FARMACOS SIMPATICOPLÉGICOS

Question 1

QUAL OS FARMACOS SIMPATICOPLÉGICOS DE AÇÃO CENTRAL QUE JÁ FORAM USADOS NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO EM EXCEÇÃO?

Answer 1

CLONIDINA, ESSES FÁRMACOS SÃO RARAMENTE UTILIZADOS HOJE EM DIA 2024

Question 2

FALE SOBRE A FISIOLOGIA DOS FARMACOS SIMPATICOPLÉGICOS DE AÇÃO CENTRAL.

Answer 2

O SN SIMPÁTICO PROMOVE VASOCONSTRIÇÃO E O AUMENTO DA FREQUÊNCIA E FORÇA CARDÍACA, ELEVANDO TANTO A PA (PRESSÃO ARTERIAL) QUANTO O DC (DÉBITO CARDÍACO).
ESSES AGENTES REDUZEM A DESCARGA SIMPÁTICA DOS CENTROS VASOMOTORES NO TRONCO ENCEFÁLICO. METILDOPA E CLONIDINA HCL

Question 3

FARMACO METILDOPA

Answer 3

. FOI AMPLAMENTE USADA NO PASSADO;
. NA ATUALIDADE, É PRESCRITA SOBRETUDO PARA A HIPERTENSÃO DURANTE A GRAVIDEZ; 2024

Question 4

MECANISMO AÇÃO METILDOPA

Answer 4

. A METILDOPA BAIXA A PRESSÃO ARTERIAL;
. PRINCIPALMENTE PELA REDUÇÃO DA RESISTÊNCIA VASCULAR PERIFÉRICA;
. COM DIMINUIÇÃO VARIÁVEL DA FREQUÊNCIA CARDÍACA E DO DÉBITO CARDÍACO;
. A MAIORIA DOS REFLEXOS CARDIOVASCULARES PERMANECE INTACTO APÓS A ADMINISTRAÇÃO DE METILDOPA, E A REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL NÃO DEPENDE ACENTUADAMENTE DA POSTURA, REDUZ A PA TANTO DEITADA, QUANTO NA POSIÇÃO ERETA (ORTOSTÁTICA).
. ALGUMAS VEZES, OCORRE HIPOTENÇÃO POSTURAL (ORTOSTÁTICA), PARTICULARMENTE NOS PACIENTES COM DEPLEÇÃO DE VOLUME (DESIDRATADO) - POUCO SANGUE CIRCULANDO.

Question 5

FARMACOCINÉTICA E DOSAGEM DO FARMACO METILDOPA

Answer 5

O METILDOPA É CONVERTIDO A a-metilnorepinetrina.
- A a- metilnorepinefrina é armazenada nos NEURÔNIOS ADRENÉRGICOS no lugar da norepinefrina.
- Nos neurônios perifericos, a metildopa não apresenta atividade anti-hipertensiva.
- mas nos neurônios adrenérgicos centras, a atividade anti-hipertensiva acontece.

Question 6

DOSAGEM E FARMACOCINÉTICA -Metildopa

Answer 6

A DOSE ORAL HABITUAL DE METILDOPA PRODUZ SEU EFEITO ANTI-HIPERTENSIVO MÁXIMO EM 4 A 6 HORAS, PODENDO O EFEITO PERSISTIR POR UM PERÍODO DE ATÉ 24 HORAS.
- Como o efeito depende do acúmulo e do armazenamento de um metabólico ( a a-metilnorepinefrina) nas vesículas das terminações nervosas, a ação persiste após o desaparecimento do fármaco original da circulação.

Question 7

TOXICIDA DE METILDOPA

Answer 7

O efeito indesejável comum da metildopa consiste em sedação, particularmente no inicio do tratamento.
- com a terapia de longo prazo, os pacientes podem queixarse de cansaço mental persistente e diminuição da concentração mental.
- podem ocorrer pesadelos, depressão mental, vertigem e sinais estrapiramidais, embora sejam relativamente raros.
- tanto em homens quanto em mulheres tatados com metildopa, pode ocorrer lactação associada a um aumento da secreção de prolactina.
- esse efeito tóxico é provavelmente mediado pela inibição dos mecanismos dopaminérgicos no hipotálamo.
- A interrupção do fármaco geralmente resulta em repressão imediata dessas anormalidades.

