Glucocorticoides y mineralocorticoides Flashcards
(93 cards)
1
Q
Mencione cada capa de la corteza suprarrenal y diga qué hormonas producen
A
- Los glucocorticoides cortisol y corticosterona en la zona fasciculada.
- Los mineralocorticoides aldosterona y desoxicorticosterona en la zona glomerulosa.
- Las hormonas gonadales deshidroepiandrosterona, androstenodiona y testosterona en la zona reticular.
2
Q
a partir de que es producido el precursor de colesterol
A
El precursor es el colesterol que, en su mayor parte, proviene de las lipoproteínas del plasma, si bien también es sintetizado a partir de radicales acetato.
3
Q
Qué puede acelerar la captación de las LDL y así incrementar la disponibilidad del sustrato?
A
Corticotropina (ACTH)
4
Q
Qué más estimula la ACTH
A
También estimula la secreción de hormonas
corticoides mediante la facilitación del primer
paso de su síntesis, que tiene lugar en las
mitocondrias.
5
Q
Describa el ritmo circadiano de la secreción de cortisol
A
La secreción de cortisol es mínima en las ultimas horas de la tarde y primeras de la noche, y máxima alrededor de las 8 de la mañana
6
Q
Describa cómo es la secreción del cortisol
A
La secreción no es constante sino pulsátil, con unos picos que después descienden de forma exponencial.
7
Q
Mencione dos factores que incrementen extraordinariamente la secreción del cortisol
A
El estrés psicológico y el esfuerzo físico
.
8
Q
Mencione otros factores que favorezcan la secreción de cortisol
A
La hipertermia, la hipoglucemia, la exposición
al frío, las quemaduras, las radiaciones, la
hipotensión, la hipovolemia, las intervenciones
quirúrgicas y otras situaciones favorecen la
secreción de cortisol.
9
Q
Propósito del uso de corticoesteroides vía tópica
A
Algunos que se usan por vía tópica consiguen
mantener su actividad antiinflamatoria y reducir
su capacidad de difusión con el fin de
circunscribir su acción localmente y restringir la
acción sistémica.
10
Q
Con qué receptores interactúan los glucocorticoides
A
Los efectos de los glucocorticoides se deben
principalmente, pero no exclusivamente, a su
interacción con dos tipos de receptores
nucleares:
- El glucocorticoide (GR o de tipo II)
- El mineralocorticoide (MR o de tipo I)
11
Q
Los glucocorticoides son más afines al receptor GR o MR?
A
MR
12
Q
Dónde se encuentra expresado el receptor GR
A
se encuentra ampliamente
expresado en la mayoría de las células del
organismo, incluido el cerebro
13
Q
Dónde se encuentra expresado el receptor MR
A
se expresa de manera restringida en las
células epiteliales del riñón, el colon y las
glándulas salivales, y en algunas no epiteliales
del cerebro y corazón
14
Q
Diga el mecanismo de acción completo de los glucocorticoides (7 pasos, esta es importante, dijo mauro que siempre lo pregunta)
A
1. El esteroide esta presente en la sangre, unido a la globulina transportadora de corticoesteroides. 2. Entra a la célula como molécula libre. 3. El receptor se une con proteínas estabilizadoras (complejo). 4. Cuando el complejo se une al cortisol se crea un compuesto inestable, por lo que se separan las proteínas estabilizadoras. 5. El complejo receptoresteroide puede dimerizarse, por lo que se activa 6. El dímero entra al núcleo y se une al elemento de respuesta de glucocorticoide en la región del gen 7. El pre-ARNm resultante se corrige y se exporta al citoplasma en donde se convierte en ARNm para la formación de la proteína que realiza la respuesta final.
15
Q
Qué se produce en ausencia completa de hormonas corticales
A
- Depleción del glucógeno
- Disminuye la glucemia
- Se reduce la cantidad de nitrógeno no proteico
en la orina - Aumenta la eliminación de sodio en orina
- Disminuyen el volumen plasmático, la
contractilidad cardíaca y el gasto cardíaco, - Desciende la presión arterial.
- Disminuye la concentración de sodio en plasma
y aumenta la de potasio y se pierde la
capacidad de concentrar o de diluir la orina.
16
Q
Efectos de administración de dosis excesivas de los hormonas corticales
A
Si se administran dosis excesivas los efectos son
los contrarios a la ausencia de la hormona, en
determinadas circunstancias, además, inhiben
la respuesta inflamatoria y ciertas
manifestaciones de la respuesta inmunitaria
17
Q
Clasificación de hormonas corticales según su conjunto de acciones
A
- Los glucocorticoides, representadas por la
capacidad de almacenar glucógeno hepático y
por la actividad antiinflamatoria. - Las mineralocorticoides, representadas por la
capacidad de retener sodio y agua.
