Interactief college 2 - Cellulaire aangrijpingspunten voor geneesmiddelen

Question 1

Bronchiale astma

Answer 1

Gevoelige en vernauwde luchtwegen, tijdens een aanval wordt dit erger doordat het gladde spierweefsel in de bronchiolen aanspant

Question 2

Cellen waar geneesmiddelen effect op moeten hebben bij bronchiale astma

Answer 2

• epitheelcellen voor verminderde slijmproductie
• Gladde spiercellen om bronchiolen voor relaxatie
• Ontstekingscellen voor minder ontstekingen

Question 3

Contractie van glad spierweefsel

Answer 3

Ofwel cross bridge cycle:
1) Myosinekop bindt aan actine waarbij ADP en P gebonden zijn
2) Myosinekop trekt actine opzij, alleen ADP
3) Myosinekop laat actine los (kost ATP)
4) Conformatieverandering van myosinekop waardoor hydrolyse van ATP plaatsvindt en myosine weer aan actine bindt

Question 4

Bouw van myosine

Answer 4

1) Calcium in het cytosol bindt aan calmodulin
2) Dit complex bindt aan MLCK wat het actief maakt
3) Dit kan de light chain van myosine fosforyleren waardoor spiercontractie optreedt.
4) myosine hydrolyseert ATP en kan aan actine binden

Question 5

Bronchoconstrictie

Answer 5

Acetylcholine of histamine binden aan m3-receptoren waardoor IP3 geactiveerd wordtw

Question 6

Bronchodilatatie

Answer 6

Adrenaline bindt aan bèta2-receptoren en dit zorgt voor een activatie van een alfa-subunit.
1) Adenylyl cyclase wordt geactiveerd en dit produceert cAMP
2) PKA wordt geactiveerd en dit fosforyleert GPCR, PLC, IP3-receptor en MLCK (remming)

Question 7

Endogene liganden

Answer 7

Signalen die door het lichaam zelf gemaakt zijn voor een proces

Question 8

Behandeling bronchiale astma

Answer 8

1. ipratropium = antagonist op M3-receptor
2. Salbutamol = Agonist op adrenerge bèta2-receptor
3. Theofylline = remt fosfodiësterase