Farmacocinética - Absorção

Question 1

Biodisponibilidade

Answer 1

Quantidade de fármaco e a
velocidade com a qual esse
atinge a corrente circulatória.

Question 2

O QUE É BIOEQUIVALÊNCIA?

Answer 2

Equivalência farmacêutica
entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica

Idêntica composição
quantitativa de princípio ativo

Comparável biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimental

Question 3

Absorção

Answer 3

*Processo pelo qual um medicamento é transportado do local de administração para a corrente sanguínea.
*Primeiro passo crucial na farmacocinética
* afeta a velocidade e a eficácia da ação do medicamento.

Question 4

BIODISPONIBILIDADE

Answer 4

Corresponde a % da dose de um fármaco que alcança a circulação sistêmica e a partir disso alcançará seu local de ação

Em quase todas as vias de adm,
há perdas no processo de absorção

F = Quantidade de fármaco que atinge a circulação sanguínea / Quantidade de fármaco administrado

Question 5

TIPOS DE TRANSPORTE DE
DROGAS ATRAVÉS DAS MEMBRANAS

Answer 5

PROCESSOS PASSIVOS
Difusão passiva aquosa
Difusão passiva lipídica
Difusão facilitada

PROCESSOS ATIVOS
Transporte ativo

Question 6

FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS

Answer 6

Via de
administração.

Solubilidade do
medicamento.

Superfície de
absorção.

Perfusão sanguínea
local.

pH do ambiente.

Interações com
alimentos e outras
substâncias.

Question 7

FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO

Answer 7

RELACIONADOS A DROGA

Propriedades Físico-Químicas:

Solubilidade (forma farmacêutica)
Lipossolubilidade
Grau de ionização
Tamanho da Molécula

Question 8

LIPOSSOLUBILIDADE

Answer 8

As moléculas apolares dissolvem-se livremente na
camada lipídica da membrana, difundindo-se prontamente através das membranas celulares. DIFUSÃO SIMLES.

Question 9

GRAU DE IONIZAÇÃO

Answer 9

Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, existindo, portanto, tanto na forma não ionizada quanto na ionizada;
a razão entre as duas formas varia com o pH.

Espécie ionizada apresenta solubilidade lipídica muito baixa;
incapaz de difundir-se através de membranas, exceto onde
exista um mecanismo específico de transporte

Question 10

ÁCIDOS FRACOS

Answer 10

Ácidos fracos em meio ácido se dissociam pouco permanecendo predominantemente em forma molecular:

< HA = H+ + A- (MELHOR ABSORÇÃO)

Ácidos fracos em meio básico se dissociam mais permanecendo predominantemente em forma ionizada:

> HA = H+ + A-

Question 10

BASES FRACAS

Answer 10

Bases fracas em meio ácidos se dissociam muito permanecendo predominantemente em forma ionizada:

> B = H+ + BH+

Bases fracas em meio básico se dissociam menos permanecendo predominantemente em forma molecular:

< B = H+ + BH+ (MELHOR ABSORÇÃO)

Question 11

O QUE INFLUENCIA A
ESCOLHA DA VIA E FORMA
FARMACÊUTICA?

Answer 11

Uso emergencial ou não

Idade (bebê x
criança x adulto)

Limitações da própria
substância química
Ex: Insulina

Question 12

Vias de administração (ENTERAL)

Answer 12

ENTERAL:

oral
sublingual
retal

obs: enteral vem do grego enteron (intestino)

Question 13

Vias de administração (PARENTERAL)

Answer 13

PARENTERAL DIRETA:

intravenosa
intramuscular
subcutânea
intra-arterial
intracardíaca
intraperitonial
intratecal
peridural
intra-articular

PARENTERAL INDIRETA:

tópica
cutânea
respiratória
conjuntival
rino e orofaríngea
geniturinária

obs: Parenteral vem de para (ao lado), mais enteron. Ou seja, uma via que não é a enteral.
vias intravenosa, intramuscular, subcutânea, respiratória e tópica, entre outras

Question 14

Via oral (vantagens, desvantagens, formas, efeito de primeira passagem)

Answer 14

Mais utilizada, mais segura e econômica, confortável

Ex: Comprimidos, cápsulas, líquidos

DESVANTAGENS:
Não indicada a pacientes apresentando vômitos, desacordados, dificuldade de deglutir
Tempo para fazer efeito
Interações com alimentos
Sabor desagradável

Efeito de Primeira Passagem: baixa biodisponibilidade

EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM

Passagem pelo fígado imediatamente após a absorção
Biotransformação pré-sistêmica

100% via oral
50% via retal
0% sublingual

Question 15

Via sublingual

Answer 15

A mucosa oral tem um epitélio fino e vasos sanguíneos abundantes, os quais promovem a rápida absorção do medicamento na corrente
sanguínea do paciente.

Início de ação: dentro de 1 minuto

Níveis sanguíneos máximos em 10 a 15 minutos

Mais rápido que o medicamento
administrado pela via oral
tradicional.

Question 16

Via retal

Answer 16

Efeitos locais ou sistêmicos.

Utiliza-se essa via nos casos dos
pacientes inconscientes, vomitando ou incapaz de deglutir;

Não irrita o TGI superior;

Menor efeito de primeira passagem quando comparado a Via Oral

Question 17

Via IV/EV (vantagens e desvantagens)

Answer 17

Vantagens:

NÃO SOFRE ABSORÇÃO

NÃO SOFRE EFEITO DE
PRIMEIRA PASSAGEM

Medicamento 100% disponível
na corrente sanguínea

Efeito rápido

Desvantagens:

Doloroso e incomodo
Exige acompanhamento do paciente
Uma vez administrado não é possível retirar o fármaco da circulação
Fármacos insolúveis não podem ser administrados

Question 18

Via IM

Answer 18

Região altamente vascularizada

Fármacos em soluções aquosas são absorvidos muito rapidamente

Fármacos em solução oleosa (depot) absorção lenta e constante
EX: Anticoncepcionais, Anti-inflamatórios

Question 19

Via SC

Answer 19

Fármacos que não irritam tecidos

Absorção constante e lenta

efeito menos intenso e mais prolongado

Question 20

FARMACOCINÉTICA (fases)

Answer 20

1 - Fase Biofarmacêutica

-Liberação do fármaco

(desintegração e dissolução)

2 - Fase Farmacocinética

-Entrada na corrente sanguínea

-Distribuídos para locais de ação, reservatórios ou locais inesperados

-Biotransformados em moléculas mais hidrossolúveis para serem mais facilmente eliminadas

-Eliminados do organismo

(Absorção, distribuição, biotransformação e excreção)

3 - Fase Farmacodinâmica

-Interação Farmaco-Receptor

(Efeito terapêutico)