II.3 Flashcards
(183 cards)
1
Q
czym chemicznie są aminy katecholowe?
A
są to pochodne β-fenyloetyloaminy - gdzie rodnik fenylowy podstawiony jest w pozycji 3. i 4. grupami hydroksylowymi
tworzy się w ten sposób układ katecholu
2
Q
jakie są biogenne aminy katecholowe?
A
adrenalina (epinefryna)
noradrenalina (norepinefryna)
dopamina
3
Q
gdzie zachodzi biosynteza amin katecholowych?
A
w neuronach adrenergicznych oraz w komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy
4
Q
jak zaczyna się biosynteza amin katecholowych?
A
w mitochondriach aminokwas tyrozyna pod wpływem enzymu hydroksylazy tyrozyny przechodzi w dihydroksyfenyloalaninę (DOPA)
5
Q
jaki jest los DOPA w biosyntezie amin katecholowych?
A
w cytoplazmie DOPA pod wpływem dekarboksylazy DOPA przekształca się w dopaminę
6
Q
czym jest karbidopa?
A
inhibitorem przekształcenia DOPA w dopaminę
7
Q
czy jest inhibitorem reakcji przekształcenia w cytoplazmie DOPA pod wpływem dekarboksylazy DOPA w dopaminę?
A
karbidopa
8
Q
co dzieje się przy udziale β-hydroksylazy dopaminy?
A
tworzona jest noradrenalina (z dopaminy)
9
Q
na jakim etapie kończy się synteza amin katecholowych w neuronach adrenergicznych?
A
gdy przy udziale β-hydroksylazy dopaminy tworzona jest noradrenalina
10
Q
czym różnią się neurony adrenergiczne od komórek chromochłonnych rdzenia nadnerczy w syntezie amin katecholowych?
A
w komórkach chromochłonnych może zaś zachodzić jeszcze jedna reakcja, katalizowana przez N-metylotransferazę fenyloetanoloamin, prowadząca do powstania adrenaliny (z noradrenaliny)
11
Q
kto był odkrywcą adrenaliny?
A
w roku 1895 krakowski fizjolog Napoleon Cybulski
12
Q
kto stworzył adrenergiczną teorię receptorową? czym się ona charakteryzuje?
A
Raymond P. Ahlquist z Georgii;
w 1948 rok założył on, że odpowiedź organu na aminy sympatykomimetyczne jest zdeterminowana przez liczbę oraz rozmieszczenie dwóch typów receptorów: α i β
13
Q
co wykazał Ahlquist na temat receptorów α oraz β?
A
receptory α najsilniej pobudzają adrenalina i noradrenalina, a skutkiem tego działania jest skurcz naczyń;
natomiast efektem pobudzenia receptorów typu β była stymulacja serca i relaksacja mięśniówki gładkiej
(na receptory β najsilniej wpływała izoprenalina, a następnie adrenalina)
14
Q
co najsilniej wpływa na receptory β?
A
izoprenalina, a następnie adrenalina
15
Q
co otrzymał w uznaniu zasług Raymond R. Ahlquist w 1976 roku?
A
nagrodę Laskera
16
Q
co wyróżnił w 1967 roku Lands? co w 1990 roku zidentyfikował zaś Johan Zaagsma?
A
receptory β1 oraz β2;
receptor β3
17
Q
za pośrednictwem jakiego białka działają receptory α1?
jakie są drugie przekaźniki?
A
białka Gq;
drugim przekaźnikiem są IP3 i DAG, a następnie jony wapnia (Ca2+)
18
Q
co powodują receptory α1?
A
skurcz mięśni gładkich (z wyjątkiem przewodu pokarmowego)
19
Q
co np. jest selektywnym agonistą receptorów α1?
A
fenylEFRYNA
20
Q
czym jest fenylefryna?
A
jest selektywnym agonistą receptorów α1
21
Q
co np. jest selektywnym antagonistą receptorów α1?
A
prazosyna (także terazosyna, doksazosyna)
22
Q
czym jest prazosyna?
A
jest selektywnym antagonistą receptorów α1
23
Q
za pośrednictwem jakiego białka działają receptory α2?
jakie są drugie przekaźniki?
A
białka Gi;
drugim przekaźnikiem jest spadek produkcji cAMP
24
Q
co powodują receptory α2?
A
hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (działając hamująco jako receptory presynaptyczne) oraz
agregację płytek krwi
25
co np. jest selektywnym agonistą receptorów α2?
klonidyna
26
co np. jest selektywnym antagonistą receptorów α2?
johimbina
27
ile istnieje podtypów receptorów α2? gdzie są zlokalizowane? co powodują?
dwa;
α2A
zlokalizowane głównie w ośrodkowym układzie nerwowym w korze i strukturach odpowiadających za czuwanie
ich pobudzenie powoduje działanie uspokajające i nasenne
selektywnymi agonistami receptora α2A w ośrodkowym układzie nerwowym są deksMEDEtomidyna oraz miWAZErol, nowe leki uspokajające stosowane w anestezji
ich działanie odwraca selektywny antagonista tego podtypu receptorów α - atipamezol
α2B
zlokalizowane w pniu mózgu w ośrodkach odpowiadających a regulację odśrodkowej impulsacji sympatycznej i napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych (RLMV - rostal ventro-lateral medulla, strefa presyjna)
pobudzanie tych receptorów hamuje impulsację sympatyczną oraz obniża ciśnienie tętnicze krwi
28
jak działają takie leki jak klonidyna czy johimbina?
