leki hipolipemizujące

Question 1

leki hamujące wchłanianie lipidów w jelitach

Answer 1

żywice jonowymienne
inhibitory lipazy trzustkowej
blokery białka Niemann-Pick’a enterocytów

Question 2

leki hamujące syntezę cholesterolu w wątrobie

Answer 2

statyny - inhibitory reduktazy HMG-Co A

Question 3

leki zwiększające katabolizm triglicerydów i cholesterolu

Answer 3

fibraty - pochodne kwasu fibrynowego

Question 4

leki hamujące uwalnianie kwasów tłuszczowych z adipocytów

Answer 4

kwas nikotynowy

Question 5

żywice jednowymienne- mechanizm działania

Answer 5

wiązanie kwasów żółciowych w niewchłanialne z jelita kompleksy

Question 6

żywice jednowymienne - objawy działania

Answer 6

↓ cholesterolu we krwi, zwłaszcza LDL
↑ liczby rec. LDL na hepatocytach,
wtórny ↑ aktywności reduktazy HMG-Co A, i syntezy cholesterolu w wątrobie
mogą ↑ przejściowo TG i VLDL we krwi

Question 7

żywice jednowymienne - preparaty (2)

Answer 7

cholestyramina

kolestipol

Question 8

inhibitory lipazy trzustkowej (preparat + objawy działania)

Answer 8

ORLISTAT

1. ↓ wchłaniania wolnych kwasów tłuszczowych powstających z triglicerydów pokarmowych
2. wtórne ↓ cholesterolu całkowitego i Ch-LDL
3. ↓ wskaźnika masy tłuszczowej

Question 9

Blokery białka Niemann-Pick’a enterocytów

Answer 9

1.spadek wchłaniania cholesterolu pokarmowego i z żółci
2. stosujemy : cukrzyca, hipercholesterolemia i zespół metaboliczny
3.preparaty :
ezetymib
ezetymib + statyny

Question 10

statyny - mechanizm działania

Answer 10

hamowanie reduktazy HMG-CoA

Question 11

statyny - działanie hipolipemizujące

Answer 11

1. ↓ stężenia Ch w komórkach
2. ↑ ilości rec. LDL na komórkach
3. ↑ wychwytu Ch-LDL przez komórki
4. spadek stężenia LDL i Ch we krwi
5. ↑ HDL i ↓ TG

Question 12

statyny - działanie plejotropowe

Answer 12

↓ powstawania aktywnego izoprenu

Question 13

statyny - działanie na kom. śródbłonka - wczesna miażdżyca

Answer 13

1. ↓ wytwarzania przez śródbłonek cząsteczek adhezyjnych (markerów prozakrzepowych i stanu zapalnego)
2. ↓ tworzenia anionów ponadtlenkowych = „stresu oksydacyjnego”
3. ↓ przepuszczalności śródbłonka dla albumin
4. ↓ wrażliwości śródbłonka na białka C3 i C5 dopełniacz
5. wzrost migracji kom. sródbłonka, naprawa i tworzenie naczyń
6. ↓ syntezy endoteliny kurczącej naczynia

Question 14

statyny - wpływ na makrofagi śródbłonkowe we wczesnej miażdżycy

Answer 14

1. ↓ ekspresji rec. zmiatających (scavenger) LDL → ↓ tworzenia kom. piankowatych
2. ↓ ekspresji rec. lektynopodobnego dla ox-LDL (LOX-1) → ↓ napływu kom. zapalnych do śródbłonka i destabilizację blaszki miażdżycowej
3. ↓ ekspresji rec. CD40/CD40 → ↓ aktywności stanu zapalnego i zakrzepicy przyściennej

Question 15

statyny - wpływ na kom. mięśniowe gładkie naczyń

Answer 15

1.↓ przechodzenia do śródbłonka (blaszka miażdżycowa)
2.↓ propagacji stanu zapalnego i zakrzepicy przyściennej
w późnej fazie miażdżycy
↑ wytwarzania kolagenu stabilizującego strukturę włóknistą blaszki

Question 16

statyny -wpływ na tworzenie ox-LDL

Answer 16

1. ↓ „stresu oksydacyjnego” śródbłonka
2. ↑ syntezy NO w śródbłonku
   
   • działanie antyagregacyjne i fibrynolityczne
   • działanie miolityczne warstwy mięśniowej

Question 17

statyny- wskazania kliniczne

Answer 17

1. leczenie hipercholesterolemii
2. leczenie hiperlipidemii mieszanej
3. prewencja pierwotna chorób sercowo-naczyniowych na tle miażdżycy
4. prewencja wtórna chorych po incydentach sercowo-naczyniowych: zawał serca, udar mózgu

Question 18

statyny - działania niepożądane

Answer 18

1. okresowe bóle głowy
2. bezsenność, zmęczenie
3. zaburzenia czynności jelit
4. zaburzenia czynności wątroby, ↑ transaminaz
5. miopatia i rabdomioliza, ↑ CPK
6. wysypki skórne

Question 19

statyny naturalne (2)

