Hipnóticos y Sedantes

Question 1

Trastornos de ansiedad

Answer 1

Enfermedad mental más común 
Miedo y ansiedad anormal y patológica 
Incluye: 
- Trastorno de pánico 
- Trastornos por estrés post traumáticos
- Ansiedad generalizada 
- TOC
- Fobia simple y social 
Prevalencia mundial: 12% 
Mexico: 14.3% 
Más frecuente en mujeres

Question 2

Tratamiento farmacológico de TA

Answer 2

• Aliviar los síntomas
• Prevenir recaídas
• Evitar suicidios
• Restaurar la funcionalidad de los pacientes
• Identificar la causa

Question 3

Tratamiento no farmacológico de TA

Answer 3

• Informar al paciente

- Terapia

Question 4

Insomnio

Answer 4

• Puede ser primario (sin causa aparente) o secundario (ansiedad)
• Hasta un 50% de los adultos lo presentan
• Mas frecuente en adultos mayores y mujeres

Question 5

Etapas del sueño

Answer 5

No REM 
- Sueño superficial (F1 y F2) 
- Sueño profundo (F3 y F4) 
REM 
- Alta actividad superficial 
- Sueños vividos a los 90 min (Dura 20 min)

Question 6

Benzodiacepinas

Answer 6

Se sintetizaron en 1960 por Stembach y Randall.
Usos:
- Ansiolíticos
- Hipnóticos
- Anticonvulsivantes
- Relajantes musculares
1 anillo de benceno +1 anillo diacepinico

Question 7

N.C. : Bromazepam

Answer 7

Lexotan

Question 8

N.C. : Midazolam

Answer 8

Dormicum

Question 9

N.C. : Clonazepam

Answer 9

Rivotril

Question 10

N.C. : Alprozolam

Answer 10

Tafil

Question 11

N.C. : Lorazepam

Answer 11

Activan

Se metabólica por conjugación

Question 12

N.C. : Diazepam

Answer 12

Valium

Question 13

BDZ
Acción corta <6 horas

Se prolonga el efecto terapéutico

Answer 13

–> Midazolam
TVM 1-3 horas
Para inducción pre-anestésica
Para heridas grandes

–> Triazolam
TVM 2 horas

Question 14

BDZ

Acción intermedia 6 a 24 horas

Answer 14

–> Alprazolam
TVM 6-20 horas

–> Lorazepam
TVM 9-22 horas

Question 15

BDZ
Acción larga < a 24 horas
Poder miorelajante

Answer 15

–> Diazepam

TVM 20-100 horas (Metabolito)

Question 16

Farmacocinética

Answer 16

Orden 1 -> Elimina más rápido

Orden 0 -> Meds tóxicas

Question 17

BDZ

Distribución

Answer 17

- Unión a proteínas (no se pueden dializar) :
70% Alprazolam 
99% Diazepam 
- [C] en LCR = [C] Plasma 
- Cruzan placenta y leche materna

Question 18

BDZ

Metabolismo

Answer 18

Hepático por CYP3A4 y CYP2C19

• Puede ser alterado por la edad, enfermedad hepática, cimetidina, estrógenos y omeprazol
• Lorazepam y Oxazepam son conjugados de manera directa

Question 19

BDZ

Excreción

Answer 19

Renal al 70-90% y el resto por heces

Question 20

BDZ

Mecanismo de acción

Answer 20

Potencia efecto de inhibidor GABA
Receptor: GABAa
Ion: Cl-
Efecto: PIPS

2a1, 2b2, 1g2

Question 21

DIAZEPAM

Efectos

Answer 21

• Vasodilatación coronaria (VE)

- Bloqueo neuromuscular (Dosis muy altas/múltiples)