działają nieselektywnie na wszystkie podtypy receptorów α2
29
za pośrednictwem jakich białek działają receptory α?
białka Gq oraz Gi
30
za pośrednictwem jakiego białka działają receptory β1?
| jakie są drugie przekaźniki?
białka Gs;
drugim przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
31
na co wpływają i co powodują receptory β1?
zwiększenie częstości i siły skurczu mięśnia sercowego (dodatni efekt chronotropowy i inotropowy)
powodują uwalnianie reniny z aparatu przykłębuszkowego nerek
32
co np. jest selektywnym agonistą receptorów β1?
doBUTamina
33
co np. jest selektywnym antagonistą receptorów β1?
ATENOlol (także metoprolol, acebutolol)
34
za pośrednictwem jakiego białka działają receptory β2?
| jakie są drugie przekaźniki?
białka Gs;
drugim przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
35
co powodują receptory β2? poprzez co?
rozkurcz mięśni gładkich: rozszerzenie oskrzeli i naczyń, rozkurcz mięśni trzewnych
poprzez działanie kinazy białkowej (PKA);
powodują glikogenolizę w wątrobie
36
co np. jest selektywnym agonistą receptorów β2?
salbutamol (także salmeterol)
37
za pośrednictwem jakiego białka działają receptory β3?
| jakie są drugie przekaźniki?
białka Gs;
drugim przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
38
co powodują receptory β3?
lipolizę w tkance tłuszczowej
39
za pośrednictwem jakich białek działają receptory beta?
białka Gs
40
gdzie także istnieją receptory β3?
za co są odpowiedzialne?
w sercu i w śródbłonku naczyń;
za wazodylatację powodowaną przez tlenek azotu w odpowiedzi na nebiwolol (β-bloker trzeciej generacji)
41
czym jest nebiwolol? co powoduje?
β-bloker trzeciej generacji;
wazodylatację powodowaną przez tlenek azotu w odpowiedzi na niego
42
jakie są aminy katecholowe?
adrenalina
noradrenalina
dopamina
43
jakie są grupy leków sympatykomimetycznych?
aminy katecholowe
leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory α
leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory β
leki sympatykomimetyczne pobudzające głównie receptory β2
44
jakie są leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory α?
fenylefryna
nafazolina
ksylometazolina
tetryzolina
midodryna
45
gdzie stosowana jest adrenalina?
w akcji reanimacyjnej
46
na jakie receptory działa adrenalina?
w równym stopniu na receptory α i β
47
na jakie receptory działa noradrenalina?
głównie na receptory α
48
gdzie stosowana jest noradrenalina?
w niewydolności serca z zaawansowaną hipotonią oraz
we wstrząsie septycznym
49
co następuje po podaniu dożylnym noradrenaliny? kiedy nie tego nie obserwuje?
spadek czynności serca ze względu na odruchową wagotonię spowodowaną gwałtownym wzrostem ciśnienia tętniczego krwi
(w związku z silnym działaniem noradrenaliny na receptory skurczowe α w naczyniach krwionośnych);
tego zjawiska nie obserwuje się w odnerwionym sercu
50
jaki jest wpływ podania adrenaliny na parametry układu krążenia?
spadek oporu obwodowego naczyń krwionośnych;
ciśnienie tętnicze krwi:
SPADEK ciśnienia ROZKURCZOWEGO
wzrost ciśnienia skurczowego
wzrost ciśnienia średniego
51
jaki jest wpływ podania noradrenaliny na parametry układu krążenia?
wzrost oporu obwodowego naczyń krwionośnych;
ciśnienie tętnicze krwi:
wzrost ciśnienia rozkurczowego, skurczowego i średniego
52
jaki jest wpływ podania izoprenaliny na parametry układu krążenia?
spadek oporu obwodowego naczyń krwionośnych;
ciśnienie tętnicze krwi:
SPADEK ciśnienia ROZKURCZOWEGO
wzrost ciśnienia skurczowego
SPADEK ciśnienia ŚREDNIEGO
53
jakie jest działanie dopaminy?
zależne od dawki
54
co powoduje dopamina w dawce 0,5-5 μg/kg mc./minutę?
aktywuje głównie receptory dopaminergiczne w nerkach
dlatego też w dawkach 2-3 μg/kg mc./minutę (tzw. dawkach nerkowych lub diuretycznych) stosowana jest w leczeniu ostrej niewydolności nerek oraz w stanach zagrożenia rozwojem niewydolności nerek
55
co powoduje dopamina w dawce 5-10 μg/kg mc./minutę?
stymuluje przede wszystkim receptory β1 w sercu
56
co powoduje dopamina w dawce powyżej 10 μg/kg mc./minutę?
