Farmacologie Flashcards

1
Q

Hoe kan het effect van de agonist hersteld worden bij binding van antagonisten?

A

door de agonistconcentratie sterk te verhogen, hierdoor wordt de antagonist als het ware verdrongen van de receptor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wanneer is een antagonist competitief?

A

wanneer een receptor maar 1 bindingsplaats heeft, dan moeten de antagonist en agonist daar namelijk allebei wel binden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

wanneer is een antagonist niet-competitief

A

als een receptor meerdere bindingsplaatsen heeft en agonist en antagonist dus wel tegelijk kunnen binden (het effect wordt alleen dan wel nog steeds geblokkeerd)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

fysiologisch antagonisme

A

wanneer agonist en antagonist op verschillende receptoren binden, maar elkaars werking opheffen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

EC50-waarde

A

de potentie van een agonist, de concentratie waarbij 50% van het maximale effect van de agonist wordt bereikt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

pA2-waarde

A

de effectiviteit van een antagonist: het negatieve logaritme van de concentratie antagonist waarbij 2x zo veel agonist nodig is om hetzelfde effect te behouden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

wat kan er afgelezen worden uit een Schild-plot?

A

de pA2-waarde

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

atropine

A

antagonist van acetylcholine en charbachol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hoe kan het effect van atropine op acetylcholine geremd worden?

A

met een Ach-esteraseremmer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

effect Ach-esteraseremmer

A

de afbraak van Ach door cholinesterase wordt geremd, waardoor Ach in hogere concentraties aanwezig blijft en hetzelfde effect dus bewerkstellig wordt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Waarbij kan een ACE-remmer helpen als medicijn?

A

bij hypertensie, hierdoor kan endotheel in de bloedvaten herstellen waardoor Ach weer voor vasodilatatie zal zorgen ipv constrictie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

bronchoconstrictie oorzaak en medicijnen

A

oorzaak: histamine en serotonine; mepyramine is een histaminereceptor-antagonist en methysergide is een serotoninereceptor-antagonist

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

propanolol werking en effect in de bronchiën

A

een bèta-adrenerge receptor antagonist; versterkt de werking van histamine: stimulatie van bèta-receptoren zorgt voor relaxatie van de bronchiën, maar door propanolol zijn deze receptoren geblokkeerd

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

afbraak acetylcholine

A

door cholinesterase: in de synapsspleet wordt het afgebroken tot choline en acetaat -> cholone wordt opnieuw opgenomen voor nieuw acetylcholine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

2 manieren hoe atropine de bloeddruk en hartslagfrequentie verhoogt:

A
  • blokkeren muscarinereceptoren -> Ach zorgt voor minder verlaging van de 2
  • SA-knoop meer pulsen laten afvoeren en AV-knoop beter laten geleiden -> meer impulsen komen aan bij de hartspieren -> meer bloed rondgepompt
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

hexamethonium

A

nicotinerge receptor-antagonist; alleen de muscarinereceptoren blijven over -> verlaging bloeddruk en hartslagfrequentie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

neuropathie bij diabetes mellitus

A

perifere zenuwbanen vallen uit, waardoor bijvoorbeeld de doorbloeding van bepaalde vaatbedden niet meer optimaal gereguleerd kan worden vanuit de hersenen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

phenylepiphrine: invloed op hartslag; bloeddruk; bijbehorende receptor; antagonist

A
  • blijft hetzelfde
  • gaat omhoog
  • alfa 1 en alfa 2
  • prazosine
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

isoprenaline: invloed op hartslag; bloeddruk; bijbehorende receptor; antagonist

A
  • gaat omhoog
  • gaat omlaag
  • beta 1 en beta 2
  • atenolol en propanolol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

noradrenaline: invloed op hartslag; bloeddruk; bijbehorende receptor; antagonist

A
  • gaat omhoog
  • gaat omhoog
  • alfa 1 en 2, beta 1 en 2
  • prazosine en propanolol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

adrenaline: invloed op hartslag; bloeddruk; bijbehorende receptor; antagonist

A
  • gaat omhoog
  • eerst omhoog, dan omlaag
  • alfa 1 en 2, beta 1 en 2
  • prazosine en propanolol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

re-uptake

A

na het vrijkomen van noradrenaline wordt het weer opgenomen in het zenuwuiteinde voor hergebruik -> negatieve terugkoppeling voor de afgifte van noradrenaline via alfa-2 receptoren

