Instuderingsfrågor - Farmakokinetik

Question 1

1. Beskriv innebörden av farmakokinetik.

Answer 1

Farmakokinetik handlar om läkemedels upptag till, omsättning i och elimination från kroppen, samt farmakodynamik, dvs beskrivning av läkemedelseffekter med hänsyn till deras tidsförlopp.

Question 2

2. Vilka faser kan man dela in farmakokinetiken i? Vad innebär vardera fas och i vilket organ sker dessa?

Answer 2

ADME

A. Absorption - tillförsel - LM tas upp i mag-tarmkanalen genom cellmembranet för att komma in i blodet.

D. Distribution - fördelning - från blodet till kroppsvätskor eller vävnader. Beror till största del på fettlöslighet i substansen. Fettlösliga LM absorberas snabbare pga lipidlagret.

M. Metabolism - omvandling - allt som tas upp i mag-tarmkanalen färdas till levern innan det distribueras. Enzymer gör sig av med främmande substanser och gör LM mer vattenlösligt.

E. Elimination - ut ur kroppen - efter biotransformationen i levern sker exekretion genom att LM utsöndras med urin genom njurarna, eller galla till tarmen.

Question 3

3. Varför används olika beredningsformer?

Answer 3

Beredningsform beskriver vilken form ett läkemedel bör ha för att kunna ges till en patient på rätt sätt. Den aktiva substansen hos ett LM är ytterst sällan direkt lämpat att använda.

Question 4

4. Vad är första och nollte ordningens kinetik? Vad innebär dessa för läkemedelsbehandling?

Answer 4

1:a ordningens kinetik
LM:s nedbrytningshastighet är proportionell med den mängd LM som finns kvar vid varje enskild tidpunkt. Halveringstiden är densamma hela tiden. Det är alltså en viss % av LM som metaboliseras/tidsenhet.

Nollte ordningens kinetik
Elimonationshastigheten är konstant istället för en halveringstid som vid 1:a ordningens kinetik. Det beror på att enzymsystem är mättat - kroppen kan bara bryta ner en viss mängd susbstans/tidsenhet.

Question 5

5. Din patient tar ett LM med en halveringstid som följer 1:a ordningens kinetik. Halveringstiden är 5 timmar. Hur stor är LM-koncentrationen i plasman efter 10 timmar.

Answer 5

LM-koncentrationen är 1/4 av vad den var i sin ursprungliga plasma-koncentration.

Question 6

6. Vad sker med ett läkemedel när det nått levern? Hur går det till? Vilka faser går läkemedlet igenom?

Answer 6

När LM når levern via blodbanan möts det av emzymer som är specialiserade på att göra om/metabolisera främmande ämnen så att de blir mer hanterbara. S.k. biotransformation.

Det främmande ämnet går igenom 2 faser:
Fas 1 reaktion: hydrolys (enzym modifierar LM så det blir mer vattenlösligt).
Fas 2 reaktion: konjugation (enzym överför polära molekyler -> LM blir icke-toxiskt och mer vattenlösligt).

Processen handlar om att få LM mer vattenlösligt så att kroppen kan göra sig av med det.

Question 7

7. Morfin i tablettform ges i högre doser än intravenöst. Varför?

Answer 7

Det beror på 1:a passagemetabolismen.
Ett LM som ges peroralt tas upp via slemhinnan i mag-tarmkanalen och förs via blodet till levern där det metaboliseras och görs om. Det innebär att urspringsstyrkan i morfinet förändras. Biotillgängligheten är alltså inte densamma som den var i tablettform. Till skillnad mot i.v som sprutas rakt in i böodbanan och psv kringgår 1:a passagemetabolismen.

Question 8

8. På vilka sätt kan läkemedel elimineras? Vilket/vilka organ i kroppen är viktigast för eliminering av LM och hur går eliminationen till?

Answer 8

Biotransformation - levern omvandlar substans så den blir mer vattenlöslig vilket gör eliminationen enklare. Levern är alltså central för denna metabolism. I exkretion tas substans sedan bort genom att det utsöndras med urin genom njurarna eller galla till tarmen för att sedan färdas ut ur kroppen.

Question 9

Vilka är verktygen i farmakodynamiken?

Answer 9

Efficacy
Verkningsmekanism
Potens
Receptor/ligand