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Hormonas Sexuales Flashcards

(78 cards)

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1
Q

¿Cual es el estrogeno natural más potente en los humanos?

¿porque?

A

17 b-estradiol; tiene acciones mediadas por receptores alfa y beta de estrógenos

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2
Q

¿En la biosíntesis de estrógenos, la relación es catalizada por un complejo enzimatico que utiliza NADPH y Oxigeno como co-sustrato, es cual?

A

Citocromo p450 ( aromatasa o CYPP19 )

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3
Q

¿Cual es la fuente principal de estrógeno circulante en las posmenopausicas?

A

Estroma de tejido adiposo— sintetiza estrona

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4
Q

¿ Que son las funciones de las gonadotropinas que actúan sobre receptores acoplados a proteínas G?

A
  1. Intensificar actividades de la aromatasa y la enzima que separa la cadena lateral del colesterol
  2. Facilita el transporte de este alcohol al interior de las mitocondrias de células que sintetizan esteroides
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5
Q

¿ Los receptores de estrógenos son de tipo?

A

Los receptores de estrógeno son de tipo NUCLEARES

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6
Q

¿ El receptor estrogenico a (alfa) , se expresa más abundantemente en cuales órganos?

A

UTERO, VAGINA, OVARIOS

glándula mamaria, hipotálamo, células endoteliales, mm liso de vasos

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7
Q

¿ El receptor estrogenico B (beta) , se expresa predominantemente en?

y se expresa menor en?

A

PROSTATA, OVARIOS

pulmón, encéfalo, huesos y vasos

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8
Q

¿ En casos de expresión conjunta, que función tiene los receptores beta sobre los alfa ?

A

El receptor Beta INHIBE la actividad transcriptiva mediada por el receptor alfa

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9
Q

¿ En la administración oral de estrógeno se puede utilizar?

A

Estradiol, estrógenos conjugados, Ésteres de esterona, etinilestradiol

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10
Q

¿ La inhibición del metabolismo del primer paso (ventaja farmacocinética) por dicha glándula del etilinestradiol se da por?

A

Sustitución del etinilo en posición C17

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11
Q

¿ El estradiol y otros estrógenos naturales se unen a que?

A

Globulina ligadora de hormonas sexuales (SHBG)

Albúmina sérica (en menor grado)

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12
Q

¿ Cual estrógeno se liga ampliamente a la álbumina sérica, pero NO a SHBG

A

ETINILestradiol

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13
Q

¿ Por su tamaño y naturaleza lipófila, los estrógenos no unidos se distribuyen de mandera?

A

RAPIDA y EXTENSA

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14
Q

¿ El estrogeno más utilizado en las combinaciones de anticonceptivos es? why?

A

ETINILestradiol; es eliminado con lentitud mucho mayor que el estradiol, su metabolismo en el hígado es menor y la semivida de fase de eliminación en diversos estudios varia de 13-27horas

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15
Q

¿ En las dosis supra-fisiologícas de estrogenos, uno encontraría?

A
  1. Disminución de la TOLERANCIA a la glucosa
  2. Disminución de la capcidad secretora del higado para ciertos iones orgánicos
  3. Disminución de la actividad de Antitrombina 3
  4. Aumento TG en plasma ( VLDL)
  5. Aumento de proteínas plasmáticas que fijan los esteroides (testosterona/estrogenos/cortisol) la tiroxina, el hierro 3+ y el cobre
  6. Aumenta la síntesis de enzimas y favorece la retención de bilirrubina
  7. Aumenta la síntesis de la renina y angiotensina, favorece la secreción de aldosterona
  8. Favorece la síntesis de varios factores de la coagulacoón (2,7,10 y 11) y el plasminogeno
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16
Q

Cuales son las 2 principales aplicaciones de estrógenos

A
  1. como componente de anticonceptivos orales en combinación

2. Como hormonoterapia contra la menopausia

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17
Q

¿ Cual es el mecanismo primario por el que actúan los estrógenos?

A
  1. Disminución de la resorción osea (osteoporosis)
  2. Síntomas vasomotores
  3. Sequedad vaginal y atrofia de vias urogenitales
  4. Enfermedad Cardiovascular– perfil favorable lipidico, estimula la vasodilatación
  5. aminora ateroesclerosis (no usar por este motivo)
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18
Q

¿Cual es el modulador selectivo de receptores de estrógeno que muestra actividad antiestrogenica, estrogena o mixta?

A

Tamoxifeno

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19
Q

¿Cual es el efecto del Tamoxifeno sobre

el tejido mamario y en endometrio ?

A

Tejido Mamario = INHIBE la proliferación de celulas

Endometrio = ESTIMULA proliferación de celulas

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20
Q

¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno que posee efecto CONTRA la resorción osea, disminuye colesterol total, disminuye LDL,
pero NO aumente HDL ni TG?

