Farmacocinetica Flashcards

(38 cards)

1
Q

Que es la farmacocinetica ?

A

Es lo que el cuerpo hace con el farmaco.
L iberacion del farmaco
A bsorcion del farmaco cuando pasa de la luz hacia el torrente sanguineo
D istribucion por los diferentes compartimientos
M etabolismo , es donde el farmaco puede biotransformarse a traves del metab hep, y otros.
E liminacion del farmaco, por medio de la orina, bilis y heces fecales

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2
Q

Cuales son las vias de administracion mas comunes de un farmaco?

A

Enteral, parenteral y topica.

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3
Q

Cuales son las vias enterales?

A

Es por la boca y puede ser:

  • Oral
  • Sublingual
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4
Q

Cuales son las vias parenterales?

A
  • Intravenosa (IV) : Biodisponibilidad del 100% del farmaco porque entra directamente a la sangre
  • Intramuscular (IM)
  • Subcutanea (SC)
  • Intradermica (ID)
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5
Q

Cuales otras vias de administracion del farmaco existen?

A
  • Inhalacion oral y preparaciones nasales
  • Intratectal/Intraventricular
  • Topica
  • Transdermica
  • Rectal
  • Epidural
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6
Q

Que es la absorcion del farmaco?

A

Es el paso de la via de administracion al torrente sanguineo

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7
Q

De qué depende la velocidad de absorción de un fármaco?

A
  1. Del ambiente en que se absorbe el farmaco
  2. Características químicas del fármaco
  3. Vía de administración
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8
Q

Cuáles son los mecanismos de absorción de fármacos en la vía gastrointestinal?

A
  1. Difusión pasiva
  2. Difusión facilitada
  3. Transporte activo
  4. Endocitosis
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9
Q

Cuáles son las características de la absorción por difusión pasiva de un fármaco?

A
  • fármaco va de lugar de mayor concentración al de menor
  • No se satura
  • Poco especifico
  • LA GRAN MAYORÍA SE ABSORBEN DE ESTA MANERA
  • Si es un fármaco hidrosoluble debe pasar a travez de ACUAPORINAS
  • Si es liposoluble, pasa tranqui.
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10
Q

Cuáles son las características de la absorción por Difusión facilitada de un fármaco?

A
  • A traves de proteínas transportadoras
  • Proteína sufre cambios conformacionales
  • No requiere ATP
  • Se puede SATURAR
  • Se puede INHIBIR
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11
Q

Cuáles son las características de una Absorción por Transporte Activo de un fármaco?

A
  • Requiere ATP
  • Pasa en contra de gradiente de concentración
  • Se puede llegar a SATURAR
  • Se puede INHIBIR por competencia
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12
Q

Cuáles son los principales factores que influyen en el proceso de absorción de un fármaco?

A
  1. El pH: la mayoría de los fármacos son ácido débiles o bases débiles
  2. Flujo de sangre en el sitio de absorción
  3. Área de superficie total para la absorción
  4. Tiempo de contacto en la superficie de absorción
  5. Expresión de la Glucoproteína P: Proteina transp de membrana, se expresa en varios tejidos ( higado, riñones, placenta, intestinos, capilares cerebrales)
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13
Q

Qué es la Biodisponibilidad?

A

Es la velocidad y grado al cual un fármaco administrado alcanza la circulación sanguínea
- Es importante para calcular las dosis de fármaco que no vayan por vía intravenosa. Recordar que la biodisponibildad por vía intravenosa es del 100%

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14
Q

Cómo se determina la biodisponibilidad?

A

Al comparar las concentraciones plasmaticas del farmaco despues de una via particular administrada.

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15
Q

Cuáles son los principales factores que influyen sobre la biodisponibilidad?

A
  1. Metabolismo hepático de primer orden (si se metaboliza rapido en higado, entonces su biodisponibilidad disminuye)
  2. Solubilidad del fármaco ( si es hidrofilico se absorbe deficientemente, entonces biodisp disminuye, si es lipofílico se absorbe con facilidad, biodisp aumenta)
  3. Inestabilidad química del fármaco (algunos fármacos son inestables en pH, por ejemplo penicilina es inestable en el pH gástrico (2)
  4. Naturaleza de la formulación farmacológica ( tamaño y recubrimiento enterico )
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16
Q

Qué es la Bioequivalencia?

A

Dos formulaciones, farmacologicamente son bioequivalentes si muestran biodisponibilidad comparable y tiempos similares para alcanzar concentraciones sanguineas máximas

17
Q

Cuándo dos formulaciones son terapéuticamente equivalentes?

A
  • Misma dosis
  • Mismo ingrediente activo
  • Misma potencia
  • Misma vía de administración
18
Q

Qué es la Distribución del fármaco?

A

Es el proceso mediante el cual el fármaco deja de forma REVERSIBLE el torrente sanguíneo y entra en el LEC y los TEJIDOS ( LEC, INTERSTICIO Y LIC )

19
Q

De qué depende la distribución del fármaco del plasma a los tejidos?

