Generalidades de anestésicos locales

Question 1

Clasificación de AL

Answer 1

Ésteres
Amida

Question 2

Ésteres utilizados con mayor frecuencia

Answer 2

Procaína
Benzocaína
Tetracaina
Cocaína

Question 3

Amidas utilizados con mayor frecuencia

Answer 3

Lidocaína
Bupivacaína
Ropivacaína

Question 4

Mecanismo de acción de los AL

Answer 4

Se unen en los canales de sodio en la subunidad alfa, dominio 4, segmento 6.

Question 5

Que determina la cantidad de fármaco que existe en la solución como base libre o como catión cargado positivamente cuando se inyecta en el tejido vivo

Answer 5

El pKa del fármaco y el pH del tejido.

Question 6

Composición de los anestésicos locales

Answer 6

Todos contienen un ANILLO DE BENCENO LIPÓFILO unido a un grupo amina por una cadena de carbohidrato de enlace amida o éster.

Question 7

Que es el pKa

Answer 7

Se refiere al valor de pH en el cual la mitad del fármaco está en su forma ionizada y la otra mitad en su forma no ionizada

Question 8

Cuando el pKa es más cercano al pH fisiológico que sucede:

Answer 8

• Aumenta la forma no cargada (no ionizada)
• Hay mayor rapidez para llegar al espacio intracelular.
• Hay menor tiempo de latencia (tiempo que tardamos en administrarlo hasta que se fija a su sitio de acción)

Question 9

Fracción que atraviesa la membrana

Answer 9

Fracción no ionizada (no cargada liposoluble)

Question 10

Fracción que se une al receptor

Answer 10

Fracción ionizada (fracción cargada hidrosoluble)

Question 11

Cuantos nódulos de Ranvier se necesitan para que se bloquee la conducción en los nervios mielinizados

Answer 11

3 o más nódulos de Ranvier CONSECUTIVOS

Question 12

La unión éster o amida define que y cual es :

Answer 12

Define el tipo de metabolismo:
- Amida: hepático
- Éster: colinesterasas plasmáticas

Question 13

pKa de la lidocaína

Answer 13

7.8

Question 14

pKa de la bupivacaína

Answer 14

8.1

Question 15

Anestésico local más cardiotóxico

Answer 15

Bupivacaína

Question 16

Anestésico local que tiene mayor penetración en fibras C

Answer 16

Ropivacaína

Question 17

Anestésico local que tiene una adecuada analgesia postoperatoria y obstétrica

Answer 17

Ropivacaína

Question 18

pKa de la Ropivacaína

Answer 18

8.2

Question 19

Tipo de anestésico local que se metaboliza por hígado

Answer 19

Amidas, son más estables, y se metabolizan por CYP1A2 y CYP3A4

Question 20

Tipo de anestésico local que se metaboliza por enzimas

Answer 20

Ésteres, producen más alergias, y se metabolizan por enzimas colinesterasas.

Question 21

Tipo de AL que produce más alergías

Answer 21

Ésteres

Question 22

Cuando hay una disminución de la concentración del AL produce una vasodilatación o vasoconstricción?

Answer 22

Vasoconstricción

Question 23

Cuando hay un aumento de la concentración del AL produce una vasodilatación o vasoconstricción?

Answer 23

Vasodilatación

Question 24

Factores que influyen en la duración de acción de los AL

Answer 24

Unión a proteínas (mayor unión, mayor duración)
Zona de inyección (más vascularizada, mayor absorción, menor duración),
Liposolubilidad (mayor liposolubilidad, mayor duración)
Hepatopatías (mayor duración)
Déficit de psuedocolinesterasas (ésteres, mayor duración)

Question 25

Orden en el que se van bloqueando las fibras con los AL

Answer 25

1. Motora: alfa gamma / Sensitiva: alfa delta 2. Axones mielinizados pequeños alfa alfa y alfa beta 3. Fibras C no mielinizadas

Question 26

Verdado o Falso: Las fibras C son las más sensibles a los AL

Answer 26

FALSO.

Question 27

Aditivos que se usan con mayor frecuencia con los AL:

Answer 27

- Adrenalina: provoca vasocontrsicción, prolonga su duración y disminuye toxicidad. - Bicarbonato: alcaliniza la solución del AL, incrementando la forma no ionizada (facilitando la penetración de la membrana y reducir el tiempo de inicio) y disminuye el dolor durante su infiltración. - Opiáceos: aumenta duración y calidad del bloqueo. - Agonistas alfa2 (clonidina y dexmedetomidina): aumenta duración y calidad del bloqueo.

Question 28

Fibras más susceptibles a los anestésicos locales

Answer 28

Alfa gamma

Question 29

Fibras que traducen dolor rápido, temperatura y frío

Answer 29

Alfa delta

Question 30

Fibras no mielinzadas que traducen temperatura caliente y dolor difuso (lento)

Answer 30

Fibras C

Question 31

Fibras encargadas del tacto y propiocepción

Answer 31

Alfa beta

Question 32

Proteínas a la que se unen anestésicos locales (2)

Answer 32

Albúmina Alfa 1 glicoproteína ácidaf

Question 33

Fracción del fármaco que puede causar una intoxicación

Answer 33

No ionizada.