Geneesmiddelen In Oplossing Flashcards

(138 cards)

1
Q

Waarom is het belangrijk dat een geneesmiddel in oplossing gaat?

A

Voor de absorptie: een geneesmiddel moet in oplossing gaan vooraleer het geabsorbeerd kan worden in de dunne darm.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Waar in het lichaam gebeurt de absorptie?

A

Epitheelcellen van de dunne darm.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Welke aanpassingen heeft de dunne darm anatomisch? Met welke reden?

A

Voor voldoende absorptie zal de dunne darm aan oppervlaktevergroting doen.
Dit doet de dunne darm door de aanwezigheid van microvili en plooien.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Wat gebeurt er met de fractie van geneesmiddel dat niet in oplossing gaat?

A

Deze wordt via de faeces uitgescheiden, het komt niet in de bloedbaan terecht en het kan dus zijn fysiologische functie niet uitvoeren.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Via welk proces gebeurt de absorptie?

A

Passieve diffusie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

In welke omstandigheden wordt adsorptie toegepast?

A

Bij overdoseringen aan geneesmiddel

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Welke stof/component kan gebruikt worden voor adsorptie?

A

Actieve kool

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wat is de voorwaarde voor het gebruik van actieve kool?

A

De geneesmiddeldeeltjes mogen nog niet geabsorbeerd zijn over de darmwand.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hoe werkt actieve kool?

A

Actieve kool zal de geneesmiddelmoleculen die nog niet over de darmwand geabsorbeerd zijn binden. Het geheel van actieve kool met daaraan gebonden geneesmiddelmoleculen is te groot om geabsorbeerd te kunnen worden. Dit geheel zal dus uitgescheiden worden via de faeces.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Geef de definitie van een oplossing:

A

Een oplossing is een mengsel van minstens 2 types van moleculen die volledig homogeen verdeeld zitten op moleculair niveau.
De deeltjes van de opgeloste stof zijn dermate klein dat ze niet zichtbaar zijn met het blote oog en niet bezinken tot de bodem.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Geef de definitie van een dispersie:

A

Een dispersie is een NIET-HOMOGEEN mengsel van minstens 2 componenten waarbij de ene elegant in de andere is verdeeld.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Geef 3 voorbeelden van types dispersies en geef de samenstelling:

A

Emulsie: vloeistof dat niet mengbaar is met het solvent
Suspensie: vaste fase dat niet oplost in het solvent en naar de bodem zinkt
Schuim: gasfase

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Wat is het verschil tussen een dispersie en een colloïdale dispersie?

A

De grootte van de deeltjes:
- bij een dispersie zijn de deeltjes micrometers groot zoals kristallen
- bij een colloïdale dispersie spreken we over nanometer deeltjes: <500 nm

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wat is het grootste verschil qua uitzicht tussen een oplossing en een dispersie?

A

Een oplossing is volledig transparant/ helder, terwijl een dispersie niet doorzichtig is.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Wat kan er optreden na verloop van tijd bij een dispersie dat niet kan bij een oplossing?

A

Een fasescheiding: de vaste deeltjes zullen naar de bodem zakken.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Op welke manieren kan de concentratie van een geneesmiddel in oplossing uitgedrukt worden?

A
  • Molair
  • molaal
  • m/m %
  • m/V %
  • V/V %
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hoe wordt een molair uitgedrukt?

A

Mol/L of mol/mL
—> je neemt 1 mol van het geneesmiddel en brengt dit in een maatkolf van 1L

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Hoe wordt 1 molaal uitgedrukt?

A

1 mol geneesmiddelen oplossen per 1 kg water.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Hoe wordt 1 m/m % uitgedrukt?

A

1 gram geneesmiddel op een totaal gewicht van 100g: 1g geneesmiddel + 99 g water.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Hoe wordt 1 m/V % uitgedrukt?

A

1g geneesmiddel nemen en aanlengen tot 100 mL water.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Hoe wordt 1 V/V % uitgedrukt?