18
Q
Efectos metabólicos de glucocorticoides y mineralocorticoides: gluconeogénesis
A
La estimulan
19
Q
Efectos metabólicos de glucocorticoides y mineralocorticoides: aminoácidos
A
Estimulan la liberación de aminoácidos durante
el catabolismo muscular.
20
Q
Efectos metabólicos de glucocorticoides y mineralocorticoides: insulina y glucosa
A
Estimulan la síntesis de insulina e inhiben la
captación de glucosa por las células musculares.
21
Q
Efectos metabólicos de glucocorticoides y mineralocorticoides: lipólisis
A
Estimulan la lipólisis, pero por acción de la insulina
se produce lipogénesis, lo que lleva a un
incremento neto del depósito de grasas.
22
Q
Efectos catabólicos de glucocorticoides y mineralocorticoides: masa muscular
A
Disminución de masa muscular
23
Q
Efectos catabólicos de glucocorticoides y mineralocorticoides: piel
A
adelgazamiento de la piel
24
Q
Efectos catabólicos de glucocorticoides y mineralocorticoides: hueso
A
osteoporosis
25
Efectos catabólicos de glucocorticoides y mineralocorticoides: crecimiento en niños
Disminución de crecimiento en niños (supresión
| de hormona de crecimiento).
26
Efectos antiinflamatorios e inmunodepresores de glucocorticoides y mineralocorticoides: leucocitos
Profundo efecto sobre la concentración,
distribución y función de los leucocitos
periféricos. (Cambios máximos en 6 horas y se
disipan en 24 horas).
27
Efectos antiinflamatorios e inmunodepresores de glucocorticoides y mineralocorticoides: macrófagos hísticos
Inhibición de la función de los macrófagos
hísticos y otras células presentadoras de
antígenos.
28
Efectos antiinflamatorios e inmunodepresores de glucocorticoides y mineralocorticoides: factor a de necrosis tumora, IL-1, metaloproteinasas, activador de plasminógeno
Inhiben la producción de factor 𝛂 de necrosis
tumoral, interleucina 1, metaloproteinasas y
activador del plasminógeno.
29
Efectos antiinflamatorios e inmunodepresores de glucocorticoides y mineralocorticoides: vía del ácido araquidónico
- Disminuyen la síntesis de prostaglandinas,
leucotrienos y factor activador de plaquetas.
- Reducen la excreción y expresión de COX-2.
30
Efectos antiinflamatorios e inmunodepresores de glucocorticoides y mineralocorticoides: a nivel de los vasos
- Aminoran la permeabilidad capilar.
- Vasoconstricción cuando se aplica directamente
en piel.
31
Efectos antiinflamatorios e inmunodepresores de glucocorticoides y mineralocorticoides: a dosis altas
la producción de anticuerpos
| puede verse atenuada.
32
Absorción de glucocorticoides sintéticos
En la mayor parte de los casos, los
glucocorticoides sintéticos se absorben en su
totalidad y con rapidez por vía oral
33
Comparación de glucocorticoides sintéticos y cortisol
Sus acciones son similares a las del cortisol con
variaciones en la actividad según la molécula
(diferentes razones de potencia de
glucocorticoide a mineralocorticoide)
34
Mencione glucocorticoides de acción corta a intermedia
```
Hidrocortisona
Prednisona
Prednisolona
Metilprednisolona
Deflazacort
```
35
Mencione glucocorticoides de acción intermedia
Triamcinolona
36
Mencione glucocorticoides de acción prolongada
Betametasona
| Dexametasona
37
Cuál glucocorticoide de acción corta a intermedia presenta MEJOR actividad antiinflamatoria
Prednisolona
| Metilprednisolona
38
Cuál glucocorticoide de acción corta a intermedia presenta PEOR actividad antiinflamatoria
Hidrocortisona
39
Cuál glucocorticoide de acción corta a intermedia presenta MEJOR actividad tópica
Metilprednisolona
40
Cuál glucocorticoide de acción corta a intermedia presenta PEOR actividad tópica
Prednisona
41
Cuál glucocorticoide de acción corta a intermedia presenta MEJOR efecto mineralocorticoide
Hidrocortisona
42
Cuál glucocorticoide de acción corta a intermedia presenta PEOR efecto mineralocorticoide
Metilprednisolona
43
Cuál glucocorticoide de acción prolongada presenta MEJOR actividad antiinflamatoria
Betametasona
44
Cuál glucocorticoide de acción prolongada presenta PEOR actividad antiinflamatoria
Dexametasona
45
Cuál glucocorticoide de acción prolongada presenta MEJOR actividad tópica
por igual la betametasona y la dexametasona
46
Cuál glucocorticoide de acción prolongada presenta MEJOR efecto mineralocorticoide
Dexametasona
47
Cuál glucocorticoide de acción prolongada presenta PEOR efecto mineralocorticoide
Betametasona
48
Cuál es el metabolito activo de la prednisona?