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

yohimbine

A

een antagonist van alfa-2-receptoren: hierdoor stijgt de concentratie noradrenaline in de synaptische spleet want de receptoren geven geen negatieve terugkoppeling meer -> meer sympathicusstimulatie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

re-uptakeremmers

A

cocaïne en tricyclische antidepressiva: noradrenaline wordt niet meer opgenomen -> concentratie in synapsspleet stijgt -> overstimulatie sympathicus -> harslag stijgt veel, bloeddruk een beetje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

methysergide

A

serotonine-antagonist, remt bronchoconstrictie

26
Q

mepyramine

A

histamine-antagonist, remt bronchoconstrictie

27
Q

prinzmetal

A

vorm van angina pectoris, een spasme van een coronairarterie waardoor er een obstrucie zit

28
Q

hoe kun je een wanverhouding tussen o2-vraag en -aanbod opheffen?

A
  • myocardiale perfusie verbeteren
  • verlagen van de myocardiale zuurstofbehoefte (verlagen bloeddruk, hartfrequentie en slagvolume)
29
Q

basisbehandelingen angina pectoris

A
  • stoppen met roken
  • meer bewegen
  • eventuele hypertensie en hypercholesterolemie behandelen (dieet, antihypertensiva, statines)
  • farmacotherapie
30
Q

statines

A

verminderen de aanmaak van cholesterol en verlagen het vet- en cholesterolgehalte in het bloed

31
Q

effect acetylcholine direct op gladde spiercel

A

vasoconstrictie; alleen via endotheel kan met acetylcholine vasodilatatie plaatsvinden

32
Q

proces vasodilatatie via endotheelcel

A
  • acetylcholine of bradykinine stimuleert de endotheelcel
  • in de endotheelcel: L-arginine wordt omgezet tot L-citrulline en NO
  • NO diffundeert naar de gladde spiercel en bindt aan guanylyl cyclase
  • GC is nu geactiveerd en verhoogt cGMP in de cel, dit zorgt voor vasodilatatie
33
Q

enzym voor omzetten L-arginine tot NO

A

NO-synthase; bij deze reactie komt ook nog L-citrulline vrij

34
Q

profylactisch

A

vantevoren gebruik maken van geneesmiddelen om een event te voorkomen

35
Q

profylactische nitraten

A
  • nitroglycerine (3 NO2-groepen)
  • isosorbidemononitraat (1 NO2-groep)
  • isosorbidedinitraat (2 NO2-groepen)
36
Q

waarom nitraten bij hart en vaatziekten?

A

bij ziektebeelden zoals atherosclerose of hypertensie kan endotheel kapot gaan; afgifte van NO gaat dan ook achteruit, en ook kan acetylcholine gaan binden aan muscarinereceptoren op de gladde spiercellen ipv endotheelcellen waardoor dus meer vasoconstrictie plaatsvindt; nitraten toedienen zorgt ervoor dat er weer meer NO bij de gladde spiercellen komt

37
Q

propanolol

A

b1 en b2-receptor antagonist

38
Q

atenolol

A

b1-receptor antagonist

39
Q

3 calciumantagonisten voor angina pectoris:

A
  • dilitiazem
  • verapamil
  • nifedipine
40
Q

werkingsmechanisme nitraten

A
  • de nitraten geven NO af oiv een enzym, dit is vooral aanwezig in het veneuze vaatbed
  • daarom zorgen nitraten vooral in de venen voor dilatatie, pas als er hele grote hoeveelheden toegediend worden, kan het ook een effect hebben in de arteriën
  • veneuze dilatatie -> preload gaat omlaag -> diameter omlaag -> LV omlaag -> wandspanning omlaag -> minder O2-behoefte
41
Q

verandering in de doorbloeding van het hart door nitraten?