A

1 mL geneesmiddelen nemen en aanlengen tot 100mL water.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Geef een andere uitdrukking voor V/V %:

A

mL/100 mL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Geef een andere manier om m/m % uit te drukken:

A

G/ 100g

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Geef een andere manier om m/V % uit te drukken:

A

G/ 100mL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Geef een andere manier om molariteit te beschrijven:
Mol/L
26
Geef een andere manier om molaliteit uit te drukken:
Mol/kg
27
Welke 3 TYPES fysicochemische eigenschappen van oplossing kunnen onderscheiden worden?
Colligatieve eigenschappen Constitutieve eigenschappen Additieve eigenschappen
28
Wat zijn additieve eigenschappen?
Een eigenschap waarbij de totale waarde van een eigenschap van een systeem gelijk gesteld wordt aan de waarde van de eigenschap van de individuele componenten.
29
Welke eigenschap is een voorbeeld van een additieve eigenschap?
Absorptie
30
Wat zijn constitutieve eigenschappen?
Eigenschappen die afhankelijk zijn van de opstelling van de atomen in een molecule.
31
Wat is een voorbeeld van een constitutieve eigenschap?
Oplosbaarheid
32
Wat zijn colligatieve eigenschappen?
Eigenschappen die bepaald worden door het aantal moleculen in oplossing aanwezig.
33
Wat zijn voorbeelden van colligatieve eigenschappen?
Vriespuntdepressie, kookpunt stijging
34
Wat is de eerste eigenschap van een oplossing die we bespreken?
Osmotische eigenschap van een oplossing
35
Op basis van welke parameter zullen we de osmotische eigenschap van een oplossing bepalen?
Vriespuntsdaling
36
Op welke manier kunnen we het vriespunt doen dalen? Verklaar hoe dit komt:
We krijgen een vriespuntsdaling door deeltjes toe te voegen. —> een stof zoals een zout zal dissociëren in een kation en anion wanneer het in water komt. Deze ionen verspreiden zich in het water en verstoren de geordende rangschikking dat nodig is voor de vorming van ijs. Er is dus meer energie nodig.
37
Wat zijn 2 voorwaarden om aan osmose te kunnen doen?
Er moet een semipermeabele wand aanwezig zijn. + langs beide kanten van deze wand heerst er een verschillende concentratie = concentratie verschil.
38
Wat is een semipermeabele wand?
Een wand die bestaat uit gaatjes die groot genoeg zijn om solventmoleculen door te laten, maar die te klein zijn om geneesmiddelmoleculen door te laten.
39
Beschrijf het mechanisme van osmose:
Bij osmose hebben we een concentratieverschil tussen beide kanten van de semipermeabele wand: langs de ene kant hebben we enkel solventmoleculen, langs de andere kant hebben we geneesmiddelmoleculen opgelost in solvent. We zien een spontane verplaatsingen van solventmoleculen naar de andere kant van de semipermeabele wand om op die manier het concentratieverschil op te heffen. De hoogte van de vloeistofkolom zal stijgen: dit verschil in hoogte is de OSMOTISCHE DRUK. Deze verplaatsing gebeurt tot er zich een evenwicht heeft ingesteld.
40
Wat is osmotische druk?
Druk opgebouwd door osmose.
41
Verklaar waarom de verplaatsingen van solventmoleculen over de semipermeabele membraan spontaan gebeurt:
Bij de verplaatsing van solventmoleculen zal de entropie toenemen; de wandorde neemt dus toe. Er komt energie vrij.
42
Waarom gebeurt er osmose?
Er is een verschil in chemische potentiaal tussen oplosmiddel in oplossing en puur oplosmiddel. —> dit vertaalt zich in Gibbs vrije energie (delta G): als de entropie stijgt, neemt de wanorde toe en zal de delta S toenemen. Hierdoor daalt de gibbs vrije energie: er komt energie vrij. Er is een verschil tussen de Delta G waarde langs beide kanten van de semipermeabele membraan.
43
Waar vindt er meer osmose plaats? Oplossing VS dispersie: verklaar
Bij een oplossing aangezien de wanorde hier het grootste is.
44
Waarom is osmose een belangrijk eigenschap? Waar speelt het een rol?
