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Rx du SN et du SMS > Généralités sur les AINS > Flashcards

Généralités sur les AINS Flashcards

1
Q

Quelles sont les fonction des prostaglandines?

A
  • Elles viennent sensibiliser les nocicepteurs (douleur)
  • Modification de la régulation hypothalamique (fièvre)
  • Stimulation d’une réaction inflammatoire locale (inflammation)
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Q

Vrai ou faux? L’inflammation est un processus essentiel à la guérison.

A

Vrai, cependant, elle peut être excessive avec de la douleur non essentiel et de l’oedème

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3
Q

Quelles sont les caractéristiques des COX-1?

A
  • Constitutive
  • Production de PGE2 (estomac), PGI2 (reins) et TxA2 (plaquettes)
  • Fonctions: maintien de l’homéostasie, protection de la muqueuse gastrique, agrégation plaquettaire, flux sanguin rénal
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4
Q

Quelles sont les caractéristiques des COX-2?

A
  • Inductible (au site de l’inflammation)
  • Production de PG inflammatoires, protéases, cytokines et autres
    Fonctions: Inflammation, douleur, fièvre
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5
Q

Qu’est-ce qu’un analgésique?

A

Médicament qui supprime ou atténue la sensibilité à la douleur

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6
Q

Qu’est-ce qu’un antipyrétique?

A

Médicament qui combat la fièvre

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7
Q

À quoi correspond cette définition: Médicament qui combat l’inflammation?

A

Anti-inflammatoire

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8
Q

Quelle est la cible principale des AINS?

A

Les COX-2 pour limiter la production de prostaglandines et la réponse inflammatoire. Cependant, ils affectent aussi les COX-1

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9
Q

Quelle est la différence entre l’inhibition de COX-1 vs celle des COX-2?

A
  • COX-1: responsables des effets indésirables des AINS

- COX-2: Responsables des effets thérapeutiques

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10
Q

Vrai ou faux? Les AINS sont des acides faibles.

A

Vrai

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11
Q

Comment classe-t-on les AINS?

A
  • En fonction de leur structure chimique

- En fonction de leur sélectivité pour les COX

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12
Q

Quelles sont les 3 indications pour les AINS?

A
  • Analgésie
  • Anti-inflammatoire
  • Antipyrétique
  • Via l’inhibition des prostaglandines
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13
Q

Quelles sont les recommandations posologiques des AINS?

A
  • Utiliser la dose minimale efficace pour une courte durée

- La dose maximale par jour en Pr peut différée de la dose maximale en MVL

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14
Q

Vrai ou faux? Le naproxène sodique est indiqué par santé canada chez les enfants pour les douleurs légère ou modérée accompagnée d’inflammation et la fièvre.

A

Faux, seulement l’ibuprofène est approuvée pour les enfants, mais pas au niveau de la fièvre

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15
Q

Quelles sont les propriétés pharmacocinétiques des AINS?

A
  • Généralement bien absorbés
  • Pic de concentration après 2-3h
  • Bonne biodisponibilité (70-80%) et peu affectée par la prise d’aliments
  • Bonne diffusion dans la plupart des tissus et fluides
  • Fortes liaisons aux protéines plasmatiques (95-99%), dont l’albumine
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16
Q

Que peuvent causer les conditions altérant la concentrations des protéines plasmatiques?

A

Une augmentation de la fraction libre de l’AINS et augmenter les effets indésirables

17
Q

Quelle est la conséquence de la forte affinité des AINS pour l’albumine?

A

Ils peuvent déplacer les autres médicaments liés à ces protéines et entraîner des interactions

18
Q

Quelles sont les propriétés du métabolisme hépatique des AINS?

A
  • Important (90%)
  • Souvent via le CYP 2C9
  • Métabolites souvent inactifs
19
Q

Sachant que la majorité des métabolites des AINS subissent subissent une élimination rénale, quelle est l’impact de la demi-vie sue l’intervalle de prise?

A
  • Longue (plus de 24h): prise ID
  • Intermédiaire (12-18h): prise ID à BID (ex: naproxen)
  • Courte (2-6h): prise BID, TID, QID, q4h (ex: ibuprofène)
20
Q

Quelles sont les 2 principales familles d’AINS?

