Farmakodynamik och Farmakokinetik Flashcards
(21 cards)
Vad är Potens (läkemdel)
Potens är läkemedlets effekt per viktenhet, hur mycket som behövs för att nå önskad effekt. Hög potens innebär att en liten dos behövs för att nå önskad effekt och låg potens är tvärtom.
Vad är affinitet?
Affinitet är läkemedlets tendens att binda till en målmolekyl. Hög affinitet innebär att läkemedlet har en hög benägenhet att binda till målmolekylen. Bindningen är i olika grad reversibel (lossnar binder lossnar)
Tolernas?
. Tolerans är när mål-molekylerna vänjer sig vid läkemedlets närvaro (anpassar sig) och då behöver man öka dosen gradvis för att få samma effekt
Abstinens?
Orsakas av att mål- molekylerna vänjer sig vid det nya ämnet är det som också orsakar abstinensbesvär (obehag sjukdomskänsla) när man slutar ta läkemedlet, vilket är vanligt vid “narkotikaliknande “ läkemedel.
Vad behövs för att få önskat resultat av läk.med?
För att få önskat resultat av ett läkemedel måste man ha tillräckligt hög koncentration och dos av det på verkningsstället
Vilka målmolekyler finns det och vilka av dem är proteiner?
Målmolekylerna delas in i fem grupper: receptorer, jonkanaler, transportproteiner, enzymer och andra målgrupper. receptorer - enzymer är proteiner
Vad betyder farmakodynamik?
Farmakodynamik beskriver vad läkemedlet gör i kroppen. Syftet med läkemedlet är att binda till en målmolekyl där den utlöser en respons som får de berörda cellerna att förändras. Detta sker genom flera olika mekanismer
Vad är selektivitet hos läkemedel?
De läkemedel som har hög affinitet till en viss ex. receptor och lägre till en annan (dvs läkemedlet föredrar att binda till en viss receptor framför en annan) kallas för att det har en hög grad av selektivitet. De är selektiva med vilka de binder till.
Specifitet?
Om läkemedlet ä har samma grad av affinitet till flera receptorer kallas att det har låg specificitet. De binder till en rad olika receptorer utan att föredra någon särskild. Ospecificerade.
Terapeutisk bredd?
Med terapeutisk bredd menas det intervall mellan den dos som ger önskad effekt och den dos som ger oönskad. Har ett läkemedel en liten storleksskillnad på intervallet betyder det att man måste vara noga att ge rätt dos annars kan det ge eventuellt farliga biverkningar
Farmakokinetik?
Vad kroppen gör med läkemedlet. Rörelse= läkemedlets rörelse i kroppen. Tre faser: absorption, Destrubtion och elimination.
Absorbtion
Upptag av läkemedel. Omfattar det som sker med läk. från att man tar det tills att det når blodbanan. Antingen passerar det levern eller inte är regeln.
Första passage metabolism
Om en betydande del av det tagna läk.med. inaktiverats utav leverns metabolism innan det når blodbanan säger man att läkemedlet har en första passage metabolism.
Biotillgänglighet?
Den del av det tillförda läkemedlet som når blodomloppet uttrycks som biotillgänglighet. Om läk.med. ges intravenöst gör det direkt till blodbanan och biotillgängligheten är 1.
Distribution?
Efter att läk.med nått blodomloppet ska det fördelas och transporteras till målstället. Genom att binda till proteiner och gå genom cellmembran
Bindning till proteiner?
Det råder jämvikt mellan proteinbundet och obundet läkemedel i blodomloppet. Oftast binder det till albumin. Proteinbundet läkemedel deltar inte i distrubution eller elimination och kan ses som ett temporärt lager i kroppen.
Elimination
Vattenlösliga läkemedel utsöndras oförändrade via njurar och urin. Fettlösliga läkemedel måste omvandlas till mer vattenlösliga metaboliter för att kunna eliminers. De stannar därför krav i kroppen längre. Omvandlingen sker främst genom leverns metabolism.
Entrohepatisk recirkulation?
Entrohepatisk cirkulation av läkemedel, dvs att efter att de har utsöndrats i tarmen via gallan kan de återabsorberas från tarmen till blodet , ännu en gång utsöndras i tarmen via gallan och så vidare. Dessa läkemedel utsöndras ofta i feces via gallan sedan.
Jämvikt/ steady state
Lika mycket läkemedel in som ut. När läkemedel tas regelbundet ökar mängden och koncentrationen gradvis tills att kroppen efter en tid eliminerar lika mycket läkemedel som kommer in. Efter jämvikt uppnåtts hålls mängden och koncentrationen konstant i kroppen.
Clearance
Hur mycket (mängd) läkemedel som elimineras från plasma per tidsenhet. Antingen som omvandling till metaboliter eller via direkt exkretion. Ju högre clearence desto mer läkemedel lämnar kroppen.
Halveringstid
Den tid det tar för ett läkemedels plasmakoncentration att sjunka till hälften. Halveringstiden är ofta konstant och oberoende av koncentrationen. det finns ett förhållande mellan halveringstid och jämvikt. Det tar en halveringstid innan plasmakoncentrationen har nått 50% av jämviktskoncentrationen, två halveringstider nåt man 75% osv…
