Farmacocinética

Question 1

Qué es farmacocinética

Answer 1

Relación entre la dosis del fármaco y su concentración en plasma/sitio efecto.

Determinada por: Metabolismo y excrecion.

Question 2

Conceptos básicos de farmacocinética

VATU

Answer 2

• Vol. de distribución.
• Aclaramiento
• Transporte entre plasma/tejidos.
• Unión de fx a proteinas plasmaticas circulantes

Question 3

Qué factores determinan la farmacocinética?

ADME

Answer 3

1. Absorción - no pertinente en medicamentos IV pero sí otras vías-.
2. Distribución
3. Metabolismo
4. Excreción

Question 4

Qué es el volumen de distribución?

Answer 4

Vol teórico de líquido en el que habría que disolver la cantidad total de fármaco administrado para que su concentración fuese igual a la del plasma.

Question 5

Cuál es la fórmula del volumen de distribución?

Answer 5

VD= cantidad de dosis/cnc

Question 6

VD de fentanilo

Answer 6

4L/kg

Question 7

Qué es la cinetica de interfaz?

Answer 7

Descripción del compartimiento del fármaco IV inmediatamente después de su administración

Question 8

Qué es aclaramiento?

Answer 8

Velocidad de eliminación del fármaco del plasma/sangre

Question 9

Cuáles son los procesos que contribuyen al aclaramiento de un fármaco?

L/min

Answer 9

1. Aclaramiento sistémico: Elimina permanentemente el fármaco del organismo mediante:
   - Eliminación molécula original.
   - Transformación de molécula en metabolitos.
2. Aclaramiento intercompartimental: Traslada el fármaco entre el plasma y compartimientos tisulares periféricos.

Question 10

Cuál es la fórmula de aclaramiento?

Answer 10

Aclaramiento= Dosis/ ABC

Question 11

Qué es el estado estacionario?

Answer 11

Tasa de eliminación de un fármaco está en equilibrio con la velocidad de su administración.

Question 12

Qué es el aclaramiento total?

Answer 12

Suma de cada aclaramiento por los órganos metabólicos como: hígado/riñón.

Question 13

Qué es el cociente de extracción?

Answer 13

Fracción de fármaco extraída por los órganos.

Question 14

Cuáles son los procesos metabólicos hepáticos?

Answer 14

1. Oxidación- Citocromo P450
2. Reducción- Citocromo P450
3. Hidrólisis o Conjugación.

Question 15

Cuáles son las rutas del metabolismo oxidativo?

Answer 15

1. Hidroxilación.
2. Desalquilación.
3. Desaminación.
4. Desulfuración.
5. Epoxidación.
6. Deshalogenación.

Question 16

Qué es conjugación?

Answer 16

Transformación de moléculas hidrófobas en moléculas hidrosolubles añadiendo grupos polares para que sea más fácil excretar los fármacos x los riñones.

Question 17

Cuáles son los metabolitos de morfina y MDZ?

Answer 17

MDZ: 1, 4, 1-4 hidroxiMDZ
Morfina:
1. Morfina 3- glucoronido
2. Morfina 6- glucoronido

Question 18

Ejemplos de fármacos con metabolismo extra-hepático y sus vías de eliminación:

Answer 18

1. Remifentanilo, Succinilcolina, Esmolol: Hidrólisis de ésteres.
2. Pancuronio: Renal

Question 19

Cinética usada para describir el comportamiento de un fármaco en bolus?

Answer 19

Modelo multicompartimental

Question 20

Cinética usada para describir el comportamiento de un fármaco en infusiones contínuas?

Answer 20

Cinética back-end

Question 21

Qué es el tiempo de decremento en la cinética back- end?

Answer 21

Tiempo requerido para alcanzar un % del objetivo de la cnc del fármaco justo antes de la terminación de una infusión contínua.

Question 22

Qué es la biofase?

Answer 22

Retardo de tiempo entre los cambios de cnc plasmática y el efecto farmacológico.

Explica el tiempo requerido x el fármaco para difundir desde el plasma al sitio de acción + tiempo requerido para generar efecto.

Question 23

Cuál es el tiempo en que propofol alcanza el efecto máximo?

Answer 23

1.5min luego de alcanzar la cnc plasmática máxima

Question 24

Qué es la histéresis?

Answer 24

Retraso entre la concentración plasmática y el efecto.