FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Y ANTICONVULSIVANTES Flashcards
(55 cards)
Defina convulsión
Trastorno transitorio del comportamiento causado por activación DESORDENADA, SINCRÓNICA Y RÍTMICA de poblaciones enteras de neuronas cerebrales
Defina epilepsia
Es una enfermedad CRÓNICA. Se caracteriza por la presencia de episodios críticos RECURRENTES, denominados crisis epilépticas.
Por qué se produce una crisis epiléptica?
Por una descarga paroxística, hipersincronica, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas
Qué ocurre durante la epileptogénesis?
a) Neuronas experimentan cambios paroxísticos de despolarización
Exacerbación del pontencial de canales de Na+, Ca+
b) Disminución del tono GABAérgico
c) Aumento del tono excitador glutamaérgico
Excacerbación en la respuesta de los receptores AMPA/KA
Cuáles son las principales dianas terapéuticas de los antiepilépticos?
1) Canales de Na+
2) Canales de Ca++
3) Receptores AMPA/KA (de glutamato)
4) Receptor GABA A
Mencione cúales son los 5 antiepilépticos de PRIMERA generación?
1) Ácido valproico
2) Carbamazepina
3) Benzodiacepinas
4) Fenitoína
5) Fenobarbital
Mencione cuáles son los 6 antiepilépticos de SEGUNDA generación?
1) Gabapentina
2) Pregabalina
3) Lamotrigina
4) Levetiracetam
5) Topiramato
6) Oxcarbazepina
Cuál de las dos generaciones de antiepilépticos puede utilizarse como monoterapia?
SOLO los de primera generación. Los de segunda generación se recomiendan como coadyuvantes de los fármacos de primera generación
Mencione cuál es el uso clínico del Ácido Valproico
Se utiliza como Tx del estado mal convulsivo y no convulsivo.
También para el Tx de la migraña (como profiláctico), para el dolor neuropático y trastorno bipolar
Cuál es el principal mecanismo de acción del Ácido Valproico?
Aumento de la concentración de GABA por:
a) Aumento de su síntesis (estimula el ácido glutámico descarboxilasa)
b) Disminución de su degradación (inhibe al acido succínico deshidrogenasa y a la GABA transaminasa)
c) Aumento de su liberación
Cuáles son las características farmacocinéticas del Ácido Valproico?
- Preparados con CUBIERTA ENTÉRICA
- Se recomienda en ayunas
- Presenta CINÉTICA DEPENDIENTE DE LA DOSIS DE
TIPO DECRECIENTE - Metabolismo hepático
- Su concentración en cordón umbilical es elevada
Mencione algunas reacciones adversas del Ácido Valproico (en general es bien tolerado)
1) Alteraciones gastrointestinales (al principio)
- Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, estreñimiento
- Mejor insaturarlo de forma gradual
2) Aumento de peso
3) Alopecia
4) Temblor
5) Agitación
6) Sedación
Cuáles son las 4 benziodiacepinas que suelen utilizarse en el Tx de la epilepsia?
1) Diazepam
2) Lorazepam
3) Clonazepam
4) Clobazam
Cuál es la benzodiacepina más utilizada para el tratamiento del estado de mal epiléptico?
El diazepam
- Más utilizado para tatar las CRISIS epilépticas
Cuáles son las benzodiacepinas más utilizadas de manera GENERAL como antiepilépticos?
- Clonazepam
- Clobazam
Cuál es el mecanismo de acción principal de las benzodiacepinas como antiepilépticos?
Facilitar la acción de GABA sobre el receptor GABA A, fijandose a las subunidades alfa y aumentando la FRECUENCIA con la que se abre el canal
Cuáles son las dos benzodiacepinas que pueden administrarse vía rectal para la prevención de convulsiones febriles y tratamiento agudo de crisis convulsivas?
- Diazepam
- Clonazepam
Cuáles son algunas reacciones adversas de las benzodiacepinas?
Somnolencia, letargia y cansancio.
Cuál es la diferencia más importante entre la carbamazepina y la oxcarbazepina?
La carbaMAzepina es de primera generación y la oxcarbazepina es de segunda
Cuándo es eficaz la utilización de la Carbamazepina?
Es eficaz en las convulsiones tonicoclónicas generalizadas y en las crisis parciales
Cuál es el principal mecanismo de acción de la Carbamazepina y Oxcarbazepina?
Inhibición de la entrada de Na+, bloqueando de forma selectiva las descargas de alta frecuencia.
- La inhibición de los canales de Na pre sináptica reduce la entrada de Ca a inhibe la liberación de neurotransmisores
Mencione cuáles son las diferencias farmacocinéticas de la Carbamazepina y la Oxcarbazepina
CARBAMAZEPINA:
* Absorción oral es lenta e incompleta
- Deben aumentarse las tomas o utilizar preparados
de liberación sostenida
* Metabolismo hepático de fase I, mediante CYP3A4
OXCARBAZEPINA: * Absorción oral es rápida y completa * Se elimina por glucuronidación, entonces utiliza fase II * Excreción renal en forma inalterada
Cuál de los dos fármacos: Carbamazepina o Oxcarbazepina, no influencia sobre el metabolismo de otros fármacos?
Oxcarbazepina, porque tiene excreción renal de forma inalterada.
Cuáles son algunas de las reacciones adversas de la Carbamazepina?
- Náuseas, cefaleas, mareo, somnolencia, diplopía e incordinación
- A dosis altas: vértigo, ataxia, diplopía, somnolencia, náuseas, vómitos, astenia Y SECRECIÓN DE ADH E HIPONATREMIA
