KÖNSHORMONERS FARMA DEL 2 Flashcards
(34 cards)
Syntes av östrogener?
Från testosteron eller androstendion. Omvandlas till östrogener genom enzymet aromatas.
Mest potent östrogen?
Östradiol. Ovariellt och mest potent.
Menopausala östrogenet?
Östron.
Syntes av östrogener hos män/premenopausala kvinnor/ postmenopausala kvinnor?
- Män/Premenopausala kvinnor: Gonader, binjure, fettväv.
- Postmenopausala kvinnor: Binjure, fettväv.
Hur transporteras östrogener?
Bundet till albumin, SHBG eller fritt.
Vilka receptorer kan östrogen binda till?
ER-alfa, ER-beta, Gper.
Frisättningsreglering av östrogen och progesteron?
Hypothalamus, hypofys och äggstockarna.
Menstruationscykeln
Follikelfas: FSH stimulerar utveckling av ca 20 folliklar i äggstocken. En follikel utvecklas mer och de andra degenererar. Produktion av östrogen ökar från follikeln. Livmoderslemhinnan utvecklas och växer. Någon dag innan ägglossning ökar östrogen radikalt via positiv feedback.
LH produceras samtidigt som FSH. Precis innan ägglossning kommer en pik av LH som leder till att ägget lossnar.
Ovulationsfas: Äggblåsan spricker och ägget fångas upp i äggledaren. Ska ut i livmodern vilket tar 3-4 dagar. Eventuell befruktning måste ske innan annars dör ägget inom 24 h.
Lutealfasen: Corpus luteum som blir kvar börjar producera östrogen och stora mängder progesteron. Krävs en kombination av lågt ÖST och högt PRG för de sista förberedelserna i livmodern. PRG gör så att livmoderslemhinnan övergår till sekretorisk fas. Om ägget befruktas och implementeras börjar livmodern produceras hormoner. HCG börjar produceras, håller uppe progesteron nivåerna.
Utan befruktningsögonblicket sjunker nivåerna av hormonerna och livmoderslemhinnan stöts ut.
Fysiologiska effekter av östrogen hos kvinnor?
Pubertet:
- Utveckling av reproduktiva organ, sekundära könskaraktäristika. Bröst.
- Hämning av skelettets tillväxtzoner.
Reglering av menstruationscykeln.
Reproduktionsorganen:
- Stimulerar tillväxt av endometriet.
- Ökar tubulär kontraktilitet.
- Gör cervixsekretet mer genomträngligt för spermier.
Metabola effekter:
- Stimulerar benmassan
- Påverkar lipidmetablosm
Koagualtionssystemet
CSN: Neuroprotektiva effekter, humörpåverkan
Fysiologiska effekter hos kvinnor av progesteron? 7 st.
Pubertet: Brösttillväxt. Reglering av menstruationscykeln. Reproduktionsorgan: - Utvecklar det sekretoriska endometriet. - Minskar tubulär kontraktilitet. - Cervixsekretet görs mindre genomträngligt för spermier. Graviditet CNS: Humörpåverkan.
Behandlingregimer för HRT (Hormonal replacement therapy)? 2 st. Beredningsformerna? 4 st.
Östrogen
Östrogen + gestagen
Beredningsformerna:
- Tabletter
- Depotplåster
- Implantat
- Vaginalt inlägg
HRT har god effekt på symtom vid menopausala besvär. Vilka är dessa? 7 st.
Blodvallningar Svettningar Hjärtklappning Humörsvängningar, depression Sömnlöshet Vaginal slemhinneatrofi Urinbesvär
Vilka är de ökade sjukdomsrisker efter menopaus? 4 st.
- Osteoporos
- Kardiovaskulär sjukdom
- Demens
- Alzheimerssjukdom
Östrogen mekanismer. Direkta (3) och indirekta (2) effekter?
Direkta: Osteoclaster, osteoblaster, osteocyter.
Indirekta: Calcium homeostasis, immune system.
Vilken indikation ges HRT i förebyggande syfte?
Osteoporos
Risker med HRT? 4 st.
Bröstcancer
Livmodercancer
Ventrombos
Kranskärlsjukdom
Vad är SERM?
Selektiva östrogenreceptor modulatorer
SERM preparat 1? Indikationer? 1 st. Verkningsmekanism? Biverkningar? 2 st Vad funkar det bra för och mindre bra för? Bättre än klassisk HRT och varför då?
Raloxifen.
Indikationer: Osteoporosprofylax till postmenopausala kvinnor.
Verkningsmekanism: Vävnadsselektiv effekt, både agonist och antagonist (bröstvävnad och endometrievävnad).
Biverkningar: Venös tromboembolism, blodvallningar.
Bra för öka benmassa, mindre bra för menopausala besvär.
Lägre proppbildningsrisk än HRT.
SERM preparat 2? Indikationer? 2 st. Verkningsmekanism? Biverkningar? 3 st Vad funkar det bra för och mindre bra för? Bättre än klassisk HRT och varför då?
Tibolon
Indikationer: Menopausala besvär (värmevallningar, svettningar och humörsvängningar) , osteoporosprofylax.
Metaboliseras till 3 aktiva metaboliter med östrogen, gestagen och androgeneffekter.
Biverkningar: Endometriecancer, sroke, bröstcancer.
Lite lägre risk för cancer än HRT.
Anitkonception syfte?
Riktlinjer?
Förhindra graviditet.
Effektivitet, glömskemarginal, biverkningar.
Antikonception huvudgrupper? 3 st
Kombinationspreparat
Gestagenpreparat
Akut p-piller
Verkningsmekanism för östrogen och gestagen preparat.
Östrogen hämmar FSH sekretion via negativ feedback och därmed follikelutveckling
Gestagen hämmar LH sekretion via negativ feedback.
Gestagen gör cervixsekret mindre genomsläppligt.
Tillsammans påverkar östrogen+gestagen endometriet så att implantation av befruktat ägg försvåras.
Vilka gestagenmetoder finns det? 4 platser.
Tabletter: Tas alla dagar.
- Lågdosgestagen: Begränsad effekt på ägglossning.
- Högdosgestagen: Effekt på ägglossning.
P-stav: Kan bäras i 3 år.
- Implantation subkutant. Effekt beroende på vikt. Fullständig hämning på ovulation.
P-spruta: Var tredje månad.
- Fullständig hämning av ovulation.
P-spiral
- Intrauterint
- Lokala gestageneffekter. Cervixsekret, endometrium.
Biverkningar vid antikonception?
Östrogenberoende: Illamående, ödem, bröstspänning.
Gestagenberoende: Ökat aptit/viktökning, nedstämdhet/depression, minskad sexualdrift, benstampen.
Östrogen + gestagenberoende: Leverpåverkan, blödningsrubbningar.
