Farmacocinética - Biotransformação e excreção Flashcards
(17 cards)
Conceito de biotransformação
Transformação de substância química dentro do organismo vivo, visando favorecer sua eliminação.
Principais consequências da biotransformação
Aumenta a polaridade dos fármacos para facilitar a sua eliminação
Inativação farmacológica do medicamento, ao serem sintetizados metabólitos inativos.
Qual o principal órgão responsável pela biotransformação de fármacos?
Fígado. Possui sistemas enzimáticos que metabolizam substâncias lipossolúveis.
Verdadeiro ou falso.
As enzimas metabolizadoras encontram-se principalmente no retículo endoplasmático do fígado. Alguns fármacos podem ser metabolizados no plasma, pulmões ou estômago.
FALSO
Alguns fármacos podem ser metabolizados no plasmam pulmão ou INTESTINO.
Verdadeiro ou falso
Moléculas POLARES pouco atravessam a membrana celular e, portanto, não são metabolizados, sendo eliminados de forma inalterada pela urina.
verdadeiro
As moléculas APOLARES conseguem atravessar a membrana celular dos hepatócitos e chegam rapidamente às enzimas intra-celulares, onde são metabolizadas. Existem duas etapas de metabolização. Quais?
Reação de fase I - seus produtos de metabolização são geralmente mais reativos e, por isso, mais tóxicos do que o fármaco original
Reação de fase II - Graus de lipossolubilidade do metabólito conjugado é sempre menor do que o fármaco original, o que facilita sua excreção pela urina ou pela bile.
O que acontece quando fármacos como rifampicina e etanol quando administrados cronicamente?
Aumentam a atividade das enzimas hepáticas responsáveis pela sua metabolização.
A indução enzimática, faz com que o fármaco seja metabolizado mais rapidamente. O que provoca este efeito?
Provoca uma síntese maior de metabólitos, diminuindo o efeito do fármaco.
Também leva à tolerância, pois somente com doses crescentes do medicamento pode-se obter os mesmos efeitos.
Como funciona o metabolismo de primeira passagem?
Via oral: logo depois de serem absorvidos pelo TGI, os medicamentos entram no sistema portal hepático, sendo metabolizado no fígado.
Este fenômeno faz com que a concentração plasmática do fármaco seja bem menor do que a concentração absorvida pelo TGI.
Qual a consequência do metabolismo de primeira passagem?
Necessidade de uma dose maior quando é administrado por via oral.
Dificuldade de calcular a quantidade de medicamento que será metabolizado na primeira passagem, imprevisibilidade dos efeitos quando da sua administração oral.
Excreção dos fármacos - saída do fármaco (quimicamente inalterado ou metabolizado) do organismo. Quais as principais vias de excreção?
Rins (urina)
Sistema hepatobiliar
Pulmão (anestésicos voláteis/gasosos)
Secreção (leite, suor)
Qual a principal via pelo qual os medicamentos polares ou hidrossolúveis são eliminados? Quais os principais fatores que interferem com a excreção do medicamento?
Excreção renal.
Grau de ionização do fármaco e o seu pK.
Eliminação renal pode ser feita através de 3 processos. quais?
Filtração glomerular
Secreção tubular ativa
Difusão através do túbulo renal
Eliminação biliar
Alguns medicamentos e seus respectivos metabólitos são eliminados por via hepática por intermédio da bile. Qual tipo de medicamento é mais facilmente excretado pela bile?
Medicamentos orgânicos polares e com alto peso molecular.
A capacidade de excreção pela bile depende da espécie animal:
Rato e cão: boa capacidade
Gato e ovinos: capacidade moderada
Cobaias, coelhos e primatas: pouca capacidade
Depuração plasmática, também conhecida como Clearance. Defina.
Processo pelo qual o medicamento é eliminado definitivamente da circulação, seja por biotransformação ou excreção.
Conceito de meia-vida
Tempo necessário para que a concentração plasmática de um fármaco se reduza à metade.