Answer 19

1. mewastatyna

2. lowastatyna

Question 20

statyny półsyntetyczne (1)

Answer 20

simwastatyna

Question 21

statyny syntetyczne (2)

Answer 21

1. fluwastatyna

2. atorwastatyna

Question 22

LOWASTATYNA

Answer 22

1. (prolek) 10 – 40 mg/d
   2.wchłanianie z p. pok. 30%, większe podczas posiłku (lipofilna)
   metabolizm jelitowy, wątrobowy (CYP3A4)
2. 5-7% przenika do krążenia ogólnego pozawątrobowego (dz. niepożądane)
   4.w 95 % wiąże się z białkami osocza
   5.70% wydalane z żółcią, 30% z moczem

Question 23

PRAWASTATYNA

Answer 23

1. aktywny lek 10 -20 mg/d
2. wchłanianie szybkie z p. pok., posiłek ↓ biodostępność, ale nie wpływa na końcową skuteczność
3. dobra rozpuszczalność w wodzie (transport przenośnikowy)
4. nie przenika do OUN
5. metabolizm wątrobowy (CYP3A4)
6. wydalanie 70% z żółcią, 20% z moczem

Question 24

SIMWASTATYNA

Answer 24

1. prolek 10 – 80 mg/d
2. wchłanianie z p. pok. 60-85%,
3. znaczny efekt I przejścia, biodostępność ok. 10%
4. metabolizm jelitowy i wątrobowy (CYP 3A4), 5. aktywne metabolity, wydalanie głównie z żółcią,wolna eliminacja
5. lipofilność ułatwia przenikanie do tkanek, OUN
6. wiązanie z białkami krwi 95-98%

Question 25

ATORWASTATYNA

Answer 25

1. obniża poziom cholesterolu i triglicerydów 2. wchłanianie jelitowe i bardzo znaczny efekt I przejścia 3. biodostępność ok. 12% 4. wiązanie z białkami 98% 5. krążenie wątrobowo-jelitowe 6. metabolizm wątrobowy (CYP 3A4) maleje z wiekiem – konieczność ↓ dawki

Question 26

FLUWASTATYNA

Answer 26

1. wchłanianie z p. pok. 98% 2. bardzo znaczny efekt I przejścia 3. biodostępność 20-30%, niezależna od posiłku 4. wiązanie z białkami 99% 5. nie przenika do OUN 6. wydalanie z żółcią w 95% 7. nie ulega kumulacji w organiźmie

Question 27

fibraty - mechanizm działania

Answer 27

1. ↑ aktywności lipazy lipoproteinowej 2. stymulacja genów odpowiedzialnych za syntezę rec. na komórkach tłuszczowych, mięśniowych i hepatocytach (terapia genowa)

Question 28

fibraty - objawy działania hipolipemizującego

Answer 28

1. ↑ katabolizmu triglicerydów VLDL, IDL, LDL 2. hamowanie syntezy i wydzielania VLDL 3. ↑ stężenia HDL

Question 29

fibraty - objawy działania plejotropowego

Answer 29

1. ↓ stężenia fibrynogenu (fenofibrat, bezafibrat) 2. ↑ fibrynolizy (fenofibrat, bezafibrat, gemfibrozil) 3. normalizacja stężenia kwasu moczowego 4. ↓ insulinooporność w zespole metabolicznym

Question 30

fibraty - preparaty (4)

Answer 30

1. gemfibrozil 2. fenofibrat 3. bezamidin 4. etofibrat

Question 31

kwas nikotynowy - mechanizm działania

Answer 31

1. hamowanie lipolizy w tk. tłuszczow 2. spadek estryfikacji triglicerydów w wątrobie 3. wzrost aktywności lipazy lipoproteinowej

Question 32

kwas nikotynowy - objawy działania

Answer 32

↓ syntezy VLDL → hamowanie produkcji LDL

Question 33

kwas nikotynowy - działania niepożądane

Answer 33

1. zaczerwienienie i świąd skóry twarzy i tułowia 2. zaburzenia żołądkowo-jelitowe 3. hiperpigmentacja skóry, ciemne rogowacenie,suchość skóry 4. po dużych dawkach zaburzenia wątrobowe, żółtaczka, ↑ aktywności transaminaz 5. ↓ tolerancja glukozy lub hiperglikemia 6. ↓ ciśnienia tętniczego, hipotonia ortostatyczna

Question 34

kwas nikotynowy - preparaty

Answer 34

kwas nikotynowy - NIACIN | acypimoks - OLBETAM

Question 35

PROBUKOL | prep. Lipomol, Lurselle

Answer 35

mech. dz. niewyjaśniony objawy dz. 1.↑ wydzielania kwasów żółciowych z kałem 2.upośledzenie wchłaniania cholesterolu w jelicie 3.↑ katabolizmu cholesterolu, głównie HDL 4. hamowanie oksydacji LDL 5.działanie przeciwagregacyjne i cytoprotekcja śródbłonka tętnic wskazania hipercholesterolemia profilaktyka miażdżycy