Fármacos Antagonistas Colinérgicos Flashcards
(102 cards)
1
Q
Alcaloides
A
APM –> Arecolina, Pilocarpina, Muscarina
2
Q
Clasificacion de los anatgonistas colinergicos
A
Naturales
Sinteticos o Semisinteticos:
3
Q
Sinteticos
A
ipratropio
tiotropio
omatropina
tropinamida
metilescopolamina
trospio
oxibutinina
4
Q
Acción sobre el tubo digestivo
A
Aumenta motilidad y secreccion
5
Q
Accion sobre el tracto urinario
A
Favorece la micción (Betanecol, Carbacol).
Estimula el m.detrusor, relaja esfinter y trigono vesical
6
Q
Naturales:
A
Atropina , escpolamina
7
Q
Sinteticos o semisinteticos:
A
Ipratropina
Tiotropina
Homatropina
Tropicamida
Dicicloverina(diciciomina)
Metilescopolamina
Trospio
Oxibutina
8
Q
Localización de receptores M1
A
ubicacion : tejido gastrico-snc
funcion: secrecion gastrca -memoria
9
Q
Localización de receptores M3
A
Ubicacion : muscLISO
en todo lo que tenga musculo liso , produce CONTRACCION y se encuentra en todas las glandulas exocrinas produce secreccion
10
Q
Localización de receptores M2
A
se encuentran en el corazon y disminuyen la funcion cardiaca tambien se encuentran en algunos lugares del musculo liso y lo que hace es RELAJACION del musc liso
11
Q
Localización de receptores nicotinicos
A
SNC, medula suprarrenal, ganglios autónomos y UNM
12
Q
Efectos de la ACh
A
DECENSO de frecuencia cardíaca y presión arterial.
AUMENTA secreción salival y bronquial, motilidad intestinal. Miosis
13
Q
Cuales son los lugares principales de acción y la vida media del Betanecol?
A
Vejiga y TGI. Dura 1hra
14
Q
Acción de betanecol
A
Produce micción y Aumenta la motilidad y el tono intestinal
15
Q
Usos terapéutico del carbacol
A
Para el glaucoma
Nota: rara vez usa con fines terapéuticos
16
Q
Acciones de la pilocarpina
A
Miosis, aumenta secreción de sudor, lágrimas y saliva
17
Q
Vida media de la Pilocarpina
A
4-8hrs pero el efecto empieza a los primeros minutos
18
Q
V o F
- Los agonistas de acción indirecta funcionan inhibiendo la AChE permitiendo la acumulación de la ACh en el espacio sinaptico
A
verdadero
19
Q
Menciona fármacos agonistas colinergicos de acción indirecta
A
Edrofonio, Fisostigmina y neostigmina
20
Q
Med que retrasan la progresión del Alzheimer
A
Donepezilo y galantamina
21
Q
Cuales son los tipos de receptores de Ach ?
A
Nicotínicos y Muscarínicos
22
Q
Receptores que encontramos a nivel de la placa neuromuscular y en las dendritas de las neuronas postganglionares, tanto simpáticas como para simpáticas ?
A
Nicotínicos
23
Q
Receptores que encontramos en neuronas del sistema nervioso central y en las células efectoras (musculares lisas, musculares cardíacas, células secretoras glandulares ?
A
Muscarínicos
24
Q
Cuales son los subtipos de receptores muscarínicos ?
A
M1, M2, M3, M4 y M5
25
La activación de mAch M2 y M4 en algunas células hace que la proteína G provoque inhibicion de la enzima adenilciclasa con aumento del AMPc y la conseguinte apertura de los canales de K+.
V o F
Falso
(Con la disminución e no aumento del AMPc)
26
Agonista colinergico directo que estimula la musculatura lisa de la vejiga y relaja el trígono vesical y esfínter vesicales, estimula el peristaltismo del tubo digestivo
BETANECOL
27
Cual es lo agonista colinergico directo que tiene actividad muscarínica y nicotínica ?