Question 22

DIAZEPAM

En trastornos de ansiedad

Answer 22

• No es de uso rutinario/primera línea
• Eficaces para tratar síntomas muy intensos por periodos breves de tiempo (2-3 meses)
• Uso crónico puede generar alteraciones de concentración y memoria
• Potencial adictivo/tolerancia
• Venta con receta

Question 23

DIAZEPAM
En trastornos del sueño
No es tx del insomnio

Answer 23

• Disminuye la latencia
• Disminuye # despertares
• Acorta F3 y F4 del sueño
• Acorta sueño REM
• Prolonga la duración total del sueño, por aumentar la F2
• Para abstinencia alcohólica (temblor, ansiedad)

Question 24

DIAZEPAM

Efectos adversos

Answer 24

Sedación 
Somnolencia 
Ataxia 
Disartria 
Incoordinación motora 
Alteraciones de la capacidad de conducción (vehículos y maquinaria) 
Amnesia 
Cefalea (leve) 
Visión borrosa 
Vértigo 
Nauseas, vomito y diarrea 
Teratogenicidad (Labio leporino) 
Hipotensión y depresión respiratoria (EV rápido) 
Mayor peligro si se asocia a otros depresores del SNC 
Abuso y dependencia (Consumo crónico)

Question 25

DIAZEPAM | Efectos paradójicos (1 semana de uso)

Answer 25

``` Ansiedad Irritabilidad Taquicardia Hiperhidrosis Desinhibición ```

Question 26

DIAZEPAM | Precauciones

Answer 26

EPOC (hipoxia alveolar y narcosis por CO2) Sx de apnea obstructiva del sueño Sx de abstinencia -No hacer hemodiálisis cuando hay unión a proteínas

Question 27

DIAZEPAM | Intoxicación aguda depende de:

Answer 27

Talla, peso Tiempo Acompañante

Question 28

DIAZEPAM Intoxicación aguda Sospecharse si...

Answer 28

``` Ataxia aguda Somnolencia Disartria Hipotonia Incoordinación muscular ```

Question 29

DIAZEPAM | Tto de intoxicación aguda

Answer 29

Medidas de descontaminación --> Flumazenilo: Antagonista competitivo EV TVM 1 hora Dosis: 0.2 mg a 5 mg

Question 30

Barbitúricos

Answer 30

- Son depresores del SNC | - Se usan como anticonvulsivantes

Question 31

Barbitúricos | Distribución

Answer 31

Unión a proteínas 20 a 40% Se deposita en tejido adiposo Atraviesa la placenta

Question 32

Barbitúricos | Metabolismo

Answer 32

Hepático

Question 33

Barbitúricos | Excreción

Answer 33

Renal (25% sin cambios) TVM en sobredosis (4 a 7 días), la eliminación es más lenta en niños y ancianos Uso crónico de acorta TVM por autoinducción enzimática

Question 34

Barbitúricos | Mecanismo de acción

Answer 34

- Potencia efectos de GABA - Prolonga tiempo de apertura de los canales de Cl- - Pueden activar el receptor en ausencia de GABA - Disminuye la liberación de NT Ca+2 dependientes - Reduce la liberación de glutamato y bloquea los receptores AMPA - Dosis altas: Inhibe los canales Na+ voltaje dependientes

Question 35

Barbitúricos | Efectos adversos

Answer 35

``` Sedación Somnolencia Excitacion paradojal (+ ancianos) Hipersensibilidad (asma, urticaria, etc) Interacción medicamentosa Tos, hipo y laringoespasmo ```

Question 36

Barbitúricos Intoxicación aguda Debe sospecharse si...

Answer 36

``` Depresión del sensorio Miosis Hipotermia Hipotreflexia/hipotonía Bradipnea Bradicardia ```

Question 37

Barbitúricos | Tto intoxicación aguda

Answer 37

``` UTI Medidas de descontaminación LG con protección de la via aérea CA seriado (evaluar) Alcanizar orina (No útil para acción corta ya que se metabolizan rápido en hígado) Hemodiálisis ```