Formes pharmaceutiques otiques, nasales et ophtalmiques Flashcards Preview

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Flashcards in Formes pharmaceutiques otiques, nasales et ophtalmiques Deck (67)
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1
Q

Quels sont les 2 avantages métaboliques des formes à action locale?

A
  • Pas de premier passage hépatique
  • Pas d’enzymes de dégradation
2
Q

Quelle voie entre nasale, ophtamique et otique donne une voie d’accès systémique?

A

Nasale

3
Q

Exemples de rx topiques pour lesquelles il est avantageux de limiter l’exposition systémique

A

Cortico

ß-bloquants

Anesthésiques locaux

Abx

Sympathomimétiques

4
Q

Pourquoi les produits nasaux, ophtalmiques et otiques doivent ils être très concentrés?

A

Car on utilise de très petites quantités à la fois (petit volume)

5
Q

Exemples de mécanismes de protection physiologiues nuisant à l’administration de rx topiques

A
  • Mucus
  • Larmes
  • Clignement des paupières
  • Cérumen
6
Q

V ou F: Les produits nasaux doivent être stériles

A

Faux, mais ophtalmiques oui

7
Q

Quelle voie d’administration requiert des solutions isotoniques?

A

Ophtalmique

8
Q

Quelle est l’osmolarité des liquides physiologiques?

A

285 mOsm/L

9
Q

V ou F: Une solution isotonique de glucose est moins concentrée qu’une solution isotonique de NaCl

A

Faux, elle est 2 fois plus concentrée (NaCl se divise en 2 ions donc 1 NaCl = 2 osmoles)

10
Q

V ou F: La concentration massique d’une solution isotonique de glucose est plus élevée que celle d’une solution isotonique de NaCl

A

Vrai

11
Q

V ou F: La cornée est vascularisée, et donc perméable

A

Faux, elle n’est ni perméable ni vascularisée

12
Q

V ou F: La conjonctive est vascularisée

A

Vrai

13
Q

Quel médicament rend la sécheresse oculaire plus fréquente chez les femmes?

A

Les suppléments d’oestrogènes

14
Q

Quand le syndrome de l’oeil sec nécessite-t-il un suivi médical?

A
  • Douleur
  • Iris déformé
  • Problèmes de vision
  • Suspicion d’autres maladies
  • Ne se résorbe pas avec les larmes artificielles
15
Q

Ingrédients des larmes artificelles

A
  • Ingrédients non-actifs
  • Relipidant (viscosifiant)
  • +/- agents de conservation
16
Q

Objectifs de tx avec larmes artificielles

A
  • Augmenter confort
  • Restaurer barrière lipidique
  • Restaurer osmolarité des larmes
  • Limiter les dommages cellulaires
17
Q

V ou F: Aucune étude n’a démontré la supériorité d’une sorte de larme artificielle par rapport à une autre

A

Faux, des études sont disponibles et démontrent que certaines sont légèrement meilleures

18
Q

Les agents viscosifiants sont généralement des…

A

Polymères

19
Q

Étapes de l’algorithme décisionnel pour la sécheresse oculaire (types de larmes)

A
  1. Viscosifiants légers
  2. Viscosifiants modérés
  3. Gels
20
Q

Comment savoir quand passer de viscosifiants légers à modérés?

A

Quand il y a échec avec les viscosifiants légers (3 à 4 fois par jour x 2 mois)

21
Q

Sortes de viscosifiants légers

A

Indice: CHAP

  • Carboxyméthylcellulose (CMC)
  • Hydroxypropylméthylcellulose (HMPC)
  • Acide hyaluronique
  • Polyvinyl ou alcool polyvinylique
22
Q

Sortes de viscosifiants modérés

A
  • CMC et HMPC (> 0,5%)
  • PEG 400 +/- propylene glycol
23
Q

Sortes de gels ophtalmiques

A
  • Polyacide acrylique (Carbomers)
  • Polyacide acrylique réticulé (Carbopol)
24
Q

