Ikatan Obat terhadap Reseptor Flashcards

1
Q

Reseptor adalah

A

Makromolekul yang terlibat dalam sinyal kimia di antara dan di dalam sel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Ligan adalah

A

Molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat reseptor.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Fungsi reseptor adalah

A
  1. Mengenali rangsangan tertentu yang berasal dari luar atau dari dalam tubuh.
  2. Mengenal atau mengikat suatu ligan atau obat dengan spesifikasi yang tinggi.
  3. Meneruskan signal ke dalam sel melalui perubahan permeabilitas membran, pembentukan second messenger, mempengaruhi transkripsi gen.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Apa itu teori “LOCK AND KEY”?

A

Suatu reseptor hanya dapat berinteraksi (membentuk ikatan) dengan substrat (ligan) yang bentuk sisi aktifnya sesuai atau spesifik dengan bentuk reseptor tersebut. Teori ini menganalogikan reseptor sebagai gembok, sedangkan ligan (obat) merupakan kuncinya.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Sebutkan jenis-jenis reseptor!

A
  1. Reseptor terhubung kanal ion
  2. Reseptor terhubung enzim
  3. Reseptor terkompling G
  4. Reseptor terhubung transkripsi gen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Reseptor terhubung kanal ion adalah

A

Reseptor ini berada di membran sel, disebut juga reseptor ionotropik. Respon terjadi dalam hitungan milidetik.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Reseptor terhubung enzim adalah

A

Protein transmembran dengan bagian besar ekstraseluler mengandung binding site untuk ligan (contoh : faktor pertumbuhan, sitokin) dan bagian intraseller mempunyai aktivitas enzim (biasanya aktivitas tirosin kinase).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Reseptor terkompling protein G adalah

A

GPCR L, disebut juga reseptor metabotropik, berada di sel membran dan reseptor terjadi dalam hitungan detik. Mempunyai rantai polikeptida tunggal dengan 7 heliks transmembran.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Reseptor terhubung transkripsi gen adalah

A

Disebut juga reseptor nuklear (walaupun beberapa ada di sitosol l, merupakan reseptor sitosolik yang kemudian bermigrasi ke nukleus setelah berikatan dengan ligand, seperti reseptor glikokortikoid).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Sebutkan macam-macam mekanisme reseptor!

A
  1. Interaksi farmakokinetik
  2. Interaksi farmakodinamik
  3. Interaksi farmasetik
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Interaksi farmakokinetik adalah

A

Interaksi yang terjadi apabila satu obat mengubah absorbsi, distribusi, biotransformasi atau eliminasi obat lain. Interaksi dalam proses ini adalah ADME.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Interaksi Absorpsi dapat diubah jika

A

Obat pengubah pH atau motilitas diberikan secara bersamaan, seperti yang tampak pada pengobatan antitukak atau antidiare tertentu (tetrasiklin dan kation divalen, kolestiramin dan obat anion).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Interaksi distribusi dapat disebabkan oleh

A

Kompetisi untuk ikatan protein (ikatan obat sulfa
dan bilirubin. pada albumin) atau pergeseran dari tempat ikatan-jaringan (digitalis dan
pemblok kanal kalsium atau kuinidin).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Interaksi biotransformasi atau metabolisme, dapat terjadi dengan dua kemungkinan, yakni

A

Pemacu enzim atau penghambat enzim.

Suatu obat presipitan dapat memacu metabolisme obat lain (obat objek) sehingga mempercepat eliminasinya sebagai contoh induksi digambarkan dengan jelas oleh pengobatan antikonvulsan utama, yaitu fenitoin, karbamazepin dan barbiturat, sedangkan inhibisi dapat ditimbulkan oleh antimikroba kuinolon, makrolida, dan golongan azol.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Interaksi ekskresi dapat pula dimodifikasi oleh

A

Obat pengubah pH urin Interaksi pada proses
eliminasi melaui ginjal dapat tejadi akibat perubahab PH dalam urin atau karena persaingan
tempat ikatan pada sistem tranformasi yang berfungsi untuk ekskresi, seperti pada inhibitor
karbonat anhidrase, atau mengubah jalur sekresi dan reabsorpsi, seperti yang disebabkan oleh probenesid.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Interaksi farmakodinamik adalah

A

Interaksi farmakodinamik terjadi antara obat-obat yang mempunyai efek samping yang serupa atau berlawanan. Interaksi ini disebabkan oleh kompetisi pada reseptor yang sama atau terjadi
antara obat-obat yang bekerja pada sistem fisiologi yang sama.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Beberapa kemungkinan efek yang dapat terjadi pada interaksi farmakodinamik antara lain:

