II. Perifeeriseen hermostoon vaikuttavat lääkeaineet, autakoidit, anti-inflammatoriset analgeetit

Question 1

Mistä histamiini syntetisoituu ja minkä entsyymin avulla?

Answer 1

Histidiinistä ja HDC-entsyymi (histidiini dekarboksylaasi)

Question 2

Histamiinia metaboloivat entsyymit

Answer 2

HMT(erityisesti aivoissa) ja DAO

Question 3

Histamiini H1-reseptoreiden sijainti pääasiassa?

Answer 3

Sileät lihakset

Question 4

Histamiini H2-reseptoreiden sijainti pääasiassa?

Answer 4

Mahalaukun rauhaset

Question 5

Histamiini H1-reseptorin stimulaatiosta seuraa? (4 asiaa)

Answer 5

1. Keuhkoputkien supistuminen
2. Ileumin supistuminen
3. Verisuonivaikutukset osaksi (supistava)
4. Negatiivinen dromotrooppinen vaikutus (sydämen johtumisnopeus hidastuu)

Question 6

Histamiini H2-reseptorin stimulaatiosta seuraa? (3 asiaa)

Answer 6

1. Mahahapon eritys lisääntyy
2. Verisuonivaikutukset osaksi (dilatoiva)
3. Positiivinen ino- ja kronotrooppinen vaikutus (sydämen lyöntivoima ja lyöntitiheys kasvaa)

Question 7

Histamiini H3-reseptorin stimulaatiosta seuraa?

Answer 7

Presynaptinen välittäjäaineiden vapautumisen esto ja synteesin säätely

Question 8

Minkä tyyppisiä reseptoreita histamiinireseptorit ovat?

Answer 8

G-proteiinikytkentäisiä

Question 9

Histamiini H1-reseptorin signaalimekanismi?

Answer 9

Fosfoinolijärjestelmä ja solunsisäisen kalsiumin pitoisuuden kautta

Question 10

Histamiini H2-reseptorin signaalimekanismi?

Answer 10

Adenylaattisyklaasin kautta cAMP:n pitoisuuden kasvu

Question 11

Yksinkertaistaen histamiinin perifeeriset vaikutuskohteet?

Answer 11

Rauhassolut ja sileä lihas

Question 12

Histamiinin vaikutukset perifeeriseen verenkiertoon

Answer 12

Pienimpien arteriolien sileän lihauksen lamaaminen, seuraa vasodilataatio (H2). Riippuu H1 ja H2 reseptorien suhteesta.

Question 13

Histamiinishokki?

Answer 13

Hyvin suuri histamiiniannos saa aikaan voimakkaan ja pitkäaikaisen verenpaineen laskun, sydämeen palaava verimäärä pienenee ja verenkierron vajaatoiminta syntyy

Question 14

Histamiinin vaikutus keuhkoihin?

Answer 14

H1-reseptorit supistavat keuhkoputkien sileän lihaksen, josta seuraa hengitysvaikeuksia (anestesiologia)

Question 15

Mitkä vapauttavat histamiinia?

Answer 15

Antigeeni-vasta-ainereaktio (IgE-välitteinen)
Substanssi P
Morfiini (anestesia)
Petidiini (anestesia)
ja muita lääkeaineita

Question 16

Miten histamiini liittyy takyfylaksiaan?

Answer 16

Takyfylaksia on lääkeaineen tehon heikkeneminen ja toistuva annostelu aiheuttaa sen

Question 17

Mitä ovat antihistamiinit?

Answer 17

H1-reseptorin salpaajia (kilpailevia)

Question 18

Miksei antihistamiinista ole hyötyä astman hoidossa? (poislukien allergian hoito samalla)

Answer 18

Oireita välittää monet autakoidit (kudoshormonit)

Question 19

Miksi ensimmäisen polven antihistamiinit aiheuttavat sedaatiota?

Answer 19

Koska ne läpäisevät veri-aivoesteen ja salpaavat H1-reseptoreja, jotka pitävät yllä vireyttä

Question 20

Miksei toisen polven antihistamiinit aiheuta niin paljon sedaatiota?

Answer 20

Erilainen kemiallinen koostumis vähentää veri-aivoesteen läpäisyä

Question 21

Minkä kanssa 1. polven antihistamiinit ovat synergistisiä?

Answer 21

Alkoholi ja bentsodiatsepiinit (sedaatio)

Question 22

Voiko H1 salpaajia käyttää raskauden ja imetyksen aikana

Answer 22

Ei voi. Läpäisevät istukan ja saattavat olla teratogeenisiä

Question 23

H1-salpaajien haittavaikutukset (6 asiaa)

Answer 23

1. Sedaatio (1. polvi)
2. Ruoansulatuskanavan ärsytys
3. Allergia (paikallisesti iholla)
4. Mahdollinen teratogeenisuus
5. Rytmihäiriöt (yleensä toisen lääkeaineen kanssa, joka hidastaa metaboliaa)
6. Painonnousu

Question 24

Toisen polven antihistamiineja (4kpl)

Answer 24

Setiritsiini (tärkein)
Ebastiini
Loratadiini
Akrivastiini

Question 25

Mihin H2-salpaajia käytetään?

