Kolokwium 1 Flashcards
(187 cards)
Lek
substancja chemiczna, która zmienia czynność fizjologiczną organizmu, w taki sposób, że może być to wykorzystane do zwalczenia choroby
Reakcja ustroju na lek jest proporcjonalna do:
logarytmu dawki
Receptor farmakologiczny
białko, które po przyłączeniu liganda w swoistym miejscu wiążącym może wywołać przekaźnictwo sygnału
Aktywność wewnętrzna
zdolność leku do wywołania efektu po połączeniu z receptorem
Agonista
substancja, która wykazuje:
- powinowactwo do receptora
- aktywność wewnętrzną
Aktywność konstytutywna
Receptor może przejść w stan aktywny bez obecności liganda
Odwrotny agonista
substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora
Antagonista
substancja która:
- wykazuje powinowactwo do receptora
- nie wykazuje aktywności wewnętrznej
Antagonista kompetytywny - współzawodniczący
Łączy się w tym samym miejscu do agosnita.
Podanie agonisty może wyprzeć cząsteczki antagonisty z miejsca efektorowego.
Antagonista niekompetytywny- niewspółzawodniczący
Wiąże się w innym miejscu, niż agonista, podanie agonisty nie może go wyprzeć
Mechanizmy działania receptorów
- kontrola kanału jonowego
- wiązanie przez białko G z enzymem lub kanałem jonowym
- bezpośrednia kontrola fosforylacji białka
- kontrola transkrypcji DNA
Rodzaje białek G
Gq
Gs
Gi
Białko Gq
PIP2 -> IP3 + DAG (enzym: fosfolipaza C)
wzrost cytoplazmatycznych Ca2+
aktywacja kinazy białkowej C przez DAG
Białko Gs
AKTYWUJE cyklazę adenylową, powoduje wzrost cAMP
Białko Gi
HAMUjE cyklazę adenylową, powoduje spadek cAMP
Jaki enzym rozkłada cAMP?
fosfodiesteraza (PDE) do 5-AMP
Wpływ cAMP na mięśnie gładkie
Rozkurcz mięśnia gładkiego
Wpływ cAMP na serce
Zwiększenie siły skurczu i polepszenie rozkurczu
Wpływ cAMP na płytki krwi
wzrost cAMP= hamowanie agregacji
spadek cAMP= nasilenie agregacji
Mechanizmy usuwania Ca2+ z komórki
- kanały wapniowe zależne od ATP
- kanały wapniowe zależne od ATP w sarkoplaźmie
- wymiennik 3Na+/Ca2+
Miejsca wymiany jonów Ca2+ miedzy cytozolem a siateczką
- receptory IP3 na siateczce śródplazmatycznej
- receptory ryandynowe na siateczce mięśni poprzecznie prążkowanych
DANTROLEN
blokuje receptory ryandynowe, stosowany w hipertemii złośliwej
Które przekaźniki nie mogą byc magazynowane?
-NO
-eikozanoidy
ponieważ ich uwalnianie polega na dyfuzji
Jak działa toksyna botulinowa?
Działa na płytkę nerwowo-mięśniową przez fragmentację białka SNAP-25 potrzebnego do wydziałanie Ach w zakończeniu presynaptycznym