CARBACOL
28
Es un acaloide natural pero resistente a la acetilconesterasa, posee atctividad muscarínica, empleando fundamentalmente en oftalmologia, como colírio miótico, muy útil para el tratamiento del glaucoma agudo.
PILOCARPINA
29
Es un derivado de la atropina, menos potente que esta. Su uso es producir efectos antiespasmódicos de fibra muscular lisa del tubo digestivo y en colírios midriáticos de uso oftalmologico.
Homatropina
30
Es un derivado de la atropina que se utiliza por inhalación para el tratamiento del asma bronquial y la EPOC, sobre tudo en pacientes que no pueden utilizar agonistas adrenérgicos.
Ipratropio
31
Es un alcaloide de la belladona que produce un bloqueo competitivo de los receptores muscarínicos periféricos y centrales. Sus efectos pueden durar hasta 4h y aplicado en colirio puede demorar más de 24h.
Atropina
32
Tiene mayores acciones sobre al SNC y duración más prolongada. Tiene acción muy destacada en el tratamiento preventivo del vértigo de la cinetosis.
Escopolamina
33
Donde se encuentras los receptores muscarinicos?
Musculo liso, glandulas y endotelio, nervio
34
Cual ester de colina es de efecto mas prolongado?
Carbacol
35
Los fármacos agonistas colinérgicos de acción muscarínica son …………………………..
PARASIMPATICOMIMÉTICOS
(imitan las acciones de la acetilcolina)
36
¿Cómo se clasifican los fármacos colinérgicos de acción directa?
colinergicos selectivos
M:
-esteres de colina
-Alcaloides naturales
37
¿Cuál es el fármaco tipo del grupo de los fármacos colinérgicos de acción directa?
acetilcolina
38
¿Qué fármaco agonista muscarínico es más susceptible a la ECA ?
acetilcolina
39
¿Qué fármaco agonista muscarínico tiene más efecto sobre el sistema cardiovascular ?
metacolina
40
¿Qué fármaco agonista muscarínico tiene más acciones nicotónicas ?
Carbacol
41
Características farmacocinéticas de los fármacos colinérgicos de acción directa.
Ésteres de la colina : se absorben mal por vía oral y se hidrolizan en el propio tubo digestivo .
Alcaloides : se absorben en el tubo digestivo en cantidad suficiente como para provocar cuadros tóxicos colinérgicos cuando se administran por vía oral en dosis suficientes
42
¿Cómo se clasifican los fármacos inhibidores de la colinesterasa según la duración de su acción ?
ACCIÓN CORTA > Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario
ACCIÓN INTERMEDIA > Derivados carbámicos
IRREVERSIBLES > Compuestos organofosforados
43
- EL ALCALOIDE MUSCARINA IMITA EFECTOS DE DESCARGAS NERVIOSAS; SUS EFECTOS son:
Muscarinomiméticos
Paratosimpatomiméticos
Inhibidores
Adrenérgicos
Paratosimpatomiméticos
44
ES EL PROTOTIPO DE LOS LLAMADOS ANTIMUSCARÍNICOS O PARASIMPATICOLÍTICOS DEBIDO AQUE BLOQUEA LOS EFECTOS DE LA DESCARGA PARASIMPÁTICA AUTONÓMICA.
