Formes Pharmaceutiques Otiques, Nasal, Opht

Question 1

Les corticostéroïdes, anesthésiques locaux, sympathomimétique, bêta-bloqueurs et antibiotiques sont généralement utilisé lorsqu’un action ____ est désirée

Answer 1

locale

Question 2

Les prostaglandines, peptides, protéines, oligonucléotides offre une possibilité d’action _____

Answer 2

systémique

Question 3

produits qui doivent être isotoniques (2)

stérile (1)

Answer 3

ophtalmique et nasal

othtalmique

Question 4

excipients importants dont la teneur est réglementée (2)

Answer 4

agents de conservation (antiox,antimicrobien)

agents perméabilisants/solvants non aqueux.

Question 5

définition isotonicité :

Answer 5

même osmolarité que liq physiologiques

Question 6

Qu’arrive-t-il à une cellule qui se trouve dans un milieu hypotonique?

Answer 6

elle éclate (eau rentre pour ‘‘diluer’’)

Question 7

Une mole de NaCl correspond à cb d’Osmole?

Answer 7

devrait être 2, car ionisation en Na+ Cl-, mais en pratique 14% ne se dissocie pas, donc 1,86

Question 8

partie de l’oeil qui est non vascularisée et peu perméable

Answer 8

cornée

Question 9

Sx oeil sec (4)

Answer 9

sécheresse oculaire
+/- écoulement
fluctuations visuelles
inconfort

Question 10

• Les agents viscosifiants généralement utilisés pour les larmes artificielles sont généralement des :
• molécule de base modifiée

Answer 10

polymères

cellulose (donne CMC, HCMC)

Question 11

Étape 1 larmes artificielles : viscosifiants légers (4)

Answer 11

CMC
HPMC
acide hyaluronique
polyvinyl pyrrolidone/alcool poly.

Question 12

Étape 2 larmes artificielles : viscosifiants modérés (2)

Answer 12

CMC ou HPMC à haute [ ] (>0,5%)

PEG 400 +/- propylene glycol

Question 13

Quand passer de l’étape 1 à l’étape 2?

Answer 13

si échec après 3-4x/j x 2mois

Question 14

Étape 3 larmes artificielles : gels

Answer 14

Polyacide acrylique (Carbomers)
polyacide acrylique réticulé (Carbopol)

Question 15

avantages d’un gel visqueux pour gttes opht.

Answer 15

ralenti drainage lacrymale -> augmente temps de contact-> pénétration accrue du PA

Question 16

types de gttes opht. anti-glaucomateux (2)

Answer 16

bêta-bloqueurs

analogues prostaglandines

Question 17

élément svt limitant dans l’élaboration d’une nouveau médicament sous forme opht.

Answer 17

solubilité

Question 18

On peut augmenter la solubilité en ajoutant des excipients (4)
autre moyen :

Answer 18

PEG 300 ou 400
propylene glycol
glycérine
cyclodextrine

utilisation d’une prodrogue

Question 19

méthodes de stérilisation pour opht.

Answer 19

filtration
chaleur
irradiation

Question 20

V/F les agents de conservation sont obligatoires, sauf pour les formats unidoses

Answer 20

vrai

Question 21

La date d’expiration (péremption) correspond à :

lorsque la bouteille est ouvert, il faut jeter après:

Answer 21

stabilité du contenant et PA (bouteille fermée)

30-45j

Question 22

les trois principes selon lesquels fonctionnent les agents de conservations (3)

Answer 22

détergents
oxydants (réplication bac, oxydent lip, pro)
chélateurs (lient ions divalents associé à réplication bac)

Question 23

Les agents de conservation doivent protéger contre des bactéries (3) et levure (2). Quelles sont-elles?

Answer 23

• S. Aureus, E. coli, P. Aeruginosa

- C. Albicans, A. Niger (la + diff à tuer)

Question 24

Effets secondaires aux agents de conservation opht. (4)

Answer 24

effet détergent sur film lacrymal
inflammation
toxicité cellulaire
réaction allergique ou immun.

