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Med 2022 > Farmaco Ultima Prueba > Flashcards

Farmaco Ultima Prueba Flashcards

1
Q

Mecanismo de acción de las estatinas

A

Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa
💊💊Disminuye la cantidad de colesterol intrahepatico 💊💊
Aumenta el n de receptores LDL en el hepatocito
💊💊Disminuye los niveles de c-LDL plasmático 💊💊
Disminuye la síntesis de VLDL
💊💊Disminuye los triglicéridos 💊💊

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2
Q

Absorción de las estatinas

A

Variable, 30-85%

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3
Q

Son administradas en forma de lactonas activas

A

Simvastatina
Lovastatina

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4
Q

Biodisponibilidad de las estatinas

A

Baja (5-30%)

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5
Q

Razón por la cual la biodisponibilidad de las estatinas es tan baja

A

Por que sufren recirculacion entero hepatica (ingresan a través de la vena porta al hígado)

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6
Q

Unión a PP de las estatinas

A

Más del 95%

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7
Q

Excreción de las estatinas

A

Hígado
Heces

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8
Q

Estatinas con v1/2 más larga y las más potentes

A

Atorvastatina
Rosuvastatina

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9
Q

Estatinas que se metabolizan por CP450

A

Arorvastatina
Simvastatina

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10
Q

Estatinas de baja potencia

A

Disminuyen <30% del c-LDL
Fluvastatina y pravastatina (no disp en chile)

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11
Q

Estatinas de v1/2 corta

A

Lovastatina
Simvastatina
💊se deben dar en la noche (Mayor producción de c-LDL

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12
Q

Estatinas de potencia moderada

A

Disminuyen entre el 30-50% c-LDL
Pitavastatina>Simvastatina>lovastatina

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13
Q

Estatinas de alta intensidad

A

Reducen >50% c-LDL
Rosuvastatina (20- 40 mg 60% máxima potencia) 💊 se usan dosis de 10 y 20
Atorvastatina (40-80mg 60%) máxima potencia

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14
Q

Eficacia c-LDL🍔 de las estatinas

A

Relación dosis respuesta: Lineal
a mayor dosis mayor eficacia
💊Reducción del 6% sobre el basal con cada duplicación de dosis 💊

Valores maximos: 7-10 días

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15
Q

Eficacia c-HDL 🍎de las estatinas

A

Moderada
1-10% independiente de la dosis y del tipo de estatina

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16
Q

Eficacia TG 🍟 de las estatinas

A

Las estatinas más potentes y en altas dosis
Reducción 10-20%

17
Q

Efectos pleiotropicos de las estatinas

A

Estabilización de la placa de ateroma (disminución de lípidos y micrófagos)
Modulación de la f(x) endotelial (aumentó de Óxido nitrico)
Efectos antiinflamatorios (disminución IL-6 y TNF)
Efectos antioxidantes (disminución radicales libres)
Efectos antitromboticos (reducen agregación plaquetaria, fibrinógeno y viscosidad sanguínea)

18
Q

Indicaciones de estatinas

A

📑Px con ECV aterosclerotica
📑Px con RCV alto ( DM, HTA no controlada)
💊precoz y a altas dosis independiente de los niveles c-LDL

📑RCV moderado con c-LDL >130 mg/dl + factor RCV no controlado

📑 RCV bajo que no logra metas terapéuticas con cambios en el estilo de vida

19
Q

Principal efecto adverso de las estatinas

A

A nivel muscular

💔miopatias
💊💊 dosis dependiente y aumenta con la edad, en falla hepatica, renal y con interacciones CyP 3A4

  • mialgias sin elevación Ck ❣️ reversible al suspender fármaco
    -Aumentó de CK sin síntomas
    -Miositis: inflamación + necrosis >10 sobre normal CK
    -Dx: RM o biopsia
    - miopatia necrotizante autoinmune: anticuerpos anti HMG-CoA reductasa
  • Rabdomiolisis: Dolor intenso+necrosis masiva+ mioglobinuria —> AKI y muerte
20
Q

