farmakoloji Flashcards

Question

Adenozin:

Answer 1

• ATP 'den üretilir. • Taşıyıcı aracılığıyla hücre içine taşınır. • A1 , A2 a-b, A3 olmak üzere inhibitör reseptörleri tüm SSS 'de yaygındır. • Sedasyon, analjezi, antikonvülzan etkileri vardır. • Kafein, adenozin reseptörlerini (A2 ) inhibe ederek etki gösterir.

Answer 2

Sentezi: 5-HT'den asetilasyon ve O-metilasyon ile pineal bezde üretilir. • Sinaptik İletimi: Gece salıverilir. • Etki Mekanizması: MT (1, 2, 3) olmak üzere 3 G-protein bağlı reseptörü vardır. • Etkileri: Sirkadyen ritmi düzenleyen temel mediyatördür. JetLag benzeri uyku bozukluklarının tedavisinde kullanılmaktadır. • Bulunduğu Bölgeler: Pineal bez ve diğer sirkadyen ritmi düzenleyen bölgeler (retina, SCN, hipotalamus gibi) başta olmak üzere tüm beyinde bulunur

Answer 3

belirgin bir hastalık veya durum olmaksızın hayatın normal akışı ile başa çıkamama ve çökkün duygu-durum olmasıdır

Answer 4

norepinefrin, serotonin ya da her ikisinin birden santral sinir sistemindeki etkilerini arttırmaya yönelik ilaçlardır.

Answer 5

``` • İki haftalık dönem boyunca aşağıdaki belirtilerden en az 5’i (birisi biri çökkün duygu durum olmak şartıyla), işlevsellik düzeyinde değişiklik, ilgisini yitirme ya da zevk alamama; • Çökkün duygu durum, • Anhedoni, • Kilo verme/alma, • Uykusuzluk/aşırı uyuma, • Ajitasyon / yavaşlama, • Anerji, • Değersizlik/suçluluk düşünceleri, • Düşünmek/odaklanmakta zorluk, kararsızlık, • Ölüm, intihar düşünceleri. ```

Answer 6

• Amin hipotezine göre beyin aminleri, özellikle norepinefrin (NE) ve serotonin (5-HT), duygu-durumu düzenleyen yolaklarda etkilidir ve aminlerin miktarında azalma olması depresyona yol açarken miktar artışı duygu-durumda yükselmeye (öfori) neden olmaktadır. • NE ve 5-HT miktarında artışa yol açan ilaçların depresyonu düzeltmesi bu hipotezi desteklemektedir. • Ancak majör depresyon hastası kişilerin postmortem beyin analizlerinde NE ve 5-HT miktarlarında azalma tespit edilmemiştir. • Ayrıca antidepresanlar beyin amin aktivitesi saatler içerisinde değiştirirken duygu-durum üzerine etki göstermeleri haftalar almaktadır. • Ek olarak, çoğu antidepresan ilaç amin reseptörlerinin downregülasyonuna yol açar. • NE ve 5-HT üzerinde etkisi olmayan bupropionun antidepresan etkisi bulunmaktadır. • Antidepresanların kronik kullanımında beyin glutaminerjik aktivitesinde azalma olmaktadır ve NMDA reseptör antagonisti ketamin hızlı bir biçimde antidepresan etki gösterir. • Bahsedilen bu noktalar amin hipotezi ile çelişmektedir

Answer 7

``` Trisiklik Antidepresanlar (TCA): Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI) Heterosiklik (Atipik) Antidepresanlar: Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOI) Diğer Antidepresan İlaçlar: ```

Answer 8

İmipramin, amitriptilin gibi fenotiazin antipsikotiklere yapıca benzeyen ilaçları kapsar. Oral yoldan emilimleri iyidir ancak karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına maruz kalırlar. Vücut sıvılarına dağılımları yaygındır ve zehirlenmelerinde diyaliz ile temizlenmeleri zor olur. Plazma yarı ömürleri 8 ile 36 saat arasında değişiklik göstermektedir ve genellikle günde tek doz kullanılmaları yeterlidir. İmipramin (aktif metabolit; desipramin) ve amitriptilin (aktif metabolit; nortriptilin) ön ilaçtır

Answer 9

Fluoksetin bu gruptaki ilaçların prototipidir. Karaciğerde metabolize olurlar ve yarı ömürleri 18-24 saattir. İstisnai olarak fluoksetin günlerce yarı ömrü olan aktif metabolite dönüşür. Bu gruptaki diğer ilaçlar olan sitalopram, essitalopram, fluvaksamin, paroksetin ve sertralin uzun süre etkili aktif metabolitlere dönüşmezler.

