Farmacocinética e farmacodinâmica Flashcards
Modulador alostérico
Fármaco que modula a velocidade de abertura ou fechamento de um canal com a ligação do seu agonista.
Tipos de receptores
Canais iônicos disparados por ligantes - ex: receptores colinérgicos nicotínicos, causam alterações no potencial de membrana ou na concentração iônica dentro da célula causando efeitos intracelulares.
Receptores acoplados a proteína G - ex: adrenoreceptores alfa e beta, cursam com fosforilação de proteínas causando efeitos intracelulares
Receptores acoplados a enzimas - ex: receptores de insulina, fosforila proteínas e/ou o próprio receptor causando efeitos intracelulares.
Receptores intracelulares - ex: receptores esteroides, estimulam a expressão gênica causando efeitos intracelulares
Receptor ionotrópico - Canal regulado por ligante - canais iônicos dependente de contato que se abrem ou fecham com um ligante
Receptor metabotrópico - São receptores acoplados a proteína G, são proteínas transmembrana que necessitam da produção de segundo mensageiro para a ativação dos canais iônicos específicos.
Receptor tirosinocinase - receptor nuclear - o sistema efetor dele está modulando a expressão gênica. Pode ser citoplasmático e quando ativado se desloca para o núcleo ou receptores já presentes no núcleo ativados com ligantes endógenos ou agonistas
Seletividade de um fármaco
Quanto mais seletivo, maior a afinidade com seu receptor específico, mas isso é muito influenciado pela dose, se a dose for muito alto, qualquer fármaco se ligará a outros receptores podendo causar efeitos adversos.
Eficácia de um fármaco
Capacidade do fármaco conseguir se ligar ao receptor e ativá-lo. Efeito máximo que o fármaco é capaz de produzir.
Eficácia 0 = antagonista
Eficácia 1 = agonista total
Eficácia entre 0 e 1 = agonistas parciais
Efeito máximo de um fármaco
Saturação - o aumento da dose não causa aumento da resposta, acontece tanto com agonistas totais (com 100% de resposta) como com agonistas parciais (<100%).
As vezes a interação fármaco/receptor é tão boa que mesmo sem a ocupação de todos os receptores a resposta é máxima - os não ocupados passam a serem chamados receptores de reserva
Potência de um fármaco
A concentração na qual a substância terá 50 % de resposta (sempre leva em conta a concentração efetiva 50%)
Índice terapêutico
Compara quão distante está a dose letal da dose terapêutica.
Dose letal 50% / Dose efetiva 50%
Quanto maior o índice: mais seguro o medicamento
Diferença de efeito adverso e efeito colateral
Adverso = ruim Colateral = efeito paralelo ao principal, nem sempre é ruim, tem origem no mesmo mecanismo de ação do principal.
Taquifilaxia
O efeito do fármaco diminui gradativamente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente.
Há uma dessensibilização dos receptores (ou exaustão de mediadores, aumento da degradação metabólica) que não respondem da mesma forma, mas após um período de repouso o efeito volta a ter intensidade original.
