Farmacocinetica Flashcards
El conocimiento de los parámetros farmacocineticos permite:
Diseñar REGÍMENES TERAPÉUTICOS ÓPTICOS.
- Vía de administración
- dosis
- Frecuencia
- Duración del tratamiento
La vía de administración está determinada por:
- Propiedades del medicamento
- Objetivos terapéuticos
Factores que influyen en la absorción
- PH
- Flujo sanguíneo
- Área de la superficie
- Tiempo de contacto
- Expresión Glucoproteina P
Características del fármaco: tamaño, gradiente de [], gradiente de partición y grado de ionizacion.
Factores que influyen en la biodisponibilidad
Metabolismo hepatico de 1er pasó
Solubilidad del mendicamento
Inestabilidad quimica
Naturaleza de la formulación del medicamento
La distribución de un medicamento desde el plasma al intersticio depende de
- Gasto cardiaco y flujo sanguíneo
- Permeabilidad capilar
- Volumen del tejido
- Grado de unión a proteínas plasmaticas y tisulares
- Lipofilicidad relativa del medicamento
La mayoría de medicamentos se elimina por cinética de primer orden (cinética lineal).
Marque la falsa de acuerdo a esto:
A) la concentración del medicamento es menor a la constante de Michaelis
B) la eliminación del medicamento es proporcional a la concentración del medicamento libre.
C) con cada semivida, la concentración se reduce en un 70%
C) se reduce en un 50%. De metabólica una fracción constante del medicamento por unidad de tiempo.
Los agentes liposolubles deben metabolizarse en sustancias hidrofilas en el hígado por dos tipos de reacciones:
Fase I: reducción, oxidación e hidrolisis.
FaseII: conjugación.
Las reacciones de fase I utilizan con frecuencia el sistema P450. Cuatro isoenzimas son las responsables de la vasta mayoría de reacciones:
- CYP3A4/5
- CYP2D6
- CYP2C8/9
- CYP1A2
El efecto de un fármaco está en función de:
- Dosis
- Vel. Absorción
- Vel. Excreción
- Variabilidad biológica
El pasaje de fármacos a través de la placenta está relacionado con:
- Liposolubilidad
- Gradiente de concentración
- Tamaño de la molécula
- Flujo sanguíneo placentario
- Metabolismo de la placenta
Los factores individuales o variabilidad biológica que modifican el efecto de los fármacos son:
- TOLERANCIA
- ESTADOS PATOLÓGICOS
- IDIOSINCRASIA
- ALERGIAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Definir TOLERANCIA
Disminución o resistencia ADQUIRIDA de la intensidad o duración del efecto, como consecuencia de la ADMINISTRACIÓN PREVIA y repetida del fármaco. Es REVERSIBLE.
A: -
M: rápido
E: +
Que es la taquifilaxia
Fenómeno de tolerancia RÁPIDA después de la administración de una dosis baja de un fármaco.
Diferencia entre IDIOSINCRASIA Y ALERGIA.
Idiosincrasia: modificaciones CUANTITATIVAS que NO requieren sensibilización previa.
Alergia: modificaciones CUALITATIVAS. Que SÍ requiere sensibilización previa.
Factores que modifican la distribución
Propiedades físico químicas Flujo sanguíneo a tejidos Afinidad del fármaco por el tejido Contenido lipidico (redistribución) Barreras corporales (BHE, placenta)
