Farmakologi Flashcards

(54 cards)

1
Q

Vilka strukturer påverkar farmakodynamik?

Ge 3 undantag.

A

Receptorer,enzymer, bärarprotein, jonkanal.

Antibiotika, antacida, röntgenkontrast.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

exempel på hur LM påverkar enzymer

A

Cyclooxygenashämmare (COX-hämmare) - hämmar cyclooxygenas (COX) och minskar därmed bildning av prostaglandiner (och tromboxan)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

exempel på hur LM påverkar bärarproteiner

A

Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) - hämmar selektivt det bärarprotein som sköter återupptaget av serotonin, presynaptiskt - ökar halten av serotonin i synapsklyftan - ökar därmed aktiviteten i postsynaptiska receptorer - ger en antidepressiv effekt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

exempel på hur LM påverkar jonkanaler

A

Kalciumflödeshämmare, (kalciumantagonist) - blockerar specifika jonkanaler i hjärtat för upptag av kalciumjoner - minskar aktiviteten i hjärtats retledningssystem, - används vid angina pectoris och hypertoni.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

exempel på hur LM påverkar receptor

A

Liganden/agonisten binder till receptorn på cellmembranets ”utsida” och aktiverar receptorn
Agonist Exempel − b2 (beta 2)-stimulerare

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

vad beror absorptionen av?

A

beredningsform, fettlöslighet/vattenlöslighet, Motilitet ,Blodflöde

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Definiera begreppen: 1.Första passage-metabolism/effekt och 2. Biologisk tillgänglighet och vad den beror på

A
  1. LM som intas peroralt genomgår en mindre metabolism av lever och mag-tarm innan det kommer ut i systematiska kretsloppet
  2. Den del av tillförd LM som når kretsloppet i oförändrad form (anges i procent), beror av ABSORPTIONSGRAD och FÖRSTA PASSAGEMETABOLISM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Distribution beror av:

A

Läkemedlets fettlöslighet

Läkemedlets proteinbindningsgrad

Den regionala blodcirkulation

Barriärer ( Blod-hjärnbarriären (BBB), Placentabarriären )

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vad innebär distribution?

A

Det är ett mått på hur effektivt läkemedlet sprider sig i kroppen och den volym som behövs för att rymma allt läkemedel i kroppen, så att koncentrationen är lika med plasmakoncentrationen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vad innebär stor/ liten Vd?

A

Stor: finns huvudsakligen utanför blodbanan- långsam omsättning

Liten: LM kvar i blodet- snabb omsättning

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Var och hur fungerar metabolismen?

A

Det sker i lever och tarmarslemhinnan. Det oskadliggör och förenklar utsöndring genom att 1. as 1. Inaktivering genom oxidation– cytokrom P-450 2. Ökad vattenlöslighet genom konjugering – möjliggör
utsöndring via njuren
– glukuronsyra, ättikssyra, glutation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hur utsöndras läkemedel?

A

Vattenlösligt- njurar, urin

Fettlösligt- lever, galla

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

clearance

A

mått på kroppens förmåga att eliminera ett läkemedel
- den plasmavolym som fullständigt befrias från läkemedel per
tidsenhet (ml/min)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Ackumulation

A

ansamling av läkemedlet beroende på mättnad av ett eller flera
enzymer som deltar i nedbrytningen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Halveringstid (t½):

A

Den tid det tar för plasmakoncentrationen att halveras

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Steady state

A

Jämviktskoncentration som inträder efter 5 t½ vid upprepad dosering

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Symptomatisk terapi

A

behandlar symptomen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Kausal terapi

A

Botar sjukdom med LM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Substitutionsterapi

A

LM som ersättning för ett hormon som inte finns tillräckligt av i kroppen, tex insulin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Palliativ terapi

A

finns inget att göra, slutskedet, fokuserar på att minska lidandet och smärtan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Systemisk terapi

A

Behandling som ges systematiskt, dvs till hela kroppen. Motsatsen till lokal terapi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Lokal terapi

A

behandlar bara där det gör ont

23
Q

Vad ingår i en Ordination?