aktywuje głównie receptory α1, wywołując uogólniony skurcz naczyń krwionośnych
57
kiedy podawana jest dopamina w dawkach powyżej 5 μg/kg mc./minutę?
jako lek o działaniu inotropowym dodatnim w ostrej niewydolności serca, w ciężkim zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca, a także we wstrząsie septycznym
58
czym jest fenylefryna? jakie ma działanie?
jest to amina sympatykomimetyczna o działaniu naczyniokurczącym
59
w jakich postaciach stosowana jest fenylefryna?
w postaci pozajelitowej oraz w postaci doustnej
60
jako co stosuje się fenylefrynę w postaci pozajelitowej?
jako lek ułatwiający utrzymanie prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego krwi podczas znieczulenia przewodowego czy ogólnego,
a także jako środek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego
61
jako co stosuje się fenylefrynę w postaci doustnej?
jest składnikiem preparatów złożonych (najczęściej w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi oraz przeciwbólowymi)
62
jakie są działania niepożądane fenylefryny?
```
lęk
niepokój
nerwowość
osłabienie
bladość powłok
zaburzenia oddychania
zaburzenia oddawania moczu
bezsenność
omamy
drgawki
zaburzenia widzenia wynikające z porażenia akomodacji i rozszerzenia źrenicy
może wystąpić odruchowa bradykardia
```
63
jak i gdzie stosowana jest nafazolina?
stosowana miejscowo w w ostrym oraz przewlekłym nieżycie nosa na tle stanów zapalnych i alergicznych,
a w postaci kropli do oczu w ostrym zapaleniu spojówek
64
jak i gdzie stosowana jest ksylometazolina?
charakterystyka jak nafazolina
65
gdzie stosowana jest tetryzolina?
w leczeniu OBJAWOWYM prostego, nieinfekcyjnego zapalenia spojówek, wywołanego czynnikami fizycznymi lub alergią,
oraz w nieżycie nosa i zapaleniu zatok
66
jakie są działania niepożądane tetryzoliny?
częste i długotrwałe stosowane może spowodować przekrwienie błony śluzowej i nawrót objawów chorobowych
ponadto lek może wywołać rozwój zespołu suchego oka lub niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej
67
gdzie stosowana jest midodryna?
w leczeniu hipotonii ortostatycznej
68
jakie są działania niepożądane midodryny?
wysokie ciśnienie tętnicze krwi w pozycji leżącej i siedzącej
parestezje
świąd (głównie skóry głowy)
dreszcze
gęsia skórka
zaburzenia oddawania moczu (parcie na mocz, częstomocz i zatrzymanie moczu)
69
jakie są leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory β?
izoprenalina
orcyprenalina
dobutamina
70
gdzie w przeszłości stosowano izoprenalinę? jak jest obecnie?
w zburzeniach rytmu serca (blokach)
obecnie rzadko wykorzystywana
71
gdzie stosowana jest orcyprenalina?
w przejściowych zaburzeniach przewodnictwa w sercu, niewymagających elektroterapii ani wszczepienia rozrusznika
72
gdzie stosowana jest dobutamina?
w wstrząsie kardiogennym,
w ciężkiej przewlekłej niewydolności serca z małą pojemnością minutową,
a także w diagnostyce kardiologicznej choroby niedokrwiennej serca (próba dobutaminowa)
73
w czym stosowana jest próba dobutaminowa? co wykorzystuje?
w diagnostyce kardiologicznej choroby niedokrwiennej serca;
dobutamina (lek sympatykomimetyczny pobudzający receptory β)
74
poprzez co udało się stworzyć preparaty, które prowadzą głównie do pobudzenia receptorów β2?
co w ten sposób uzyskano?
jaka mimo to jest selektywność β2-adrenomimetyków wobec receptorów β2 co to oznacza?
zmiany rodzaju grup podstawnych wiążących się z atomem azotu pierścienia adrenaliny;
zmniejszono niepożądane działanie nasercowe nieselektywnych leków β-adrenomimetycznych;
nie jest absolutna, lecz jedynie względna;
oznacza to, że w przypadku stosowania większych dawek należy się liczyć ze skutkami ubocznymi ze strony serca
75
gdzie wykorzystuje się β2-sympatykomimetyki?
przede wszystkim w terapii astmy oskrzelowej oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
salbutamol i fenoterol są ponadto stosowane jako leki hamujące skurcze macicy (leki tokolityczne) w przypadku zagrażającego poronienia lub przedwczesnej akcji porodowej
76
jakie są leki sympatykomimetyczne pobudzające głównie receptory β2?
salBUTAmol
fenoTEROL
terBUTAlina
salMETErol
forMOTErol
77
czym charakteryzuje się salbutamol?
lek krótko działający
78
czym charakteryzuje się fenoterol?
lek krótko działający
79
czym charakteryzuje się terbutalina?
lek krótko działający
80
czym jest salmeterol? jakie ma dodatkowe działanie?
nowy, długo działający β2-mimetyk;
mający dodatkowe właściwości przeciwzapalne
81
czym charakteryzuje się formoterol?
jak salmeterol, z tym że istnieją różnice w początku działania:
formoterol przejawia aktywność po 1-3 minutach od podania, natomiast salmeterol - po 10-20 minutach
82
czym różni się działanie formoterol od salmeterol?
istnieją różnice w początku działania:
formoterol przejawia aktywność po 1-3 minutach od podania, natomiast salmeterol - po 10-20 minutach
83
jaki jest lek pobudzający receptory dopaminergiczne?
fenolDOPAM
84
czym jest fenoldopam?
wybiórczy agonista receptorów dopaminowych D1,
również słaby ANTAgonista receptorów α2-adrenergicznych
85
jak działa fenoldopam?