Question 8

CLONIDINA FUNÇÃO

Answer 8

A REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL PELA CLONIDINA DECORRE DE UMA DIMINUIÇÃO DO DÉBITO CARDÍACO.
- Devido á frequencia cardíaca diminuída e ao relaxamento dos vasos de capacitância (vênulas), bem como de uma redução da resist~encia vascular periférica.
- a redução da pressão arterial pela clonidina é acompanhada de diminuição da resistência vascular renal e manutenção do fluxo sanguíneo renal.

Question 9

FARMACOCINÉTICA E DOSAGEM DA CLONIDINA

Answer 9

A clonidina é lipossolúvel e penetra rapidamente no cérebro a partir da circulação.
A clonidina oral deve ser administrada duas vezes ao dia para manter um controle uniforme da pressão arterial.
Dispõe-se também de uma preparação transdérmica de clinidina que reduz pressão arterial durante 7 dias após uma única aplicação.
Essa preparação parece produzir menos sedação do que os comprimidos de clinidina; entretanto, está frequentemente associada a reações cutâneas locais.

Question 10

Apresentação da Clonidina Claridrato

Answer 10

Caixa com 30 comprimidos de
0,100 mg
0,150 mg
0,200 mg

Question 11

Toxidade CLONIDINA

Answer 11

É comum a ocorrência de rececamento da boca e sedação. Ambos os efeitos são mediados centralmente, dependem da dose e coincidem cronologicamente com efeito anti-hipertensivo do fármaco.
- A clonidina não deve ser administrada a pacientes que correm risco de depressão mental, e o seu uso deve ser interrompido se isso ocorrer durante a terapia.
- A interrupção da clonidina após uso prolongado, particularmente em doses altas (mais de 1 mg/dia), pode resultar em crise hipertensiva potencialmente fatal, mediada pelo aumento da atividade nervosa simpática.
- os pacientes apresentam nervosismo, taquicardia, cefaleia e sudorese após a omissão de uma ou duas doses do fárcaco.
- devido ao risco de grave crise hipertensiva quando a clonidina é subitamente suspensa, essa possibilidade deve ser comunicaca a todos os pacientes que utilizam esse fármaco.
- Se houver necessidade de interromper o uso, a suspensão deve ocorrer de modo gradual, enquanto são introduzidos outros agentes anti-hipertensivos em seu lugar.

Question 12

AGENTES BLOQUEADORES DOS RECEPTORES B-ADRENÉRGICOS (CLORIDRATO DE PROPARANOLOL) 40mg

Answer 12

Entre os inúmeros B-bloqueadores testados, a maioria demonstrou efetividade na redução da pressão arterial.
- As propriedades farmacológicas de várias desses agentes diferem em certos aspectos que podem conferir benefícios terapêuticos em determinadas situações clínicas.

Question 13

AGENTES BLOQUEADORES DOS B-ADRENÉRGICOS. DEFINIÇÃO E QUANTOS BETA RECEPTORES AGEM.

Answer 13

Os bloqueadores beta adrenérgicos ou betabloqueadores são uma classe de fármacos que têm em comum a capacidade de BLOQUEAR os receptores- B (beta) da noradrenalina.
1- RECEPTORES BETA 1, presentes sobretudo no coração, nos rins, intestino, tecido adiposo e em menor quantidade nos tecidos brônquicos.
2 - RECEPTORES BETA 2, existem predominantemente no tecidobrônquico, no músculo liso vascular, no pânqueas endócrino (produção de insulina), trato gastrointestinal e em menor quantidade no coração e troncos principais das artérias coronárias.

Question 14

RECEPTORES B-ADRENÉRGICOS MAPA MENTAL

Answer 14

Betas
B1 (CORAÇÃO: inotrópico + cronotrópico);
B2 (pulmão: relaxa broncodilatação e baixa RVP);
B3 ( LIPOSSOLUVEL: lipólise metabolismo)

Inotrópico: aumenta a força da contratilidade coração.