Question 25

``` Agent de conservation le + utilisé? structure chimique? mécanisme d'action? Avantages? (4) Désavantage? (5) ```

Answer 25

BAK (chlorure de benzalkonium) ammonium 4e détergent -bien connu, bactériostatique (+ Gram+), fongicide, aide à pénétration PA (aussi un désav.) -toxicité en chronique, altère surface oeil, peut diminuer prod. larmes, irritant, accumulation lentilles**

Question 26

Agent conservation :Polyquad = polyquaternium-1 : structure chimique mécanisme d'action avantages (2) désavantages (2)

Answer 26

polymère d'ammonium 4e détergent -pas accumulation lentilles (car polymère), p-e + d'affinité pour bac > cellules cornées -toxicité possible en chronique, diminution prod. larmes (action cellules gobelets)

Question 27

Agent conservation : Polyhexamethylene biguanide (PHMB) : structure chimique mécanisme d'action avantages (3) désavantages (1)

Answer 27

polymère (cationique en sol) détergent -ne s'accumule pas dans lentilles (car polymère), non irritant, large spectre bactéricide -antifongique limitée

Question 28

Agent de conservation : complexe stabilisé d'oxychlorite (Purite) : mécanisme d'action avantages (2) désavantages (2)

Answer 28

oxydant - bactéricide et fongicide (Niger), désactivé au contact de l'oeil - nouveau, un peu toxique

Question 29

Agent de conservation : perborate de sodium (GenAqua): mécanisme d'action avantages (2) désavantages (2)

Answer 29

oxydant - bactéricide et fongicide (Niger), désactivé contact de l'oeil (H2O2 -> eau + O2 via catalase) - nouveau, un peu toxique

Question 30

Agent de conservation : éthylène diamine tétra acétique (EDTA) : mécanisme d'action avantages (2) désavantages (1)

Answer 30

chélateur - potentialise effet de certains autres agents de cons (chlorhexidine), peu toxique - bactériostatique (et non bactéricide)

Question 31

Quand privilégier les formules sans agent de conservation (unidose)? (3)

Answer 31

inconfort/allergie usage >6x/j > 3 mois usage continu >6mois

Question 32

Conséquence d'une alcalinisation des fosses nasales | si acidification?

Answer 32

mucus + fluide (nez qui coule) | mucus + visqueux, paralyse mvt ciliaire

Question 33

pH des formulations nasales doit être entre.. | capacité tampon?

Answer 33

5-8,5 | faible

Question 34

Facteurs qui augmentent la déposition des gouttelettes/particules des formes nasales

Answer 34

+ grande taille des particules | vitesse + grande(flot)

Question 35

V/F Comme les formes opht, il est préférable pour les formes nasales d'avoir un produit visqueux pour diminuer la clairance et augmenter le temps de contact

Answer 35

vrai et faux... trop visqueux = mauvaise répartition (zone de couverture) *aussi influencé par la nature du viscosifiant* équilibre à considérer

Question 36

La charge microbienne des formes nasales doit être ____ . | les tests doivent couvrir : (4)

Answer 36

faible | aérobe, anaérobe, levures, champignons

Question 37

V/F des méd. peuvent être donnés par voie nasale pour avoir une action systémique, comme certains analgésiques et vaccins

Answer 37

vrai (opioïdes, ketamine, naloxone) (influenza)

Question 38

Avantage d'utiliser la voie nasale pour une action systémique (3)

Answer 38

grande vascularisation pas de 1er passage hép action rapide

Question 39

Les formes otiques fonctionnent jusqu'où dans l'oreille?

Answer 39

tympan (se limite à oreille externe)

Question 40

C-I importante à l'utilisation de produit otique

Answer 40

tympan non intact

Question 41

combinaisons déstinées à la voie otique (3)

Answer 41

polymixine + lidocaïne ciprofloxacine + hydrocorisone céruménolytiques

Question 42

Enfant 8ans, écoulement + douleur oreille, pire si on tire dessus. Cours de natation hier. allergique à plusieurs choses. Quoi lui donner?

Answer 42

gttes opth antibiotiques (polymixine + gramicidine) acétate d'aluminium (buro-sol) *pas de lidocaïne, car peut provoquer réaction all

Question 43

V/F en [ ] molaire, une sol. isotonique de glucose est + [ ] qu'une sol. isotonique de NaCl

Answer 43

Vrai : pour avoir 285mOsm/L, il faut 285mmol/L de glucose car 1mmol = 1mOsm Pour NaCl, il faut 153mmol/L pour 285mOsm/L, car 1mmol=1,86mOsm

Question 44

V/F [ ] massique d'une sol. isotonique de glucose est + élevée que celle d'une sol. isotonique de NaCl

Answer 44

Vrai | 285mmol/L x masse molaire glucose > 153mmol/L x masse molaire NaCl