SZYBKO działający lek ROZKURCZAJĄCY naczynia tętnicze i obniżający ciśnienie tętnicze krwi
86
gdzie stosowany jest fenoldopam?
we wlewie dożylnym w leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego pierwotnego lub wtórnego, w tym fazy złośliwej nadciśnienia
87
w jakich warunkach stosuje się fenoldopam? jak długo? kiedy?
wyłącznie w warunkach szpitalnych (nie dłużej niż przez 48 godzin);
gdy konieczne jest SZYBKIE obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
88
na czym polega działanie leków o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym?
na uwalnianiu noradrenaliny z pęcherzyków synaptycznych współczulnych zakończeń nerwowych i/lub jej zwrotnym wchłanianiu ze szczeliny synaptycznej do neurony presynaptycznego
89
jakie są leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznych?
efedryna
pseudoefedryna
amfetamina
90
z czego uzyskiwana jest efedryna?
związek uzyskiwany jest z ziela przęśli (Ephedra vulgaris)
91
gdzie stosowana jest efedryna?
jest to najczęściej stosowany lek zwężający naczynia krwionośne w przebiegu spadków ciśnienia tętniczego krwi W CZASIE ZNIECZULENIA
92
co z ośrodkowym układem nerwowym powoduje efedryna?
silnie pobudza
93
czym jest pseudoefedryna?
izomerem D-efedryny
94
jak obwodowo i ośrodkowo oddziałuje pseudoefedryna?
obwodowo oddziałuje podobnie jak adrenalina,
ośrodkowo - słabiej niż amfetamina
95
gdzie stosuje się pseudoefedrynę?
w celu obkurczania naczyń w śluzówce w nieżycie nosa, zapaleniu zatok oraz zapaleniu górnych dróg oddechowych;
substancję tę można też znaleźć w wielu preparatach złożonych
96
jak działa amfetamina?
ośrodkowo i obwodowo
97
czy amfetamina jest stosowana w Polsce w lecznictwie?
w Polsce jest wycofana z lecznictwa
98
jakie są grupy leków α-adrenolitycznych?
alkaloidy sporyszu
inne nieselektywne leki α-adrenolityczne
99
czym są alkaloidy sporyszu?
są to częściowi agoniści i częściowi antagoniści receptorów α-adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninowych
charakteryzują się zatem złożonym zakresem działania
100
jakie są alkaloidy sporyszu?
ergotamina
dihydroERGOTAMINA
dihydroergoKRYPTYNA
dihydroERGOTOKSYNA
101
gdzie stosowana jest ergotamina?
w napadach migreny,
w położnictwie po wydaleniu łożyska, w krwawieniach połogowych
102
gdzie stosowana jest dihydroergotamina?
w leczeniu napadów migreny oraz w hipotonii ortostatycznej
103
gdzie stosowana jest dihydroergokryptyna?
w profilaktyce migreny
104
jaki alkaloid sporyszu stosowany jest w profilaktyce migreny?
dihydroergokryptyna
105
gdzie stosowana jest mieszanina dihydroergotaminy, dihydroergokrystyny i dihydroergokryptyny?
w zaburzeniach sprawności funkcji mózgowych w podeszłym wieku
106
czym jest sporysz?
jest przetrwalnikiem buławinki czerwonej (Claviceps purpurea), która rośnie na zbożach
107
przyczyną czego przez wieki było zanieczyszczenie jadalnego ziarna przez toksyczny grzyb pasożytniczy - buławinka czerwona?
jako co ponadto był wykorzystywany sporysz?
wielu przypadków śmiertelnych,
w średniowieczu pojawiały się epidemie zatruć, z charakterystycznymi objawami w postaci
zgorzeli stóp, nóg, rąk i ramion
choroba została nazwana "ogniem świętego Antoniego";
jako "zioło" w położnictwie - jego dramatyczny efekt aborcyjny znany jest od ponad 2000 lat
108
jakie są inne nieselektywne leki α-adrenolityczne?
fenOKSYbenzamina
fenTOLamina
109
czy chemicznie jest fenoKSYbenzamina?
alkilująca pochodna β-chloroetyloaminy
110
do czego prowadzi fenoksybenzamina?
prowadzi do nieselektywnej NIEODWRACALNEJ blokady (alkilacji) receptorów α-adrenergicznych
111
czym charakteryzuje się fenoksybenzamina?
długim działaniem
112
gdzie stosowana jest fenoksybenzamina?
