Farmacodinamia Flashcards
(45 cards)
¿Qué es la farmacodinamia?
El estudio de como un fármaco realiza un efecto en nuestro organismo.
¿A qué nos referimos con que un fármaco solo modifica las funciones propias de la célula?
Que puede estimular o inhibir, gracias a la unión a los receptores que permiten una función en específica. NO CREA NUEVAS FUNCIONES.
Usos de la farmacodinamia
Para calcular rangos de dosis terapéuticas o tóxicas, además de comparar potencia y eficacia entre distintas drogas.
Efecto o respuesta de un fármaco
Apreciación o evaluación de la acción mediante un proceso técnico.
Mecanismo de acción
Proceso por el cual se evalúa la acción farmacológica, esta es evaluada en el órgano efector. En un gráfico de CDR entre dos drogas, la PENDIENTE indica la variabilidad.
¿Qué es la potencia?¿Hay diferencia entre fármacos específcos e inespecíficos?
Capacidad de una droga de generar un efecto determinado a cierta dosis. Depende de la concentración de receptores.
Sí, los específicos tienen mayor potencia, lo que quiere decir que ejercen su efecto a una menor dosis. A diferencia de la inespecífica que necesita dosis más grandes para lograr un efecto y por eso se dice que tienen menor potencia.
¿Qué explica la teoria de ocupación de receptores?
La magnitud de respuesta es directamente proporcional al porcentaje de receptores ocupados y por lo tanto proporcinal a la cantidad de complejos DR (según la ley de masas).
¿Qué es Kd y cómo se asocia con la afinidad?
Es la constante de disociación. Mientras mayor sea este valor, menor será la afinidad.
¿Cuáles son las limitaciones de la teoría de ocupación de receptores?
Receptores de reserva, alosterismo y cooperatividad.
Afinidad ¿Cómo se reaciona con Kd?
Capacidad de unirse y formar complejos. Es la inversa a Kd (A=1/Kd), por lo que a mayr afinidad, menor Kd.
Curva dosis respuesta (CDR)
Medición, permite cuantificar el efecto de una droga (de manera aislada). Gráfico de respuesta en función a la concentración.
Puede representarse como hipérbole (escala aritmética) o sigmoidea (escala logarítmica) específica mejor la concentración necesaria para saturación.
¿Cuáles son los datos matemáticos de CDR?
CE50, pCE50, altura máxima, pendiente.
¿Qué es la CE50 y la pCE50?¿Cómo se relacionan con la potencia?
CE50 es la concentración de droga necesaria para obtener una respuesta igual al 50% del máximo efecto. INVERSAMENTE proporcional a la potencia.
pCE50 es el logarítmo negativo de CE50 y es PROPORCIONAL a la potencia.
Datos farmacodinámicos de una CDR
Potencia, eficacia, actividad intrínseca, pendiente, efectos evaluables.
¿Qué es la eficacia y cuál es su importancia?
Es la máxima respuesta biológica obtenible con cada droga a concentraciones saturantes. Se observa en un gráfico CDR como laaltura máxima.
Importante a la hora de elegirun fármaco porque al encontrarse en concentraciones saturantes no se puede aumentar la dosis.
Actividad intrínseca. Definición y clasificación de drogas determinada por su actividad intrínseca:
Máxima efecto obtenible con la droga / máximo obtenible fisiológicamente por el sistema.
a=1 agonista
0 < a < 1 agonista parcial
a=0 antagonista
a=-1 agonista inverso
Sinergismo de suma
Suma de efectos cuando dos drogas generan el mismo efecto por el MISMO MECANISMO DE ACCIÓN.
Sinergismo de potenciación
Cuando dos drogas generan el mismo efecto por DISTINTOS MECANISMOS DE ACCIÓN. El efecto combinado es más fuerte que el suma.
Variabilidad de dosis es …
Potencia.
Variabilidad de efecto es …
Eficacia.
Antagonismo competitivo
Fármaco compite con el mismo sitio de unión al receptor que el agonista, por lo que hay un “descenso” de receptores (se ocupa el sitio de unión = BAJA POTENCIA.
No unión covalente, puede SER DESPLAZADO a altas concentraciones de agonista.
¿Cómo se ve un gráfico con antagonismo competitivo?
Gráfico logarítmico del efecto o respuesta máxima en función de la concentración de agonista. Se observa una muestra control de una droga agonista con su efecto máximo, a medida que agregamos antagonista se aprecia que esta curva sigmoidea se desplaza hacia la derecha lo que demuestra una BAJA DE POTENCIA, ya que necesitamos mayor cantidad de droga para desplazar al antagonista pero se aprecia la misma altura por lo que su EFICACIA, se mantiene.
¿Qué permite medir la regresión de Schid?¿Qué es B2?
Permite comparar la “fuerza” de un antagon. Compara la CE50 de un agonista en presencia de un antagonista competitivo.
La B2 es la concentración molar de un antagonista que aumenta 2 veces CE50 (disminuye la potencia a la mitad).
Menor B2…
Más potente (no de pontencia, sino de fuerza) es el antagonista. Necesito menos concenración de este para aumentar el CE50 (si aumento, necesito más agonista para alcanzar el 50% del efecto máximo.
B2 es INVERSAMENTE PROPORCIONAL a la POTENCIA DEL BLOQUEANTE.