Het is van belang in de fysiologie: cellen in het lichaam zijn allemaal omgeven door een membraan dat fungeert als een semipermeabele wand. De membranen fungeren dus als selectieve barrières die water wel doorlaten maar andere moleculen zoals eiwitten en geneesmiddelen minder makkelijk of zelf niet doorlaten.
45
Welke componenten zijn aanwezig in de bloedbaan?
Rode bloedcellen Witte bloedcellen Water Eiwitten
46
Wat gebeurt er met de robe bloedcellen in het geval dat we een IV injectie met een isotone oplossing injecteren?
In het geval van injectie van isotone oplossing zal er niks gebeuren thv de robe bloedcel. Er treedt geen osmose op aangezien de concentratie aan opgelost stof binnen de robe bloedcel gelijk is aan de concentratie opgeloste stof buiten de rode bloedcel. —> er zal geen verplaatsing optreden van water en dus ook GEEN OSMOSE.
47
Op welke manier worden alle intraveneuze oplossingen gemaakt? Waarom?
We maken gebruik van isotone oplossingen aangezien er dan geen osmotische effecten optreden.
48
Wat is een isotone oplossing?
De effectieve osmotische druk van een oplossing voor injectie is ongeveer gelijk aan de osmotische druk van het bloedserum.
49
Wat is een hypertone oplossing?
Bij een hypertone oplossing is de concentratie aan opgeloste deeltjes die geïnjecteerd wordt groter dan de concentratie aan opgelost deeltjes in het serum. —> er is een sterk geconcentreerde injectie
50
Wat is het effect ter hoogte van de rode bloedcellen indien er een hypertone oplossing geïnjecteerd wordt?
Indien er een hypertone oplossing geïnjecteerd wordt zal de concentratie aan opgeloste geneesmiddelen aan de buitenkant van de cel groter zijn dan aan de binnenkant van de cel. Er zal zich dus een concentratieverschil instellen waardoor er osmose zal gebeuren: water zal zich verplaatsen naar de buitenkant van de cel waardoor er dus water onttrokken wordt. —> de rode bloedcel zal krimpen: de cel gaat dood omdat er niet meer voldoende water aanwezig is voor de biochemische reacties.
51
Wat is een hypotone oplossing?
Een oplossing waarbij de concentratie van de oplossing kleiner is dan de concentratie in het serum.
52
Wat is het effect thv de rode bloedcellen indien een hypotone oplossing geïnjecteerd wordt?
Wanneer er een hypotone oplossing geïnjecteerd wordt in de bloedbaan zal er zich een concentratieverschil instellen tussen de binnenkant en de buitenkant van de cel. Er heerst een grotere concentratie aan de binnenkant van de cel waardoor osmose zal optreden: water zal zich verplaatsen naar binnen de cel om dit verschil te compenseren. —> de rode bloedcel zal uitzetten en barsten = hemolyse.
53
Wat is het effect van toevoegen van moleculen aan water op de dampdruk? Verklaar
Toevoegen van moleculen aan water zorgt voor een VERLAGING VAN DAMPDRUK. —> door het oplossen van moleculen in een solvent zal de wanorde toenemen. Verdamping streeft naar wanorde; er zal minder verdamping plaatsvinden want er is al een toegenomen wanorde. De dampdruk daalt.
54
Wat is dampdruk?
Het is de druk van het gas van verdampende moleculen van een oplossing na het bereiken van een evenwicht tussen de oplossing en de damp ervan.
55
Wat is het verband tussen de verdamping en de dampdruk?
Hoe meer verdamping, hoe groter de dampdruk.
56
Hoeveel bedraagt de dampdruk van water bij 100°C?
760 mm Hg
57
Hoeveel bedraagt de dampdruk van water bij 25°C?
17 mm Hg
58
Wat kan je besluiten door het feit dat de dampdruk van water verschilt bij 100°C en 25°C? Verklaar
De dampdruk is temperatuursafhankelijk: indien de temperatuur stijgt, zal de kinetische energie van de deeltjes toenemen. —> er zijn meer deeltjes met een voldoende energie om de aantrekkingskrachten van vloeistof te overwinnen en over te gaan naar gasfase. —> het aantal deeltjes in gasfase stijgt, dus de dampdruk zal stijgen bij een hogere temperatuur.
