FARMACOS SIMPATICOPLÉGICOS Flashcards
REVENDO A FISIOLOGIA (27 cards)
QUAL OS FARMACOS SIMPATICOPLÉGICOS DE AÇÃO CENTRAL QUE JÁ FORAM USADOS NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO EM EXCEÇÃO?
CLONIDINA, ESSES FÁRMACOS SÃO RARAMENTE UTILIZADOS HOJE EM DIA 2024
FALE SOBRE A FISIOLOGIA DOS FARMACOS SIMPATICOPLÉGICOS DE AÇÃO CENTRAL.
O SN SIMPÁTICO PROMOVE VASOCONSTRIÇÃO E O AUMENTO DA FREQUÊNCIA E FORÇA CARDÍACA, ELEVANDO TANTO A PA (PRESSÃO ARTERIAL) QUANTO O DC (DÉBITO CARDÍACO).
ESSES AGENTES REDUZEM A DESCARGA SIMPÁTICA DOS CENTROS VASOMOTORES NO TRONCO ENCEFÁLICO. METILDOPA E CLONIDINA HCL
FARMACO METILDOPA
. FOI AMPLAMENTE USADA NO PASSADO;
. NA ATUALIDADE, É PRESCRITA SOBRETUDO PARA A HIPERTENSÃO DURANTE A GRAVIDEZ; 2024
MECANISMO AÇÃO METILDOPA
. A METILDOPA BAIXA A PRESSÃO ARTERIAL;
. PRINCIPALMENTE PELA REDUÇÃO DA RESISTÊNCIA VASCULAR PERIFÉRICA;
. COM DIMINUIÇÃO VARIÁVEL DA FREQUÊNCIA CARDÍACA E DO DÉBITO CARDÍACO;
. A MAIORIA DOS REFLEXOS CARDIOVASCULARES PERMANECE INTACTO APÓS A ADMINISTRAÇÃO DE METILDOPA, E A REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL NÃO DEPENDE ACENTUADAMENTE DA POSTURA, REDUZ A PA TANTO DEITADA, QUANTO NA POSIÇÃO ERETA (ORTOSTÁTICA).
. ALGUMAS VEZES, OCORRE HIPOTENÇÃO POSTURAL (ORTOSTÁTICA), PARTICULARMENTE NOS PACIENTES COM DEPLEÇÃO DE VOLUME (DESIDRATADO) - POUCO SANGUE CIRCULANDO.
FARMACOCINÉTICA E DOSAGEM DO FARMACO METILDOPA
O METILDOPA É CONVERTIDO A a-metilnorepinetrina.
- A a- metilnorepinefrina é armazenada nos NEURÔNIOS ADRENÉRGICOS no lugar da norepinefrina.
- Nos neurônios perifericos, a metildopa não apresenta atividade anti-hipertensiva.
- mas nos neurônios adrenérgicos centras, a atividade anti-hipertensiva acontece.
DOSAGEM E FARMACOCINÉTICA -Metildopa
A DOSE ORAL HABITUAL DE METILDOPA PRODUZ SEU EFEITO ANTI-HIPERTENSIVO MÁXIMO EM 4 A 6 HORAS, PODENDO O EFEITO PERSISTIR POR UM PERÍODO DE ATÉ 24 HORAS.
- Como o efeito depende do acúmulo e do armazenamento de um metabólico ( a a-metilnorepinefrina) nas vesículas das terminações nervosas, a ação persiste após o desaparecimento do fármaco original da circulação.
TOXICIDA DE METILDOPA
O efeito indesejável comum da metildopa consiste em sedação, particularmente no inicio do tratamento.
- com a terapia de longo prazo, os pacientes podem queixarse de cansaço mental persistente e diminuição da concentração mental.
- podem ocorrer pesadelos, depressão mental, vertigem e sinais estrapiramidais, embora sejam relativamente raros.
- tanto em homens quanto em mulheres tatados com metildopa, pode ocorrer lactação associada a um aumento da secreção de prolactina.
- esse efeito tóxico é provavelmente mediado pela inibição dos mecanismos dopaminérgicos no hipotálamo.
- A interrupção do fármaco geralmente resulta em repressão imediata dessas anormalidades.
CLONIDINA FUNÇÃO
A REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL PELA CLONIDINA DECORRE DE UMA DIMINUIÇÃO DO DÉBITO CARDÍACO.
- Devido á frequencia cardíaca diminuída e ao relaxamento dos vasos de capacitância (vênulas), bem como de uma redução da resist~encia vascular periférica.
- a redução da pressão arterial pela clonidina é acompanhada de diminuição da resistência vascular renal e manutenção do fluxo sanguíneo renal.
FARMACOCINÉTICA E DOSAGEM DA CLONIDINA
A clonidina é lipossolúvel e penetra rapidamente no cérebro a partir da circulação.
A clonidina oral deve ser administrada duas vezes ao dia para manter um controle uniforme da pressão arterial.
Dispõe-se também de uma preparação transdérmica de clinidina que reduz pressão arterial durante 7 dias após uma única aplicação.
Essa preparação parece produzir menos sedação do que os comprimidos de clinidina; entretanto, está frequentemente associada a reações cutâneas locais.
Apresentação da Clonidina Claridrato
Caixa com 30 comprimidos de
0,100 mg
0,150 mg
0,200 mg
Toxidade CLONIDINA
É comum a ocorrência de rececamento da boca e sedação. Ambos os efeitos são mediados centralmente, dependem da dose e coincidem cronologicamente com efeito anti-hipertensivo do fármaco.
- A clonidina não deve ser administrada a pacientes que correm risco de depressão mental, e o seu uso deve ser interrompido se isso ocorrer durante a terapia.