a) Betanecol b) Atropina c) Pilocarpina d) Muscarina
b) Atropina
45
CUANDO LA ATROPINA SE UNE AL RECEPTOR MUSCARÍNICO, EVITA ACCIONES COMO LALIBERACIÓN DE TRIFOSFATO DE INOSITOL AL IMPIDEDIR LA UNIÓN DEL AGONISTA. POR LO QUE SECONSIDERA
a) Antagonista muscarínico
b) Agonista muscarínico
c) Inhibidor muscarínico
d) Potenciador muscarínico
a) Antagonista muscarínico
46
SON LOS TEJIDOS MÁS SENSIBLES A LA ATROPINA YA QUE LA EFECTIVIDAD DE LOS FÁRMACOSANTIMUSCARÍNICOS VARÍA CON EL TEJIDO Y EL ORIGEN DEL AGONISTA
a) Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas
b) Hígado, páncreas y cerebro
c) Corazón, riñón y piel
d) Glándulas sebáceas, folículos y glándulas suprarrenales
a) Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas
47
ES UNA DE LAS PATOLOGÍAS QUE PUEDE SER TRATADA MEDIANTE LA ADMINISTRACIÓN DEFÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS DE ACCIÓN CENTRAL
a) EVC
b) Alcoholismo
c) Cirrosis
d) Parkinson
d) Parkinson
48
SON LOS TRES EFECTOS PRINCIPALES DE LOS FÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS SOBRE EL OJO
a) Miosis, conjuntivitis y ptosis
b) Diplopía, ardor y picazón
c) Midriasis, cicloplejía y ojos arenosos
d) Desenfoque, lagrimeo y fatiga visua
c) Midriasis, cicloplejía y ojos arenosos
49
SON COMPUESTOS QUE BLOQUEAN DE FORMA COMPETITIVA LA HISTAMINA, SE HAN USADO ENEL TRATAMIENTO DE AFECCIONES ALÉRGICAS
a) Antihistamínicos
b) Antiserotoninérgicos
c) Anticolinérgicos
d) Agonistas de histamina
a) Antihistamínicos
50
SUPERFAMILIA A LA QUE PERTENECEN LOS CUATRO TIPOS DE RECEPTORES DE HISTAMINA(H1-H4)
a) Receptores acoplados a proteínas G
b) Receptores de membrana
c) Receptores muscarínicos
d) Receptores acoplados a nicotin
e)Receptores acoplados a proteinas P
a) Receptores acoplados a proteínas G
51
TRAS LA LESIÓN DE UN TEJIDO, AL SER LIBERADA PROVOCA VASODILATACIÓN LOCAL YFILTRACIÓN DE MEDIADORES PLASMÁTICOS DE INFLAMACIÓN AGUDA Y ANTICUERPOS
a) Epinefrina
b) Adrenalina
c) Histamina
d) Serotonina
c) Histamina
52
NEUROTRANSMISOR, HORMONA LOCAL EN EL INTESTINO, COMPONENTE DEL PROCESO DECOAGULACIÓN DE LAS PLAQUETAS, IMPORTANTE EN MIGRAÑA Y OTRAS AFECCIONES, INCLUIDO ELSÍNDROME CARCINOIDE.
a) Histamina
b) Adrenalina
c) Enteramina
d) Serotonina
d) Serotonina
53
¿Cuál de los siguientes pares de fármacos y propiedades es correcto?
a) Atropina: liposolubilidad escasa después de la administración oral. b) Ciclopentolato: se absorbe en forma adecuada en el saco conjuntival del ojo.
c) Escopolamina: Acción de duración corta cuando se usa para la enfermedad del movimiento.
d) Ipratropio: se absorbe bien y su vida media de eliminación es larga. e) Benzotropina: Cuaternaria y con escasa penetración en el SNC
d) Ipratropio: se absorbe bien y su vida media de eliminación es larga.
54
Todos los efectos siguientes pueden ser bloqueados con un pretratamiento con atropina, EXCEPTO:
a) Bradicardia vagal (disminución de la frecuencia cardiaca causada por estimulación vagal).
b) Taquicardia inducida por venoclisis de acetilcolina.
c) Diaforesis inducida por inyección de pilocarpina.
d) Aumento de la presión sanguínea inducida por envenenamiento nicotínico.
e) Salivación inducida por neostigmina
a) Bradicardia vagal (disminución de la frecuencia cardiaca causada por estimulación vagal).
55
En el anciano, la terapéutica con atropina puede ser peligrosa debido a que:
a) La atropina puede elevar la presión intraocular en personas con glaucoma.
b) La atropina con frecuencia causa taquicardia ventricular.
c) Puede precipitarse retención urinaria en las mujeres.
d) Los ancianos tienen predisposición particular a desarrollar hipertermia peligrosa.
e) La atropina a menudo causa vasodilatación e hipotensión excesivas en ancianos.
a) La atropina puede elevar la presión intraocular en personas con glaucoma.