59
Op welke manier wordt de dampdruk berekend?
Via de Wet van Raoult
60
Wat stelt de wet van Raoult voor? (in woorden)
De dampdruk van een oplossing met 2 componenten (A en B) is gelijk aan de som van de partiële drukken van elke individuele component.
61
Wat is de voorwaarde voor de wet van Raoult?
De wet van Raoult gaat ervan uit dat de intermoleculaire krachten tussen verschillende componenten A en B gelijk aan de intermoleculaire krachten tussen soortgelijke componenten A-A en B-B.
62
Met welk toestel wordt de dampdruk experimenteel gemeten?
Manometer
63
Wat wordt er bedoeld met de negatieve afwijking van de wet van Raoult?
Bij een echte oplossing zal de dampdruk minder zijn dan verwacht indien er minder moleculen van elke component de oplossing hebben verlaten. —> dit suggereert dat de krachten tussen oplosmiddel en moleculen groot is.
64
Wat wordt er bedoeld met de positieve afwijking van de wet van Raoult?
Bij een echte oplossing zal de dampdruk groter zijn dan verwacht naarmate er meer moleculen van elke componenten de oplossing hebben verlaten. —> dit suggereert dat de krachten tussen oplosmiddel en moleculen klein zijn
65
Waarom is de dampdrukverlaging een colligatieve eigenschap?
De dampdruk wordt bepaald door het aantal vreemde moleculen dat aanwezig is in oplossing: hoe meer opgeloste stoffen, hoe groter de entropie en hoe minder verdamping, hoe lager de dampdruk.
66
Herhaal de formule die gebruikt wordt voor de relatieve dampdrukverlaging:
Zie dia 25
67
Welke formule wordt gebruikt voor de relatieve dampdrukverlaging bij een verdunde oplossing? Verklaar de parameters:
Delta P = K . m Met K = de dampdrukverlagingsconstante - afhankelijk van de molecule. Met m = molaliteit (mol/ kg)
68
Wat is het effect op het kookpunt door het toevoegen van vreemde moleculen aan een oplossing?
Het kookpunt zal stijgen.
69
Wat is kookpunt?
Het kookpunt is de temperatuur waarbij de dampdruk van een vloeistof gelijk wordt aan de atmosferische druk.
70
Wat is de kookpuntsverhoging?
Het temperatuurverschil tussen het kookpunt van de oplossing en het zuivere solvent.
71
Verklaar waarom er een kookpuntsstijging optreedt bij oplossen van vreemde moleculen in een solvent:
Bij het toevoegen van vreemde moleculen aan een solvent zal de dampspanning verlagen. De delta P zal ook dalen: de oplosmoleculen kunnen dus minder snel verdampen. —> hierdoor moet de oplossing bij hogere temperaturen worden verwarmd om zijn dampspanning gelijk te maken aan 1 atmosfeer.
72
Welk type eigenschap is de kookpuntsverhoging? (Delta Tb)?
Een colligatieve eigenschap
73
Met welke formule wordt de kookpuntsverhoging berekend bij verdunde oplossingen? Verklaar de parameters:
Delta Tb = Kb . Xb Met Kb gelijk aan de molale kookpuntsverhogingconstante - afhankelijk van de stof
74
Welke formule wordt gebruikt voor de berekening van delta Tb in geval van het oplossen van een vaste stof? Verklaar de extra toegevoegde parameter:
Delta Tb = Kb . m . i Met i = van ‘t Hoff factor: aantal delen waarin de molecule splitst
75
Wat is het vriespunt?
De temperatuur waarbij onder een druk van 1 atmosfeer een vloeistof kristallen vormt.
76
Wat is is het effect van het oplossen van vreemde moleculen in een solvent op het vriespunt?
We zien een vriespuntsdaling
77
Verklaar de vriespuntsdaling bij toevoegen van vreemde moleculen aan een solvent:
Bij het vormen van kristallen zullen watermoleculen geordende posities vormen tov elkaar => er is dus een verlies aan entropie, er is energie voor nodig. —> bij het toevoegen van vreemde moleculen, zal de entropie van het systeem toenemen aangezien er meer wanorde is. Het wordt moeilijker om de watermoleculen tot kristallen om te zetten. Er is nog meer energie voor nodig.
78
Met welke formule wordt de vriespuntsdaling (delta Tf) berekend? Verklaar de parameters
Delta Tf = Kf . m . I Met Kf = de molale depressie constante