Prednisolona
49
Glucocorticoide con mayor biodisponibilidad
Metilprednisolona
50
Glucocorticoide con peor biodisponibilidad
Cortisol
51
Glucocorticoide con mayor semivida plasmática
Dexametasona
52
Glucocorticoide con menor semivida plasmática
Cortisol
53
Glucocorticoide con mayor unión a proteínas
Cortisol
54
Clasificación de corticoides
- Potencia baja.
- Potencia moderada o intermedia.
- Potencia alta.
- Potencia muy alta.
55
De qué depende la potencia del principio activo
- Las características de la molécula
- La concentración en la que se halla
- Vehículo utilizado
56
Por qué el vehículo es tan importante
Su elección es tan importante como el propio
principio activo ya que condiciona la
efectividad del tratamiento, al influir en la
absorción y la duración de acción.
57
Orden de absorción entre gel, unguneto, pomada y crema
Ungüento > pomada > crema > gel
58
Glucocorticoides tópicos- técnicas de aplicación
-Hidratación cutánea: ■Aumenta hasta 10 veces su penetración
- Oclusión:
■Favorece la penetración y aumenta la
eficacia del corticosteroide.
■La penetración puede aumentar hasta 100
veces
59
Puntos importantes de los glucocorticoides tópicos
- Descartar la presencia de infecciones o
infestaciones en la zona a tratar
- Hay ciertos aspectos que incrementan el riesgo y
la intensidad de los efectos secundarios locales
- Los corticosteroides de potencias media y alta
no deben aplicarse más de 4 semanas seguidas.
- Los pacientes deben saber que el uso de
corticosteroides tópicos no es inocuo
- Revisar las fallas terapéuticas
60
Cuáles son las fallas terapéuticas que hay que revisar con respecto a los glucocorticoides tópicos
- Diagnóstico incorrecto
- Paciente no ha seguido el tratamiento
- Desarrollo de taquifilaxia
- Sobreinfección bacteriana
- Alergia de contacto al fármaco utilizado
61
Qué es la hidrocortisona y dónde se secreta
La hidrocortisona o cortisol es una hormona
| esteroide secretada por la corteza adrenal
62
Por que la hidrocortisona no tiene buen rendimiento?
El fármaco circulante se une extensamente
a las proteínas plasmáticas, y sólo la parte
no unida de una dosis tiene actividad.
63
En qué tipo de situaciones se usa la prednisona
Altamente utilizado en
procesos alérgicos e
inflamatorios.
64
La prednisona es el profármaco de quién
Predisolona
65
Perfil de seguridad de deflazacort
```
Muestra un perfil de seguridad
diferente como consecuencia de
su reducida actividad sobre el
metabolismo óseo e
hidrocarbonado.
```
66
Para qué se usa la deflazacort
Utilizado ampliamente para
procesos inflamatorios e
inmunosupresores.
67
Qué es la dexametasona
Glucocorticoide sintético potente
68
Cuál es el glucocorticoide que mejor penetra BHE
Dexametasona
69
Usos terapéuticos de glucocorticoides
- Insuficiencia corticosuprarrenal
- Hiperfunción corticosuprarrenal (Se suministran dosis que logren supresión del eje
hipófisis-suprarrenal)
- Resistencia primaria generalizada a los
glucocorticoides
- Síndrome de Cushing (Deben recibir dosis de cortisol durante y después de
un procedimiento quirúrgico.)
- Estimulación de la maduración del pulmón del feto
- Rx alérgicas
- Inflamación sistémica o enfermedades de carácter inflamatorios (oculares, gastrointetinales, vasculares de la colágena, huesos y articulaciones, pulmonares)
- Trastornos hematológicos
- Infecciones
- Transplante de órganos
- Trastornos renales
- Enfermedades tiroideas
- Trastornos cutáneos
- HIPERcalcemia
- Trastornos neurológicos
70
Por qué se usa la betametasona para la maduración pulmonar del feto
Se utiliza betametasona debido a que la unión a
proteínas maternas y el metabolismo placentario de
este glucocorticoide es menor que los del cortisol, lo
que permite un mayor transporte a través de la
placenta hacia el feto
71
Por qué los glucocorticoides son útiles para infecciones
- Los corticoides pueden suprimir la reacción
inflamatoria e inmunitaria.
