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Interactions medicamenteuses Flashcards

(66 cards)

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1
Q

Interactions Rx dynamique ou cinétiques affectent les conc. plasmatique de rx?

A

Cinétique

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Q

Exemples d’interaction dynamique

A

Pour l’hypertension: antihypertenseur(baisse hypertension) + diurétique (baisse volume sanguin) => baisse de hypertension

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Q

Quel type d’interaction a comme définition:
L’efficacité d’un médicament peut-être modifiée lorsqu’on l’associe à d’autres molécules ayant une activité pharmacologique reliée.

A

Pharmacodynamique

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4
Q

Interaction dynamique antagonisme:

A

2 médicament qui compétitionne pour le même récepteur => effet pharmacologique nul ou diminué

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5
Q

Interaction dynamique additif

A

Rx1 => effet X
Rx2=> effet x
Rx1+Rx2=> effet XX

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6
Q

Interaction dynamique synergique

A

Rx1 => effet X
Rx2 => effet X
Rx1 +Rx2 => effet XXX (amplifie)

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7
Q

Où se passe la dissolution?

A

Intestin-estomac

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8
Q

Que se passe-t-il si on ingère un Rx qui inhibent la sécrétion acide de l’estomac?

A

pH monte,
biodisponibilité baisse des Rx soluble en milieu acide
biodisponibilité monte des Rx soluble en milieu basique

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9
Q

diapo 12

A

diapo 12

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10
Q

Que permettent les enrobages entérique?

A

Enrobe les médicaments pour qu’il soit absorbé dans l’intestin où le pH est plus haut que 5,6

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11
Q

Que fait la libération?

A

Modifient (hausse ou baisse) la libération du médicament à partir de la forme pharmaceutique

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12
Q

diapo

A

14

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13
Q

Qu’est-ce que adsorber?

A

Emprisonnent les médicaments et empêchent leur absorption

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14
Q

Effets de l’adsorption

A

Baisse importante de la quantité absorbée
Baisse importante de la biodisponibilité
=> Baisse / perte probable de l’effet

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15
Q

Transporteur d’efflux:

A

MRP2, BCRP, P-gp

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16
Q

Transporteur d’influx:

A

OATP, OAT, ASBT, OCT

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17
Q

Si un médicament inhibe les transporteurs d’efflux, comment la quantité absorbé change?

A

Elle monte

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18
Q

Si un médicament inhibe les transporteurs d’influx, comment la quantité absorbé change?

A

Elle baisse

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19
Q

Il y a plus d’effet clinique/cinétique sur les transporteurs d’efflux ou d’infflux?

A

d’efflux

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20
Q

Endroit où on fait du métabolisme

A

Systeme respiratoire, systeme digestif, foie

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21
Q

Métabolisme de phase 0?

A

Transporteur d’efflux font sortir les médicaments avant même qu’il rentre dans la circulation

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22
Q

Effet de certains médicament sur CYP450?