Cronotrópico: aumenta a FREQUÊNCIA coração.

Question 15

PROPANOLOL

Answer 15

Foi o primeiro B-bloqueador que demonstrou ser efetivo no tratamento da hipertenção e da cardiopatia isquêmica.

Question 16

Sobre o PROPRANOLOL foi substituido em quandes partes por qual bloqueadores

Answer 16

na atualidade, o propanolol foi substituído em grandes parte por bloqueadores B cardiosseletivas - Beta 1, como o METOPROLOL e o ATENOLOL.

Question 17

Todos os agentes bloqueadores dos receptores B-adrenergicos são úteis para que?

Answer 17

Todos os agentes bloqueadores dos receptores B-adrenérgicos são úteis para REDUZIR A PRESSÃO ARTERIAL na hipertensão leve a moderada.

Question 18

Quais o mecanismo e locais de ação do Propranolol?

Answer 18

A eficácia do propranolol no tratamento da hipertensão e a maioria de seus efeitos toxicos resultam de BLOQUEIO B NÃO SELETIVO.
o Propranolol diminui a pressão arterial, principalmente em decorrênciade redução do débito cardíaco e inibe a liberação de renina pelos rins.

Question 19

Farmacocinética e dosagem do propranolol.

Answer 19

A bradicardia em repouso e a redução da frequência cardíaca durante o exercício físico constituem indicadores do efeito B-bloqueador do propranolol.
As alterações desses parâmetros podem ser utilizadas como diretrizes para regulação das doses.
O propranolol pode ser administrado duas vezes ao dia, ou de acordo com a prescrição médica.

Question 20

quanto a toxicidade do propranolol?

Answer 20

Os principais efeitos tóxicos no propranolol resultam do bloqueio dos receptores B cardíacos vasculares ou brônquicos.
B1 Bloqueadora, as mais importantes são observadas em pacientes com bradicardia ou doença de condução cardíaca(hipertrofia ventricular esquerda, doença arterial coranariana).
B2-BLOQUEADORA, ocorrem em pacientes com asma, insufici~encia vascular periférica e diabetes.
Devem ser evitados em paciente com asma, DPOC, diabéticos.
quando se suspedem os B-bloqueadores após uso regular prolongado, alguns pacientes apresentam uma síndrome de abstinencia, que se manifesta por NERVOSISMO, TAQUICARDIA, MAIOR INTENSIDADE DA ANGINA E ELEVAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL.
Embora a incid~encia dessas complicações seja provavelmente baixa, não se deve interromper abruptamente o uso dos B-bloqueadores.

Question 21

METROPROLOL E ATENOLOL

Answer 21

o metroprolol e atenolol, são cardiosseletivos, são os B-bloqueadores mais amplamente usados no tratamtneo da hipertensão.
Com PREDOMÍNIO DE AÇÃO SOBRE OS RECEPTORES beta, cardíacos, com pouca ação sobre os receptores beta2 pulmonares e vasculares.

Question 22

Vasodilatadores

Answer 22

hidralazina e minoxidil, vasodilatadores orais, que são utilizados na terapia ambulatorial de longo prazo da hipertensão.

Question 23

Os vasodilatadores parenterais;

Answer 23

nitroprusseto, diazóxido e fenoldopam, usados no tratamento de emergências hipertensivas.

Question 24

quais as vias parenterais?

Answer 24

A via parenteral é aquela realizada fora do trato gastrointestinal e é representada pelas vias endovenosa, intramuscular, subcutânea e intradérmica. Para todas elas, existem agulhas específicas conforme a profundidade que se deseja alcançar, além da compatibilidade das substâncias nos tecidos biológicos.

Question 25

Hidralazina

Answer 25

a Hidralazina, dilata as arteríolas, mas não as veias.

Question 26

Hoje em dia quais os beneficios e em que é utilizado?

Answer 26

Hoje os benefícios da terapia combinada já são reconhecidos, e a hidralazina pode ser usada de modo mais efetivo. sobretudo no tratamento de hipertensão grave.
Hoje é muito utilizada nas emergências hipertensivas durante a gravidez.