Arg aggiunte ma cambio concentrazione a volume fisso
- Si forma un deposito
- 48h, no picchi
8
Q
Glulisine
A
- insulina
- seconda gen
- lys29 -> glu, arg3->lys, Zn tolto
- no esameri
- 2-4h
9
Q
Aspart
A
- insulina
- Pro28->Asp
- blocca l’agglutinazione
- 2-4 h
10
Q
Faster Aspart
A
- insulina
- terza gen
- pro28->asp + cambio formulazione
- effetto ipoglicemizzante precoce >74%
11
Q
Degludec
A
- insulina
- terza gen
- acido grasso + rimuovo thr30
- multi-esameri solubili
- 48h no picchi
12
Q
Peg interpheron
A
- epatite C
Pegasys:
* Peghilazione sull’α2A su Lys 31, 121, 131, 134
* 7% + efficace del wild type
* Volume di distribuzione di 8 litri
* 80h
Peg-intron:
* Peghilazione sull’α2B in 14 posizioni differenti (50% dei casi -> His34)
* 28% + efficace del wild type
* Volume di distribuzione di 20 litri
* 40h
13
Q
B2036
A
- acromegalia
- Lis120 aggiunta, mutati 8aa
- Lega entrambi i monomeri del recettore di GH, si ha internalizzazione senza attivazione
14
Q
Pegvisomant
A
- Acromegalia
- Lys120 + 8aa mutati + 5 PEG
- no internalizzazione
- 100h
15
Q
Eritropoietina ricombinante umana
A
- eritropoietina
- prima gen
- Associata al ferro
- Somministrata ogni 2/3 gg massimo per 1 mese
- 8,5h
16
Q
Darbepoietina
A
- eritropoietina
- 3
- Sostituzioni, aggiunte e glicosilazioni
- Peso maggiore, + carboidrati, acido sialico e cariche, punto isoelettrico più basso
- Doping
- 25h
17
Q
CERA
A
- eritropoietina
- terza gen
- stimola gli epo nelle beta pancreatiche per stimolare eritropoiesi
- possibile in combinata con eritropoietina
- doping
- 150h
18
Q
Nutropin depot
A
- nanismo
- seconda gen
- umano ricombinante
- in microsfere biodegradabili molto costose
19
Q
Protropin
A
- nanismo
- seconda gen
- Met all’N terminale
- Migliore legame con il recettore ed è + stabile
20
Q
Eutropin plus
A
- nanismo
- 3
- GH in una matrice di ialuronidato di sodio e lectina dispersi in base oleosa di trigliceridi a catena media
- Via sottocutanea, rilascio prolungato
21
Q
Jintrolong
A
- Nanismo
- 3
- GH Peghilato
- 33h
22
Q
Sogroya
A
- Nanismo
- 3
- GH alchilato ad un acido grasso non covalente
- Lega l’albumina
- 1 settimana
23
Q
Skytrofa
A
- nanismo
- terza gen
- GH umano + linker +m PEG
- In siringhe auto-iniettanti
- 5-9 giorni, metabolismo renale
24
Q
Anakinra
A
- artrite reumatoide
- 2/3
- 153aa, si è anche provato a peghilarla
- Ricombinante umana non glicosilata prodotta in E.Coli
- Compete con IL1
- Vd = 18,5L, concentrazione massima nel plasma dopo 3-7 ore, metabolizzato da protasi endogena
- Tossicità in caso di insufficienze renali, problemi respiratori, irritazioni in pazienti ipersensibili a E.Coli + soliti
- 4-6 ore, metabolismo renale
25
PEG interpheron 1 beta
* sclerosi multipla
* 3
* Aggiunti 20kDa di Peg all'N terminale, glicosilata la Thr106
* Garantisce un numero minore di recidive
* Dose singola sottocutanea
* Sintomi influenzali, eritemi nel sito di iniezione, mal di testa, depressione, malattia autoimmune, danno epatico
26
GLP1
* sm
* 38 aa
* Salamandra
* Potenzia le cellule β-pancreatiche per stimolare rilascio di insulina, no riconoscimento con DDP4
* molte ore
27
Exenatide
* diabete
* seconda gen
* modificata l'Ala8 e l'N terminale
* Salamandra
* Modifico il riconoscimento di DPP4 sull'Ala8
* Via sottocutanea, 2 volta al giorno, fa perdere il 10% di peso
* 60-90min
28
Lixisenatide
* diabete
* seconda gen
* 40 aa
* Salamandra
* Modifiche per bypassare il riconoscimento di DPP4
* Via sottocutanea, 1 volta al giorno
* 3h
29
Liraglutide
* diabete
* 3
* Aggiunta di acido palmitico
* Umana
* Permette il legame con l'albumina
* 15h
30
Albiglutide
* Diabete
* 3
* Modificata l'Ala8 e aggiunto acido palmitico
* Umana
* 1 settimana
31
Semaglutide
* diabete
* 37aa: Ala8 -> acido amminoIsobutirrico, Lis34-> Arg, spacer in 26, + acido grasso a 18C
* 94% di omologia con l'umano
* Fa perdere il 15% del peso
* Somministrazione sottocutanea
* 1 settimana
Posso associarlo a SNAC per formulazione orale con emivita uguale