RAM hepatica de las estatinas

A

Elevación sintomática de transaminasas
💊 relevante si >3 nivel normal en 2 mediciones consecutivas
es dosis dependiente

21
Q

RAM a nivel neuroendocrino de las estatinas

A

Aumento del riesgo de DM2 en un 9%
NO SE CONSIDERA LIMITANTE por el riesgo/beneficio
Px suceptibles: prediabetes! Sobrepeso, ERC

22
Q

RAM a nivel renal de las estatinas

A

Proteinuria transitoria
Disminución de la reabsorción tubular de proteínas de bajo peso molecular
Destaca: Rosuvastatina

NO ESTÁ RELACIONADO CON DETERIORO DE LA F(X) RENAL NI PROGRESIÓN DE ERC

23
Q

Interacciones más importantes de las estatinas

A

Ciclosporina, tacrolimus, serolimus, diltiazem, verapamilo, amlodipino, amiodarona, digoxina

aumenta c. Plasmáticas de WARFARINS —> riesgo de sangrado (monitorizar)

Antifúngicos azoles

ATB: Claritromicina

Inhibidores de la proteasa

24
Q

Motivo por el cual se evita dar gemfibrozilo + estatinas

A

Inhibición de la absorción de estatinas evitando su transformación

25
Q

Contraindicaciones de las estatinas

A

Hipersensibilidad
Insuficiencia hepatica
Elevación persistente transaminasas > 3-5 valor normal

Embarazo y lactancia

Antecedente de rabdomiolisis por estatinas

26
Q

Manejo de la intolerancia a estatinas

A

Suspender terapia y evaluar a los 2-6 meses
Si los síntomas mejoran: iniciar con otra estatina (Rosuvastatina o pitavastatina)
Si los síntomas aparecen dnvo: disminuir dosis de una estatina potente, usarlos día por medio o 1 - 2 veces x semana, asociar a otros hipolipemiantes

27
Q

Que hacer en caso de rabdomiolisis por estatinas

A

Hidratación EV
Alcalinizacion de la orina

28
Q

Confirmar intolerancia a estatinas

A

Anamnesis y ex físico
Medir CK
Interacciones farmacológicas?
Hipotiroidismo?
Déficit Vit. D?

29
Q

Mecanismo de acción Ezetimibe

A

💊Impide la reabsorción de coleterol en el intestino delgado
Bloquea al transportador de colesterol NPC1L1
💊Disminuye c-LDL
Aumenta la expresión receptores LDLR

💊💊 efectividad INDEPENDIENTE de la ingesta 💊💊
Bloquea al colesterol de la dieta y al biliar

30
Q

Farmacocinetica de Ezetimibe

A

Muy INSOLUBLE en agua
Absorción muy poca
V1/2 CORTA
Distribucion escasa

Metabolismo hepatico, metabólico activo que recircula x vía entero hepatica
Eliminación: biliar&raquo_space; renal

USAR EN CUALQUIER HORARIO
NO SE AFECTA POR LAS COMIDAS

31
Q

Eficacia del Ezetimibe

A

🍔c-LDL
monoterapia 10mg reduce 15-22% con variación individual ALTA
+estatinas reduce adicionalmente 21-27% (si x2 estatinas 13-20%)
+ fibrato 10-20%
🍎c-HDL:aumento 3%
🍟TG: reduce 8%

32
Q

Indicaciones de Ezetimibe

A

Terapia de segunda línea
Prevención primaria y secundaria asociado a estatinas cuando no se logran metas con la máxima dosis tolerada

Ezetimibe/Simvastatina en px con antecedente de sd coronario agudo, reduce la incidencia de nuevos eventos CV

33
Q

RAM de Ezetimibe

A

No de importancia

34
Q

Contraindicaciones de Ezetimibe

A

Insuficiencia hepatica severa
Precaución en ERC pero NO REQUIERE AJUSTE DE DOSIS

NO USO EN EMBARAZO NI LACTANCIA (falta de estudios)

35
Q

Mecanismo de acción de las resinas

A

Secuestradores de ácidos biliares

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