Types d’onguents ophtalmiques

A

Huile minérale

Gelée de pétrole

25
Q

2 conséquences de l’augmentation de la viscosité d’un agent ophtalmique

A
  • Diminution de la clairance lacrymale
  • Augmentation du temps d’exposition
26
Q

Exemples d’agents pharmacologiques ophtalmiques

A
  • AINS et corticostéroïdes
  • Abx et antiviraux
  • Antiallergiques
  • Anti-glaucomateux
  • Sympathomimétiques
  • Mydriatiques
  • Anesthésiques
  • Etc.
27
Q

De quelles caractéristiques physiologiques de l’oeil tire-t-on profit en pharmacothérapie?

A
  • Concentration locale élevée
    • BHO
  • Clairance rapide
    • Diagnostic
  • Effets systémiques diminués
  • Métabolisme différent
28
Q

Quel volume l’oeil normal peut-il contenir?

A

7-10 ul

29
Q

3 catégories de formulations ophtalmiques

A
  • Solutions
    • Solubilité élevée
    • Délai rapide d’action
  • Suspensions
    • Solubilité plus fabile
    • Particules demeurent plus longtemps dans l’oeil
  • Onguents/pommades
    • Contact prolongé avec l’oeil
30
Q

V ou F: Le PEG, le propylène glycol et la glycérine peuvent augmenter la solubilité des produits actifs

A

Vrai

31
Q

Méthodes de stérilisation des produits ohptalmiques en industrie

A
  • Filtration ( < 0,22um)
  • Chaleur
  • Irradiation gamma
32
Q

Règle générale, après combien de jours doit-on jeter une bouteille de gouttes ophtalmiques ouverte?

A

30 jours

33
Q

V ou F: Santé Canada oblige l’ajout d’agents de conservation dans tous les produits unidoses

A

Faux! C’est dans les produits multidoses

34
Q

Principes de fonctionnement des agents de conservation

A
  • Détergents
  • Oxydants
  • Chélateurs
35
Q

E2 des agents de conservation ophtalmiques

A
  • Effets détergents sur le film lipidique
  • Inflammation
  • Toxicité cellulaire (cornée ou épithélium)
  • Réactions allergiques
36
Q

Quel est l’agent de conservation le plus utilisé?

A

Chlorure de benzalkonium (BAK)

37
Q

Chlorure de benzalkonium: Généralités

A
  • Détergent
  • Efficace entre 0,004% et 0,02%
  • Antibactérien et antifongique
  • Aide à la pénétration des PA
38
Q

Désavantages du chlorure de benzalkonium

A
  • Toxique en usage chronique
  • Altère la surface de l’oeil
  • Diminue la production de larmes
  • Irritant
  • S’accumule dans les lentilles cornéennes
39
Q

Comment gérer le port de lentilles et l’utilisation de gouttes contenant du chlorure de benzalkonium?

A

Enlever les lentilles avant de mettre le rx et attendre 15 minutes avant de les remettre

40
Q

Polyquaternium-1 (PolyQuad)

A

Agent de conservation

  • Détergent
  • Ne s’accumule pas dans les lentilles
  • Plus d’affinité pour les bactéries que pour les cellules de l’épithélium
  • Toxique en usage chronique
  • Diminue production de larmes
41
Q

Polyhexaméthylène biguanide (PHMB)

A

Agent de conservation

  • Détergent
  • Ne s’accumule pas dans les lentilles
  • Non-irritant
  • Large spectre bactéricide
  • Activité antifongique limitée
42
Q

Complexe stabilisé d’oxychlorite (Purite)

A

Agent de conservation

  • Oxydant
  • Bactéricide et fongicide
  • Désactivé au contact de l’oeil
  • Relativement nouveau
  • Faible toxicité
43
Q

Perborate de sodium (GenAqua)

A

Agent de conservation

  • Oxydant
  • Bactéricide et fongicide (aspergillus)
  • Désactivé au contact de l’oeil
  • Relativement nouveau
  • Faible toxicité
44
Q

Éthylène diamine tétra acétique (EDTA)

A

Agent de conservation

  • Chélateur
  • Potentialise l’effet de certains autres agents de conservation
  • Peu toxique
  • Bactériostatique (pas bactéricide)
45
Q

V ou F: La tendance est aux formules sans agents de conservation car il est facile de démontrer les avantages dans les études cliniques

A

Faux, les avantages sont difficiles à démontrer

46
Q

Quand doit-on privilégier une formulation sans agents de conservation?

