Farmacologia da Neurotransmissão GABAérgica e Glutamatérgica Flashcards
(19 cards)
Efeitos de neurotransmissores inibitórios e excitatórios sobre as condutâncias iônicas
A síntese do GABA é mediada pela ______
descarboxilase do ácido glutâmico (DAG), que catalisa a
descarboxilação do glutamato a GABA nas terminações nervosas GABAérgicas
A DAG exige a presença de fosfato de ___________ como cofator
piridoxal (vitamina B6)
Receptores do GABA
Ionotrópico
Metabotrópico
Benzodiazepinas e barbitúricos são moduladores dos receptores GABAA, que atuam em sítios de ligação alostéricos, aumentando a neurotransmissão GABAérgica
V ou F?
Verdadeiro
Receptores ionotrópicos de glutamato
AMPA, cainato e NMDA
Os receptores AMPA (ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol propiônico) estão localizados em ___
todo o SNC, particularmente no hipocampo e córtex cerebral
Os receptores de cainato são expressos em ____
todo o SNC, particularmente em hipocampo e cerebelo
Os receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) são expressos principalmente ____
em hipocampo, córtex
cerebral e medula espinal
Classificação dos subtipos de receptores ionotrópicos de glutamato.
Subtipos de receptores metabotrópícos de glutamato (mGluR) e suas ações
Papel dos receptores de glutamato na excitotoxicidade
Inibidores do metabolismo do GABA
Mecanismo – Inibem TGA-1 (tiagabina) ou GABA transaminase (vigabatrina
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Agonistas e antagonistas dos receptores GABAA
Mecanismo – Ativação direta do receptor GABAA (muscimol, gaboxadol), antagonismo competitivo no receptor GABAA (bicuculina, gabazina), antagonismo não competitivo no receptor GABAA (picrotoxina)
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Moduladores dos receptores GABAA: benzodiazepinas
Mecanismo – Agonistas alostéricos fracos do receptor GABAA, que atuam no sentido de aumentar a frequência de abertura do receptor e potencializar os efeitos do GABA (todos à exceção
do flumazenil). Antagonista das benzodiazepinas (flumazenil)
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Moduladores dos receptores GABAA: barbitúricos
Mecanismo – Potencializam a atividade de GABA nos receptores GABAA. Em altas concentrações, atuam como agonistas diretos nos receptores GABAA. Podem antagonizar também o
receptor AMPA
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Outros moduladores dos receptores GABAA
Mecanismo – Modulação dos canais iônicos regulados por ligantes (mecanismo mais provável)
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Agonista dos receptores GABAB
Mecanismo – Ativa o receptor metabotrópico GABAB
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Antagonistas dos receptores NMDA e outros agentes que afetam a neurotransmissão glutamatérgica
Mecanismo – Antagonizam o receptor NMDA (riluzol, memantina, amantadina, felbamato). Bloqueiam os canais de sódio regulados por voltagem (riluzol, lamotrigina, felbamato)
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
