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Farmacología > Farmacodinamia > Flashcards

Farmacodinamia Flashcards

1
Q

¿Qué es la farmacodinamia?

A

El estudio de como un fármaco realiza un efecto en nuestro organismo.

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2
Q

¿A qué nos referimos con que un fármaco solo modifica las funciones propias de la célula?

A

Que puede estimular o inhibir, gracias a la unión a los receptores que permiten una función en específica. NO CREA NUEVAS FUNCIONES.

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3
Q

Usos de la farmacodinamia

A

Para calcular rangos de dosis terapéuticas o tóxicas, además de comparar potencia y eficacia entre distintas drogas.

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4
Q

Efecto o respuesta de un fármaco

A

Apreciación o evaluación de la acción mediante un proceso técnico.

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5
Q

Mecanismo de acción

A

Proceso por el cual se evalúa la acción farmacológica, esta es evaluada en el órgano efector. En un gráfico de CDR entre dos drogas, la PENDIENTE indica la variabilidad.

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6
Q

¿Qué es la potencia?¿Hay diferencia entre fármacos específcos e inespecíficos?

A

Capacidad de una droga de generar un efecto determinado a cierta dosis. Depende de la concentración de receptores.
Sí, los específicos tienen mayor potencia, lo que quiere decir que ejercen su efecto a una menor dosis. A diferencia de la inespecífica que necesita dosis más grandes para lograr un efecto y por eso se dice que tienen menor potencia.

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7
Q

¿Qué explica la teoria de ocupación de receptores?

A

La magnitud de respuesta es directamente proporcional al porcentaje de receptores ocupados y por lo tanto proporcinal a la cantidad de complejos DR (según la ley de masas).

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8
Q

¿Qué es Kd y cómo se asocia con la afinidad?

A

Es la constante de disociación. Mientras mayor sea este valor, menor será la afinidad.

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9
Q

¿Cuáles son las limitaciones de la teoría de ocupación de receptores?

A

Receptores de reserva, alosterismo y cooperatividad.

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10
Q

Afinidad ¿Cómo se reaciona con Kd?

A

Capacidad de unirse y formar complejos. Es la inversa a Kd (A=1/Kd), por lo que a mayr afinidad, menor Kd.

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11
Q

Curva dosis respuesta (CDR)

A

Medición, permite cuantificar el efecto de una droga (de manera aislada). Gráfico de respuesta en función a la concentración.
Puede representarse como hipérbole (escala aritmética) o sigmoidea (escala logarítmica) específica mejor la concentración necesaria para saturación.

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12
Q

¿Cuáles son los datos matemáticos de CDR?

A

CE50, pCE50, altura máxima, pendiente.

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13
Q

¿Qué es la CE50 y la pCE50?¿Cómo se relacionan con la potencia?

A

CE50 es la concentración de droga necesaria para obtener una respuesta igual al 50% del máximo efecto. INVERSAMENTE proporcional a la potencia.
pCE50 es el logarítmo negativo de CE50 y es PROPORCIONAL a la potencia.

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14
Q

Datos farmacodinámicos de una CDR

A

Potencia, eficacia, actividad intrínseca, pendiente, efectos evaluables.

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15
Q

¿Qué es la eficacia y cuál es su importancia?

A

Es la máxima respuesta biológica obtenible con cada droga a concentraciones saturantes. Se observa en un gráfico CDR como laaltura máxima.
Importante a la hora de elegirun fármaco porque al encontrarse en concentraciones saturantes no se puede aumentar la dosis.

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16
Q

Actividad intrínseca. Definición y clasificación de drogas determinada por su actividad intrínseca:

A

Máxima efecto obtenible con la droga / máximo obtenible fisiológicamente por el sistema.
a=1 agonista
0 < a < 1 agonista parcial
a=0 antagonista
a=-1 agonista inverso

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17
Q

Sinergismo de suma

A

Suma de efectos cuando dos drogas generan el mismo efecto por el MISMO MECANISMO DE ACCIÓN.