Answer 10

Serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI; duloksetin, venlafaksin, levomilnacipran), 5-HT2 reseptör antagonistleri (nefazodon, trazodon) ve amoksapin, bupropion, maprotilin, mirtazapin gibi diğer heterosiklik ajanlar bu gruptadır. Nefazodon ve trazodon dışında farmakokinetikleri TCA ’lara benzerdir. Bu iki ilacın yarı ömrü kısadır (2-3 saat) ve günde iki veya üç defa alınmaları gerekir

Answer 11

NE, 5-HT ve tiramini (beyaz peynir ve kırmızı şarapta bulunur) metabolize eden MAO-A ve dopamini metabolize eden MAO-B enzimi olmak üzere iki adet MAO enzimi bulunmaktadır. Fenelzin, tranilsipromin gibi MAO inhibitörleri yapıca amfetaminlere benzerdir, oral yoldan aktiftir ve her iki MAO enzimi inhibe ederler. MAO inhibitörlerinin etki süreleri uzundur (2-3 hafta). Tranilsiprominin etki süresi 1 haftadır, en hızlı etki gösteren MAO inhibitörü bu ilaçtır. Uzun etki sürelerine rağmen günlük kullanılırlar. Selektif MAO-B inhibitörü selejilin Parkinson Hastalığının yanı sıra cilt yaması şeklinde depresyon tedavisinde de kullanılmaktadır.

Answer 12

Disosiyatif anestezik ilaç ketaminin de antidepresan etkisi bulunmaktadır. Diğer antidepresan ilaçların aksine duygu-durum üzerine etki göstermesi haftalar sürmez, etkisi hızlı açığa çıkar. Haftalık iv enjeksiyon şeklinde majör depresyon tedavisi için kullanımına yönelik klinik çalışması bulunmaktadır. Ancak hastaların yaklaşık üçte ikisinde hemodinamiyi bozduğundan dolayı depresyon tedavisinde kullanımı onaylanmamıştır.

Answer 13

Antidepresan ilaçlar norepinefrin, serotonin veya her ikisinin birden etkisin arttırarak etki gösterirler. Sinaptik aralıktaki amin miktarında artışa yol açarlar. • Nefazodon ve trazodon NE, 5-HT taşıyıcılarını zayıf inhibe ederler, etkilerinin çoğunu 5-HT2A reseptörünü bloke ederek gösterirler. • Trisiklik antidepresanların ve MAO inhibitörlerinin uzun süreli kullanımı β adrenerjik reseptörlerde down-regülasyona sebep olur.

Answer 14

• Sinaptik aralıktan NE geri alımını inhibe eden TCA ve venlafaksin gibi ilaçlar otonom sinir sisteminde NE miktarında artışa neden olarak sempatik aktivitede artışa neden olurlar. MAOI ’ların uzun süreli kullanımı hipotansiyona neden olabilir. • Başta mirtazapin, 5-HT2 reseptör antagonistleri olmak üzere heterosiklik antidepresanlar ve trisiklik antidepresanlar sedasyon yapar. • Sedasyon yapan antidepresan ilaçlar uykusuzluk tedavisinde kullanılmaktadır (Trazodon, 50-100 mg). • MAOI ’lar, SSRI ’lar ve bupropion SSS stimülan etki göstermektedir. • TCA ’lar (özellikle amitriptilin ve doksepin), 5-HT2 reseptör antagonistleri ve maprotilin (tetrasiklik antidepresan) antimuskarinik etki (atropin benzeri etkiler) gösterir. Diğer heterosiklik antidepresanların ve SSRI ‘ların antimuskarinik etkisi minimaldir. • TCA ‘lar α adrenerjik reseptör blokajı yaparak kardiyak iletimi yavaşlatırlar ve hipotansiyona neden olabilirler. • Venlafaksinin aşırı doz alınması aritmilere neden olabilir. • Aşırı dozda TCA, MAOI, SSRI ve maprotilin alınması nöbetlere neden olabilir.