56
¿Cuál de los siguientes es un efecto sistémico de un agonista muscarínico?
A. Reducción de la frecuencia cardiaca (bradicardia)
B. Aumento de la presión arterial
C. Midriasis (dilatación de la pupila)
D. Reducción de la frecuencia urinaria
E. Estreñimiento
A. Reducción de la frecuencia cardiaca (bradicardia)
57
Sistema ocular
Midriasis ( fotofobia) y cicloplejía ( visión borrosa) antagonistas muscarinicos: midriasis + pérdida de acomodación simpaticomiméticos: midriasis sin pérdida de acomodación
Aumenta presión intraocular (solo x vía local, DA: 7-12 días!!!)
58
Aparato cardiovascular:
Dromotropismo +, disminuye PR, cronotropismo+
0,5 mg disminuye FC provoca bradicardia
1 mg aumenta FC (acción predominante) vasodilatación cutánea
Ningún efecto sobresaliente sobre vasculatura periférica
Bloquean reflejo vágales.
Disminuye el bloqueo AV en intoxicación digitálica Uso en IAM que presenta bradicardia sinusal o bloqueo AV
Aumento de FC en pacientes con fibrilación o flutter auricular
Aparato respiratorio
Disminuye secreción nasal, traqueobronquial
Relajación de musculatura bronquial (M3)
59
Glándulas sudoríparas y temperatura
Disminuye actividad de glándulas sudoríparas (por lo cual aumenta temperatura)
60
SNC
Atropina: leve estimulación del centro del vago. Dosis elevada , produce excitación, nerviosismo, irritabilidad, desorientación. A dosis muy elevada, estimulación seguida de depresión central, coma y parálisis bulbar
Escopolamina: depresora central (sedación, somnolencia, alucinaciones)
61
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía intestinal (100%)
Absorción muy rápida por todas las vías
Difunden a todos los tejidos
Atraviesan BHE, placentaria, y aparecen en la leche materna
Unión a proteínas : atropina 50%
Vida media de atropina: 2,5 hs.
Eliminación: renal (12 hs.)
62
Antimuscarínicos semisintéticos y sintéticos
IPRATROPIO Y TIOTROPIO: Son compuestos de amina cuaternario que no son selectivos, bloquean los diversos subtipos de receptores muscarínicos
63
El tiotropio se utiliza para tratamiento de
EPOC como broncodilatador.
64
Tiotropio--- Muestra selectividad por bloqueo ------------
de receptores M1 Y M3.
65
Homatropina y tropicamida
- De estructura terciaria, M3.
66
Diciclomina
-Usos:
son - Aminas terciarias
Espasmolíticos/antiespasmódicos: Síndrome de intestino irritable con predominio de diarrea.
Reducir los calambres abdominales, el dolor y la urgencia rectal.
Atraviesan la barrera hematoencefálica
67
Farmaco que reactiva a la acetilcolinesterasa inhibida por organofosforado es :
Atropina
Escopolamina
Piridostigmina
Benzodiacepinas
obidoxima
obidoxima
68
anticolinergico util en el tratamiento del asma
Bromuro de ipratropio
Bromuro de oxitratopio
69
cual de las siguentes farmacos no ocaciona miosis
carbacol fisostigmina
pilocarpina
atropina
edrofonio
atropina
70
farmaco util en el tratamienro a largo plazo de la miastenia grave
Neostigmina
71
los farmacios que son utiles en el tratamiento del glaucoma
pilocarpina ----timolol
72
bloqueador de los receptores muscarinicos perifericos y centrales , util en la prevencion y tratamiento del mareo por locomocion
escopolamina
73
Diciclomina
-Contraindicaciones:
Colitis, esofagitis por reflujo y obstrucción intestinal,
Efectos colaterales: mareos, boca seca, náuseas, visión borrosa, estreñimiento.
74
Vejiga hiperactiva
Oxibutinina:
Parches dérmicos de liberación sostenida.
