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pharmacologie de la cible au médicament > Intro à la pK > Flashcards

Intro à la pK Flashcards

(63 cards)

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1
Q

pharmacocinétique

A

on regarde l’effet de la concentration en fonction du temps

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Q

pharmacodynamie

A

on regarde l’effet en fonction du temps

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3
Q

Processus LADME

A 
L=libération
A=administration
d=distribution
m=métabolisme
e=excrétion
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4
Q

Phase biopharmaceutique

A

passage du comprimé et libération en principe actif + dissolution

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Q

Phase pharmacocinétique

A

Absorption du principe actif, comment il est distribué et métabolisé/élimination

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6
Q

Phase pharmacodynamique

A

Comment intéragit le principe actif avec le récepteur et les autres molécules du corps

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7
Q

Libération?

A

Phase de passage du principe actif de la forme pharmaceutique au site d’asborption. Ex: Décrit la façon que se désintègre le comprimé

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8
Q

Différentes formes pharmaceutiques

(galéniques):

A

Solutions(pas de libération), gélules, comprimés, capsules, émulsions, suspensions, poudre, pate, timbre, gommes, liposomes

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9
Q

Formes à libérations prolongés?

A

comprimés, capsules et timbres

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10
Q

Avantages +désavantages libration prolongée

A

A
Meilleur contrôle de la cinétique d’absorption
- Meilleure conformité de la prise de médicament
- Prise moins fréquente de médicament
D
- Toxicité possible
- Incompatibilité des matériaux non actifs
- Coût élevé de développement et de production

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11
Q

Propriétés physico-chimiques du médicament

A

Poids moléculaires
Taille des particules
Pka (si nég = acide très fort)
Log P / log D (plus la valeur est grande = plus d’affinité pour phase lipidique)

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12
Q

Polymorphisme cristallin?

A

Habilité d’une molécule à se cristalliser en des cristaux différents

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13
Q

Impact du polymorphisme cristallin sur les propriétés?

A

Impact sur la solubilité, la stabilité et ses propriétés de formulation (ex: forme très cristalline = très stable mais moins biodisponible)

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14
Q

Facteurs influençant les phases Pk(ADME) d’un médicament?

A

1-Propriétés physico-chimiques

2-Considérations physiologiques de l’individu

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15
Q

Considérations physiologiques?

A
  • composition de la membrane
  • Mécanisme de transport
  • Surface de contact
  • Temps de contact
  • Vascularisation
  • Gradient de pH
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16
Q

Avantages et désavantages de l’administration intraveineuse(IV)?

A

A
-Voie d’action rapide
-Injection directement dans le sang, donc évite le premier passage entérique(intestin) et hépatique(foie) = biodisponibilité est maximale
-la quantité administrée est contrôlée et mesurée
D
-Cette méthode est invasive, il faut atteindre une veine
-Nécessite matériel (seringue, perfuseurs, pompes)
-Il faut un personnel qualité
-La qualité de l’injection dépend de l’état du patient

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17
Q

Critères pour absorption orales bouche?

A
  • Peuvent se dissoudre rapidement

- peuvent traverser la muqueuse buccale et avoir directement accès à la circulation systémique

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18
Q

Avantages absorption bouche

A
  • Est absorbé rapidement et se rend vite au site d’action

- Le médicament évite de passer par le foie

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19
Q

Peut-il y avoir absorption au niveau de l’estomac?

A

Oui car c’est un organe très vascularisé et son épithélium est compatible avec l’absorption, MAIS CE N’EST PAS LE SITE D’ABSORBTION PRINCIPALE

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20
Q

Site d’absorption principale des médicaments orales?

A

Intestin grêle à cause des villis qui augmentent la surface de contact, il y a capillaires sanguins+ lympatiques dans ces derniers

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21
Q

Avantage de l’administration intrarectale ?

A
  • le produit actif est absorbé par la muqueuse du rectum qui est très riche en vaisseaux sanguns
  • permet d’éviter les enzymes gastriques et son milieu acide
  • ne passe pas par le foie
  • avantage d’être utilisable chez les patients ne pouvant pas avaler
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22
Q

Avantages/Désavantages administration sous-cutanée?

A 
A
-quantité précise qui est injectée
-permets d'injectéer des formes retard
-rapidité d'action intermédiaire
D
-la résorption du produit actif est dépendante de la vascularisation
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23
Q

Avantages/Désavantages administration intramusculaire?

A 
A
-quantité précise qui est injectée
-possibilité d'injecté des solutions non miscibles ou des suspensions
-peut injecter des préparations retard
-rapidité d'action est intermédiaire
D
-voie invasive et est douloureuse 
-difficulté de résorption
-volume injecté est limité
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24
Q

Avantages/Désavantages administration voie pulmonaire?

A

A
-Action directe sans passage a niveau systémique
-administrer médicament à action générale comme anesthésiques volatils
D
-Demande aptitudes particulières de la part du patient
-Risque d’infection
-Efficacité variable en fct de stade du patient

