GPCR- aminerg Flashcards
(26 cards)
alfa agonist
bv. fenylefrine, nafazoline, clonidine
decongestiva (alfa1), antihypertensivum (alfa 2)
ADR: hypertensie, desensitisatie
beta agonist
bv. dobutamine, salbutamol
astma, premature labour, reynaud, schok
ADR: cardiostimulatie, tremor
beta 1 blokker
hypertensie, angina pectoris, glaucoom, perifere circulatie problematiek
ADR: BC, moe, koude extremiteiten, hypoglycemie
beta blokker niet selectief
bv. propranolol
hypertensie, angina, supraventriculaire tachycardie, tremor, glaucoom
ADR: BC, hypoglycemie, koude extremiteiten, moe, depressie
alfa antagonist
bv. tamsulozine
hypertensie, feochromocytoom, benigne prostaat hypertrofie
ADR: reflex tachycardie, hypotensie
selegilline, rasagilline (MAO B)
moclobemide(MAO A)
MAOi
ADR: tyramine- kaas reactie
depressie, ziekte van parkinson (MAO B inh)
entacapon, tolcapon
COMTi
ADR: dopaminerge=dyskinesie, anorexie, slaapstoornissen
depressie, ziekte van parkinson
carbachol, metacholine, betanechol
ACh stabiele analogen->niet selectief
gebruik: miose, atonie GIT en URO
carbachol meer op nicotinerge R (stimulerend)
metacholine en betanechol meer op muscarinerge R (stimulerend) en ChE resistent!
muscarine R effect stimulatie
AH: BC
CZS: cognitief verbetering + motorische activiteit
GIT: activatie
hart: 3x negatief
klieren: salvitatie en zweten
ogen: miose (vernauwing) en accomodatie lens
Uro: activatie
nicotine R effect stimulatie
CZS: activatie NOR neuronen
SPIER: activatie
neostogmine, rivastigmine
ChE remmers -> fysostigmine afgeleid: carbamaat + basisch N atoom
afhankelijk van structuur - geladen/ongeladen kan door BHB
geladen: myasthenia gravis
niet geladen: Alzheimer voor verbeteren cognitie/symptomen
galanthamine
ChE remmer -> niet gerelateerd met fysostigmine -> geen carbamaat
ziekte van alzheimer
lipofiel!! (goed doorheen BHB)
atropine, scopalamine (hyoscine)
3° amine, CZS werkend
gebruik bij: GIT spasme, BC, URO spasme, mydriase induceren
bij: parkinson en reisziekte
ester aanwezig = hydrolyse (verkort werkingsduur)
ipratroipuim, methylatropinium, butylscopalamine
4° analogen
meer actief, niet in CZS want geladen
minder ADR (want niet in CZS)
gebruik bij: GIT (tegen misselijkheid), astma, COPD
baclofen
GABA B agonist (GPCR) (niet GABA A = chloride kanaal)
gebruik: spierrelaxant
vigabatrine
GABA transaminase inhibitor
bevat vinylgroep = michael additie substraat = covalente binding met enzym cofactor -> inhibitie
gebruik: anticonvulsief
ADR: sedatie, oculaire ADR
suxamethonium, decamethonium
curare analoog -> nicotine R antagonist thv skeletspieren
gebruik: spierrelaxant thv skeletspieren periferie
4° amonium
ester aanwezig = hydrolyse gevoelig -> korte werkingsduur
benzo’s gebruik
indirecte GABA agonisten (benzo R)
binden op GABA A (chloride ionkanaal) -> activatie
effect is afhankelijk van SAR (kort/langwerkend)
- anticonvulsief: lang (preventie aanval)
- anxiolytisch: kort
- spierrelaxant: lang
- hypno-sedatief: kort
benzo’s ADR
amnesie
ataxie
slaperig
vermindering REM slaap (kwaliteit slaap slecht)
tolerantie en verslaving
veiliger dan barbituraten
zolpidole, zolpidem, zaleplone
cyclopyrrolones
alternatief voor benzo’s
kortere t1/2 -> enkel hypno-sedatief gebruik!
minder tolerantie
flumazenil
benzo antidote = antagonist
NAM ; neutrale allosterische modulator
niet actief in afwezigheid van benzo’s
risperidone
niet selectieve compound -> aminerge messenger -> arylpiparyl
anti D2 anti 5HT (antipsychotica)
minder motorische ADR want werkt in op 5HT
aripiprazole
niet selectieve compund -> aminerge messenger-> arylpiparyl
partiele dopamine antagonist, anti D2 en anti 5HT
welke types (SAR) van niet selectieve compounds D2 antagonisten heb je?
arylpiparyl compounds
1. difenylbutylpiperidine (2e aromaat= langere t1/2)
2. butyrofenonen (keton)
3. anti D2 en anti 5HT (->piperazines)
4. andere (domperidon)