Answer 15

Majör Depresyon: Daha iyi tolere edilebildiğinden dolayı SSRI, SNRI, 5-HT antagonistleri ve bazı heterosiklik antidepresanlar tedavide tercih edilmektedir. Uyku bozukluğu, psikomotor reterdasyon, iştahı az ve kilo kaybı olan hastalarda TCA ‘lar tercih edilmektedir. Belirgin anksiyetesi, fobisi olan ve hipokondriyak (hasta olma korkusu) hastalarda MAOI ‘leri tercih edilmektedir. MAO-B inhibitörü selejilinin de tedavide kullanımı onaylanmıştır. SSRI ‘ların, SNRI ‘ların ve bazı heterosiklik antidepresanların tedavinin başlangıç döneminde adölesanlarda intihar girişimi riskini arttırdığı göz önünde bulundurulmalıdır. • TCA ’lar migren, bipolar bozukluk, akut panik atak, fobik hastalıklar, enürezis, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu ve kronik ağrı tedavisinde kullanılabilir. • SNRI ‘lar nöropatik ağrı ve fibromiyalji tedavisinde kullanılabilir. Diabetik nöropati tedavisinde duloksetin kullanımı onaylanmıştır. • Klomipramin ve SSRI ’lar obsesif-komsulsif bozukluğun tedavisinde etkilidir. • SSRI ’lar anksiyete bozukluğu, panik atak, post-travmatik stres bozukluğu, bulimia nevroza ve premenstrüel sendrom tedavisinde etkilidir. • Sigara bırakma tedavisinde bupropion kullanılmaktadır.

Answer 16

Yan etkileri; aşırı sedasyon, halsizlik, konfüzyon, taşikardi, ajitasyon, terleme, uykusuzluk, ortostatik hipotansiyon, EKG değişiklikleri, kardiyomiyopati, tremor, parestezi, kilo alımı. • Aşırı dozda TCA alımının ölümle sonuçlanması riski yüksektir. TCA zehirlenmesi ajitasyon, deliryum, nöromusküler irritabilite, konvülziyon, koma, solunum-dolaşım depresyonu ile seyreder. Ölüm fatal aritmiler neticesinde olur. • TCA ’lar etanol, benzodiazepinler, opioidlerin depresan etkisinde artışa neden olur. Metildopa ve klonidinin antihipertansif etkisi bozabilirler.

Answer 17

Yan etkileri; bulantı, baş ağrısı, anksiyete, ajitasyon, uykusuzluk, libido kaybı, impotans. • Tedavinin başlangıcında akatizi, diskenizi, distoni gibi ekstrapramidal yan etkilere neden olabilirler. • Aşırı dozda alınmaları durumunda nöbet gelişebilir. • SSRI ’ların geri çekilme bulguları bulantı, baş dönmesi, anksiyete, tremor ve çarpıntıdır. • Bazı SSRI ’lar sitokrom p450 enzimlerini inhibe ederek TCA ‘ların ve varfarinin aktivitesinde artışa neden olur.

Answer 18

• Ağır kas rijiditesi, miyoklonus, hipertermi kardiyovasküler instabilite ve nöbetler ile seyreden hayatı tehdit eden bir durumdur. • SSRI ’ların aşırı doz veya MAOI gibi SSRI aktivitesinde artışa neden olan ilaçlarla birlikte alımında ortaya çıkabilir. • Antikonvülzan, kas gevşetici ve siproheptadin gibi 5-HT reseptör blokörleri serotonin sendromunun tedavisinde kullanılır

Answer 19

Mirtazapin ve trazodon aşırı sedasyona ve kilo alımına neden olabilir. • Amoksapinin dopamin reseptörlerini bloke edici etkisi bulunmaktadır ve Parkinson Hastalığına benzer bulgulara sebep olabilir. • Bupropion anksiyete, ajitasyon, baş dönmesi, bulantı, ağız kuruluğu, psikozun şiddetlenmesine ve yüksek dozlarda nöbet gelişimine neden olabilir. • Venlafaksin hipertansiyona yol açabilir. Tedavide doz atlanmasında geri çekilme semptomları ortaya çıkabilir.

Answer 20

• Nefazodon CYP3A4 enzimini inhibe ederek karbamazepin, klozapin, statinler ve TCA ’ların etkisinde artışa neden olabilir. • Duloksetin karaciğer hasarı yapabilir.

Answer 21

Yan etkileri; hipertansiyon, hipertermi, ajitasyon, konvülziyon. • Tiramin içeren yiyeceklerle birlikte kullanılması durumunda hipertansif krize neden olabilir. • SSRI ’lar ile birlikte kullanılmaları durumunda serotonin sendromu görülebilir.

farmakoloji Flashcards

(45 cards)