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18
Q

Sinergismo de potenciación

A

Cuando dos drogas generan el mismo efecto por DISTINTOS MECANISMOS DE ACCIÓN. El efecto combinado es más fuerte que el suma.

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19
Q

Variabilidad de dosis es …

A

Potencia.

20
Q

Variabilidad de efecto es …

A

Eficacia.

21
Q

Antagonismo competitivo

A

Fármaco compite con el mismo sitio de unión al receptor que el agonista, por lo que hay un “descenso” de receptores (se ocupa el sitio de unión = BAJA POTENCIA.
No unión covalente, puede SER DESPLAZADO a altas concentraciones de agonista.

22
Q

¿Cómo se ve un gráfico con antagonismo competitivo?

A

Gráfico logarítmico del efecto o respuesta máxima en función de la concentración de agonista. Se observa una muestra control de una droga agonista con su efecto máximo, a medida que agregamos antagonista se aprecia que esta curva sigmoidea se desplaza hacia la derecha lo que demuestra una BAJA DE POTENCIA, ya que necesitamos mayor cantidad de droga para desplazar al antagonista pero se aprecia la misma altura por lo que su EFICACIA, se mantiene.

23
Q

¿Qué permite medir la regresión de Schid?¿Qué es B2?

A

Permite comparar la “fuerza” de un antagon. Compara la CE50 de un agonista en presencia de un antagonista competitivo.
La B2 es la concentración molar de un antagonista que aumenta 2 veces CE50 (disminuye la potencia a la mitad).

24
Q

Menor B2…

A

Más potente (no de pontencia, sino de fuerza) es el antagonista. Necesito menos concenración de este para aumentar el CE50 (si aumento, necesito más agonista para alcanzar el 50% del efecto máximo.
B2 es INVERSAMENTE PROPORCIONAL a la POTENCIA DEL BLOQUEANTE.

25
Q

¿pA2?

A

pA2=-log (B2). Es la constante de disociación del antagonista.

26
Q

Antagonismo no competitivo

A

Se une en sitio modular o región alostérica de manera covalente por lo que el agonista no puede desplazarlo aún en concentraciones crecientes. No se alcanza la respuesta máxima por lo que BAJA LA EFICACIA y la POTENCIA.

27
Q

¿Cómo se ve un gráfico de antagonismo no competitivo?

A

Un gráfico logarítmico de respuesta o efectoen función de la concentración de agonista. En un inicio se ve solo un descenso de la potencia y es por los receptoresde reserva, en concentraciones más altas de antagonista se ve un descenso de la curva y EFICACIA.

28
Q

¿Qué son los receptores de reserva?

A

Población de receptores cuya ocupación no es necesaria para alcanzar el efecto máximo. NO AFECTAN A LA EFICACIA MÁXIMA y NO ESTÁN SECUESTRADOS en el citosol, simplemene no están activos.

29
Q

¿Qué significa el B2 en unnn antagonista no competitivo?

A

La concentración de un antagonista no competitivo que provoca la caída del 50% de la respuesta máxima (eficacia). INDIRECTAMENTE PROPORCIONAL a la fuerza del antagonista = menor B2 mayor fuerza.

30
Q

Gráfico interacción agonista parcial y total

A

Control: agonista total.
Agrego: agonista parcial.
Gráfico logarítmico respuesta o efecto en función dela concetración de agonista total.
1. Sinergismo de suma: bajas concentraciones de agonista total, hay un efecto combinado.
2. Se comporta el agonista parcial como antagonista, donde le total tiene que desplazar al parcial hasta alcanzar la respuesta máxima pero PIERDE POTENCIA, ya que necesita mayor dosis para alcanzar la eficacia.

31
Q

¿Qué es el dualismo competitivo?