A

Tamoxifeno

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21
Q

¿ Cuales son los efectos adversos del tamoxifeno?

A

Aumenta 2-3veces el riesgo de TVP/TEP y carcinoma endometrial
da bochornos, cataratas y nauseas

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22
Q

¿ La cantidad de semanas que se necesitan para alcanzar niveles dinámicos de Tamoxifeno?

A

3-4 semanas (por su semivida prolongada )

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23
Q

¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno AGONISTA ESTRÓGENICO en huesos (contra resorción) ?

A

Raloxifeno

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24
Q

¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno que puede disminuir en 50% el numero de fracturas vertebrales ?

A

Raloxifeno

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25
¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno para disminuir los niveles de COLESTEROL TOTAL y LDL?
Raloxifeno (es un agonista estrógenico)
26
¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno que posee un efecto anti-proliferativo en tumores mamarios?
Raloxifeno
27
¿ Cual es una contraindicación para el uso de Raloxifeno?
No corrige los sintomas vasomotores propios de la menopausea
28
¿ Cual es el anti-estrogenico que ESTIMULA la ovulación y AUMENTA la Amplitud de los pulsos de generación de LH y FSH SIN CAMBIAR su Frecuencia y sin aumentar la secreción de gonadotropina?
CLOMIFENO clomifeno c l o m i f e n o
29
¿ Que efecto tienen los INHIBIDORES de la AROMATASA?
Impiden la síntesis de estrógenos que ocurre a nivel periferico a partir de los andr-ogenos generados por las suprarrenales
30
¿ Cuales son los INHIBIDORES de la AROMATASA ESTEROIDEOS?
ExeMESTANO y forMESTANO
31
¿ Cuales son los inhibidores de la aromatasa | NO-ESTEROIDEOS
AnastraZOL y LetroZOL
32
¿ Un ejemplo de inhibidor de aromatasa TIPO 2 ?
AnastraZOL
33
¿ Los inhibidores de aromatasa que son análogos de sustratos que actúan como inhibidores suicidas para inactivar de manera IRREVERSIBLE la aromatasa?
Los agentes esteoideos tipo 1 EXEmestano FORmestano
34
¿ Los inhibidores de aromatasa que interactuan de manera reversible con los grupos hemo de los CYP?
Los agentes NO-esteroideos/ tipo 2 ANAStrazol LEtrozol
35
Farmacos que se utilizan para tx en Ca de mama
Inhibidores de la aromatasa tipo 1 y 2
36
La Categoría de inhibidores de sintesis de estrógenos que impide la conversion de la misma apartir de androgenos
Inhibidores de la aromatasa
37
Son compuestos con actividades biologicas similares a los de la progesterona
PROestágenos
38
2 Usos frecuentes de los PROestágenos
1. como anticonceptivos (solos o con un estrógeno) | 2. En combinación con estrogenos como hormonoterapia de posmenopáusicas
39
¿cual es el derivado de pregnanos con efecto anticonceptivode 3 meses y que se administra IM?
Medroxiprogesterona
40
El etilinado derivado de testosterona que se utiliza en reemplazo hormonal por su efecto gestágeno y estrogenico
Tibolona
41
Un ejemplo de gestageno derivado de espironolactona
Droespirenona
42
Un ejemplo de gestageno derivado de la testosterona pero NO ETILINADO
DIENOGEST
43
Cual es el isotipo que media las actividades estimuladoras de la progesterona?
PR-B
44
Cual es el isotipo que INHIBE potencialmente dicha accion de progesterona?
PR-A
45
Mencione CUATRO acciones de los progestagenos
1. Disminuye la FX de los pulsos de GnRH (principal mecanismo de accion) 2. A nivel de sistema nervioso central: temperatura, accion depresora, hipnotica. 3. A nivel reproductor: conservacion y evolucion del embarazo. 4. A nivel metabolico: Aumenta niveles de insulina (no altera la tolerancia a la glucosa). Aumenta niveles de LDL y no tiene efectos sobre HDL. Aminora resorción de Na+
46
Un anti-progestageno y modulador de receptor de progesterona que compite con la progesterona y los glucocorticoides para unirse con sus receptores
MIFEPRISTONA
47
En presencia de los progestagenos la mifepristona actua como un antagonisma competitivos de ambos receptores de progesterona
mifepristona
48
Una consecuencia del administrador de mifepristona durante las etapas iniciales del embarazo.
Origina degradación desidual al bloquear los receptores progesteronicos del utero
49
¿ cual es el efecto de la mifepristona sobre la ovulación ?
se retrasa / impide la ovulación | produce la menstruación
50
