Farmacodinamia Flashcards
(35 cards)
Que es un receptor? (ligando)
Macromolécula celular a la que se une el fármaco para ejercer su acción.
Receptores farmacológicos
Proteínas de transporte
Proteínas
Enzimas
Proteínas estructurales
Mecanismo de acción
Lo que el fármaco le hace a la célula
Acción farmacológica
El efecto terapéutico
Que se puede observar tras la unión del fármaco-receptor
Modificación del flujo de iones.
Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se encuentra conectado a estructuras membranosas.
Modificación en la producción o estructura de proteínas. (Receptores intracelulares)
Las interacciones entre un fármaco y un receptor pueden darse por:
Uniones covalentes
Enlaces iónicos
INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
Interacciones hidrofóbicas
Que es afinidad
Capacidad para unirse a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor.
Que es especificidad
capacidad para discriminar una molécula de otra.
Actividad intrínseca o eficacia
La capacidad que tiene un fármaco unido a un receptor de producir efecto.
Los 4 tipos de RECEPTORES para mensajeros químicos son
R asociados a canales iónicos (ionotrópicos)
R asociados a proteínas G (metabotrópicos)
R asociados a tirosina-quinasa(Enzimas)
R con afinidad por ADN (esteroides)
Ejemplos de receptores acoplados a proteínas G
R muscarínicos. R adrenérgicos. R dopaminérgicos. R serotoninérgicos. R de los opioides.
Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:
Canales iónicos
Sistemas de Segundos Mensajeros
Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C
M1
SNC
M2
Corazón
M3
Musculo liso
M4
SNC
M5
SNC
Receptores citosólicos
Denominados también factores de transcripción.
Son receptores de hormonas esteroideas (CCS, H. Tiroideas, Vit D, retinoides, etc.)
Son proteínas ligadoras de DNA que regulan la trascripción de genes específicos.
3 dominio funcionales de los R citosólicos
Dominio ligador de hormona
Dominio de unión a sitios específicos del DNA
Dominio de función desconocida
Que son los segundos mensajeros?
Son intermediarios entre el receptor y el efecto final específico.
Actúan en blancos intracelulares específicos.
Ejemplos de segundos mensajeros
AMPc Caspasas.
Calcio Calmodulina.
DAG Proteinquinasas.
IP3
Que es un agonista?
SE UNEN AL RECEPTOR INACTIVO E INDUCEN UN CAMBIO CONFORMACIONAL EN EL RECEPTOR
(CONFORMACIÓN ACTIVA)
Que es un antagonista?
SE UNEN AL ESTADO INACTIVO DEL RECEPTOR PERO SIN PRODUCIR UN CAMBIO CONFORMACIONAL
Tipos de agonistas
Puro
Parcial
Inverso