w terapii przełomów nadciśnieniowych, szczególnie w przebiegu guza chromochłonnego rdzenia nadnerczy,
a także w okołooperacyjnej kontroli ciśnienia tętniczego krwi przy chirurgicznym leczeniu phaeochromocytoma
może być także podawana w zaburzeniach oddawania moczu, w których wzmożone napięcie zwieracza cewki moczowej jest wynikiem nadmiernej stymulacji receptorów α
113
czym jest fentolamina?
krótko działający nieselektywny antagonista receptorów α-adrenergicznych
114
gdzie stosowana jest fentolamina?
zapobiegawczo i leczniczo w przebiegu phaeochromocytoma w okresie okołooperacyjnym
115
jakie są selektywni antagoniści receptorów α1-adrenergicznych?
prazosyna
terazosyna
bunazosyna
doksazosyna
urapidyl
tamSULOzyna
alfuzosyna
116
jak działa prazosyna?
krótko działający lek
117
gdzie stosowana jest prazosyna?
w leczeniu nadciśnienia tętniczego
w monoterapii oraz w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi,
a także w chorobie Raynauda i w zaburzeniach oddawania moczu związanych z łagodnym przerostem gruczołu krokowego
118
dlaczego prazosyna nie powoduje tachykardii?
ponieważ nie blokuje receptorów α2 występujących w presynaptycznych zakończeniach nerwowych,
->
nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania noradrenaliny
119
co było pierwszym lekiem wybiórczo blokującym receptory α1-adrenergiczne, wprowadzonym do leczenia nadciśnienia tętniczego na początku lat 70. XX wieku?
prazosyna
120
jakie są działania niepożądane prazosyny?
najczęściej po podaniu pierwszej dawki leku występuje hipotonia ortostatyczna (tzw. efekt pierwszej dawki) - lek należy stosować na początku w małych dawkach przed snem
121
czym charakteryzuje się terazosyna?
jak prazosyna, dłuższy czas działania
122
czym charakteryzuje się bunazosyna?
jak terazosyna
123
czym chemicznie jest doksazosyna? czym się charakteryzuje?
strukturalny analog prazosyny o długim czasie działania
124
jakie są wskazania do stosowania doksazosyny?
jak prazosyny, terazosyny, bunazosyny
125
jakie dodatkowe działanie ma urapidyl? z czym jest związane?
OŚRODKOWE działanie obniżające ciśnienie krwi;
związane z pobudzeniem receptorów serotoninowych typu 5-HT1A
126
gdzie stosowany jest urapidyl?
w stanach nagłych związanych z nadciśnieniem tętniczym
127
czym jest tamsulozyna?
selektywny antagonista receptorów α1A (zwieracz pęcherza moczowego)
128
gdzie stosowana jest tamsulozyna?
w łagodnym przeroście gruczołu krokowego
| działając na receptory α1A w zwieraczu pęcherza moczowego, powoduje jego rozluźnienie
129
jaka jest charakterystyka alfuzosyny?
charakterystyka jak tamsulozyny
130
jakie są leki sympatykolityczne - leki hamujące aktywność współczulnego układu nerwowego (sympatycznego)?
guanetydyna
rezerpina
klonidyna
guanfacyna
metyldopa
131
co powoduje guanETYdyna?
blokuje uwalnianie noradrenaliny z tzw. płytkich magazynów neuronalnych pod wpływem stymulacji neuronów ("zamraża noradrenalinę)
132
gdzie stosowana jest guanetydyna?
obecnie bardzo rzadko stosowana w nadciśnieniu tętniczym
lek najczęściej podawany w leczeniu odruchowej dystrofii współczulnej
133
czym chemicznie jest rezerpina? z czego jest otrzymywana?
alkaloid;
otrzymywany z korzenia Rauvolfia serpentina
134
co powoduje rezerpina?
wiąże się trwale z pęcherzykami, w których magazynowane są aminy katecholowe w neuronach
przez co blokuje zdolność przechowywania noradrenaliny i dopaminy ("wypłukuje" aminy katecholowe oraz serotoninę - stąd wywołuje depresję)
niezmagazynowane aminy katecholowe są następnie metabolizowane w cytoplazmie neuronów, co powoduje efekt sympatykolityczny
135
co wywołuje rezerpina?
depresja
136
gdzie stosowana jest rezerpina?
obecnie lek jest rzadko stosowany w nadciśnieniu tętniczym
137
co powoduje klonidyna? dlaczego?
obniża ciśnienie tętnicze krwi;
przez selektywne pobudzenie receptorów α2 zlokalizowanych na neuronach strefy presyjnej w rdzeniu przedłużonym, hamuje to odśrodkową impulsację sympatyczną i zmniejsza napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych
138
jakie jest działanie obwodowe klonidyny?
lek działa także na obwodzie - pobudza presynaptyczne receptory α2 przez co hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń współczulnych
139
gdzie stosowana jest klonidyna?
w leczeniu nadciśnienia tętniczego
140
co może powodować nagłe przerwanie terapii klonidyną? kiedy?