Un efecto importante de la mifepristona es?
el bloqueo de retroalimentación negativa que el cortisol ejerce en la secreción de la hormona adrenocorticotropina Aumenta corticotropina/esteroides suprarenales serícas
51
Cual es la biodisponibilidad de la mifepristona?
satisfactoria
52
Uso de mifepristona
para terminar el embarazo temprano
53
Posibles usos terapeuticos de mifepristona
Anticonceptivo después del coito/ en fase latanica Endometriosis Ca de mama meningioma
54
Cuales son las funciones de los anticonceptivos combinados
1. Evitan la ovulación 2. Niveles de FSH y LH quedan suprimidos 3. Disminuyen las concentraciones endogenas de esteroides 4. bajan los niveles sericos de gonadotropina
55
Cuales son las caracteristicas de los anticonceptivos monofasicos?
mantienen clasificación fija/ constante de estrogeno y gestageno, diariamente via oral Suspensión está seguida de la menstruación
56
Cuales son las caracteristicas de los anticonceptivos bifasicos
secuenciales: días 10-14, solo estrogeno/ pequeña dosis de gestageno Días restantes se mantienen las mismas dosis de estrogeno y gestageno
57
Cuales son las caracteristicas de los anticonceptivos trifasicos ?
Secuenciales; estrogenos y gestagenos se administran en dosis distintas en los periodos inicial/medio/final
58
¿Anticonceptivos muy eficazes pero solo bloquean la ovulación en 60-80 de los ciclos?
Progestagenos solamente
59
Cuales son los efectos farmacológicos de anticonceptivos
Evidente efecto anticonceptivo, regularizan la menstruaci-on, Alivian la dismenorrea y el sd. de tension premenstrual, disminuye la incidencia de adenomas benignos y de la enfermedad fibroquistica, protege contra la anemia ferropenica, reduce la incidencia de hiperplasia endometrial, disminuyen la endometriosis, reducen la incidencia de quistes foliculares benignos y protegen contra el Ca de Ovario
60
¿Quienes estan a mayor peligro de los efectos adversos graves en el aparato cardiovascular?
Mujeres mayores de 35 años y que fuman más de 15 cigarillos x día
61
Androgeno con mayor afinidad por los receptores
Dihidrotestosterona
62
¿La testosterona y dihidrotestosterona actuan como androgenos por cual receptor unico ?
NR3A
63
¿Por que no es practico ingerir testosterona en cantidades suficientes ?
Se cataboliza al nivel hepático con mucha rapidez
64
¿ Que beneficio tienen los preparados transdermicos ?
permiten obtener concentraciones más estables de testosterona en suero que inyecciones
65
¿Cual son las indicaciónes para los andrógenos ?
Hipogonadismo Senescencia masculina Hipogonadismo femenino Mejora renal afletico
66
¿Cuales son los efectos adversos de androgenos?
1. Supresión de gonadotropina y anulación de función endogena testicular 2. Disminución de testosterona endógena y producto de espermatozoides = disminuye fertilidad 3. Aminora volumen testicular
67
¿ Cual es el inhibidor de la secreción de testosterona?
Abarelix (antagonista del receptor GnRH)
68
¿ Cual es el beneficio del Abarelix ?
No aumenta la producción de esteroides sexuales | es muy util en ptes con Ca de PROSTATA
69
¿ Cual es el antagonista de los receptores de andrógenos MENOS HEPATOTÓXICO?
bicaLUTAMIDA (1v x día)
70
¿ El antagonista de los receptores de androgenos que posee el PEOR perfil de efectos adversos ?
niLUTAMIDA
71
¿ El antagonista de los receptores de androgenos que se ha utilizado para combatir HIRSUTÍSMO en mujeres ?
fLUTAMIDA
72
¿ es un INHIBIDOR DE LA ALDOSTERONA y ANTAGONISTA debil DEL RECEPTOR ANDROGENICO e INHIBIDOR debil de la SÍNTESIS DE TESTOSTERONA?
Espironolactona
73
¿ Cual es un PROGÉSTAGENO y un ANTI-ADRENERGICO débil en virtual de su union al receptor de andrógenos ?
Ciproterono
74
¿ La categoría de fármacos ANTI-ANDROGENICOS que disminuye las concentraciones séricas y prostáticas de dihidrotestosterona, aminoran el volumen de próstata y mejoran la micción?
Inhibidores de la 5-alfa reductasa
75
¿ El mecanismo de acción de la FINAsterida es?
Inhibe la 5-alfa reductasa tipo 2
76
¿ El mecanismo de acción de la DUTAsterida es?
Inhibe la 5-alfa reductasa tipo 1 y 2
77
Indicaciónes para la FINAsterida
Tx de calvicie de disfunción masculina Tx de Hirsutísmo (misma eficacia que otras como fLUTAMIDA)
78
El ester de testosterona que logra niveles más estables de testosterona en sangre es?
Undecanoato de testosterona ( Andriol)

Farma Test 4 (2 decks)

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