A
  • Gasto Cardiaco
  • Flujo sanguineo local
  • Permeabilidad capilar
  • Volumen tisular
  • Grado de union del farmaco a las proteinas plasmaticas tisulares
  • Lipofilia del farmaco
20
Q

Qué es “volumen de Distribución” ?

A

Es el volumen de liquido que se requiere para contener la totalidad del fármaco en el cuerpo a la misma concentración medida en el plasma.

21
Q

En cuáles compartimientos de agua corporales se distribuye el fármaco?

A
  • Compartimiento plasmático
  • LEC
  • Agua corporal Total
22
Q

Cómo se unen algunos fármacos a las proteínas plasmáticas y tisulares ?

A
  1. Union a proteinas plasmaticas: Es una unión REVERSIBLE, asila farmaco en forma no DIFUSIBLE. Ejemplo: Albúmina.
    A medida que concentracion del farmaco disminuye, el fármaco o unido a la albúmina se disocia, y esto permite que se mantenga la concentración del fármaco libre en plasma.
  2. Union a proteinas tisulares: pueden los farmacos acumularse en tejidos debido a las uniones a lipidos, proteinas o acidos libres. El reservorio puede servir como fuente mayor del farmaco y prolongar sus acciones, puede provocar mayor toxicidad.
23
Q

Cómo se depura el fármaco por medio del METABOLISMO ?

A

Una vez que el farmaco ingresa al cuerpo, comienza el proceso de eliminacion.
La eliminacion se da por medio de 3 vias principales
1. Metabolismo hepatico
2. Eliminacion biliar
3. Excrecion urinaria

24
Q

Es lo mismo expulsión que excreción?

A

No.
Expulsión: Es la eliminación irreversible de un fármaco del cuerpo. Implica Biotransformación (Metab farmacologico) y excreción
Excreción: Es la eliminación INTACTA del fármaco.

25
Qué es la CINÉTICA DE PRIMER ORDEN (Lineal) ?
La velocidad del metabolismo del fármaco y de eliminación es directamente proporcional a la concentración del fármaco libre.
26
Qué es la CINÉTICA DE ORDEN CERO ( No Lineal )
La tasa de eliminación es constante y no depende de la concentración del fármaco
27
Qué es la BIOTRANSFORMACIÓN o Metabolismo farmacologico?
Definición: Es el proceso de modificación estructural de un fármaco una vez que se ha introducido en el organismo. Ocurre normalmente en el hígado a través de los procesos de oxidación (los más frecuentes), reducción, hidrólisis y conjugación.
28
Qué son los xenobióticos?
Son sustancias que se absorben a través de los pulmones o la piel, o más a menudo, se ingieren en forma no intencional como compuestos presentes en alimentos y bebidas o en forma deliberada como fármacos con fines terapéuticos o “recreativos”.
29
Cómo se clasifica el proceso de BIOTRANSFORMACIÓN?
- FASE 1 | - FASE 2
30
Dónde sucede principalmente el proceso de Biotransformación farmacologica?
1. Principalmente en Hígado: Metaboliza los agentes liposolubles en sustancias mas hidrofílicas, por medio de la FASE 1 ( no elimina necesariamente ) y la FASE 2 ( Siempre elimina ) 2. Riñones: Excreción eficiente de fármacos liposolubles, porque cruzan facilmente las membranas y se pueden reabsorber en TCD.
31
Qué es la FASE 1 de Biotransformación del farmaco?
Se trata de convertir fármacos liposolubles en moléculas mas polares al introducir o quitar grupo funcional -OH o -NH2 - Involucra procesos metabolicos de : Reducción, oxidación e hidrólisis.
32
Qué es la FASE 2 del proceso de Biotransformación del fármaco?
Son reacciones de conjugación. | Si el metabolito de la primera fase es suficientemente POLAR, entonces se excreta por riñones.
33
Cuál es la reacción de conjugación más frecuente e importante de la FASE 2 ?
La GLUCURONIDACIÓN
34
Qué necesita un fármaco para poder depurarse por el riñón?
Deben ser lo suficientemente POLARES para eliminarse del cuerpo. Para eliminarse por renal debe pasar por varios procesos antes.
35
Cuáles son los procesos por los cuáles debe pasar un fármaco en renal antes de poder eliminarse?
- Filtracion Glomerular - Secreción tubular activa - Reabsorción tubular pasiva
36
Cómo se eliminan los fármacos acidos débiles y los bases débiles? (ATRAPAMIENTO IONICO)
- Los ácidos débiles por medio de la alcalinización de la orina. - Los bases débiles por medio de la acidificación de la orina ( Esto significa que con el atrapamiento ionico podemos manipular el pH para eliminar un fármaco NO DESEADO)
37
Por cuáles otras vías se puede excretar un fármaco?
- Intestinal (los que no se absorben después de la administración del fármaco) - Biliar - Respiratoria - Leche materna
38
Qué es la DEPURACIÓN CORPORAL TOTAL ?
Es la suma de todas las depuraciones de los órganos que metabilozan fármacos y de los que los eliminan. El rinon principal excretor. Higado contribuye a la depuracion a traves del metabolismo o excreción biliar.