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PHA-2048 Pharmacocinétique Appliquée > Inhibitions et Inductions > Flashcards

Inhibitions et Inductions Flashcards

1
Q

Effet d’inactivation définition

A

Métabolites formés par biotransformation ne possèdent pas d’activité pharmaco

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Q

Lorsqu’on a un effet d’inactivation, la biotransformation est une voie

A

d’élimination

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3
Q

Effet d’activation définition

A

Activité pharmacologique du méd est obtenue après biotransformation, et donc le médicament administré n’a aucune activité pharmaco

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4
Q

Quel type de rx subit un effet d’activation

A

pro-drogue

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Q

Effet de potentialisation définition

A

rx possède une activité pharmaco et le métabolite est actif pour une même activité ou activité différente

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6
Q

Biotransformation: diminution de la toxicité
Comment?

A

Métabolite formé est moins toxique que le médicament - référé comme processus de détoxification

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7
Q

Biotransformation: Augmentation de la toxicité (réactivation)

A

Lorsque le métabolite est plus toxique que le rx administré (métabolite réactif)

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8
Q

V ou F? Le temps de demi-vie pour un métabolite reste la même que pour la molécule mère

A

Faux,
Temps de demi vie, Vd, clairance, ils changent tous

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9
Q

En général, une rxn de biotransformation modifie le ____ d’un médicament de manière à promouvoir ____________

A

pKa

L’ionisation

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10
Q

Pourquoi les métabolites sont en génnéral plus hydrosoluble que les molécules mères

A

pour favoriser l’excrétion urinaire

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11
Q

rxn de phase 1

A

oxydation
réduction
Hydrolyser

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12
Q

rxn de phase 2

A

conjugation

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13
Q

V ou F? Un rx peut ne pas faire une rxn de phase 1 ou une rxn de phase 2

A

Vrai, il y a pas nécessaire un ordre

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14
Q

Les drogues conjugés par les rxn de phase 2, sont souvent

A

inactives

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15
Q

Principaux sites de biotransformation

A

foie et intestins

+ reins et poumons

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16
Q

C’est ou dans le foie que s’effectue la biotransformation

A

Réticulum endoplasmique lisse

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17
Q

La membrane du REL est (hydrophile, lipophile)

A

lipophile

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18
Q

La lumière du REL est (hydrophile, lipophile)

A

hydrophile

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19
Q

Les molécules ________ voyagent directement à travers les murs du REL pour aller dans le système CYP450

A

liposolubles

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20
Q

Les molécules liposolubles sont transformés en molécules hydrosolubles et sont donc rejetées dans _________ du REL ou dans _____

A

lumière
Cytoplasme

(milieux aqueux)

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21
Q

Les CYP ont tous une

A

hémoprotéine

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22
Q

L’atome de fer des CYP est maintenu par 5 autres atomes:

A

4 atomes azote horizontal
1 atome souffre au plan vertical

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23
Q

Que différencie les différents CYP

A

les parties flexibles sont variable d’un CYP à l’autre

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24
Q

Afin de catalyser l’oxydation ou la réduction de leur subtrat, le CYP exploite

A

la capacité du fer à gagner ou perdre des électrons

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25
Q

Quelle partie du CYP est conservée

A

partie rigide, groupement héminique qui contient du fer

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26
Q

Tous les CYP sont associés à des partenaires REDOX :

A

P450 oxydoréductase et
cytochrome b5

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27
Q

un autre nom pour le P450 oxydoréductase

A

POR

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28
Q

_____ est une entité séparée du CYP mais qui est indispensable du à la réductase NADPH

A

POR

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29
Q

NADPH est formé par

A

consommation glucose

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30
Q

Le NADPH fonctionne pour ________ les rxn de _______ du CYP

A

améliorer (power)
Réduction

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31
Q

Que font les partenaires REDOX

A

(power) the effect of the cytochrome

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32
Q

Le p450 oxydoréductase est un complexe de _____ qui se lie à deux composantes:

A

flavoproteine

FAD
FMN

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33
Q

Le système POR est intégré dans

A

membrane prés du CYP

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34
Q

Le FAD est réduit par le _____ est transporte # électrons sous forme de _____

A

NADPH
2
FADH2

35
Q

Que réduit le NADPH

A

FAD en FADH2

36
Q

Le FAD passe ses 2 électrons au _____ qui devient _____

A

FMN
FMNH2

37
Q

Le FMN passe ses 2 électrons au :

A

CYP

38
Q

le cytochrome b5 est un ____________

A

hémoprotéine transporteur d’électrons

39
Q

Qui ressemble beaucoup aux CYP450

A

CYP B5

40
Q

Cytochrome b5
Structure faite autour d’un
Intrégré dans
associé au

A

groupement héminique
membrane du REL
POR

41
Q

Le CYP b5 fournit _____ au cycle catalytique

A

électron

42
Q

Quelle est l’étape limitante de la vitesse à laquelle le CYP450 fait sa rxn

A

fournissement de 1 électron du CYPb5 au cycle catalytique

43
Q

CYP P450

Spécificité:

A

non spécifique car ses subtrats peuvent avoir des structures différents

44
Q

Le critère pour être transformé par le CYP p450

A

liposolubilité

45
Q

Les microsomes sont composés de

A

matière protéique et de phospholipides à part égales

46
Q

Pour activité enymatique (qqchose par rapport aux microsomes)

A

la matière protéique et phospholipides doivent être associées ensemble

47
Q

Pour l’oxydation
Le CYP P450 à besoin de (2)

