farmacodinamia Flashcards
(35 cards)
define farmacodinamia
estudio de los procesos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, mecanismos de acción y relación entre concentración y efecto
la gran mayoría de los receptores farmacológicos son
proteínas
componentes de la respuesta del cuerpo al fármaco
ocupación y activación
quien regula a la “ocupación”
la afinidad del receptor al fármaco
quien regula la “activación”
la eficacia del fármaco
qué hace un fármaco agonista?
al unirse al receptor forma el complejo fármaco receptor, el fármaco ejerce cambios en las estructuras terciarias de la proteína, modifica la señalización intracelular y ejerce una RESPUESTA
qué hace un fármaco antagonista?
forma un complejo antagonista-receptor pero no hace el cambio conformacional que ejerce el agonista por lo tanto carece de respuesta farmacológica.
que implica que un farmaco tenga menor kd que otro
que es mas afin
cuando se logra llegar a la kd?
cuando la cantidad de farmaco que administro es suficiente para “llenar” la mitad de los receptores
FR = R/2
que es la KD
[] requerida por un farmaco para ocupar la mitad de los receptores disponibles
que significa que la KD del farmaco A sea 5 y la del B sea 1
que el farmaco B es 5 veces mas afin al receptor que el farmaco A
que es Ki
cte de inhibición, [] del inhibidor para desplazar a al mitad del radioligando
de que depende la afinidad de un fármaco por su receptor?
- tamaño y forma del fármaco
- orientación espacial del fármaco
- tipo de enlace de unión del fármaco
que es un agonista máximo
farmaco que a medida que llega a su concentración máxima ejerce el efecto máximo en el sistema
que es un agonista parcial
fármaco que aunque llegue a su concentración máxima nunca va a llegar al efecto máximo en el sistema
que es la eficacia
efecto maximo que tiene un fármaco al unirse al receptor en el 100%
que es la potencia
que tan fácil le es a un fármaco ejercer la mitad del efecto farmacológico
que es DE50
[] del fármaco en la cual se ejerce la mitad del efecto farmacológico
a menos DE50, mayor potencia
el agonista total tiene afinidad…
mucho mayor hacia RF activo que inactivo
el agonista parcial tiene afinidad
mayor hacia el RF activo que inactivo (pero igual es un poco afin al inactivo por eso no es un agonista total)
el antagonista tiene afinidad…
hacia ambos complejos (activo e inactivo) por igual, no desplaza el equilibrio hacia ningun lado
NO MODIFICAN EL ESTADO BASAL DEL RECEPTOR
el agonista inverso tiene afinidad…
mucho mayor hacia el complejo inactivo que hacia el activo
que hace un antagonista inverso
reduce la actividad basal de receptor ya que tiene mayor afinidad hacia el estado inactivo
tipos de antagonismo
de receptor y no de receptor
