Inhibidores de la síntesis de proteínas

Question 1

Aminoglucósidos

Answer 1

• Estreptomicina
• Gentamicina
• Neomicina
• Kanamicina
• Tobramicina

Question 2

Verdadero o Falso
Los aminoglucósidos presentan sinergismo farmacológico cuando se administran con penicilinas (explica porque falso o porque verdadero)

Answer 2

Verdadero, los aminoglucósidos penetran la membrana celular por medio de canales de porina y transportadores dependientes de oxígeno y las penicilinas potencian este transporte

Question 3

Principales efectos del mecanismo de acción de los aminoglucósidos

Answer 3

Se unen a la subunidad 30s de los ribosomas bacterianos causando 3 cosas:
1. Bloqueo del complejo de inicio
2. Lectura errónea de ARNm –> proteína no funcional
3. Bloqueo de translocación –> monoribosomas en vez de poliribosomas
Todo esto termina por ser bactericida

Question 4

Principal mecanismo de resistencia a los aminoglucósidos

Answer 4

Producción de enzimas transferasas que inactivan aminoglucósido por adenilación, acetilación y fosforilación.

Question 5

En cuanto a la farmacocinética de los aminoglucósidos, ¿se prefieren por vía oral o por vía parenteral?

Answer 5

Por vía parenteral IV o IM porque no se absorben por tracto gastrointestinal

Además se prefiere una dosis diaria por efecto de aniquilación dependiente de concentración

Question 6

Verdadero o falso

Los aminoglucósidos no cruzan barrera hematoencefálica

Answer 6

Verdadero, para infecciones de sistema nervioso se administran vía intratecal

Question 7

Principales efectos adversos de los aminoglucósidos

Answer 7

Nefrotoxicidad y ototoxicidad

Question 8

Indicaciones de los aminoglucósidos

Answer 8

• Infecciones gastrointestinales por bacterias Gram -
• Septicemia
• Usarse con B-lactámico es común

Question 9

Aminoglucósido usado como tratamiento de segunda línea de tuberculosis

Answer 9

Estreptomicina

Question 10

Principal efecto adverso de la estreptomicina

Answer 10

Daño vestibular –> vértigo y pérdida de equilibrio

-Menos común –> bloqueo neuromuscular

Question 11

Indicaciones de la gentamicina

Answer 11

• Endocarditis por Gram +

- Neumonía y septicemia

Question 12

Aminoglucósido que se puede usar en cepas resistentes a gentamicina y tobramicina

Answer 12

-Amikacina

Question 13

Medicamento indicado para la gonorrea resistente a otros fármacos o en pacientes alérgicos a la penicilina

Answer 13

Espectinomicina

Question 14

Mecanismo de acción de las tetraciclinas

Answer 14

Unión reversible a la subunidad 30s, que impide la unión de amionacil-tARN al sitio aceptor en el complejo ARNm-ribosoma –> impide agregación de siguientes aminoácidos

Question 15

Verdadero o falso

Hay microorganismos resistentes a las tetraciclinas debido a que no cuentan con subunidad 30s

Answer 15

Falso, las bacterias resistentes a tetraciclinas suelen presentar alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba protéica de transporte activo

Question 16

Verdadero o falso

En cuanto a la farmacocinética de las tetraciclinas, su administración junto con comida es libre

Answer 16

Falso, se absorben menos en presencia de alimento y pH alcalino

Question 17

Medio de eliminación de las tetraciclinas

Answer 17

Biliar, renal y en heces

Question 18

Tetraciclina de acción prolongada que se elimina por medio extrarrenal

Answer 18

Doxiciclina

Question 19

Sustancias que disminuyen la semivida de doxiciclina en un 50%

Answer 19

Fenitoíona, alcohol, barbitúricos

Question 20

Indicaciones de las tetraciclinas

Answer 20

• Ricketsiosis
• Mycoplasma pneumoniae
• Enfermedad ulceropéptica
• Infecciones por Chlmaydia
• Enfermedad gonocócica