A
  1. Sirnegisme atau penambahan efek satu atau lebih obat.
  2. Efek antagonisme satu atau lebih obat.
  3. Penggantian efek satu atau lebih obat.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Interaksi farmasetik adalah

A

Interaksi ini terjadi diluar tubuh (sebelum obat di berikan) antara obat yang tidak bisa dicampur (inkompatibel)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Interaksi protein-obat (atau ligan) bersifat reversibel dan dapat diwakili oleh:

A

[P] + [L] =[PL]
[P] = konsentrasi molar protein
[L] = konsentrasi molar ligan atau obat
[PL] =
konsentrasi molar protein-ligan atau kompleks obat. Afinitas antara protein dan obat ditunjukkan dengan konstanta asosiasi, K a , yang mempunyai satuan 1/M, yaitu liter per mol.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Apa saja jenis-jenis interaksi obat dengan reseptor?

A
  1. Agonis
  2. Antagonis
  3. Agonis Parsial
  4. Modulator alosterik
  5. Inhibitor enzimatik
  6. Alosterik
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Apa interaksi agonis?

A

Merupakan jenis obat yang berikatan dengan reseptor dan menghasilkan respons atau efek biologis tertentu.

Agonis mengaktifkan reseptor untuk menghasilkan respon yang diinginkan. Agonis meningkatkan konvensional proporsi reseptor yang diaktifkan.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Agonis terbalik adalah

A

Obat yang berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonis tetapi memberikan efek kebalikan/berlawanan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Apa interaksi antagonis?

A

Antagonis mencegah aktivasi reseptor. Obat jenis ini juga berikatan dengan reseptor, namun tidak menghasilkan respons biologis.

Pencegahan aktivasi mempunyai efek tertentu.
Antagonis meningkatkan fungsi seluler jika mereka menghalangi kerja suatu zat yang
biasanya menurunkan fungsi seluler.

24
Q

Apa interaksi agonis parsial?

A

Obat yang berikatan dengan reseptor namun hanya menghasilkan respons parsial, tidak mencapai efek maksimal seperti agonis.

25
Q

Apa interaksi modulator alosterik?

A

Obat bertindak sebagai modulator alosterik jika ia mengikat reseptor di situs yang berbeda dari situs pengikatan agonis, dan memodulasi aktivitas
reseptor tanpa menghasilkan respons langsung.

26
Q

Apa interaksi inhibitor enzimatik?

A

Obat bertindak sebagai inhibitor enzimatik jika ia mengikat enzim dan menghambat aktivitasnya.

27
Q

Apa interaksi alosterik?

A

Interaksi antara senyawa aktif dan senyawa alosterik yang terjadi pada suatu protein. Dalam interaksi ini, senyawa alosterik dapat mengubah konfigurasi protein asal, yang dapat mengubah fungsi protein tersebut.

28
Q

Dampak apa saja yang dapak timpul karena interaksi obat dan reseptor?

A
  1. Efek Teraupeutik
  2. Efek Samping
  3. Toleransi dan Resistensi
29
Q

Efek terapeutik adalah

A

Suatu hasil dari penanganan medis tertentu yang sesuai dengan keinginan yang ingin didapatkan, mempunyai takaran yang sesuai dengan tujuan pemberian penanganan, baik pada aspek yang telah diperkirakan sebelumnya maupun aspek yang belum atau tidak diperkirakan sebelumnya.

30
Q

Efek non terapeutik ini adalah

A

Efek dari obat atau hasil pengobatan medis atau efek terapi yang tidak sesuai dengan apa yang diinginkan.

31
Q

Sebutkan macam-macam pengobatan terapi?

A
  1. Kausal
  2. Simtomatis
  3. Substitusi
32
Q

Terapi kausal adalah

A

Pengobatan dengan meniadakan atau memusnahkan penyebab penyakitnya, misalnya sulfonamid, antibiotika, obat malaria, pemusnahan kuman,virus atau parasit dan sebagainya.

33
Q

Terapi simptomatis adalah

A

Pengobatan untuk menghilangkan atau meringankan gejala penyakit, sedangkan penyebabnya yang lebih mendalam tidak dipengaruhi, misalnya pemberian analgetik pada reumatik atau sakit kepala.

34
Q

Terapi substitusi adalah

A

Pengobatan dengan cara menggantikan zat-zat yang seharusnya dibuat oleh organ tubuh yang sakit, misalnya insulin pada penderita diabetes dan tiroksin pada penderita hipotiroid.

35
Q

Efek samping obat adalah

A

Semua efek yang tidak dikehendaki yang membahayakan atau merugikan pasien (adverse reactions) akibat penggunaan obat.