A

Es un efecto dual del agonista parcial donde a bajas concentraciones deee ambas drogas permite SINERGISMO DE SUMA y en altas concentraciones actúa como ANTAGONISTA COMPETITIVO. Se utiliza para que en un tratamiento no se sensibilice con un antagonista pero cuando sea necesario el agonista parcial actué como antagonista haciendo un efecto más tenue.

32
Q

Gráfico de interacción de agonista total y parcial

A

Control: agonista parcial.
Agrego: agonista total.
Gráfico logarítmico de respuesta o efecto en función de concentración de agonista parcial.
La respuesta del agonista total es máxima y a medida que aumentan las concentraciones de agonista parcial lo desplazan y se llega al efecto máximo del parcial.
Se ve un descenso del potencial y la eficacia en comparaión con el total pero es el máximo del parcial.

33
Q

Desensibilización

A

Disminución o pérdida de respuesta de una célula por la estimulación excesiva o prolongada de un ligando, Puede ser homóloga o heteróloga.

34
Q

¿Qué es y cuáles son los mecansimos de desensibilización homóloga?

A

Cuando el ligando que está estimulando excesivamente actúa unicamente en el receptor que es ocupado por dicho ligando.
- Cambios conformacionales que disminuyan la aifinidad.
- Down regulation, reducción del número de receptores por degradación, secuestro o menor síntesis.

35
Q

Desensibilización heteróloga

A

Pérdida de respuesta no solo del receptor del ligando, sino tmbién receptores de otros ligandos.

36
Q

¿A que refiere la desensibilización a corto y largo plazo de los receptores B adrenérgicos?

A
  • Corto: estimulaciones breves con agonistas. Rápida atenuación de la respuesta y rápida recuperación. TAQUIFILAXIA.
  • Largo: estimulación prolongada con agonista, hay down regulation. TOLERANCIA.
37
Q

Taquifilaxia

A

Rápida disminución de la respuesta tras administración de unas pocas dosis.

38
Q

Tolerancia

A

Disminución gradual de la respuesta o efectividad de una droga.

39
Q

Sensibilización

A

Incremento de la respuesta de una célula a la acción de un ligando. Obedece a la falta temporal de acción, fenómeno de apatación fisiológico.
Puede ser homóloga o heteróloga.

40
Q

Mecanismos de adaptación de sensibilización

A
  • Up rgulation: aumento delnúmero de receptores por menor degradación, mayor síntesis.
  • Aumento de la afinidad del receptor por cambios alostércios.
  • Activación de receptores de reserva.
  • Cambios post receptoriales.
41
Q

Ensayo de Binding

A

Permite estudiar y cuantificar la densidad receptorial mediando radioligando.
Se realiza en un tubo de ensayo con membranas con receptores (no tejido vivo para no respuesta que no sea de receptores) + radioligandos + buffers. Se incuban y lavan determinando los COMPLEJOS LIGANDO-RC.

42
Q

¿Qué es el pegado específico en el ensayo de binding?

A

Hay ligandos radioactivos que se unen específicamente y otros de manera inespecífica. Por eso la unióntotal no es específica.
Se hacen lavado con ligando frío el cual desplaza los inespecíficos.
Pegado específico= pegado total - inespecífico (ligando frío).

43
Q

Gráfico de Binding

A

Gráfico de la fracción unida en función de la libre. Es una hipérbole la cual su altura máxima es la UNIÓN MÁXIMA donde se satura la curva. La Kd corresponde a la mitad de la unión máxima.
Es muy impreciso.

44
Q

Gráfico de Scatchard

A

Gráfico lineal donde se representa lo unido sobre lo libre en función de lo unido. Al otorgar una recta es más preciso.
- Pendiente: AFINIDAD, mientras (+) pendiente (+) afinidad (-) kd.
- Intersección X: UMAX/BMAX, densidad de receptores. (+) derecha (+) receptores.

45
Q

Hay unos datos que el gráfico de Scatchard no define ¿Cuáles son?

A

Eficacia intrínseca y potencia.

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