zespół odstawienny, który obejmuje:
bóle głowy, uczucie lęku, drżenie, bóle brzucha, pocenie się i tachykardię;
typowe objawy pojawiają się 18-36 godzin po odstawieniu leku
141
co powoduje guanfacyna? gdzie jest stosowana?
obniża ciśnienie tętnicze krwi poprzez działanie podobne do klonidyny;
w leczeniu nadciśnienia tętniczego
142
czym jest metyldopa? jakie ma działanie?
prolek przekształcany w α-metylonoradrenalinę;
o ośrodkowym działaniu przeciwnadciśnieniowym;
α-metylonoradrenalina pobudza ośrodkowe, presynaptyczne receptory α2, co wywołuje spadek aktywności neuronów adrenergicznych
143
jaka substancja bywa niesłusznie uważana za "fałszywy" neuroprzekaźnik?
α-metylonoradrenalina
w rzeczywistości jest jednak równie silnym agonistą receptorów adrenergicznych jak noradrenalina
144
gdzie stosowany jest metyldopa?
w nadciśnieniu tętniczym, zwłaszcza w czasie ciąży (jako jeden z niewielu leków bezpiecznych dla płodu)
145
który lek sympatykolityczny jest jako jeden z niewielu leków bezpieczny dla płodu?
metyldopa
146
jak nazywane są leki β-adrenolityczne?
β-blokery
147
kiedy do kardiologii wprowadzono leki β-adrenolityczne? na podstawie czego zaplanowano ich strukturę?
na początku lat 60. XX wieku;
znajomości funkcji, jaką pełnią poszczególne ugrupowania chemiczne w cząsteczce izoprenaliny - leki β-adrenolityczne zawierają zwykle łańcuch boczny izoprenaliny, lecz jej jądro katecholowe, odpowiedzialne za aktywność wewnętrzną, wymienione jest na inne ugrupowania arylowe, najczęściej odsunięte od łańcucha bocznego dodatkowym mostkiem oksymetylenowym
148
kto stworzył leki β-adrenolityczne? w jakim celu?
kto jako pierwsi dowiedli ich skuteczności w leczeniu nadciśnienia tętniczego?
kto wykazał kliniczną poprawę po β-blokerach w niewydolności serca?
co pokazały w 1981 roku badania norweskie?
co wreszcie w 1986 roku udowodniono w badaniu klinicznym ISIS-1?
Sir James Black, aby przeciwdziałać nadmiernej stymulacji adrenergicznej serca w dławicy piersiowej wysiłkowej;
w 1964 roku Brain Prichard i Peter Gillam;
z kolei w 1975 roku Finn Waagstein wykazał kliniczną poprawę po β-blokerach w niewydolności serca;
dużą korzyść ze stosowania tych leków po zawale mięśnia sercowego;
że podawanie dożylne β-adrenolityków w ostrym zawale mięśnia sercowego zmniejsza śmiertelność
149
za co w 1988 roku Sir James Black otrzymał Nagrodę Nobla?
za pracę naukową prowadzącą do stworzenia propranololu
150
jak dzieli się β-blokery w zależności od właściwości?
na trzy generacje
151
jakie są generacje β-blokerów?
I - nieselektywne
II - kardioselektywne
III - wielofunkcyjne (hybrydowe) lub wazodylatacyjne
152
czym charakteryzują się β-blokery nieselektywne (I)?
| jakie występują?
blokując oba podtypy receptorów β;
```
propranololu
nadolol
sotalol
bupranolol
metypranolol
penbutolol
tymolol
```
153
jakie występują β-blokery kardioselektywne (II)? czym się charakteryzują?
```
acebutolol
atenolol
betaksolol
bisoprolol
talinolol
celiprolol
metoprolol
nebiwolol
esmolol (krótko działający lek antyarytmiczny);
```
są one pozbawione licznych pozasercowych działań niepożądanych, przy czym poszczególne leki różnią się stopniem kardioselektywności (najbardziej kardioselektywne to: bisoprolol, betaksolol i nebiwolol)
154
jakie β-blokery kardioselektywne są najbardziej kardioselektywne?
bisoprolol,
betaksolol i
nebiwolol
155
czym charakteryzują się β-blokery wielofunkcyjne (hybrydowe) lub wazodylatacyjne (III)?
jakie występują?
łączące właściwości blokowania receptorów β z działaniem rozszerzającym naczynia o różnych mechanizmach:
labetalol, bucindolol, karwedylol - ma dodatkową zdolność blokowania receptorów α
celiprolol - wykazuje silne działanie agonistyczne wobec receptorów β2
nebiwolol - w jego działaniu naczyniorozszerzającym pośredniczy mechanizm aktywacji szlaku przemian L-arginina/tlenek azotu (NO) w śródbłonku
156
jakie są β-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA - intrinsic sympathomimetic activity)?
acebutolol
oksprenolol
alprenolol
pindolol
celiprolol
labetalol
157
co powodują β-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA - intrinsic sympathomimetic activity)?