79
Welk type eigenschap is de vriespuntsdaling?
Een colligatieve eigenschap: het is enkel afhankelijk van het aantal deeltjes in de oplossing.
80
Met welk toestel wordt het vriespunt gemeten?
Crysoscope
81
Op welke manier is het vriespunt een factor voor het bepalen van de osmotische eigenschappen?
Als we het vriespunt meten via een crysoscoop: kunnen we uit de formule delta Tf = Kf m i —> de m/ molaliteit bepalen.
82
Welke factor is de enige die de osmotische eigenschappen bepaald?
De molaliteit
83
Wat is het verband tussen het aantal moleculen en de osmose?
Osmotische eigenschappen worden bepaald door het aantal vreemde moleculen die opgelost zijn: hoe meer opgelost moleculen, hoe meer wanorde, hoe meer stijging van de entropie, hoe meer osmose.
84
In welke eenheid worden osmotische eigenschappen uitgedrukt?
Osmolen
85
Waarom kunnen we niet rechtstreeks osmose meten? Hoe meten we osmose dan wel?
Er zijn weinig tot geen membranen die watermoleculen wel doorlaten en geneesmiddelmoleculen niet aangezien er heel veel geneesmiddelmoleculen zijn die even groot zijn als water en dus ook doorgelaten worden. —> osmose bepalen we via het meten van de vriespuntsdaling.
86
Hoeveel bedraagt de osmotische activiteit van een isotone oplossing?
0,29 osmolen
87
Hoeveel bedraagt de osmotische activiteit van hypertone oplossingen?
> 0,29 osmolen
88
Hoeveel bedraagt de osmotische activiteit van een hypotone oplossing?
< 0,29 osmolen
89
Wat is een colloïdale oplossing?
Een oplossing waarbij je grotere moleculen zoals proteïnen en aminozuren gaat oplossen is een solvent.
90
Wanneer kunnen osmometers gebruikt worden?
Voor de bepaling van de osmolariteit van oplossingen met opgeloste moleculen die groter zijn dan geneesmiddelmoleculen = colloïdale oplossingen.
91
Welke 2 types osmometers worden onderscheiden van elkaar?
- osmometers die de hoogte van de solvent kolom meten - osmometers met een druk transducer die rechtstreeks de osmotische druk meet
92
Leg de werking uit van een osmometer die de hoogte van de solvent kolom meet:
Dit type osmometer bezit 2 compartimenten, nl. een compartiment met colloïdale oplossing en een ander compartiment met een solvent (bv. Water). Tussen de 2 compartimenten zit een semi permeabele wand: water zal diffunderen van de kant met lage concentratie naar de kant met een hoge concentratie. Dit gebeurt spontaan waardoor er een osmotische druk zal ontstaan: de hoogte van de kolom zal stijgen. De colloïden zullen niet door de semipermeabele membraan diffunderen en oefenen dus een druk uit op de membraan = colloid osmotische druk. Dit zal doorgaan tot op het moment dat de osmotische druk volledig gecompenseerd is door de hydrostatische druk. De hydrostatische druk kan gemeten worden vanuit de hoogte van de kolom via de formule: p = h. P .g Op het moment van evenwicht kan de osmotische druk (pi) berekend wordt vanuit de hydrostatische druk aangezien deze gelijk zijn aan elkaar.
93
Wat is de eenheid van de colloid osmotische druk?
Pascal (Pa)
94
Leg de werking uit van een osmometer die direct de osmotische druk meer via een druk transducer:
Deze osmometer bestaat opnieuw uit 2 compartimenten die gescheiden zijn via een semipermeabele membraan waar water kan door diffunderen van B naar A, maar de colloïden niet omdat ze te groot zijn. Er zal zich dus een colloid osmotische druk opbouwen. De verandering in druk tijdens de diffusie wordt gemeten via de transducer en zal de osmotische druk weerspiegelen die heerst in compartiment A.
95
Zijn de waarden van osmose via osmometers gelijks aan de waardoor door gebruik te maken van vriespuntsdaling?
In serum bevinden zich zowel grotere als kleinere moleculen. Bij de vriespuntsdaling zullen zowel de grotere als de kleinere moleculen bijdragen tot het dalen van het vriespunt terwijl bij de osmometer enkel de grote molecule osmose veroorzaken aangezien de kleine moleculen door de poriën van de semipermeabele membraan geraken. —> osmotische activiteit van serum zal dus lager zijn bij het gebruik van een osmometer.
