farmakologi- kinetik och dynamik

Question 1

Farmakodynamik = PD

Answer 1

vad läkemedlet gör med kroppen

Effekten av ett läkemedel

Question 2

30 000 Dalton- molekyler inte passerar membranet. hjälper att hålla kvar vätska i blodet. vid kolloidala vätska

Answer 2

ja

Question 3

Vad gör läkemedlet med kroppen? PD

Hur kan vi mäta det?

Answer 3

• ibland är det omöjligt
  Klinisk endpoint - (överlevnad- hur länge lever patienten., funktion, välbefinnande, hur patienten mår)
  Surrogat endpoint
  Biomarkörer- en markör brukar man använda
  a) Markör för läkemedlets effekt
  b) Markör för sjukdom eller fysiologisk funktion
  # säkert indikera farmakologisk respons
  # säkert indikera normala biologiska processer
  # enkla att mäta/provta
  hellst vill man att det ska vara lätt att göra - # GLP, standardiserade, validerde, objektiva

Question 4

PD biomarkörer 6 st

Markör för läkemedlets effekt

Answer 4

• temperatur
• EKG (HR, QT- intervall, vissa läkemedel påverkar och det kan bli hjärtstopp QT.)
• blodtryck
• andningsfrekvens
• beteende
• histamin-kvaddel

Question 5

PD biomarkörer

markör för smärta/stress

Answer 5

• Thermal Treshold Testing - tillfoga smärta när man ex stråla värma mot hoven, hur snabbt hästen drar bort hoven
• kortisol
• vasopressin
• beteende- kan vara komplext

Question 6

Hur utövar LM sin effekt

Answer 6

Påverkar proteiners aktivitet. Dessa kan ta emot, transportera påskynda.
samma som kroppen fungerar. storlek spelar roll
* receptorer- budbärare. vissa är specifika ex bara i hjärtmuskeln, och ex har man ett läkemedel som bara gåt mot hjärtmuskeln
* jonkanaler
* enzymer- enzymsystem
* transportproteiner- kan vara involverade
Undantag: kontrastmedel (ger i munnen, inget ska tas upp, ex om hund ätit en strumpa, antacida ( neutraliserar saltsyra i magsäcken) , hudsalvor mm

Question 7

Det finns olika typer av receptorer

Answer 7

• ligand bundna- millisekunder
• g- proteinkopplade- verkar inom sek
• kinaskopplade- verkar på timmar
• nuklära inne i cellen- verkar på lång tid. ex hormoner

Question 8

efficats

Answer 8

hur effektivt är LM, kanske inte kan bli 100% utan 80% ,men 80% är dens 100%

Question 9

Signalsubstanser/ neurotransmittorer. sätt för cellen att signalera
Parakrin:

Answer 9

• Parakrin signalering: till

närliggande celler via diffusion.

Question 10

Signalsubstanser/ neurotransmittorer. sätt för cellen att signalera
Neurotransmission

Answer 10

• Neurotransmission diffusion
över synapsklyftan från presynaptisk nerv
till postsynaptisk nerv
synapsklyfta

Question 11

Signalsubstanser/ neurotransmittorer. sätt för cellen att signalera
Neurokrin

Answer 11

• Neurokrin signalering: frisätts

från nerv via blod till målcell

Question 12

Signalsubstanser/ neurotransmittorer. sätt för cellen att signalera
Autokrin

Answer 12

• Autokrin signalering: binder
receptorer som uttrycks på cellens egna
yta.

Question 13

Signalsubstanser/ neurotransmittorer. sätt för cellen att signalera
Endokrin

Answer 13

• Endokrin signalering: transport
med blodet till målceller belägna runtom i
kroppen.

Question 14

Signalsubstanser/ neurotransmittorer. sätt för cellen att signalera
Kemisk uppdelning

Answer 14

Kemisk uppdelning
• Steroider (exvis könshormonerna)
• Aminer (exvis adrenalin, noradrenalin & histamin)
• Aminosyror, peptider & proteiner (tex glutamat, insulin & GABA)
• Fettsyraderivat (tex prostaglandiner,leukotriener)- far runt i kroppen
• Gaser (NO)

Question 15

Signalsubstanser/ neurotransmittorer. sätt för cellen att signalera
Kan också delas in i

Answer 15

Kan också delas in i

Hormoner, Lokala hormoner & Neurotransmittorer

Question 16

Dos/ respons- samband

potens

Answer 16

Viktigt- samband mellan dos och effekt.
högre dos ger större effekt, men det finns ett max
*Potens talar om hur stor mängd LM som behövs för effekt
* Läkemedel verkar vid låga koncentrationer- hög potent, men kanske blir lite mer efficats.
* behöver man ge mycket läkemedel är det låg potens

EC50 är den koncentration av ett läkemedel som ger halva
maxeffekten. Ett lågt EC50 innebär att LM har hög potens.
IC50 – inhibering/hämning

Question 17

ockupans

Answer 17

Ockupans – den andel av det totala antalet receptorer som har bundit en molekyl.

Question 18

Receptorreserv

Answer 18

Receptorreserv -överskott av receptorer alla behöver inte aktiveras för att ge effekt

Question 19

Affinitet

Answer 19

Affinitet - hur bra LM passa i receptorn Affiniteten mellan en receptor och dess ligand beskrivs av jämviktkonstanten

Question 20

Kd

Answer 20

Kd = den koncentration av LM då hälften av receptorerna är uppbundna dvs då ockupansen är 50%

Question 21

Selektivitet

Answer 21

högre affinitet för viss receptor jämfört med annan

Man vill gärna att läkemedlet ska vara selektivt

Question 22

• Efficacy / Egeneffekt

Answer 22

• avgör hur stort svar inbindningen skapar. En full agonist har hög efficacy →stort svar. En partiell agonist har låg
  efficacy

Question 23

Antagonist

Answer 23

KÄMPAR EMOT NÅGONTING
Antagonist, från grekiskans anti (mot) och agonistes (kämpe), d v s motståndare blockerar från aktivering av agonister eller den fysiologiska liganden
Efficacy = 0

Question 24

kompetetiv

Answer 24

• Kompetetiv – tävlar/ hindrar med agonisten om att binda till ett visst ställe på receptorn
• Icke-kompetetiv

Question 25

• Icke-kompetetiv

Answer 25

tävlar inte om samma bindningsställe men kan hindra agonisten

Question 26

irreversibel/ reversibel

Answer 26

Binder dem för evigt eller går det att få bort, om man ex har fått för mycket

Question 27

agonist stimulerar

Answer 27

stimulerar receptorns aktivitet

Question 28

full agonist

Answer 28

maximalt svar från receptorn | Efficacy = 1 (max)

Question 29

partiell agonist

Answer 29

utlöser inte ett fullt svar från receptorn oavsett dos | Efficacy 0-1

Question 30

Invers- agonist

Answer 30

utlöser minskad receptoraktivitet dvs verkar snarlikt en antagonist Efficacy < 0

Question 31

modulator

Answer 31

påverkar receptorns svar på agonister