A
  • niet heel veel invloed, omdat het hart zelf al heel goed doorbloed is
  • maar via collateralen kan het wel veranderen
  • in deze collateralen zit ook het enzym wat in de venen voorkomt om NO af te splitsen van de nitraten
  • deze zullen dus verwijden en zo krijgt de vernauwde arterie meer bloed
42
Q

collateralen

A

als een arterie lang verstopt zit, kan er een collateraal gevormd worden van een goed functionerend bloedvat naar de arterie met de stenose

43
Q

functie b2-receptor

A

dilatatie in bloedvaten bij skeletspieren en coronairarteriën

44
Q

dipyridmol

A

remt de afbraak van cAMP door fosfodiësterase af te remmen (dit breekt namelijk cAMP af) -> dilatatie

45
Q

steal effect

A

op het moment dat een vasodilaterende stof zoals dipyridimol gaat werken, zullen alleen gezonde bloedvaten extra dilateren, want een bloedvat met ernstige stenose is al maximaal gedilateerd; dit zorgt ervoor dat de gezonde bloedvaten nog meer bloed zullen ontvangen waardoor het bloedvat met stenose weer minder bloed ontvangt

46
Q

first pass effect

A

wanneer een medicijn eerst in de lever omgezet moet worden tot de actieve vorm van de stof, zo moet bijvoorbeeld isosorbidedinitraat eerst omgezet worden tot isosorbidemononitraat en dan kan het NO gaan afgeven in het bloed

47
Q

bijwerkingen van nitraten

A
  • hoofdpijn en posturale hypotensie (licht worden in hoofd bij opstaan)
  • je bouwt tolerantie op waardoor na een tijdje geen effect meer hebt van de nitraten
48
Q

hoe ontwikkel je tolerantie voor nitraten?

A

de enzymen die nodig zijn om NO uit nitraat vrij te maken bevatten een SH-groep; als deze enzymen veel gebruikt worden kan er een depletie hiervan plaatsvinden is er dus niet genoeg meer van

49
Q

effect bètablokkers

A
  • verlagen hartfrequentie
  • verlengen de diastole; tijdens diastole vindt de myocardiale perfusie plaats, dus die verbetert hierdoor
  • bloeddrukverlagend effect bijna niks
50
Q

effect calciumantagonisten

A
  • remmen Ca-instroom in hart- en/of vaatwandspiercellen
51
Q

effect verapamil

A
  • negatief inotroop effect in het hart (contractiekracht omlaag)
  • negatief chronotroop effect in het hart (frequentie daalt)
52
Q

effect nifedipine

A

grijpt aan op weerstandsvaten: gevolg is daling van de bloeddruk (reflex is tachycardie door baroreceptoren, niet gewenst)

53
Q

diltiazem

A

werkt in hart en bloedvaten, waardoor de hartfrequentie gelijk blijft of omlaag gaat

54
Q

bijwerkingen calcium antagonisten

A
  • hoofdpijn
  • obstipatie (doordat calciumkanalen in het maagdarmkanaal ook geremd worden)
55
Q

farmacologische behandeling prinzmetal

A
  • calciumantagonisten voor de coronairspasmen, oraal toepasbaar, meerder malen per dag innemen (want halfwaardetijd is kort)
56
Q

farmacologische behandeling stabiele angina pectoris

A
  • nifedipine voor een sterke bloeddrukdaling
57
Q

verapamil in combinatie met betablokkers

A

niet geven, want beiden hebben een dalend effect op de hartslagfrequentie; ze zorgen er beiden voor dat de hartspier minder gaat contraheren dus samen kunnen ze ervoor zorgen dat hij te weinig contraheert

58
Q

farmacologische behandeling instabiele angina pectoris

A
  • bètablokkers
  • ook calciumantagonisten (behalve verapamil) of nitraten erbij
  • aspirine en heparine om bloedstolling tegen te gaan
59
Q

anticoagulantia

A

bloedstollingsremmers, bijvoorbeeld heparine

60
Q

wat is aspirine voor een medicijn?

A

een trombocytenaggregatieremmer