- A interrupção da clonidina após uso prolongado, particularmente em doses altas (mais de 1 mg/dia), pode resultar em crise hipertensiva potencialmente fatal, mediada pelo aumento da atividade nervosa simpática.
- os pacientes apresentam nervosismo, taquicardia, cefaleia e sudorese após a omissão de uma ou duas doses do fárcaco.
- devido ao risco de grave crise hipertensiva quando a clonidina é subitamente suspensa, essa possibilidade deve ser comunicaca a todos os pacientes que utilizam esse fármaco.
- Se houver necessidade de interromper o uso, a suspensão deve ocorrer de modo gradual, enquanto são introduzidos outros agentes anti-hipertensivos em seu lugar.
AGENTES BLOQUEADORES DOS RECEPTORES B-ADRENÉRGICOS (CLORIDRATO DE PROPARANOLOL) 40mg
Entre os inúmeros B-bloqueadores testados, a maioria demonstrou efetividade na redução da pressão arterial.
- As propriedades farmacológicas de várias desses agentes diferem em certos aspectos que podem conferir benefícios terapêuticos em determinadas situações clínicas.
AGENTES BLOQUEADORES DOS B-ADRENÉRGICOS. DEFINIÇÃO E QUANTOS BETA RECEPTORES AGEM.
Os bloqueadores beta adrenérgicos ou betabloqueadores são uma classe de fármacos que têm em comum a capacidade de BLOQUEAR os receptores- B (beta) da noradrenalina.
1- RECEPTORES BETA 1, presentes sobretudo no coração, nos rins, intestino, tecido adiposo e em menor quantidade nos tecidos brônquicos.
2 - RECEPTORES BETA 2, existem predominantemente no tecidobrônquico, no músculo liso vascular, no pânqueas endócrino (produção de insulina), trato gastrointestinal e em menor quantidade no coração e troncos principais das artérias coronárias.
RECEPTORES B-ADRENÉRGICOS MAPA MENTAL
Betas
B1 (CORAÇÃO: inotrópico + cronotrópico);
B2 (pulmão: relaxa broncodilatação e baixa RVP);
B3 ( LIPOSSOLUVEL: lipólise metabolismo)
Inotrópico: aumenta a força da contratilidade coração.
Cronotrópico: aumenta a FREQUÊNCIA coração.
PROPANOLOL
Foi o primeiro B-bloqueador que demonstrou ser efetivo no tratamento da hipertenção e da cardiopatia isquêmica.
Sobre o PROPRANOLOL foi substituido em quandes partes por qual bloqueadores
na atualidade, o propanolol foi substituído em grandes parte por bloqueadores B cardiosseletivas - Beta 1, como o METOPROLOL e o ATENOLOL.
Todos os agentes bloqueadores dos receptores B-adrenergicos são úteis para que?
Todos os agentes bloqueadores dos receptores B-adrenérgicos são úteis para REDUZIR A PRESSÃO ARTERIAL na hipertensão leve a moderada.
Quais o mecanismo e locais de ação do Propranolol?
A eficácia do propranolol no tratamento da hipertensão e a maioria de seus efeitos toxicos resultam de BLOQUEIO B NÃO SELETIVO.
o Propranolol diminui a pressão arterial, principalmente em decorrênciade redução do débito cardíaco e inibe a liberação de renina pelos rins.
Farmacocinética e dosagem do propranolol.
A bradicardia em repouso e a redução da frequência cardíaca durante o exercício físico constituem indicadores do efeito B-bloqueador do propranolol.
As alterações desses parâmetros podem ser utilizadas como diretrizes para regulação das doses.
O propranolol pode ser administrado duas vezes ao dia, ou de acordo com a prescrição médica.
quanto a toxicidade do propranolol?
Os principais efeitos tóxicos no propranolol resultam do bloqueio dos receptores B cardíacos vasculares ou brônquicos.
B1 Bloqueadora, as mais importantes são observadas em pacientes com bradicardia ou doença de condução cardíaca(hipertrofia ventricular esquerda, doença arterial coranariana).
B2-BLOQUEADORA, ocorrem em pacientes com asma, insufici~encia vascular periférica e diabetes.
Devem ser evitados em paciente com asma, DPOC, diabéticos.
quando se suspedem os B-bloqueadores após uso regular prolongado, alguns pacientes apresentam uma síndrome de abstinencia, que se manifesta por NERVOSISMO, TAQUICARDIA, MAIOR INTENSIDADE DA ANGINA E ELEVAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL.
Embora a incid~encia dessas complicações seja provavelmente baixa, não se deve interromper abruptamente o uso dos B-bloqueadores.
METROPROLOL E ATENOLOL
o metroprolol e atenolol, são cardiosseletivos, são os B-bloqueadores mais amplamente usados no tratamtneo da hipertensão.
Com PREDOMÍNIO DE AÇÃO SOBRE OS RECEPTORES beta, cardíacos, com pouca ação sobre os receptores beta2 pulmonares e vasculares.
Vasodilatadores
hidralazina e minoxidil, vasodilatadores orais, que são utilizados na terapia ambulatorial de longo prazo da hipertensão.
Os vasodilatadores parenterais;
nitroprusseto, diazóxido e fenoldopam, usados no tratamento de emergências hipertensivas.
quais as vias parenterais?
A via parenteral é aquela realizada fora do trato gastrointestinal e é representada pelas vias endovenosa, intramuscular, subcutânea e intradérmica. Para todas elas, existem agulhas específicas conforme a profundidade que se deseja alcançar, além da compatibilidade das substâncias nos tecidos biológicos.
