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Médicaments anti-infectieux > Fluoroquinolones, nitrofurantoïne et fosfomycine > Flashcards

Fluoroquinolones, nitrofurantoïne et fosfomycine Flashcards

1
Q

Quel est le mécanisme d’action des fluoroquinolones?

A

Interférence avec l’activité catalytique de deux enzymes (ADN gyrase et topoisomérase IV) qui permettent le déroulement ou l’enroulement de l’ADN bactérien

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Q

Vrai ou faux. Pour l’instant, aucune résistance n’a été répertoriée pour les fluoroquinolones.

A

Faux. Phénomène en progression, car utilisation fréquence pour les ITU non-compliquées.

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3
Q

Pour les pathogènes urinaires, quelle serait la conduite à adopter si le précédent traitement était un fluoroquinolone?

A

On change de traitement pour éviter une résistance.

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4
Q

Actuellement, quel est le traitement qui présente le moins de résistance pour le traitement des entérocoques urinaires?

A

Nitrofurantoïne

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5
Q

Vrai ou faux. La ciprofloxacine représente un dernier choix de traitement pour la pyélonéphrite.

A

Faux

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6
Q

Comment se passe la distribution tissulaire des fluoroquinolones?

A

Très bonne dans la plupart des tissus
Bonne pénétration dans certains sites où les antibiotiques ont de la difficulté à pénétrer (ex: prostate, méninges, humeur aqueuse)

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7
Q

La ciprofloxacine est un inhibiteur modéré de la CYP____.

A

1A2

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8
Q

Les fluoroquinolones sont-elles temps dépendantes ou concentration dépendantes?

A

Concentration dépendantes

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9
Q

Pourquoi le concept PK/PD avec les fluoroquinolones est-il difficile à atteindre en pratique?

A

Car le rapport Cmax/CMI visé est de 10 à 12, et ce rapport est difficile à atteindre sans toxicité au niveau du SNC

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10
Q

Les fluoroquinolones sont principalement utilisées dans le traitement des infections à gram __, comme les infections ______.

A

négatif
urinaires

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11
Q

Vrai ou faux. Les fluoroquinolones sont un traitement de première intention pour la cystite.

A

Faux. Deuxième intention.

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12
Q

Donnez moi des exemples d’infections traitées à l’aide des fluoroquinolones.

A

Pyélonéphrite aiguë
Prostatite
Infections à flore bactérienne mixte (pied diabétique)
Infections pulmonaires (P.aeruginosa ++)
Infections ostéo-articulaires à G-
Diarrhées infectieuses
ITSS (si gonocoque sensible)
Infection ophtalmique (gouttes)
SARM (moxi)
Tuberculose (moxi)
Anthrax (cipro)
Prévention de la péritonite bactérienne spontanée (cirrhose hépatique)

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13
Q

Quels sont les effets indésirables connus des fluoroquinolones?

A

GI (no/vo, diarrhée, hépatotoxicité (rare))
Effets musculosquelettiques/cutanés (tendinite, rash, photosensibilité)
SNC (étourdissements, céphalées, insomnie, convulsions (rare), neuropathies périphériques)
Dysglycémies (hypo ou hyperglycémie)

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14
Q

Quelle est la conduite à avoir en lien avec les fluoroquinolones et le diabète?

A

Hypo (++) ou hyperglycémies rapportées avec TOUTES les FQ, surtout moxi
Surtout chez les diabétiques de type 2
Prudence si glycémie mal contrôlée
Prendre sa glycémie plus souvent

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15
Q

Vrai ou faux. Les fluoroquinolones sont généralement bien tolérés.

A

Vrai

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16
Q

Quel est le lien entre les fluoroquinolones et le C.difficile?

A

Risque élevé de C.difficile lors du traitement avec FQ
Surtout si traitement supérieur à 7 jours

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17
Q

Quel fluoroquinolone a un plus haut risque d’allongement du QT?

A

Moxifloxacin

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18
Q

À partir de quelle valeur de Qt le risque est-il plus élevé?

A

+ de 500 msec

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19
Q

Pourquoi les fluoroquinolones ne seraient-elles par un choix de première intention pour la sinusite, la bronchite, et les ITU non-compliquées?

A

Trop d’effets indésirables. Les risques surpassent les bénéfices.

20
Q

Quelles sont les interactions des fluoroquinolones?

A

Chélation avec cations multivalents (prendre 2h avant ou 6h après les FQ)
Inhibiteur du CYP1A2 (caféine, théophylline, clozapine)
Warfarine
Rx qui prolonge le QT (surtout avec moxi)

21
Q

Les fluoroquinolones sont-elles compatibles avec la grossesse?

A

Non (usage seulement en cas d’exception)
Risque d’arthropathies

22
Q

Les fluoroquinolones sont-elles compatibles avec l’allaitement?