A

Inhibent ou induisent les CYP450 membranaires gastro-intestinaux

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23
Q

Facteurs dictant la quantité absorbée au niveau du métabolisme intestinal

A

la puissance d’induction ou inhibition du Rx1

la sensibilité du Rx2 pour le CYP450

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24
Q

Effet du repas augmentant l’absorption

A 
Hausse dilution => hausse solubilité
Hausse motilité => hausse solubilité
Hausse flot sanguin => hausse EPP
Hausse interactions physico-chimiques
Hausse ou baisse liposolubilité selon contenu
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25
Effet du repas baissant l'absorption
Hausse rétention gastrique => Hausse délai de dégradation Hausse viscosité => baisse solubilité Hausse ou baisse liposolubilité selon contenu
26
Paramètres pour contrôler les repas lors de médicamentation
Temps d'administration (avec le repas, avant, après) Quantité de nourriture ingérée Composition: lipides, bioflavonoïdes (jus de pamplemousse)
27
Qu'est-ce que la fraction libre?
Fraction du médicaments non lié aux prot plasmatiques permettant l'effet pharmacologique.
28
Facette de la distribution
Modification du Vd Modification de la fraction libre ) Déplacement au niveau des cibles/récepteurs intra-cellulaires Modification de la perméabilité cellulaire
29
Si on donne un diurétique ou rx donnant rétention d'eau, effet sur distribution?
Hausse du Vd
30
Effet d'un rx faisant une perte de poids? Gain de poids?
Baisse Vd Hausse Vd (négligé en clinique)
31
À quoi se lie les Rx pour baisser leur fraction libre?
Prot plasmatique: fraction libre dans le sang | Prot tissulaire: fraction libre dans une c.
32
Modification de la fraction libre significative cliniquement?
parfois
33
Quand y a t'il des modifications de fraction libre?
Arrive lorsque 2 Rx compétitionnent pour se lier à la même protéine plasmatique
34
Importance de l'interaction des prot plasmatiques et les 2 rx
Affinité de chaque Rx pour la protéine: Plus un Rx a une affinité grande pour P p/r à lautre Rx => grande modification Hauteur (niveau en %) de la liaison: Plus un Rx est lié dans une grande proportion, plus le déplacement sur l'autre Rx sera cliniquement significatif. Plus un Rx a un petit Vd, plus le déplacement risque d’être cliniquement significatif
35
Comment changer perméabilité organe?
Rx inhibent les transporteurs des membranes d'organes
36
Particularités(5) de la barrière hémo-encéphalique
1. Pas de pores membranaires (fenestration) 2. Pas de vésicules de pinocytose 3. Pour Rx très liposolubles et peu liés 4. Plusieurs transporteurs d'efflux: comme le Gp-P (P-gp) +++ 5. Perméabilité varie avec âge (Activité Gp-P ↓ avec âge)
37
Particularité du placenta
- Pas de barrière aux médicaments | - Faut tenir compte du trimestre de l'embryon
38
Est-ce que la filtration est influencé par les interactions médicamenteuses?
Non. c'est "mécanique" le filtre
39
L'effet de fraction libre sur la filtration:
Si un médicament est lié à une prot, il va pas être éliminé
40
L'effet de la pression sur la filtration
Haute pression => hausse de la filtration | À long terme, pathologie lié à une surutilisation du rein
41
Où se fait la sécrétion tubulaire?
Dans le tubule proximal
42
Quel transporteur d'influx est présent dans la sécrétion tubulaire?
OAT
43
La sécrétion tubulaire dépend de
la fraction libre
44
2 mécanismes de la sécrétion tubulaire?
Un pour les acides (très efficace) | Un pour les bases (efficacité??)
45
Est-ce qu'il peut y avoir saturation et de la compétition dans les mécanisme de sécrétion tubulaire?
Oui.
46
Prédominance d'effet sur les transporteurs d'influx ou d'efflux pour l'élimination?
Sur les transporteurs d'influx
47
diapo
55
48
diapo
55
49
Toujours bénéfique les interactions rx au niveau de la sécrétion tubulaire?
Non, ça peut être bénéfique ou maléfique :O
50
Qu'est-ce qui fait que les médicaments sont réabsorbé lors de la réabsorption tubulaire? (2)
Si il est sous sa forme non-ionisé (dépend du pH) | La concentration d'urine(diurétique)=> gradient de conc.
51
Si l'urine est acide et que nous avons un médicament acide, va-t'il être réabsorbé au niveau du tubule?
Oui, car il va être sous sa forme non-ionisé
52
Que veux dire un fort taux d'extraction hépatique?
Élimination biliaire possiblement élevé Biotransformation importante Forte captation par hépatocyte Concentration systémique faible (veine cave)
53
Que veux dire un bas taux d'extraction hépatique?
Élimination biliaire possiblement bas Biotransformation faible Peu de captation par hépatocyte Concentration systémique haute (veine cave)
54
Médicament débit-indépendant à une extraction forte ou faible?
Faible
55
Médicament débit-dépendant à une extraction forte ou faible?
Forte
56
Élimination biliaire dépend de
L'extraction et du débit | Cl = E x Q
57
Interaction significative cliniquement au niveau de l'élimination biliaire?
Nah
58
Extraction hépatique modulé par transporteur...
d'influx
59
Quels transporteurs sont responsables de faire rentrer les médicaments dans le foie? Lesquels dans la bile?
Foie: transporteur d'influx (SLC) Bile: Transporteur d'efflux (ABC)
60
Extraction biliaire modulé par transporteur...
ABC
61
Quel médicament peuvent donner une interaction avec excrétion biliaire?
Médicament modifiant activité transporteur ABC
62
(V/F) Tous les médicaments ont une voie enzymatiques
Faux. Des médicaments en ont plusieurs | Il y a des voies principales et secondaires
63
Que cause une induction du métabolisme?
- Baisse /perte effet thérapeutique
64
Importance clinique de l'induction du métabolisme dépend de ... (3)
Importance de l’induction Courbe dose-réponse du Rx Effet sur voie principale ou voies secondaires
65
Que cause une inhibition du métabolisme?
Donne parfois une augmentation de l’effet thérapeutique / toxicité
66
Importance clinique de l'inhibition du métabolisme dépend de... (5)
Importance de l’inhibition Réversibilité de l’inhibition Toxicité du médicament Présence de voies secondaires (d’échappement) ou non Effet sur voie principale ou voie d’échappement

Pharmaco (6 decks)

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