Inibidores da síntese de folato Flashcards
Sulfonamidas
Mecanismo de ação
Atua competindo com o PABA pela enzima di-hidropteroato sintentase
O PABA (ácido p-aminobenzoico) é um importante precursor na síntese do ácido fólico, que, por sua vez, é importante para a síntese de DNA e RNA das bactérias
Como age de forma competitiva, seu efeito pode ser revertido aumentando a quantidade de PABA no organismo
São portanto, bacteriostáticas
Sulfonamidas
Inibidoras da síntese do ácido fólico
Pouco utilizado hoje em dia, pois a resistência adquirida a esses fármacos é irreversível
Os únicos fármacos ainda comumente usados são a sulfadiazina, a sulfassalazina, e o sulfametoxazol (em combinação com a trimetroprima)
Sulfonamidas
Contraindicação e EA
A maioria são de administração oral
Contraindicado para grávidas, pois inibem a síntese de ácido fólico e ultrapassam a barreira placentária, assim como a hematoencefálica
Entre os EA moderados: náusea e vômito, cefaleia e depressão
Entre os EA graves: hepatite, reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas, depressão da medula óssea e falência renal aguda (devido ao depósito de metabólitos na urina)
Trimetoprima
Assim como as sulfonamidas, é bacteriostático
Atua antagonizando o folato
de uso oral, contraindicado para grávidas
é uma base fraca, assim sua excreção é aumentada com a diminuição do pH urinário
pode apresentar concentrações elevadas nos rins e pulmões
e concentrações razoavelmente elevadas no líquido cefalorraquidiano
Sulfonamidas não tem efeito na presença de pus
o pus contém timidina e purinas, que as bactérias utilizam diretamente, contornando a necessidade de ácido fólico
Cotrimoxazol (medicamento)
é uma mistura de trimetoprima com sulfametazol