A
  • Allergies
  • Usage plus de 6 fois par jour pour > 3 mois (larmes artificielles)
  • Usage sur plus de 6 mois et condition sous-jacente
47
Q

Quelles sont les limites acceptables de particules en suspension pour les solutions ophtalmiques? Pour les injectables?

A

Ophtalmiques

  • 10um ou plus
    • Max 50/ml
  • 25um ou plus
    • Max 5/ml

Injectables

  • 10um ou plus
    • Max 25/ml
  • 25um ou plus
    • Max 3/ml
48
Q

Limites acceptables de particules métalliques dans les onguents ophtalmiques

A
  • Particules de 50um ou plus
    • Tube individuel: Max 8/tube
    • En moyenne: Max 3/tube
49
Q

Volume maximal pour une injection intravitrale

A

100ul

50
Q

E2 des injections intravitrales

A
  • Risques d’infections
  • Hémorragies
  • Détachement de la rétine
  • Augmentation PIO
  • Corps flottants
51
Q

Précautions avant injection intravitrale

A
  • Anesthésie locale
    • Lidocaïne topique
  • Désinfection cils + paupières
  • Abx topiques en prophylaxie post-injection
52
Q

Aire de la cavité nasale

A

160 cm2

53
Q

Composition du mucus nasal

A
  • Glycoprotéines
  • Eau
  • Ions
  • Protéines
54
Q

Quels sont les inconvénients du mucus et du mouvement mucociliaire par rapport à l’administration de rx intranasaux?

A

Diminue le temps de contact du rx avec la muqueuse

Il faut que le rx traverse la barrière formée par le mucus

55
Q

pH des fosses nasales

A

Adulte: 6,4 à 6,8

Bébé: 6 à 6,7

56
Q

Caractéristiques des formulations nasales

A

pH d’environ 5 à 8,5

Capacité tampon relativement faible

Modifie la solubilité et l’absorption des PA

57
Q

La “déposition” d’un rx intranasal correspond à…

A

Qté entrant - Qté sortant

58
Q

Rx nasal: Plus les particules sont grandes, plus la déposition…

A

Augmente

59
Q

Rx nasal: Plus la vitesse des particules diminue, plus la déposition…

A

Diminue

60
Q

V ou F: Une augmentation de viscosité d’un rx diminue sa clairance nasale

A

Vrai

61
Q

V ou F: une augmentation du viscosité d’un rx nasal augmente sa surface de couverture et diminue la taille des gouttelettes

A

Faux. La surface de couverture diminue et la taille des particules augmente

62
Q

Types de rx intranasaux utilisés pour leuf effet systémique

A
  • Antiallergiques
  • Corticostéroïdes
  • Sympathomimétiques
  • Antibactériens
  • Protéines
  • Peptides
  • Analgésiques
  • Vaccins
63
Q

Avantages d’utiliser la voie intranasale pour administrer des rx systémiques

A

Pas de premier passage hépatique

Très vascularisé

Action rapide

64
Q

V ou F: Comme les rx intranasaux évitent le premier passage hépatique, leur biodisponibilité est élevée

A

Faux, car ils doivent passer la barrière de mucus (hydrophile) et l’épithélium nasal (lipophile). Seule une petite qté de molécules réussissent.

65
Q

Quelle(s) partie(s) de l’oreille est-il impossible d’atteindre en pharmacothérapie?

A

Oreille interne

66
Q

Pour que l’administration de rx otiques soit applicable, quelle structure de l’oreille doit être intact?

A

Le tympan

67
Q

Quand un rx stérile est-il nécessaire en administration otique?

A

Quand l’oreille est lésée (risques d’infection)