Laboratoire 1 - Libération, dosage et test de dissolution des comprimés Flashcards
(35 cards)
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
La quantité de principe actif (PA) qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle le phénomène se fait.
Quelles sont les deux conditions pour pouvoir affirmer que le PA est sous sa forme ‘‘biodisponible’’?
- Le PA doit être dissout
2. Le PA doit être libéré de sa forme pharmaceutique (soit libéré de l’excipient)
Qu’est-ce que le processus de délitement?
C’est le processus par lequel un médicament se dissocie des excipients et devient sa forme de principe actif.
Quelles sont les 4 étapes du processus de délitement?
- Désintégration
- Désagrégation
- Dissolution
- Absorption
Le médicament passe en premier par sa désintégration. De quelle forme physique celui-ci commence et fini?
Il passe d’un comprimé à des agrégats.
Quelle est la forme physique obtenue suite à la désagrégation du médicament?
Nous obtenons des particules fines.
Est-ce possible pour un médicament de passer directement d’une désintégration à la dissolution?
Oui, le comprimé et les agrégats peuvent subir de la dissolution sans avoir à être en particules fines.
Le processus de délitement d’un médicament dépends de quels facteurs? (2)
- Vitesse de pénétration de l’eau dans le comprimé
2. La dissolution
Quels sont les rôles possibles d’un excipient?
- Aide à diluer le PA
- Esthétique (couleur, forme)
- Mise en forme (production)
L’excipient, hors de ses rôles, peut être utilisé comme quel(s) type(s) d’agent(s)?
- Diluant
- Lubrifiant
- Adhérant et anti-adhérant
- Désintégrant
- Saveur
Quelle est la différence entre un comprimé gastro-soluble et un comprimé gastro-résistant?
Un comprimé gastro-soluble va protéger ou isoler le PA et est utile pour masquer le goût amer/désagréable du PA.
Un comprimé gastro-résistant est constitué de différentes couches afin de retarder la mise en solution du PA.
Quels sont les pH respectifs de l’estomac et de l’intestin?
Estomac = 2 Intestin = 6.8
Quelle est la différence entre la biodisponibilité et la bioéquivalence?
La biodisponibilité inclue l’évaluation réelle de la libération du PA tandis que la bioéquivalence défini la biodisponibilité d’un médicament générique. Pour un médicament générique, la bioéquivalence doit être égale à la biodisponibilité du médicament novateur.
Quels sont les 3 standards obligatoires à respecter selon les normes US^P pour l’ASA?
- 80% de l’ASA doit être libéré en 30 minutes.
- La quantité de SA trouvée doit être moins de 0.3% de la quantité totale d’ASA.
- La quantité totale d’ASA libérée doit être entre 90% et 110% de la quantité inscrite sur l’emballage.
Qu’est-ce que le SA?
L’acide salicylique est le métabolite de l’acide acétylsalicylique.
Comment est-ce que le SA est formé? Via quel enzyme?
Il est formé après métabolisation de l’ASA, via les estérases.
Pourquoi est-ce important qu’un médicament subisse une désintégration et désagrégation?
Parce que ça permet au médicament de préparer le PA a être solubilisé pour ensuite être sous sa forme ionisée ou non ionisée.
Quelle caractéristique du PA lui permet de passer la barrière gastro-intestinale?
L’ionisation.
Est-ce qu’un PA ionisé traverse la barrière gastro-intestinale? Pourquoi?
Non il ne traverse pas la barrière gastro-intestinale, car étant ionisé, il est plus soluble.
Quelle type de molécule peut passer la barrière gastro-intestinale?
Une molécule lipophile (liposoluble) ou non ionisée (non soluble dans l’eau).
Est-ce qu’un PA non ionisé traverse la barrière gastro-intestinale?
Oui, étant non ionisé, la molécule n’est pas chargée et donc liposoluble.
Pourquoi est-ce que l’Advil liqui-gel se dissout et se libère plus rapidement?
Parce que le PA est déjà dans une solution, donc il est déjà dissout.
Pourquoi l’ASA gastro-résistant ne s’est pas libéré à un pH de 2?
Parce qu’il est gastro-résistant, et donc est protégé du milieu acide.
Dans quel milieu est-ce que l’absorption de l’ASA a été la meilleure (estomac ou intestin)? Pourquoi?
L’absorption a été meilleure dans l’estomac. En effet, ayant un pKa de 3.5, l’ASA dans un pH de 2 est sous forme non-ionisée. Un pH de 2 n’est pas assez fort pour que l’acide faible se dissocie de son H+. elle va donc rester sous forme AH et traverser la barrière.