A

Oui

23
Q

Dans quels cas les fluoroquinolones sont-elles justifiées en pédiatrie?

A

Pathogène multi-résistant pour lequel il n’y a pas d’autre option efficace et sécuritaire
Lorsque la voie orale est privilégiée et que la seule option non-parentérale est une fluoroquinolone

24
Q

Quel est le seul fluoroquinolone avec une élimination hépatique (et donc pas d’ajustement rénal)?

A

Moxifloxacin

25
Q

Quel est le mécanisme d’action de la nitrofurantoïne?

A

Réaction de réduction par les flavoprotéines bactériennes
Intermédiaires électrophiles très réactifs
Attaquent les protéines du ribosome bactérien
DONC
Inhibition de la translation a/n du ribosome
Dommage à l’ADN bactérien
Interférence avec le cycle de Krebs

26
Q

La nitrofurantoïne est-elle bactéricide ou bactériostatique?

A

Bactéricide aux concentrations atteintes dans l’urine
Pas d’activité clinique significative dans les autres tissus

27
Q

Parmi les microcristaux et les macrocristaux de la nitrofurantoïne, lesquels ont une absorption plus rapide et complète?

A

Microcristaux

28
Q

Vrai ou faux. La nitrofurantoïne doit être prise à jeun pour améliorer la biodisponibilité, surtout pour les macrocristaux.

A

Faux. La présence d’aliments améliore la biodisponibilité.

29
Q

La nitrofurantoïne est métabolisée partiellement au niveau du _____ et est excrétée sous forme inchangée et métabolites au niveau du ______.

A

foie
rein

30
Q

Comment se passe l’élimination de la nitrofurantoïne?

A

Urinaire (filtration, sécrétion, réabsorption)

31
Q

Quelle est la fenêtre de temps dans laquelle la nitrofurantoïne doit être prise après un rapport sexuel?

A

Dans les 2 heures suivant la relation sexuelle

32
Q

Quels sont les effets indésirables les plus courants de la nitrofurantoïne?

A

Surtout associés à la forme microcristalline
Baisse d’appétit
No/vo

33
Q

Quels sont les effets indésirables plus rares de la nitrofurantoïne, et à quoi seraient-ils dû?

A

Respiratoire: maladie pulmonaire interstitielle, fibrose pulmonaire
Hépatique: hépatite aiguë, cirrhose
Anémie hémolytique
Immunologie: hypersensibilité, rash cutané, vasculite
Neurologique: neuropathies périphériques

Habituellement associés à une exposition prolongée

34
Q

La nitrofurantoïne est-elle compatible avec la grossesse?

A

Oui

35
Q

La nitrofurantoïne est-elle compatible avec l’allaitement?

A

Oui (sauf si déficit connu en G6PD)

36
Q

La nitrofurantoïne est-elle compatible en pédiatrie?

A

Oui, mais peu utilisée

37
Q

Quelle est la conduite à adopter en lien avec la nitrofurantoïne et l’insuffisance rénale?

A

Sécuritaire et efficace avec une ClCr de 30 ml/min et plus
Chez l’homme, serait moins efficace lorsque le DFGe tombe sous 60 ml/min

38
Q

Quel est le mécanisme d’action de la fosfomycine?

A

Inhibition de la synthèse des peptidoglycans par blocage de la formation d’acide N-acétylmuramique (étape précédent l’action de la transpepsidase)

39
Q

La fosfomycine est-elle bactéricide ou bactériostatique?

A

Bactéricide

40
Q

Le spectre antibactérien de la fosfomycine est ______, et présente _____ de résistance.

A

large
peu

41
Q

Comment est éliminée la fosfomycine?

A

Rénal

42
Q

Vrai ou faux. La fosfomycine est principalement métabolisée aux CYP450, elle présente donc plusieurs interactions importantes.

A

Faux. Pas de métabolisme hépatique, donc peu d’interactions.

43
Q

La fosfomycine est-elle compatible en grossesse?

A

Semble sécuritaire, mais expérience limitée

44
Q

La fosfomycine est-elle compatible en allaitement?

A

Innocuité mal établie pour l’instant, mais semble passer dans le lait maternel

45
Q

La fosfomycine est-elle compatible en pédiatrie?

A

Usage très rare
Dose difficile à atteindre à cause des sachets de 3g (dose recommandée de 2g pour les moins de 12 ans)

46
Q

Quels sont les effets indésirables de la fosfomycine?

A

Céphalées
Étourdissements
Rhinite
Pharyngite
Rash cutané
Diarrhées
Nausées
Douleur abdominale
Dyspepsie
Vaginite
Dysménorrhée

47
Q

Vrai ou faux. La fosfomycine est très récente, donc sa place en clinique est encore imprécise.

A

Vrai

Médicaments anti-infectieux (7 decks)

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