- El tratamiento con corticoesteroides puede ser
peligroso, pero justificado para prevenir el daño
irreparable de una reacción inflamatoria, si se usa
junto con tratamiento especifico del proceso
patológico.
72
Por qué los glucocorticoides son útiles para transplante de órganos
- Prevención y tratamiento del rechazo
(inmunodepresión).
- Se basa en su capacidad de disminuir la
expresión de antígenos por el tejido afectado,
retrasar la revascularización e interferir con la
sensibilización a los linfocitos T citotóxicos y la
generación de células formadoras de
anticuerpos primarios.
73
Para qué trastorno neurológico son útiles los glucocorticoides? Cuál se usa???
Edema cerebral (se administran dosis altas de
dexametasona después de operaciones
cerebrales para reducir al mínimo el edema)
74
Son curativos los glucocorticoides?
Los glucocorticoides no son curativos, por lo
que el proceso patológico avanza mientras se
suprimen las manifestaciones clínicas.
75
Qué potencia de glucocorticoides deberíamos de usar para controlar enfermedades y a que dosis?
- Se debe intentar controlar las enfermedades
con glucocorticoides de potencia media a
intermedia, a la menor dosis posible.
- De ser posible aplicar el tratamiento en días
alternos.
76
A qué se deben la mayoría de los efectos indeseables de los glucocorticoides?
Los principales efectos indeseables de los
glucocorticoides son resultado de su acción
hormonal.
77
Vemos efectos adversos con cualquier dosis?
Por lo general con utilización durante periodos
breves, incluso a dosis moderadas, no se suelen
observar efectos adversos.
78
Qué podría pasar si usted administra altas dosis de glucocorticoides durante más de dos semanas?
Sd de Cushing iatrogénico, aunque la aparición de estos cambios dependen también de la carga genética del px
79
Cuáles son otras complicaciones de la uso de glucocorticoides?
- La úlcera péptica y sus consecuencias es un efecto
adverso grave de los glucocorticoides.
- La miopatía grave.
- Infecciones bacterianas y micóticas.
- Retardo del crecimiento en niños.
- Si se administran a dosis elevadas pueden tener
efectos mineralocorticoides (retención de agua y
sal, acompañado con pérdida de K+).
80
Después de cuánto tiempo de uso de glucocorticoides se puede presentar supresión suprarrenal?
+ 2 semanas
81
Cómo reduciría usted la dosis de glucocorticoides?
- Si se reduce la dosis de los glucocorticoides
debe hacerse en formal gradual y lenta.
- Si se interrumpe el tratamiento, el proceso de
disminución de la dosis debe ser muy lento.
82
Cuanto tiempo se requiere para que el eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal funcione de manera aceptable?
2-12 meses
83
Qué podría pasar si se reduce la dosis de glucocorticoides con rapidez?
Reaparecer los sx o aumentar en su intensidad
84
Contraindicaciones y precauciones del uso de glucocorticoides
```
- Pacientes con úlcera
péptica grave
- Cardiopatía o
hipertensión con
insuficiencia
cardíaca
- Diabetes
- Enfermedades
infecciosos como
tuberculosis o
varicela.
- Osteoporosis
- Glaucoma
```
85
Cuál es el mineralocorticoide más importante para los seres humanos
Aldosterona
86
Cuál es el mineralocorticoide con mayor actividad antiinflamatoria
Fludrocortisona
87
Cuál fármaco mineralocorticoide tiene más efecto mineralocorticoide
Fludrocortisona
88
Dónde se sintetiza la aldosterona
La aldosterona se sintetiza sobre todo en la
| zona glomerular de la corteza suprarrenal.
89
Qué estimula la secreción de la aldosterona?
La ACTH produce una estimulación moderada
de esta secreción, pero su efecto no se sostiene
durante más de unos cuantos días.
90
Efectos de aldosterona en los riñones
- La aldosterona y otros esteroides con
propiedades mineralocorticoides favorecen la
resorción de sodio en la porción distal del
túbulo contorneado y los túbulos colectores
corticales.
- En general de resorción del sodio aumento en
todo sitio.
91
Mecanismo de acción de mineralocorticoides
- Actúan por unión a su receptor en el
citoplasma de las células efectoras, en especial
las células principales de los túbulos
contorneados distal y colectores del riñón.
- Con ello se desencadenan sucesos similares a
los de los glucocorticoides.
92
Qué es la fludrocortisona
Esteroide con actividad glucocorticoide y
| potente actividad mineralocorticoide.
93
Mencione reacciones adversas de la fludrocortisona
```
• Retención de agua
y sodio.
• Edema
• Hipertensión
• Hipernatremia e
hipopotasemia
• Aumento de peso
```