A

-läkemedelsnamn, beredningsform, styrka, administreringssätt, dosering, tidpunkt

24
Q

ApoDos

A

dosförpackat för varje tillfälle, 1-2 veckor

25
Compliance
- följsamhet
26
Concordance
- samsyn
27
Administrationsvägar
.Peroral administrering (p.o.) • Parenteral administrering via injektion/infusion (i.v., i.m., s.c.) • Rektal administrering • Inhalation • Administrering via slemhinnor • Administrering på eller via huden (transdermalt)
28
Beredningsformer, ge en exempel på varje
``` Per oralt:Tablett Parenteralt: Injektionsvätska Rektalt:Suppositorier Vaginalt Dermalt/Transdermalt Dermalt/Transdermalt: Kräm ```
29
Terapeutisk nivå
den plasmakoncentration som läkemedlet måste uppnå för att få effekt
30
Biverkningsnivå
den plasmakoncentration där läkemedlet ger biverkningar
31
Terapeutisk bredd (index, fönster):
koncentrationsintervallet mellan den terapeutiska nivån och | biverkningsnivån
32
Latenstid
den tid det tar innan läkemedelskoncentrationen kommer upp i den terapeutiska nivån
33
Durationstid
den tid som läkemedlet har effekt
34
Läkemedelsinteraktioner på farmakokinetik och farmakodynamik
farmakokinetik: Absorption • Komplexbildning, Mag-tarmkanalens peristaltik, pH och bakterieflora Distribution • Displacement, Transportprotein Elimination • Metabolism: Enzyminduktion, enzymhämning • Utsöndring: Njurelimination ``` farmakodynamik: Två läkemedel förstärker eller försvagar varandras effekt . • Additiv effekt (1+1=2) • Potentiering (0+1>1) • Synergism (1+1>2) ```
35
Läkemedelsbiverkningar, riskfaktorer
Flera läkemedel - multifarmaci • Hög ålder –äldre och läkemedel • Lever och njurskador • Könsberoende och genetiska faktorer
36
Typer av läkemedelsbiverkningar | 3 tre sätt att indela
1. Typ A-reaktioner - förutsägbara, vanliga, dosberoende Typ B-reaktioner - Icke dosberoende, idiosynkrasier - oförutsägbara, bisarra reaktioner som inte kan förklaras av läkemedlets farmakologiska egenskaper, mkt ovanliga, allergi och överkänslighetsreaktioner 2. Vanliga (1/10 - 1/100) Mindre vanliga (1/100 - 1/1000) Sällsynta (1/1000 - 1/10000) Mycket sällsynta (<1/10000) 3, Indelning efter påverkan på organ eller vävnader
37
Läkemedelsutveckling faserna
Fas I: Friska frivilliga försökspersoner Fas II: Fåtal patienter Fas III: Flera tusen patienter, ofta RCT och multicenterstudier Registreringsansökan leder till godkännande (eller avslag) Fas IV: Fortlöpande studier efter registrering
38
Individuell variation beror av
* Barn * Äldre * Kvinna/Man * Graviditet/Amning * Kronisk sjukdom
39
Hur fungerar COX-hämmare?
Verkningsmekanism: hämmar cyclooxygenas Effekt: minskar bildning av prostaglandiner och/eller tromboxan Biverkan: magsår, blödning eller blodpropp Preparat: ipren, Ibuprofen
40
Hur fungerar diuretika?
``` Ökar urinproduktionen Användningsområden:Ödem av olika genes (orsak) Hypertoni (högt blodtryck) Olika typer av diuretika: • Osmotiskt verkande diuretika • Loopdiuretika • Tiazider • Kaliumsparande diuretika ```
41
Hur fungerar Acetylsalicylsyra (ASA)?
``` hämmar främst COX-1, hämmar TXA2 i blodplättar samt PGE2 i magsäcken (se figuren!) Effekt: analgetisk, antipyretisk, anti-inflammatorisk Biverkningar: ökad blödningsrisk, ulcus ```
42
Hur fungerar Protonpumpshämmare?
``` Verkningsmekanism: hämmar H+,K+ -ATPas (protonpumpen) och hämmar därmed syrasekretion från parietalceller i ventrikeln Effekt: minskar mängden saltsyra i magsäcken Biverkan: buksmärtor, förstoppning, diarré, gasbildning, illamående, kräkningar, huvudvärk Preparat: Losec, omeprazol ```
43
ACE-hämmare