36
Q

Efek samping yang dapat diperkirakan dapat timbul karena

A

Aksi farmakologi yang berlebihan misalnya penggunaan obat antidiabetik oral menyebabkan efek samping hipoglikemia dan hipotensi pada pasien stroke yang menerima obat hipertensi dosis tinggi.

37
Q

Efek samping yang tidak dapat diperkirakan adalah

A

Seperti reaksi alergi dan
idiosikratik.

38
Q

Interaksi obat adalah

A

Peristiwa dimana aksi suatu obat di ubah atau dipengaruhi oleh obat lain yang diberikan bersamaan. Interaksi obat terjadi jika suatu obat mengubah efek obat lainnya.

39
Q

Toleransi farmakokinetika adalah

A

Perubahan distribusi atau metabolisme suatu obat setelah pemberian berulang, yang membuat dosis obat yang diberikan menghasilkan kadar dalam darah yang semakin berkurang dibandingkan dengan dosis yang sama pada pemberian pertama kali.

40
Q

Toleransi farmakodinamika adalah

A

Merujuk pada perubahan adaptif yang terjadi di dalam system
tubuh yang dipengaruhi oleh obat, sehingga respon tubuh terhadap obat berkurang pada
pemberian berulang.

41
Q

Toleransi yang dipelajari (learned tolerance) artinya

A

Pengurangan efek obat dengan mekanisme
yang diperoleh karena adanya pengalaman terakhir.

42
Q

Toleransi obat adalah

A

Keperluan untuk menaikkan dosis suatu obat yang pernah diberikan sebelumnya secara progresif (bertambah besar), untuk mempertahankan efek yang dihasilkan oleh dosis semula yang lebih rendah.

43
Q

Penyebab toleransi obat adalah

A

Akibat pemberian resep obat secara kronis atau terlalu berkepanjangan.

44
Q

Resistensi antibiotik adalah

A

Kondisi ketika antibiotik tidak lagi efektif dalam membunuh bakteri yang menginfeksi tubuh.

45
Q

Resistensi antibiotik menyebabkan

A

Bakteri tetap berkembang
biak dan sulit diobati.

46
Q

Kondisi-kondisi yang bisa meningkatkan risiko seseorang mengalami resistensi antibiotik adalah

A
  • Minum antibiotik walaupun penyakit yang diderita bukan disebabkan oleh infeksi bakteri, misalnya batuk pilek yang biasanya disebabkan oleh virus
  • Mengonsumsi antibiotik tidak teratur, misalnya dengan memberi jeda waktu 1–2 hari
  • Tidak menghabiskan antibiotik sesuai waktu yang disarankan oleh dokter
  • Menggunakan antibiotik untuk hewan ternak
47
Q

Apa saja mekasime interaksi obat-reseptor?

A
  1. Interaksi Reversibel vs. Ireversibel
  2. Pengaruh Terhadap Aktivitas Enzim
48
Q

Interaksi Reversibel vs. Ireversibel adalah

A

Obat dapat berikatan dengan reseptor secara reversibel, di mana obat dapat terlepas dari reseptor setelah menghasilkan efek, atau ireversibel, di mana ikatan antara obat dan reseptor bersifat permanen.

49
Q

Pengaruh Terhadap Aktivitas Enzim adalah

A

Beberapa obat dapat memengaruhi aktivitas enzim yang terlibat dalam proses sinyal seluler, memodulasi jalur transduksi sinyal, atau mengubah permeabilitas membran sel untuk mencapai efek farmakologis yang diinginkan.

50
Q

Faktor apa saja yang memperngaruhi interaksi obat-reseptor yang berhubungan dengan pasien?

A
  • Usia
  • Jenis kelamin
  • Status Bersalin
  • Perkebangan Janin
  • Alergi
  • Berat badan dan sidtribusi lemak
51
Q

Faktor apa saja yang memperngaruhi interaksi obat-reseptor yang berhubungan dengan faktor sosial?

A
  • Ras dan etnis
  • Minum alkohol
  • Merokok
52
Q

Faktor apa saja yang memperngaruhi interaksi obat-reseptor yang berhubungan dengan obat?

A
  • Polifarmasi
  • Dosis dan frekuensi
53
Q

Afinitas adalah

A

Probabilitas suatu obat menempati reseptor pada setiap instan atau konsentrasi obat tertentu.

54
Q

Potensi suatu obat adalah

A

Ukuran jumlah obat yang diperlukan untuk menghasilkan efek dengan besaran tertentu.

55
Q

Khasiat Reseptor adalah

A

Ukuran besarnya efek setelah obat terikat pada reseptor.