Answer 25

Mahahaavalääkkeet (estää vatsahapon eritystä)

Question 26

Minkä entsyymin kautta H1-salpaajat pääosin metaboloituvat

Answer 26

CYP3A4 (huom greippimehu)

Question 27

III polven antihistamiineja (3 kpl)

Answer 27

Levosetiritsiini Desloratadiini Feksofenadiini

Question 28

Missä sijaitsee serotoniinia elimistössä?

Answer 28

- Ruoansulatuskanavan enterokromaffiiniset solut, suoliston epiteeli ja suolipunoksen hermopäätteissä (suurinosa), - Keskushermosto - verihiutaleet

Question 29

Mikä on 5-HT:n lähtöaine?

Answer 29

Tryptofaani

Question 30

Auttaako 5-HT-lisä aivojen 5-HT pitoisuuteen?

Answer 30

Ei auta, sillä 5-HT ei läpäise veri-aivoestettä (vain vapaa tryptofaani läpäisee aktiivisella kuljetusmekanismilla)

Question 31

Mikä entsyymi metaboloi 5-HT:ta ensimmäisenä

Answer 31

MAO-A, oksidatiivinen deaminaatio. | HUOM MAO-A estäjät!

Question 32

Mikä tärkeä hormoni muodostuu 5-HT:sta

Answer 32

Melatoniini (valo estää synteesiä)

Question 33

5-HT:n perifeeriset vaikutukset?

Answer 33

- GI-kanavassa säätelee suolen liikkeitä ja mahan tyhjenemistä - Monenlaiset kardiovaskulaarivaikutukset (supistaa suuria verisuonia 5-HT2A, vasodilataatio 5-HT1) - Supistaa virtsarakon, virtsaputken, kohdun ja keuhkoputkien sileää lihasta - Verihiutaleita aggregoiva vaikutus (5-HT2A)

Question 34

5-HT:n keskushermostovaikutukset?

Answer 34

- Uni-valverytmi (5-HT ja tryptofaani lisää nukahtamista) - Vuorokausirytmi (melatoniinisynteesi) - Emootion säätely (vähentynyt aktiivisuus vähentää kykyä hallita tunteita) - Mieliala - Ruokahalu (kylläisyys)

Question 35

Mihin 5-HT reseptoriin pyritään vaikuttamaan lääkeaineilla migreenin hoidossa?

Answer 35

5-HT1 (5-HT1B ja 1D, uusissa)

Question 36

Mitä triptaanit ovat, tekevät ja mitä niillä hoidetaan?

Answer 36

- 5-HT1B ja 1D agonisteja. - Ne supistavat migreenikohtauksen aikana laajentuneita kallonsisäisiä ja ulkoisia verisuonia, 5-HT1D:n kautta estää inflammaatiota, estää kipua välittävien yhdisteiden vapautumista - Migreenin hoitoon

Question 37

Keille triptaaneja ei voi antaa?

Answer 37

Angina pectoris -potilaille tai potilaille, joilla on ollut aivohalvaus tai muita verenkierron häiriöitä. (syynä verisuonien supistaminen)

Question 38

Mitä ovat ergotalkaloidit, mitä tekevät ja mihin käytetään?

Answer 38

5-HT 1 ja -2 epäselektiivisiä osittaisagonisteja. Supistaa verisuonia. Migreenin hoitoon ja ortostaattiseen hypotoniaan (pystyasennossa olevaan matalaan verenpaineeseen) (vanhoja 5-HT-agonisteja)

Question 39

Mitä pitää varoa triptaanien käytössä masennuslääkkeiden kanssa?

Answer 39

Jotkin triptaanit (tsolmi- ja ritsatriptaani) metaboloituvat MAO-A välitteisesti (MAO-A estäjät)

Question 40

Miksi 5-HT voi aiheuttaa pahoinvointia?

Answer 40

Oksennuskeskuksessa on 5-HT3-reseptoreita, jotka aktivoituessaan aiheuttavat oksentelua. (sytostaatit yms vapauttavat 5-HT:ta ruoansulatuskanavasta)

Question 41

Mitä 5-HT3 reseptorien salpaajilla haetaan?

Answer 41

Pahoinvoinnin estämistä (antiemeettinen)

Question 42

Triptaanien yleisimmät haittavaikutukset?

Answer 42

Pahoinvointi, huimaus, kuumotus, puristus rinnassa tai yläraajojen alueella Jatkuvana käyttönä aiheuttaa triptanismia (lääkepäänsäryn kaltainen)

Question 43

Triptaaneja? (7)

Answer 43

``` Sumatriptaani Almotriptaani Eletriptaani Frovatriptaani Naratriptaani Ritsatriptaani Tsolmitriptaani ```