``` Verkningsmekanism: Hämmar angiotensin converting enzyme (ACE), som behövs vid aktiveringen av angiotensin I till angiotensin II, vars blodtryckshöjande effekt därigenom uteblir. Effekt: sänker blodtrycket Biverkningar: yrsel, blodtrycksfall, rethosta, bronkospasm, hudutslag, klåda, illamående, kräkningar Preparat: Renitec, enalapril ```
44
Angiotensin II receptorantagonister | ARB
``` Verkningsmekanism: blockerar angiotensin II receptorer (AT1 -receptorer) och förhindrar därmed angiotensin II att utöva sin effekt Effekt: sänkt blodtryck Biverkningar: blodtrycksfall, yrsel Preparat: Cozaar® , losartan ```
45
b-(beta)receptor-blockerare
Verkningsmekanism: blockerar beta2- och /eller beta1-receptorer (oselektiv resp selektiv) Effekt: sänker hjärtfrekvens, hjärtminutvolym och blodtryck Biverkan: bradykardi och trötthet, bronkospasm hos astmapatienter Preparat: Seloken,metoprolol
46
b2- (beta)-stimulerare
Verkningsmekanism: stimulerar selektivt beta-2-receptorer Effekt: bronkdilatation (vidgar luftrör) Biverkan: hjärtklappning (takykardi), tremor (skakning) Preparat: Bricanyl, terbutalin (kort-verkande)
47
Kalciumflödeshämmare
Verkningsmekanism: blockerar inflöde av kalciumjoner (i främst hjärtmuskel) samt i kärl Effekt: minskad kontraktilitet i hjärtat (neg. inotrop), vasodilatation (antihypertensiv), antiarytmisk Biverkan: yrsel, magproblem, AV-block, hypotension Preparat: Verapamil, verapamil
48
Vasodilaterare
Verkningsmekanism: relaxation av glatt muskel i kärl, främst på vensidan, i högre doser i artärer Effekt: kärlvidgande, ökar genomblödning i kranskärl i hjärtat Biverkan: huvudvärk, yrsel, hjärtklappning (takykardi), hypotoni (sänkt blodtryck) Preparat: Nitroglycerin m fl, resoritablett och andra beredningsformer
49
Antidiabetika
• Stimulering av kvarvarande insulinproduktion Verkningsmekanism: ökar beta-cellernas känslighet för glukos Effekt: ökad insulinfrisättning. Preparat: Daonil, glibenklamid, (sulfonureid) • Ökning av insulinkänslighet i periferin Verkningsmekanismer: hämmar glukoneogenesen och glykogenolysen, ökar insulinkänsligheten, fördröjer intestinal glukosabsorption Effekt: sänker blodsocker Preparat: Glucophage, metformin, (biguanid)
50
Analgetika, antipyretika, | antiflogistika
Smärtstillande- NSAID, Coxiber, ASA, paracetamol Febernedsättande -NSAID, Coxiber, ASA, paracetamol Anti-inflammatoriskt -NSAID, Coxiber, ASA
51
Antikoagulantia
Blodförtunnande, via olika verkningsmekanismer: • Waran, warfarin = vitamin K antagonist, hämmar bildning av koagulationsfaktorer • Acetylsalicylsyra (Trombyl) = motverkar aggregation (”ihopklumpning” ) av blodplättar (trombocyter), dvs hämmar blodproppsbildning • NOAK – nya orala antikoagulantia (hämmar trombin och andra koagulationsfaktorer). Hittills fyra olika preparat.
52
Hypnotika/Sedativa
Sömnmedel, lugnande medel Verkningsmekanism: receptormedierade effekter, främst GABA resp oklar verkningsmekanism Effekt: somnolens, (ångestdämpande) Biverkan: andningsdepression, sänkt muskeltonus och beroende resp dåsighet Preparat: Stilnoct, zolpidem (benzodiazepinliknande)
53
Antibiotika
Motverkar bakteriell infektion Bakteriedödande eller hämmar tillväxt av bakterier Verkningsmekanismer: behandlas i senare kurs Effekter: bakteriedödande eller tillväxthämmande på bakterier Biverkan: diarré och andra specifika biverkningar av bredspektrumantibiotika Preparat, exempel: Kåvepenin, fenoximetylpenicillin = penicillin
54
Antikolinergika
Motverkar parasympatiska nervsystemet Verkningsmekanism: blockerar/förhindrar acetylkolins effekter Effekt: sänker blodtryck, motverkar inkontinens och diarré, motverkar allergi och astma ”Biverkan”: minskar miktion, tarmtömning, salivation, linsens adaptation, kognition Preparat: Atropin, skopolamin OBS! bromsmediciner mot Alzheimer är acetylkolinesterashämmare, dvs motsatt