Question 21

Tetraciclina moderna que puede utilizarse para tratar MRSA y VRSa

Answer 21

Tigeciclina

Question 22

Principales efectos adversos de las tetraciclinas

Answer 22

• Náuseas, vómito diarrea, colitis pseudomembranosa
• Deformidades óseas en especial en dientes
• Alteraciones en función hepática

Question 23

Macrólidos

Answer 23

• Eritromicina
• Claritromicina
• Azitromicina

Question 24

Mecanismo de acción de la eritromicina

Answer 24

Unión con la subunidad 50s ribosomal causando disociación de dipeptidil-ARNt

Question 25

¿Qué le ocurre a la eritromicina en ácido gástrico?

Answer 25

Se destruye por lo que debe ser administrada con cubierta entérica

Question 26

Verdadero o Falso | La eritromicina se elimina por orina

Answer 26

Falso, se elimina por bilis y heces

Question 27

Indicaciones de la eritromicina

Answer 27

- Infecciones por corinebacterias - Infecciones por chlamydia - Neumonía extrahospitalarias - alternativa de alerrgas a penicilina G

Question 28

Los metabolitos de la eritromicina inhiben las enzimas de la CYP450, ¿ Qué ocasiona esto?

Answer 28

Aumenta la concentración de otros fármacos, por ejemplo digoxina

Question 29

Macrólido que tiene una semivida prolongada y que permite su dosificación cada 12 horas

Answer 29

Claritromicina

Question 30

Macrólido que debe administrarse 1-2 horas antes o después de comer y que tiene un semivida de hasta 3 días

Answer 30

Azitromicina

Question 31

Efectos adversos de los macrólidos

Answer 31

- Prolongación del intervalo QT | - Anorexia, náuseas, vómito, diarrea

Question 32

Macrólidos que sobreviven la resistencia bacteriana a otros macrólidos

Answer 32

Cetólidos

Question 33

Mecanismo de acción y farmacocínetica de la clindamicina

Answer 33

Se une a la subunidad 50s ribosomal inhibiendo la síntesis protéica Se administra vía PO o IV, se une 90% a proteínas y se elimina por vía biliar y renal

Question 34

Indicaciones y efectos adversos de la clindamicina

Answer 34

- Infecciones de piel y tejidos landos - Infecciones por microorganismos anaerobios - Puede presentarse con diarrea, náuseas, exantemas - Disfunción hepática, neutropenia - Infección por C. difficile

Question 35

Principal estreptogramina y su medio de eliminación

Answer 35

- Quinupristina-dalfopristina (dos estreptograminas) | - Eliminación hepática

Question 36

Indicaciones y efectos adversos de Quinupristina-dalfopristina

Answer 36

- Se administra en infecciones por estafilococos o cepas de E. faecium resistentes a vancomicina - Efectos adversos: Mialgias y artralgias

Question 37

Metabolismo y eliminación del cloranfenicol

Answer 37

- Profármaco que se hidroliza a partir de palmitato de cloranfenicol en intestino en vía oral o que se hidroliza a partir de succinato de cloranfenicol en vía parenteral - Eliminación renal

Question 38

Indicaciones y efectos adversos del cloranfenicol

Answer 38

- Puede ser usado para infecciones por rickettsias y en infecciones oculares pero debido a sus efectos adversos ya no se usa tanto. - Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales, clamidiosis oral y vaginal, anemia aplásica, Síndrome del niño gris (vómito, flacidez. hipotermia, color grisáceo, choque y colapso)

Question 39

Oxazolidinona más usada

Answer 39

Linezolida

Question 40

Indicaciones y efectos adversos de la linezolida

Answer 40

- MRSA | - Enterococos resistentes a vancomicina

Question 41

Farmacocinética de la linezolida

Answer 41

- Semivida de 6hrs | - Eliminación hepática