A
  • Salicylates (ex: AAS)

- Dérivés de l’acide propionique (ibuprofène, naproxène sodique)

21
Q

Quelle est la triade de risques causés par les AINS?

A
  • Risques pour le GI
  • Risques rénaux
  • Risques cardiovasculaires
22
Q

À quoi les effets indésirables aigus des AINS sont-ils liés?

A

Ils sont liés à la dose et à la durée d’administration et sont habituellement réversibles à l’arrêt du traitement. Tous les AINS n’ont pas le même profil d’innocuité

23
Q

À quoi est due la sévérité de la toxicité gastro-intestinale?

A
  • Elle est proportionnelle à la dose d’AINS
  • Risque accru si faible affinité pour COX-2 (meilleure pour COX-1) et si pharmacocinétique favorisant une longue exposition (ex: longue demi-vie)
24
Q

Quelles sont les 2 causes de la toxicité gastro-intestinale?

A
  • Effet local, car les AINS sont des acides faibles irritants localement
  • Inhibition de la COX-1 (perte du rôle de protection de la muqueuse)
25
Q

Quel moyen est utilisé pour diminuer l’irritation gastrique avec les AINS?

A

Prendre en mangeant

26
Q

Quels sont les 8 facteurs augmentant le risque de toxicité GI?

A
  • Dose et durée de traitement
  • Longue demi-vie
  • Patient affaibli
  • ATCD d’ulcère ou d’hémorragie GI
  • Infection à H. pylori
  • ROH
  • Tabagisme
  • Emploi de plusieurs AINS ou autres Rx (ex: ISRS)
27
Q

Vrai ou faux? L’administration d’AINS sous forme de suppositoire permet d’éliminer le risque de toxicité GI.

A

Faux, car il y a tout de même l’inhibition des COX-1 nécessaires à la production de mucus gastrique qui a une fonction de cytoprotection

28
Q

Quel est l’effet des prostaglandines au niveau rénal?

A

Effet vasodilateur impliqué dans l’homéostasie rénale (effet mineur si patient en bonne santé)

29
Q

Quel est l’impact des AINS au niveau plaquettaire?

A

Inhibition de la thromboxane A2 responsable de l’aggrégation plaquettaire. Il y a donc augmentation du temps et du risque de saignement

30
Q

Malgré qu’ils soient rares, quels sont les effets possibles des AINS sur le système nerveux?

A
  • Somnolence
  • Étourdissements
  • Vision trouble
  • Vertiges
  • Sensation de tête légère
31
Q

Quelle est l’innocuité des AINS pendant la grossesse?

A
  • Plus d’expérience avec ibuprofène et naproxen
  • Pourrait être évité en début de grossesse si ATCD d’avortements spontanés à répétitions, surtout si prise régulière pendant plus d’une semaine
  • À partir de la 20e semaine, pourrait causer un dysfonctionnement rénal foetal
  • Contre-indiqué pendant le 3e trimestre (à partir de la semaine 26-28)
32
Q

Quelle est l’innocuité des AINS pendant l’allaitement?

A
  • Plusieurs AINS sont compatibles avec l’allaitement

- Agents de 1re intention: ibuprofène, naproxen

33
Q

Quelle est la particularité au niveau de la sécurité d’utilisation d’AINS chez les personnes âgées?

A

Les personnes âgées sont davantage susceptibles de présenter des facteurs de risque d’intoxication et les tolèrent moins bien

34
Q

Quelles sont les contre-indications à la prise d’AINS?

A
  • Hypersensibilité aux AINS ou à l’AAS
  • ATCD de réactions allergiques après la prise d’AINS ou d’AAS
  • Ulcère gastrique, duodénale ou gastroduodénal évolutif et entéropathie inflammatoire
  • Troubles hémorragiques
  • Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère
  • Grossesse
35
Q

Quels sont les facteurs à prendre en considération pour choisir un AINS?

A
  • Facteurs de risque individuels
  • Toxicité de l’AINS
  • Réponse antérieure du patient
  • Fidélité potentielle au traitement
  • Présentation du médicament
  • Coût
  • Preuves disponibles d’efficacité dans le contexte

Rx du SN et du SMS (29 decks)

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