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25
Def absorption
Passage du médicament du site d'absorption à la circulation systémique
26
Trois groupes principaux de mécanisme de transport pour les membranes?
1-transport passif(diffusion simple/facilitée) 2-Transport actif 3-Transport vésiculaire
27
Diffusion passive ? et Loi de Fick?
-plus férquente -sans énergie -non saturable -non spécifique -suit la loi de Fick=selon un gradient de concentration (osmose) Flux = (C1-C2) x (surface x coefficients de diffusion)/ épaisseurs de la membrane
28
Diffusion facilitée?
- selon un gradient (loi de Fick) - Protéine de transport - Sans énergie - saturable - spécifique - compétition
29
Transport actif
- contre gradient - saturable - énergie - compétition - spécifique
30
Transport vésiculaire:
- endocytose - exocytose - molécule incapable de passer membrane
31
Que représente l'ASC des graphique concentration plasmatique vs temps?
L'exposition globale de médicament dans l'organisme
32
Biodisponibilité (F) ?
Une fraction du PA peut être métabolisié , donc F représente la fraction qui va y échapper et atteint la circulation systémique
33
Endroit de perte en biodisponibilité ?
1-Intestin (élimination présystémiques intestinales) | 2- Dans le foie
34
Comment calculons nous F absolue?
rapport entre l'aire sous la courbe de extraveineuse/ aire sous la courbe de intraveineuse. Concentration plasmatique vs temps
35
Comment calculons nous F relative ?
On prend la voie extravasculaire comme voie de référence. Exemple ASC gel/ASC comprimé
36
Que signifie MEC?
minimal concentration effective
37
Pourquoi les molécules ionisé/ hydrosolubles ne passent pas à travers le système nerveux centrale ?
Car il y a une jonction serrées à résistance électrique élevé entre les cellules endothéliales
38
Quels sont les 4 groupes de tissus et comment varie leur irrigation sanguine ?
1- Très vascularisés = coeur, poumons, foie, reins, cerveau, glandes endocrines (diffusion rapide) 2-moins vascularisé = peaus et muscles squelletiques (distribution plus lente (heures) 3- Peu vascularisé = tissu adipeux (diffusion très lente ) 4- Vascularisation négligeable =os, dents, tendons, ligaments, artillages
39
Facteurs physiopathologiques qui influencent la distribution?
1- Fcteurs vasculaires (débits sanguins locaux, perméabilité endothéliale) 2- Volumes liquidiens (age, état hydratation) 3-Proportion masse maigre(tissu adipenx, age, obésité) 4- Hémodynamie (insuffisance cardiaque chronique, état de choc)
40
Protéines plasmatiques qui sont impliquées dans la fixation des médicaments? Empêche la liaison cible et molécule, il faut que cette liaison soit faible
albumine, alpha glycoprotéine acide, lipoprotéines, gamma globuline
41
Quel est le volume de distribution Vd?
volume fictif dans lequel se distribue une quantité de médicaments Q pout être en équilibre avec la concentration plasmatique Vd= quantité médicament dans organisme/concentration plasmatique
42
PLus Vd est grand ?
PLus le médicament se stocke dans les tissus ( Vd supérieur a 2 = stockage dans les tissus)
43
quels sont les 3 types de métabolites?
1-pharmacologiquement actifs ( pro-médicaments) 2-métabolites inactifs 3-métabolites toxiques
44
Quels sont les hépatocytes responsable de la cération de métabolites dans le foie?
p450
45
Objectifs du p450
formation de produits hydrosolubles facilement éliminés par les urines, bile, salive et sueur
46
Quels sont les types de biotransformations d'un médicament?
phase 1=oxydation,red, hydrolyse (ajout /modif d'un groupement fonctionnel) phase 2=conjugaison( formation liaison covalentes entre fct du médicament et une molécule endogène )
47
Reactions phase I
oxydation,reduction et hydrolyse
48
Reactions phase II
Glucuronidation, sulphoconjuhuaison, acétylation, conjugaison glutathione et méthylation
49
Pk connaitre la biotransformation du médicament?
1- Interactions médicamentauses des métabolites | 2- Susceptibilité génétique
50
Est t-il possible d'augmenter ou réduire la synthèse de P450 ?
OUI
51
Pharmacogénétique ?
Étudie la variabilité génétique dans la réponse au médicaments
52
Pk il y a variabilité génétique ?
Certaines enzymes des voies de métabolisme du médicament sont soumises à des polymorphismes génétiques qui peuvent modifier leur activité métabolique.
53
Ou sont éliminés les molécules hydrophobes et hydrophiles ?
``` Hydrophobes= passe par le foie qui devient hydrophiles et éliminés par les reins Hydrophiles= éliminés par les reins ```
54
Qu'est-ce que le coefficient d'extraction(E) ?
fraction du flux sanguin traversant cet organe et qui est complètement épuré du médicament. On veut savoir la concentration qui ressort de l'organe
55
Qu'est-ce que la clairance (C)?
Quantifie le processus d'élimination, plus C est grand plus il y a clairance! Correspond à la quantité de sang qui traverse un organe et qui est totalement débarassé du médicament par unité de temps
56
Formule mathématique de la clairance?
CL=QXE=QX(Centré-Csortie/Centré) Q =débit sanguin E=Coefficient d'extraction de l'organe
57
Clairance débit-dépendante?
lorsque clairance hépatique est proche du débit sanguin (E plus grand que 0,7) Indépendante du débit sanguin = (e plus petit que 0,3)
58
Trois mécanismes qui déterminent l'excrétion rénales des médicaments?
1- filtration glomérulaire 2-la sécrétion tubulaire 3-Réabsorption tubulaire
59
Demi-vie d'élimination (t1/2)?
t1/2= ln2 x Vd/Cl totale
60
Utilité de Pk?
Déterminer la posologie Adapter la posologie selon le patient Éviter les interactions potentielles avec les médiacements Choisir le médicament adéquat
61
Que regardons nous en préclinique ? Animaux et in vitro
toxicocinétique chez l'animal Identification voie d'élimination Identification métabolites Détermination ratio sang/plasma
62
Que regardons nous en phase 1? Volontaires sains
Etudes Pk dose unique recherche dose max toléré | Étude intraveineuse pour déterminer la biodisponibilité (F)
63
Phases 2 et 3 ?
Chez les individus malades

pharmacologie de la cible au médicament (3 decks)

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