zmniejszają one efekt bradykardii, typowej dla większości β-blokerów, co może być przydatne w niektórych sytuacjach klinicznych
ponadto wywierają działanie inotropowo ujemnie przy znacznie słabszym ujemnym efekcie chronotropowym
poza tym, jeśli chodzi o gospodarkę lipidową, β-blokery powodują wzrost frakcji cholesterolu VLDL i spadek HDL (LDL pozostaje bez zmian), stąd korzystniejsze są tu β-blokery z ISA
158
jakie działanie wykazują na serce β-blokery?
chronotropowo, inotropowo, batmotropowo i dromotropowo UJEMNE działanie na serca
159
jakie są wskazania do stosowania β-blokerów?
nadciśnienie tętnicze
choroba niedokrwienna serca (ale nie w postaci dławicy Prinzmetala)
zaburzenia rytmu
niewydolność serca (ale nie ciężka, niewyrównana)
guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (jako terapia dodatkowa przed leczeniem operacyjnym)
wady wrodzone serca ze zwężeniem drogi odpływu komory prawej (zespół Fallota oraz inne wady złożone z podzastawkowym zwężeniem tętnicy płucnej)
kardiomiopatia przerostowa (szczególnie forma zwężająca)
zespół wypadania płatków przedsionkowo-komorowej lewej
wrodzony zespół długiego QT
zespół Marfana
omdlenia odruchowe
jaskra
nadczynność tarczycy
profilaktyka migrenowych bólów głowy
160
przeciwskazania β-blokerów
objawowa bradykardia (ryzyko nasilenia)
objawowa hipotonia (ryzyko nasilenia)
blok przedsionkowo-komorowy (AV) II lub III stopnia (ryzyko nasilenia)
zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (ryzyko wywołania bloku serca)
ciężka niewyrównana niewydolność serca (ryzyko nasilenia)
astma (ryzyko wywołania lub nasilenia skurczu oskrzeli wskutek zablokowania receptorów β2)
161
co nie stanowi przeciwwskazania do stosowania β-blokerów?
przewlekła obturacyjna choroba płuc (jeśli nie ma istotnego skurczu oskrzeli)
cukrzyca (β-blokery nieselektywne mogą jednak tłumić niektóre ostrzegawcze objawy hipoglikemii - drżenie i tachykardię)
depresja
choroba tętnic obwodowych
162
ryzyko czego może zwiększyć w leczeniu nadciśnienia tętniczego skojarzone leczenie β-blokerem i diuretykiem?
wystąpienia cukrzycy
163
jakie są działania niepożądane β-blokerów?
bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy
skurcz tętnic obwodowych i upośledzenie obwodowej perfuzji tkankowej w przypadku ciężkiej choroby tętnic obwodowych
(obecnie dysponuje się β-blokerami o właściwościach wazodylatacyjnych)
zmęczenie, ból głowy, zaburzenia snu, bezsenność i "żywe" sny, depresja
(wskutek działania na ośrodkowy układ nerwowy, zwłaszcza po propranololu)
164
β-blokery a leki antyarytmiczne według klasyfikacji Vaughana Williamsa
β-blokery tworzą II grupę leków antyarytmicznych według klasyfikacji Vaughana Williamsa,
ale sotalol należy do III grupy
165
czym odróżnia się sotalol od reszty β-blokerów?
β-blokery tworzą II grupę leków antyarytmicznych według klasyfikacji Vaughana Williamsa,
ale sotalol należy do III grupy
166
gdzie głównie stosuje się β-blokery?
w tachykardiach nadkomorowych
167
co w sercu wywołują β-blokery?
blokując w sercu receptory adrenergiczne β1, leki te zwalniają częstotliwość skurczów serca (działanie chronotropowo ujemne) i zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego (działanie inotropowo ujemne)
wypadkowym efektem jest spadek zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen - zjawisko pożądane w leczeniu choroby wieńcowej
poprawa ukrwienia mięśnia sercowego występuje również dzięki wydłużeniu fazy rozkurczu - podokresu cyklu sercowego decydującego o wielkości perfuzji wieńcowej
168
jak może oddziaływać β-bloker w nadciśnieniu tętniczym?
korzystnie wielokierunkowo
podstawowym mechanizmem jest zmniejszenie kurczliwości lewej komory
pozytywny wpływ ma także zmniejszenie uwalniania reniny z aparatu przykłębuszkowego oraz działanie ośrodkowe, zmniejszające aktywność sympatyczną
niektóre z β-blokerów rozszerzają naczynia, co również dodatkowo obniża ciśnienie tętnicze krwi
169
jakie są korzyści z zastosowania β-blokerów w niewydolności serca?
(samo podawanie tych leków w tego typu przypadkach wydaje się paradoksalne!)
wynikają z BLOKOWANIA patofizjologicznych mechanizmów kompensacyjnych organizmu, w tym nadmiernej aktywacji układu adrenergicznego, która towarzyszy sercu niewydolnemu
serce jest wówczas jak gdyby osłaniane "tarczą" β-adrenolityków przed okładającym je "batem" katecholaminowym
należy jednak pamiętać, że nie wolno stosować β-blokerów w niewydolności serca u niewyrównanego hemodynamicznie pacjenta (np. ciśnienie tętnicze krwi wynoszące 70/0 mmHg), żeby mu nie zaszkodzić - jest to przeciwskazane!