75
Oxibutinina:
Efectos secundarios:
sequedad de boca (30%), estreñimiento (5%) y cefaleas (5%).
Poco selectivo, se han descrito acciones en el SNC, mareos y confusión.
76
Oxibutinina:Extenso metabolismo por
CYP3A4 entérico y hepático
77
Vejiga hiperactiva
Tolterodina:
Amina terciaria sintética; vía oral
78
Tolterodina:Metabolizada por
por CYP2D6 en el derivado 5-hidroximetilado y N-desalquilada por CYP3A4, y el metabolito es inactivo.
79
Tolterodina
Efectos secundarios:
incrementa intervalo QT y puede provocar aparición de torsades de pointes
80
Tolterodina
Reacciones adversas:
xerostomía, visión borrosa, estreñimiento, dispepsia, somnolencia, mareos y confusión, y son particularmente problemáticos en pacientes
81
Fesoterodina:
profármaco se hidroliza rápidamente al metabolito activo de la tolterodina por esterasas en lugar de CYP2D6
82
Vejiga hiperactiva
Darifenacina:
antagonista M3 selectivo.
83
Vejiga hiperactiva
Darifenacina:
Efectos secundarios: causa menos sequedad de boca que oxibutinina e incidencia de estreñimiento, aunque significativa, raramente causa suspensión del tratamiento.
84
Darifenacina:Metabolizada por
CYP2D6 y CYP3A4
85
Solifenacina:
antagonista M3, selectivo del músculo liso vesical frente al de las glándulas salivales, que no se observa con darifenacina u oxibutinina.
86
Solifenacina:
Vía oral;
unión a proteína 98%, se metaboliza en hígado, significativamente metabolizada CYP3A4 y el 3-6% se elimina por riñón sin metabolizar.
87
Solifenacina:
Vía oral;
Efectos secundarios:
estreñimiento y visión borrosa. Alarga segmento Q-T del ECG por cierta acción sobre receptores cardíacos M2.
88
Trospio:
Amina cuaternaria.
Mala absorción por vía oral.
No atraviesa la BHE.
89
Trospio:
Se elimina principalmente por los
Se elimina principalmente por los riñones: 60% de la dosis absorbida se excreta sin cambios en la orina, y se requiere ajuste de la dosis para pacientes con insuficiencia renal.
90
Trospio:
Efectos adversos:
sequedad de boca y estreñimiento.
91
Antagonistas selectivos
Pirenzepina:
Telenzepina:
92
Pirenzepina:
bloquea secreción gástrica sin modificar la frecuencia cardíaca.
la acción antisecretora se debe al bloqueo de receptores M1 en neuronas posganglionares de plexos mientéricos.
93
Telenzepina:
4 a 10 veces más potente que pirenzepina. M1
Reducir la producción de ácido basal en un 40-50%.
94
Antagonistas nicotínicos
Bloqueadores neuromusculares:
Se absorben poco en el tracto GI, adecuada intramuscular. El inicio rápido se logra con la administración intravenosa.
95
Antagonistas nicotínicos
Aplicaciones terapéuticas:
Bloqueadores neuromusculares de corta duración: facilitar la intubación endotraqueal, facilitar la laringoscopia, la broncoscopia y la esofagoscopia, en combinación con un agente anestésico general.
Adyuvante en la anestesia quirúrgica,
96
Antagonistas nicotínicos
Fármacos:
Tubocurarina:
Pancuronio:
Atracurio:
97
Tubocurarina:
bloqueo parcial, ganglios autonómicos y médula suprarrenal, descenso de la presión sanguínea y taquicardia.
98
Pancuronio:
acción vagolítica, presumiblemente por bloqueo de los receptores muscarínicos, que conduce a la taquicardia.
99
Atracurio:
entre los niños mayores de 2 años y los adultos, para la intubación traqueal.
100
estructura terciaria
se absorbe bien en el tubo digestivo
atraviesa la barrera hematoencefalica
tto : parkinson
101
butilescopolamina
espasmo
102
ipatrofio
enf pulmonar ostructiva , manejo de la secrecion