96
Waarvoor staat COP?
Colloid osmotic pressure
97
Welke component is verantwoordelijk voor de COP van serum?
Albumine
98
Wat is de concentratie van albumine in het serum?
6%: 6 g per 100 mL
99
Welke indicatie geeft aan dat er een ontsteking is van de bloedvaten? Verklaar:
Albumine (eiwit/ colloid) in het bloed: normaal gezien zijn de poriën van de endotheelcellen van de bloedvatwand te klein en kunnen deze moleculen niet diffunderen uit de bloedbaan. Indien er een ontsteking is van de bloedvaten: zullen deze poriën groter worden en kan albumine lekken in de urine.
100
Waarvoor wordt de COP klinisch gebruikt?
Voor de bepaling van oedeem.
101
Hoe ontstaat oedeem?
Als de COP van serum te laag is, wil dit zeggen dat het serum teveel verdund is en dat de concentratie aan albumine in het serum te laag is. —> er zal een verplaatsen zijn van water over de epitheelcellen van het serum naar andere weefsels. Dit zorgt voor een vochtophoping en dus oedeem.
102
Wat is de behandeling van oedeem? Verklaar:
Bij oedeem is er dus teweinig water in het serum en teveel in andere weefsels. We moeten osmose opwekken door het toedienen van een hypertone oplossing. Door het toedienen van een hypertone oplossing zal de concentratie buiten de cellen groter zijn dan de concentratie binnen de cellen: er zal dus beweging zijn van water vanuit de weefsels naar het serum.
103
Waarvoor worden membraan osmometers nog gebruikt? Buiten de bepaling van de COP?
Voor de bepaling van het MG van een polymeer
104
Wat is de pKa?
De aciditeitsconstante: het is een maat voor de sterkte van een zuur van een oplossing.
105
Wat gebeurt er met geneesmiddelen eens je ze in water brengt? (In welke 2 vormen kunnen ze voorkomen)?
De meeste geneesmiddelen zijn zwakke zuren of basen die in staat zijn om protonen af te geven of op te nemen. In een waterige oplossing zullen ze dus dissociëren en kunnen ze voorkomen in een ionaire vorm en een neutrale vorm.
106
Welke 2 parameters bepalen de ionisatie van een geneesmiddel?
De pH van de oplossing De pKa van het geneesmiddel
107
Welke klasse van geneesmiddelen gaan niet ioniseren wanneer ze in water gebracht worden? Geef ook een voorbeeld
Steroïden (bv. Cortisone)
108
Waarom is het belangrijk om te weten of een drug zal ioniseren?
- ionisatie zorgt voor een verbetering van de oplosbaarheid - ionisatie is belangrijk met betrekking tot absorptie van het geneesmiddel - ionisatie kan soms de oplosbaarheid negatief beïnvloeden door de vorming van onverenigbaarheden
109
Welke vorm van het geneesmiddel is beter oplosbaar?
De ionaire vorm
110
Welke vorm van geneesmiddel zal beter absorberen?
De neutrale vorm van een geneesmiddel
111
Welke parameter beïnvloed de balans tussen ionaire en neutrale vorm van een geneesmiddel?
De pH
112
Wat is een zuur?
Een zuur is een stof die een proton kan afstaan.
113
Wat is een base?
Een base is een molecule die een proton kan opnemen.
114
Via welke parameter wordt een zuur gekarakteriseerd?
Ka = aciditeitsconstante
115
Via welke parameter wordt een base gekarakteriseerd?
Kb = basiciteitsconstante
116
Wat wordt er bedoeld met de Ka-waarde van een base?
Een base wordt vaak gekarakteriseerd door een Ka-waarde ipv een Kb-waarde: deze Ka waarde heeft betrekking op de zure vorm van het geneesmiddel.
117
Geef de formule van pKw:
De pKw = pH + pOH Kw = (H+) . (OH-)
118
Via welke formule wordt de verhouding van ionaire vorm tov neutrale vorm beschreven in functie van de pH?
Henderson-Hasselbalch
119
Geef de vergelijking van Henderson-Hasselbalch voor een zwak zuur:
De pH = pKa + log (A-)/(HA)
120
Wat is de formule om het percentage (%) ionisatie te berekenen voor een zuur?
% geïoniseerd = 100/ (1+10^pKa - pH)
121