170
na czym polegają kompensacja w niewydolności serca?
| co powodują β-blokery?
kompensacja polega na zmniejszeniu liczby receptorów β na powierzchni błony komórkowej i ich internalizacji
skutkiem klinicznym tych zmian receptorowych jest ujemny efekt inotropowy, dlatego β-bloker, powodując odwrócenie tych zjawisk, paradoksalnie polepsza wydajność pracy serca
do ekonomizacji pracy niewydolnego serca prowadzi również działanie chronotropowo ujemne β-blokerów
in większa wyjściowa częstotliwość rytmu serca i im bardziej uda się ja zmniejszyć, tym lepszy efekt kliniczny β-blokera u chorego z niewydolnością serca
171
co następuje w niewydolności serca poprzez blokadę receptorów adrenergicznych β1 i β2?
jaki lek jest szczególnie chętnie stosowany w niewydolności serca? co powoduje?
zmniejszenie wzmożonej aktywności neurohormonalnej - zmniejszenie uwalniania reniny, zwolnienie rytmu serca, poprawa kurczliwości "zamrożonych" obszarów mięśnia sercowego, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen, poprawa napełniania lewej komory, zwolnienie procesu przebudowy lewej komory, a nawet jego częściowe cofnięcie;
karwedylol blokuje także receptor adrenergiczny α1, dzięki czemu zmniejsza obciążenie następcze oraz - w odróżnieniu od leków kardioselektywnych - hamuje uwalnianie noradrenaliny do szczeliny synaptycznej (dzięki blokadzie presynaptycznego receptora β2)
172
jakie leki podlegają efektowi "pierwszego przejścia"?
wiele β-blokerów podlega efektowi "pierwszego przejścia"
szczególnie propranololu, karwedylol, metoprolol, labetalol, oksprenolol, acebutolol i nebiwolol
173
β-blokery a śmiertelność w niepowikłanym nadciśnieniu tętniczym, dławica piersiowa
czego prawdopodobieństwo pojawienia się zwiększają β-blokery?
w świetle najnowszych doniesień β-blokery nie wpływają na zmniejszenie śmiertelności w niepowikłanym nadciśnieniu tętniczym,
dlatego też nie powinny być stosowane w terapii początkowej tego schorzenia;
u pacjentów z dławicą piersiową, w prewencji pierwotnej nie redukują zaś ryzyka zawału mięśnia sercowego
ponadto zwiększają prawdopodobieństwo pojawienia się cukrzycy
jednak wciąż pozostają wysoce efektywne w leczeniu ostrego zawału serca, niewydolności krążenia oraz w prewencji wtórnej choroby niedokrwiennej serca po zawale mięśnia sercowego
174
gdzie stosuje się salbutamol i fenoterol?
przede wszystkim w terapii astmy oskrzelowej oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
są ponadto stosowane jako leki hamujące skurcze macicy (leki tokolityczne) w przypadku zagrażającego poronienia lub przedwczesnej akcji porodowej
175
jaki jest lek sympatykomimetyczną pobudzający głównie receptory β2 mający dodatkowe właściwości przeciwzapalne? czym się charakteryzuje?
salmeterol;
nowy, długo działający
176
czym różni się salmeterol od formoterolu?
istnieją różnice w początku działania:
formoterol przejawia aktywność po 1-3 minutach od podania, natomiast salmeterol - po 10-20 minutach
(formoterol zaczyna działać szybciej)
177
z jaką jednostką chorobową blisko związana jest fenoksybenzamina?
guz chromochłonny (barwiak, łac. phaeochromocytoma)
178
z czym wiąże się podanie pierwszej dawki prazosyny?
tzw. efekt pierwszej dawki
najczęściej po podaniu pierwszej dawki leku występuje hipotonia ortostatyczna
-
lek należy stosować na początku w małych dawkach przed snem
179
czym różni się prazosyna od terazosyny?
terazosyna - dłuższy czas działania
180
czym charakteryzuje się labetalol, bucindolol, karwedylol?
łączą właściwości blokowania receptorów β z działaniem rozszerzającym naczynia
-
dodatkowa zdolność blokowania receptorów α
181
czym charakteryzuje się celiprolol?
łączy właściwości blokowania receptorów β z działaniem rozszerzającym naczynia
-
wykazuje silne działanie agonistyczne wobec receptorów β2
182
czym charakteryzuje się nebiwolol?
łączy właściwości blokowania receptorów β z działaniem rozszerzającym naczynia
-
w jego działaniu naczyniorozszerzającym pośredniczy mechanizm aktywacji szlaku przemian L-arginina/tlenek azotu (NO) w śródbłonku
183
astma oraz przewlekła obturacyjna choroba płuc a stosowanie β-blokerów
astma - przeciwskazanie - ryzyko wywołania lub nasilenia skurczu oskrzeli wskutek zablokowania receptorów β2
przewlekła obturacyjna choroba płuc - nie stanowi przeciwwskazania - jeśli nie ma istotnego skurczu oskrzeli