A

apport en NADPH (Cofacteur enzymatique)
Oxygène atmosphérique

48
Q

Quels deux propriétés influencent la biotransformation

A

liposolubilité et pKa

49
Q

Plus un rx est ______ plus il est rapidement métabolisé

A

liposoluble

50
Q

Le pKa d’un médicament va influencer le rapport de

A

FOrme non-ionisée (liposoluble)

Sur la forme ionisé

51
Q

_______________ détermine la nature des métabolites qui seront fromés

A

structure chimique de la molécule mère

52
Q

Sélectivité des enzyme est due à la configuration du site de _______ et du site _______ de l’enzyme

A

Fixation du subtrat

Actif

53
Q

V ou F?
Les stéréoisomères se font métabolisés par le même enzyme

A

Faux

54
Q

Inhibition enzymatique définition

A

Diminution de la biotransformation d’un substrat du a un autre composé présent au même moment

55
Q

Une inhibition enzymatique se fait en fonction de
(3)

A

Affinité subtrat et affinité inhibiteur pour l’enzyme
Concentration de l’inhibiteur (aussi concentration du subtrat mais pas écrit dans diapo for some reason)

56
Q

L’inhibition d’un subtrat mène à une augmentation des _______ de celui-co

A

Concentrations plasmatiques

57
Q

L’inhibition réversible:
Prend cmb de temps pour que l’inhibition part

A

5 à 7 temps de demi-vie de l’inhibiteur

58
Q

V ou F
Les inhibitions réversibles débutent très rapidement

A

Vrai (effet max dès que l’inhibiteur atteint sa concentrations à l’équilibre)

59
Q

V ou F?
La force de l’inhibition est proportionnelle à la dose de l’inhibiteur

A

V

60
Q

Que représente Ki

A

Potentiel inhibiteur (affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme

61
Q

V ou F? Ki est proportionnel à la puissance d’inhibition

A

Faux, inversement proportionnelle

62
Q

Ki inférieur à quoi est considéré inhibiteur puissant

A

2 microMoles

63
Q

Inhibition compétitive définition et description

2 rx entrent en compétition pour le site d’action (pas nécessaire substrat-inhibiteur)

Si 2 substrats, celui ayant le plus ______ pour l’enzyme jouera le rôle de _______

A

2 rx entrent en compétition pour le site d’action (pas nécessaire substrat-inhibiteur)

Si 2 substrats, celui ayant le plus d’affinité pour l’enzyme jouera le rôle de l’inhibiteur

64
Q

Que fait l’inhibiteur dans une inhibition non-compétitive

A

Se lie à un autre site, site allostérique

65
Q

V ou F? Dans une inhibition non compétitive on peux augmenter la concentration du substrat

A

Non, ca change rien

66
Q

Induction enzymatique cause quoi

A

Augmentation de la concentration d’une enzyme

67
Q

Induction de la biotransformation fait quoi au rx?
(3)

A

AAugmente clairance
Diminue concentrations plasmatiques
Diminue temps de demi-vie

68
Q

V ou F? Les inductions font effet rapidement

A

Peut prendre jusqu’à quelque semaines

69
Q

V ou F? Une induction augmente la capacité intrinsèque de l’enzyme

A

Faux

70
Q

Le temps d’une induction dépend du

A

Temps de demi-vie de l’ENZYME

71
Q

CL= Vitesse / Concentration
Que se passe t’il si on diminue la concentration

A

La vitesse s’adape et diminue donc la Clairance reste la même

72
Q

La cinétique enzymatique considère généralement que

A

1 mole de médicament va interagir avec 1 mole d’enzyme (qte égales) pour former un complexe Enzyme-médicament

73
Q

Lorsque la concentration du rx et supérieure à la concentration de l’enzyme:

A

L’enzyme devient saturé

74
Q

Que se passed t’il si l’enzyme est saturé

CL=Vitesse/concentration

A

la vitesse de rxn et à son maximum, donc clairance va diminuer. Tandis que concentration va augmenter

75
Q

Cliniquement, est-ce que la clairance peut se rendre à zéro?

A

Non elle se stabilise à un moment

76
Q

Quand le Km est ______ moins le médicament à une affinité pour l’enzyme

A

élevé

77
Q

Que représente Km (constante de MIchaelis)

A

Concentration de médicament à laquelle la rxn atteint la moitié de sa vitesse maximale

78
Q

Quelles 2 paramètres déterminent le profil de la vitesse de rxn enzymatique à diff concentrations?

A

Vmax
Km

79
Q

Quoi correspond le Vmax lors d’une cinétique enzymatique

A

la vitesse de rxn lorsque toutes les enzymes disponibles sont sous forme de complexe avec le médicament

80
Q

Le Vmax est directement proportionnel à

A

La concentration totale d’enzymes

81
Q

Lors d’une inhibition compétitive
Km:
Vmax:

A

Augmentation
Inchangé

82
Q

Inhibition non compétitive
Km:
Vmax:

A

Inchangé
Diminué

(Puisque cette inhibition ne peut pas être renversée par une augmentation de concentration du subtrat)

83
Q

Induction:
Km:
Vmax

A

Km change pas
Vmax augmente

l’affinité de l’enzyme reste la même donc Km change pas

84
Q

Quelle inhibition double Km mais change pas Vmax

Quelle est la conséquence de clairance intrinsèque

Y’a til des changements de point de vue temps de demi-vie?

A

Compétitive

Diminue

(Si E bas, temps de demi-vie augmente,
Si E élevé, temps de demi-vie change pas mais jpense Cp augmente)

PHA-2048 Pharmacocinétique Appliquée (11 decks)

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