Wat is de Henderson-hasselbalch vergelijking voor een base?
De pH = pKa (corresponderende zuur) - log (BH+)/(B)
122
Met welke formule wordt het % geïoniseerd berekend voor een base?
% geïoniseerd = 100/ (1+10^pH-pKa)
123
Wat zijn amfolieten?
Moleculen met zowel basische als zure eigenschappen.
124
Geef een voorbeeld van een amfoliet
Aminozuren
125
Via welke 2 technieken kan de pKa van een molecule bepaald worden?
- titratie - spectrofotometrie
126
Wat is een andere benaming voor de bepaling via titratie?
Potentiometrische bepaling
127
Welke 2 parameters kan je bepalen via een titratie?
Concentratie PKa
128
Wat is de voorwaarde voor een titratie om deze te kunnen uitvoeren?
Een titratie kan enkel uitgevoerd worden met een zuur of een base
129
Wat is het verloop van de Titratiecurve van een sterk zuur met een sterke base?
Stijgend verloop: - pH bij het begin = -log(concentratie van sterk zuur) - EP: pH = 7
130
Wat is het titratieverloop van een zwak zuur met een sterke base?
Een stijgend verloop
131
Bespreek de Titratiecurve van een zwak zuur (GM) met een sterke base (bv. HOAc met NaOH):
De pH bij de start ligt hoger de begin pH van een sterk zuur met sterke base: er is enkel HOAc aanwezig in de oplossing. Tussen de start en het EP zien we een pH verloop van 2 pH-eenheden. Bij 50% van de titratie: pH = pKa: plateau —> geen vrij OH- meer in de oplossing, OH- wordt gecapteerd door OAc-. Bij pKa - 1: een deel van het HOAc wordt omgezet naar OAc maar er is nog HOAc aanwezig. De pH zal licht stijgen. Bij pKa + 1: HOAc geraakt op —> er zal geen OH- meer gecapteerd worden, OH- komt vrij in de oplossing. Na EP: OH- vrij in de oplossing —> pH zal toenemen
132
Welk type solvent wordt gebruikt voor de bepaling van pKa via titratie? Verklaar:
Water: we gaan het GM oplossing in water vooraleer we gaan titreren. Indien je een buffer zou gebruiken, zou je de buffer titreren ipv het geneesmiddel. We gaan de waterige oplossing aanzuren met bv. HCL omdat het pH gebied op deze manier groter wordt en we op die manier beter kunnen zien waar de curve het vlakst is.
133
Waarom kan spectrofotometrie gebruikt worden voor de bepaling van pKa?
De geioniseerde en de neutrale vorm zullen absorberen bij een andere golflengte.
134
Wanneer zullen we spectrofotometrie gebruiken voor de bepaling van pKa ipv titratie?
Wanneer maar een kleine hoeveelheid drugs beschikbaar is.
135
Hoe gaat men te werk via spectrofotometrie voor de bepaling van pKa?
Eerst wordt de pKa op basis van de moleculaire structuur geschat. Dan wordt een oplossing gemaakt met een bepaalde concentratie bij een pH <<< geschatte pKa en een oplossing bij een pH >>> geschatte pKa: de absorptie wordt bepaald. De geneesmiddelenoplossing worden vervolgens in een buffer gemaakt dat niet absorbeert en de absorptie wordt ook gemeten. —> je meet bij 2 verschillende golflengtes aangezien de ionaire en de neutrale vorm bij 2 verschillende golflengtes zullen absorberen: via de wet van lambert beer kan je indien je de extinctiecoefficient weet, de concentratie van ionaire en neutrale vorm bepalen. —> deze berekende concentraties kan je invullen in de Henderson-Hasselbalch vergelijking.
136
Welk type solvent wordt gebruikt voor de bepaling van pKa via spectrofotometrie? Waarom? Wat is een voorwaarde voor deze buffer?
Een buffer bij een bepaalde pH: de pH moet gekend zijn en moet constant blijven voor de bepaling van pKa via de Henderson-Hasselbalch. —> de buffer mag niet absorberen want anders zal het resultaat beïnvloed worden
137
Hoe bepaal je de extinctiecoefficient van de neutrale vorm HA?
Een geneesmiddeloplossing met een gekende concentratie maken bij een pH <<< pKa —> alles is in de HA vorm.
138
Hoe bepaal je de extinctiecoefficient van de geioniseerde vorm A- ?
Een geneesmiddeloplossing maken met een gekende concentratie bij een pH >>> pKa —> alles is in de A- vorm.